PENICILINASSonungrupodeantibiticosdeorigennaturaly semisintticoquecontienenelncleodecido6-aminopenicilnico,queconsisteenunanillo betalactmicounidoaunanillotiazoli-dnico.Los compuestosdeorigennaturalsonproducidospor dierentes especies dePenicillum spp. Las penicilinas di!eren unas de otras por sustituciones en laposicin6delanillo,dondecambiosenlacadena lateralpuedeninducirmodi!cacionesenlaacti"idad antibacteriana y en las propiedades armacocinticas.Penicilinas naturales Vas de utilizacin Espectro antimicrobiano#enicilina $#enicilina %&'&%%(Streptococcus pneumoniaeStreptococcus bo"isStreptococcus grupo "iridians#asteureurella multocida)eisseria meningtidis*lostridium sipp+reponema palidium,ctinomyces,minopenicilinas &', &%%(&gual que anterior ms-nterococcusListeria monocytogenes.aemop/illusin0uenzaeno productor de beta lactamasaSalmonella spp--coli no productor de beta lactmsas#roteusmirabilis#enicilinasantiesta!lococicas*lo1acilina(1acilina2iclo1acilina%(%(,&', &%%(Stap/ylococcus spp meticilinas sensibles*arbo1ipenilinas+icarcilina &', &% 'as acti"as contra la .idrlisis por beta lactamasas producidas por enterobacterias y #seudomonas aeroginosa 3reidopenicilinas#iperacilina&', &% *-4,L(S#(5&),S Son productos de origen natural deri"ados de productos de la ermentacin del Cephalosporium acremonium. *ontienen un ncleo constitudo por cido 6-aminocealospornico ormado por un anillo betalactmico unido a un anillo de di/idrotiazino. 'odi!caciones en la posicin 6 del cido 6-aminocealospornico estn asociadas con la alteracin en su acti"idad antibacteriana y sustituciones en la posicin 7 estn asociadas a alteraciones en la armacocintica y en los parmetros metablicos del agente. Se de!nen cuatro generaciones de cealosporinas.Antibioticos Espectro antimicrobiano*ealosporinas de primera generacin*eadro1il*eazolina*eale1ina*eradinaStaphylococcus ssp meticilina SencibleStreptococcus pyogenesE-coliProteus mirabilisKiebsiella spp*ealosporinas de segunda generacin*euri1ime ,gregan acti"idad sobre.aemop/illus in0uenzae'ora1ella catam/alis*ealosporinas de tercera generacin*eota1ime*etria1ona*etazidime*epirome-nterobacterias) gonor/oeae ). meningitidis Streptococcus pneumonae,grega cobertura sobre#seudomonas aeruginosa*ealosporinas de cuarta generacin *eepime*epirone-stable rente a beta lactamasas cromosmicas de clase 8 MONOBACTMICO,ztreonam, el nico monobactmico disponible para uso clnico, posee una e1celente acti"idad sobre bacterias gramnegati"as aerobias y acultati"as. #or el contrario, carece de acti"idad rente a grampositi"os y bacterias anaerobias. CA!BAPENEMESon una clase nica de betalactmicos que presentan el mayor espectro de acti"idad conocido dentro de este grupo de antibiticos. &mipenem es el primer carbapenem desarrollado para uso clnico. -s un deri"ado semisinttico producido por Steptomycesspp. (tros compuestos "armacodinamia#losbetalact$micossonantibiticosde acti%idadbactericidalenta,relati"amenteindependientedela concentracinplasmticaalcanzada,siemprequeestae1cedala *&' del agente causal. La acti"idad bactericida y probablemente la e!caciaclnica,serelacionanme9orconeltiempoduranteelcual dic/aconcentracine1cedela*&':+porencimade*&';.#arala mayoradelasineccionesseconsideraadecuadoqueeltiempo quesuperala*&'seacomomnimodeldelinter"aloentre dosis? pero en pacientes neutropnicos o con meningitis es probable queseame9orestartodoeltiempoporencimadela*&'.-stos parmetrosindicanquealargarlosinter"alosentredosispuede lle"ar a racasos teraputicos. (b"iamente estas consideraciones no son"lidasenelcasodebetalactmicosconsemi"idamuy prolongada, que se administran cada @< /s, como la cetria1ona. La acti"idad bactericida de los betalactmicos disminuye cuanto mayor eseltamaAodelinculobacteriano?este/ec/oesespecialmente rele"anteeneltratamientodelosabscesos,dondeademslas poblacionesbacterianaspueden/allarseenaseestacionaria.-l eectopostantibitico:-#,;consisteenlaaccinresidualdel antibiticosobrelabacteriadespusdedescenderlas concentracionesteraputicasenlasangreyloste9idospordeba9o de la *&'. -n el caso de los antibiticos betalactmicos, el -#, es de cortaduracin,conlae1cepcindeloscarbapenemes,que presentan un -#, apreciable, tanto sobre grampositi"os como sobre gramnegati"os. B-+,L,*+C'&*(S ,S(*&,2(S , &).&B&2(5-S 2- L,S B-+,L,*+,',S,S Los llamados in/ibidores de las betalactamasas son molculas que contienen en su estruc- tura un anillo betalactmico. )o tienen casi ninguna accin antibitica, con la e1cepcin de sulbactam rente a Acinetobacterbaumannii, pero presentan una gran a!nidad por las betalactamasas. -stas son enzimas producidas por las bacterias que destruyen la acti"idad de determinados betalactmicos, de acuerdo al tipo de enzima. Los in/ibidores son conocidos como in/ibidores suicidas, debido a que una "ez que se unen a la enzima la destruyen pero tambin son destrudos por esta. .ay tres en uso clnicoD cido cla"ulnico, sulbactam y tazobactam. -stos in/ibidores unidos a penicilinas o cealosporinas recuperan la acti"idad perdida por estas como consecuencia de la produccin de betalactamasas. -stas betalacta- masas deben ser susceptibles al in/ibidor para que la combinacin sea eecti"a.-ectos ad"ersos de betalactmicosD los eectos ad"ersos son poco recuentes y general- mente de poca importancia clnica, ya que estos rmacos actan sobre sustratos enzimticos no presentes en las clulas eucariotas del /ombre o de los animales. #oseen una cierta accin irritati"a directa sobre el aparato digesti"o y sobre el msculo o la "ena, dependiendo de la "a por la que se administran, pudiendo causar 0ebitis o miositis. $licopptidos 2e!nicin y espectro de accinD se trata de antibiticos que actan sobre la pared bacteriana. ,ctualmente /ay dos drogas en uso clnicoD "ancomicina y teicoplanina. La "ancomicina es un antibitico bactericida de espectro reducido :solo acta sobre bacterias grampositi"as;, que se obtiene de Streptomycesorientales.'ecanismo de accinD los glicopptidos in/iben la sntesis y el ensamblado de la segunda etapa del peptidoglicano de la pared celular mediante la ormacin de un comple9o con la porcin 2-alanina-2-alanina del pentapptido precursor :%er captulo 7E;. ,dems daAa los protoplastos alterando la permeabilidad de la membrana citoplasmtica y altera la sntesis de ,5). Sus mltiples mecanismos de accin contribuyen a la ba9a recuencia de desarrollo de resistencia. Se une rpida y !rmemente a las bacterias y e9erce su eecto bactericida sin un perodo de induccin, pero solo sobre microorganismos en multiplicacin acti"a.'ecanismo de accinD los glicopptidos in/iben la sntesis y el ensamblado de la segunda etapa del peptidoglicano de la pared celular mediante la ormacin de un comple9o con la porcin 2-alanina-2-alanina del pentapptido precursor :%er captulo 7E;. ,dems daAa los protoplastos alterando la permeabilidad de la membrana citoplasmtica y altera la sntesis de ,5). Sus mltiples mecanismos de accin contribuyen a la ba9a recuencia de desarrollo de resistencia. Se une rpida y !rmemente a las bacterias y e9erce su eecto bactericida sin un perodo de induccin, pero solo sobre microorganismos en multiplicacin acti"a.