Glosario el botiqun en casaAccin/mecanismo de accin:Se entiende por accin de un frmaco a la modificacin de las funciones del organismo que ste ejerce en el sentido de aumento y disminucin de las mismas.Mecanismo de accines el conjunto de procesos que se producen en las clulas del organismo, a travs de los cuales los frmacos producen sus efectos.Alcalosis sistmica:Estado patolgico consistente en el exceso de cidos en los tejidos y en la sangre.Alergia:Estado de sensibilidad adquirida por contacto con un producto determinado que se conoce como alergeno, y que hace que al ponerse de nuevo en contacto con ese producto, el organismo d una respuesta que puede manifestarse en la piel, el aparato gastrointestinal y el respiratorio.Amigdalitis:Inflamacin de las amgdalas. Este trmino se aplica fundamentalmente a la inflamacin de las amgdalas palatinas, que son unas pequeas masas de un tejido especial, llamado linfoide, con forma de almendra que se encuentra en cada lado del inicio de la faringe, y que atacan las bacterias y virus que entran por la boca.Antagonista:Sustancia que anula la accin de otra. Por ejemplo, un frmaco que impide que una sustancia del organismo ejerza la accin que le es propia: los antihistamnicos son sustancias que impiden que la histamina producida por el organismo ejerza su accin.Antiinflamatorio:Frmaco o medicamento capaz de detener la inflamacin o reaccin protectora y localizada de una parte del cuerpo originada por traumatismo o destruccin de los tejidos, y que sirve para destruir tanto el agente que ha ocasionado el dao como los tejidos lesionados. Se caracteriza por presentarse dolor, calor y rubor en la zona inflamada.Antipirtico o antitrmico:Frmacos o medicamentos que poseen la cualidad de disminuir la temperatura corporal anormalmente elevada, o fiebre.Artritis:Proceso reumtico en el que las lesiones inflamatorias se localizan en las articulaciones. Este tipo de trastorno, al igual que todos los reumticos, se caracteriza por la presencia de dolor, rigidez o limitacin de los movimientos de las zonas afectadas, fundamentalmente las articulaciones de rodilla, hombro, cadera y manos.Bradicardia:Ritmo cardiaco lento, puede ser patolgico, anormal o fisiolgico.Caducidad:Es la fecha que determina el periodo en el que el medicamento mantiene todas las caractersticas que le son propias tanto organolpticas (sabor, olor y aspecto) como de seguridad.Cpsula:Forma farmacutica que consiste en un recipiente duro o blando, y siempre soluble, de una sustancia que incluye una dosis de un medicamento. Las cpsulas pueden ser de almidn o gelatina.Catin:Partcula qumica de un electrolito que transporta carga positiva.Clico / dolor clico:Molestia abdominal aguda, y dolor visceral intermitente que aparece y desaparece de manera fluctuante (corresponden estas fluctuaciones al peristaltismo del msculo liso que forma las paredes del intestino). Por extensin se suelen llamar clico todos los dolores abdominales sin que sean necesariamente del colon, por ejemplo: clico gstrico, heptico o biliar, infantil, etctera.Comprimido:Forma farmacutica en la que la sustancia medicamentosa pulverulenta se mezcla con otra que no tiene actividad farmacolgica, tambin como polvo, y se comprime entre dos punzones para obtener una forma lenticular slida que se disgrega tras haber sido ingerida. En el caso de la aspirina, por ejemplo, la forma usada es el comprimido.Contraindicacin:Estado patolgico agudo o crnico, que hace impropio un tratamiento medicamentoso que estara indicado para la enfermedad que se pretende tratar; por ejemplo, la utilizacin de antiinflamatorios del tipo de los salicilatos para curar el reumatismo de una persona que padece lcera gstrica.Diagnstico:Acto mdico que consiste en diferenciar una enfermedad de otra y analizar las caractersticas funcionales y patolgicas de un sujeto, para precisar su estado de salud o enfermedad. Existen varios tipos de diagnstico: clnico, de laboratorio, radiolgico, diferencial, aunque todos conducen a un mismo fin.Dismenorrea:Menstruacin dolorosa. Suele darse en un porcentaje elevado de mujeres, aunque en la mayora el dolor es leve. En los casos ms graves, la dismenorrea puede aparecer con vmitos, diarrea e incluso prdidas del conocimiento.Dispensacin:Hecho de preparar o distribuir medicamentos entre los paciente sometidos a tratamientos.Dispepsia:Cualquier trastorno de la digestin. Suele aplicarse a las molestias gstricas que se producen despus de las comidas. Se llama dispepsia cida a la variante que se presenta con acidez excesiva en el estmago.Dosis:Cantidad de medicamento que debe administrarse en un momento dado. Es interesante conocer algunos trminos especficos comodosis eficazque es la cantidad exacta que producir el efecto para el que se administra, ydosis de mantenimiento, que es la que basta para mantener la influencia del frmaco, lograda por la administracin anterior de dosis mayores.Efecto secundario o colateral:Aparicin de una consecuencia distinta a la buscada con la administracin de un medicamento; por ejemplo, la aparicin del estreimiento derivada del consumo de codena.Electrlito:Sustancia capaz de disociarse en iones cuando est en solucin. Se denominan as las sustancias que se encuentran en los lquidos corporales, como el sodio o potasio.Erupcin exantemtica:Lesin drmica caracterizada por el enrojecimiento y la elevacin de la piel.Espasmo:Contraccin involuntaria, sbita y violenta de un msculo o grupo de msculos que se acompaa de dolor e interferencia de la funcin, y produce movimientos y deformaciones involuntarios. Tambin se denomina espasmo a la constriccin sbita pero transitoria de un paso, conducto u orificio.Esputo:Material que se expulsa por la boca y que procede de los pulmones, los bronquios o la trquea.Flora intestinal:Conjunto de bacterias que en estado normal, no patolgico, habitan en las paredes del interior del intestino, y que de alguna manera actan en los procesos digestivos.Forma farmacutica:Manera en que puede consumirse las sustancias medicamentosas como jarabe, comprimido, supositorio o gragea. La forma farmacutica tiene una gran influencia en la absorcin del principio activo.Gotas:Forma farmacutica en la que el medicamento se encuentra disuelto en un vehculo lquido, por lo que permite ser aplicada al separarse una masa pequea de la principal por la accin de la gravedad.Mucosa:Membrana que recubre ciertas partes del cuerpo y cuya superficie est cubierta de mucosidad, por ejemplo: mucosa nasal, bucal y farngea.Otitis:Inflamacin del odo que puede caracterizarse por dolor, fiebre, anomalas y prdida de la audicin, zumbidos y vrtigos.Peristaltismo:Movimiento vermiforme por el que el tubo digestivo u otros rganos tubulares provistos de fibras musculares, tanto longitudinales como circulares, impulsan su contenido.Polifrmacos:Medicamentos en cuya composicin entran a formar parte varios principios activos.Pomada:Forma farmacutica de consistencia semislida en la que va disuelta o en suspensin la sustancia medicamentosa. Se aplica exclusivamente en la parte externa del cuerpo.Posologa:Sistema de dosificacin de un medicamento normalmente expresada en un perodo de tiempo de 24 horas.Preparacin extempornea:Formas farmacuticas, normalmente lquidas, que se preparan por el propio paciente o persona que lo atiende en el momento en que se administra la medicina que ha de ejercer la accin.Prescripcin:Instrucciones escritas para la preparacin y administracin de un medicamento.Principio activo:Componente de un frmaco que le confiere la propiedad medicinal.Procesos tromboemblicos:Obstruccin de un vaso sanguneo por un trombo o cogulo transportado por la sangre desde el sitio donde se origin.Profilaxis:Prevencin de las enfermedades o tratamiento preventivo de una patologa o lesin.Prospecto:Material informativo que acompaa a toda especialidad farmacutica y en la que se contiene la composicin de la misma, las indicaciones, dosis y posologa, los efectos secundarios, contraindicaciones, interacciones, intoxicacin, tratamiento y cualquier otra informacin que se considere oportuna y necesaria para el paciente.Reumatismo:Cualquiera de los diversos trastornos caracterizados por inflamacin, degeneracin o alteracin metablica de las estructuras del cuerpo formadas por tejido conectivo, en especial las articulaciones y los tejidos relacionados, entre ellos: msculos, tendones, bolsas y tejido fibroso.Rinitis:Inflamacin de la mucosa que recubre el interior de la nariz. Se caracteriza por ataques sbitos de estornudos, secrecin mucosa incrementada, imposibilidad o dificultad para respirar por la nariz, y dolor.Sntomas:Cualquier prueba subjetiva de enfermedad o del estado de un paciente, es decir, la prueba en cuestin, tal y como la percibe el paciente.Solucin:Forma farmacutica en la que la sustancia medicamentosa est contenida en un lquido.Taquicardia:Ritmo cardaco rpido.Tos irritativa:Tos seca que no se acompaa de expectoracin (expulsin de materiales del aparato respiratorio).Urticaria:Reaccin vascular de la piel caracterizada por la aparicin de manchas lisas y ligeramente elevadas, ms rojizas o ms plidas que la piel circundante, que suelen acompaarse de prurito o picor intenso. Rara vez dura la erupcin ms de dos das y puede ser causada por ciertos alimentos, frmacos, infecciones o tensin emocional.Vrtigo:Sensacin de que el mundo externo gira alrededor del paciente, o de que el propio paciente est dando vueltas en el espacio. Suele ser producido por enfermedades del odo interno, algunos medicamentos o alteraciones en las vas del sistema nervioso central.

FARMACOLOGIA:es la ciencia que trata del estudio del medicamentoMEDICAMENTO O FARMACO:cualquier sustancia qumica capaz de generar unos efectos en el ser vivo, que puede ser beneficioso (medicamento) o desfavorable (toxicologa).A.-CLASIFICACION DE LA FARMACOLOGIA1. FARMACOGNOSIA:describe las dogras o medicamentos considerando su origen, sus caracteres organolcticos. Etc...1. FARMACOCINETICA:ciencia que estudia los fenmenos de absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin de los medicamentos. LADME: Liberacin, Absorcin, Distribucin, Metabolismo y Excrecin.1. FARMACOTECNIA:ciencia que estudia la preparacin conveniente de los medicamentos para su utilizacin teraputica.1. FARMACODINAMIA:estudia los efectos de los medicamentos, su mecanismo de accin, la relacin entre accin y efecto de los frmacos (lo que el medicamento hace al cuerpo)1. TOXICOLOGIA:estudia los efectos perjudiciales de los frmacos y otras sustancias qumicas responsables de las intoxicaciones.1. TERAPEUTICA:rama del conocimiento mdico que se ocupa de todo que se puede emplear para curar o aliviar las enfermedades.B.-CLASIFICACION DE LOS MEDICAMENTOS1. POR NOMBRE QUIMICO:lo primero que conocemos de un frmaco. Describe la estructura de un frmaco (cido acetil saliclico) segn las reglas de la nomenclatura de los compuestos qumicos.1. POR NOMBRE GENERICO O DCI(denominacin comn internacional):se refiere al nombre comn establecido por el que se conoce al frmaco como sustancia independientemente de su fabricante. Debe ser sencillo, conciso y significativo. Lo elige la OMS.1. POR NOMBRE REGISTRADO O COMERCIAL:el elegido por el fabricante.1. PREPARACIONES MAGISTRALES:frmula que no existe como tal, pero que el mdico lo prescribe para un determinado enfermo (el mdico emplea una dosis diferente para cada enfermo)1. MEDICAMENTOS ESENCIALES:lista que elabora la OMS y que son indispensables para el tratamiento de las enfermedades ms comunes (220 mts)1. MEDICAMENTOS HUERFANOS:grupo que combatan enfermedades que afecta a un nmero muy escaso de personas. La ley los obliga a fabricar, porque no son rentables.C.-CADUCIDAD Y CONSERVACION DE MEDICAMENTOSEn Espaa la conservacin suele ser de 5 aos, de tal modo que a cada ao le corresponde una letra del abecedario. Excepto antibiticos, productos biolgicos, heparinas.D.-SIGNIFICADO DE LOS SIMBOLOS DE LOS ENVASES DE LOS MEDICAMENTOS* nevera medicamentos psicotrpicosreceta medicamentos estupefacientes1. Medicamentos necesitan una receta especial, adems de lacon caducidad normalE.-FORMAS FARMACEUTICASSe define como la formulacin adecuada de los principios activos para poder ser administrado.1. COMPRIMIDOS:se fabrican por comprensin de los principios inmediatos que debe estar en forma de polvo. Puede ranurarse para ser administrado en dosis ms pequeas. Los comprimidos pueden fabricarse con unacubierta entricapara evitar la degradacin por los jugos gstricos. Tambin existe comprimidos deliberacin retardada, que ceden lentamente el principio activo.1. GRAGEAS:comprimidos envueltos con una capa de sacarosa. Se utiliza para enmascarar el mal sabor de algunos medicamentos.1. CAPSULAS:cubiertas slidas de gelatina soluble, tb para enmascarar medicamentos de sabor desagradable o para cubierta entrica.1. SOBRES:se presentan protegidos de la luz y la humedad para la proteccin del frmaco, que est generalmente en estado slido o forma de polvo.1. SOLUCIONES:mezclas homogneas en las que est disuelto un slido o lquido con un lquido. Pueden ser soluciones acuosas o no acuosas. Son los jarabes, gotas, el contenido de las ampollas.1. JARABES:solucin concentrada de azcar en agua, en proporcin 60 de azcar con 40 de agua. Se utiliza como vehculo de un medicamento de mal sabor.1. GOTAS:solucin de un medicamento para administrar en pequeas cantidades, principalmente en glucosas. Suele ser solucin acuosa, isotnica (= osmolaridad que el plasma, 290)1. AMPOLLAS: recipiente estril de vidrio o plstico que normalmente contiene 1 dosis para administrar por va parenteral.1. VIAL:recipiente estril que contiene un frmaco, generalmente en forma de polvo seco liofilizado (forma de esterilizacin).1. SUSPENSIONES:cuando un slido finamente dividido se dispersa en otro slido, liquido o gas. Tenemos:1. LOCIN:suspensin en forma liquida para aplicacin externa.1. GELES:suspensiones de pequeas partculas inorgnicas en un liquido o de grande molculas en un liquido tambin.1. POMADA:Suspensin en la que los medicamentos se mezclan con una base de vaselina, lanolina u otras sustancias grasas.1. PASTAS:suspensin expresa y concentrada de polvos absorbentes dispersos en vaselina. Tras la aplicacin de una pasta se seca y se vuelve rgida.1. SUPOSITORIO:preparado slido en una base de crema de cacao o gelatina; administracin de medicamentos por va rectal. Por va vaginal se emplean vulos.1. EMULSIONES:sistema en el que un liquido esta disperso sin diluirse como pequeas gotitas en otro liquido.1. CREMAS:emulsiones lquidas, viscosas o semislidas de agua en aceite o de aceite en agua.F.-FORMAS ESPECIALES.1. Jeringa precargada1. Cartuchos:envases donde los medicamentos se encuentran en forma liquida y se van a dosificar el paciente segn su dolor.G.-COMO ADMINISTRAMOS LOS MEDICAMENTOSLa preparacin y administracin de los medicamentos es una tarea delegada por el medico y realiza enfermera.Debemos seguir los siguientes pasos:1. nombre del paciente1. nombre del frmaco1. dosis1. va de administracin1. pauta (intervalo entre la dosis)1. Sin una orden medica no se permite pasa ningn medicamento.1. Medidas de asepsia bsicas1. Medicamento debe ser administrado inmediatamente despus de ser preparado.1. Asegurarse de que el paciente las tome.1. Valorar (los posibles efectos al medicamento)2.-FARMACOLOGIA GENERALTEMA 1: FARMACOCINETICAEl frmaco se libera de su forma farmacutica que lo contiene, se absorbe, pasa al plasma, se distribuye en el organismo hasta el lugar de accin. Se metaboliza y se excreta (LADME)El objetivo de la farmacocintica clnica es alcanzar y mantener las concentraciones plasmticas del frmaco necesarias para conseguir el efecto teraputico sin llegar a producir un efecto txicoA.- SISTEMA NERVIOSO PERIFERICO Y AUTONOMOTEMA 1: RECUERDO FISIOLOGICO DE LA TRANSMISION COLENERGICAEl sistema nervioso autnomo est constituido por neuronas y fibras nerviosas perifricas, que inervan vasos sanguneos, corazn pulmn, glndulas y otros rganos, tb el msculo liso. Tiene dos tipos de fibras: sensitivas y motoras.1. Aferentes:son sensitivas y recogen las sensaciones viscerales. Proceden de los rganos y las lleva al SNC donde hacen sinapsis con las neuronas motoras, formando elacto reflejo involuntario.1. Eferentes:son motoras, parten de las neuronas motoras del tronco cerebral y del asta lateral de la mdula espinal dirigindose a los rganos efectores. Est formado por dos sistemas bien diferenciados que producen efectos contrapuestos: sistema simptico y el parasimptico.1. SISTEMA NERVIOSO SIMPATICO:se origina en las neuronas del asta lateral de la mdula y hace la primera sinapsis en los ganglios simpticos paravertebrales, situados a lo largo de la columna vertebral y prxima a ella. Estas fibras que salen de la mdula y llegan a los ganglios se llaman fibras preganglionares. De los ganglios prevertebrales salen las fibras postganglionares que se dirigen hacia las vsceras u rganos efectores y terminan en los receptores simpticos o adrenrgicos, donde se establece la segunda sinapsis.1. SISTEMA NERVIOSO PARASIMPATICO:se originan en neuronas situadas en el tronco del encfalo y en la mdula sacra. Las fibras preganglionares que parten de estas neuronas se distribuyen por los pares craneales III, VII, IX, X y tb por los nervios sacros. Estas fibras preganglionares hacen la primera sinapsis en una neurona de un ganglio situado en la propia vscera efectora. De aqu salen las fibras postganglionares que hacen la segunda sinapsis en los receptores colienrgicos del rgano efector. NEUROTRANSMISION NERVIOSAEl neurotransmisor de la primera sinapsis delsimpticoes laacetilcolina(Ach) y los receptores sonnicticosy en la segunda sinapsis el neurotransmisor es lanoradrenalina o norepinefrinaque van actuar en los receptoresadrenrgicos,estos pueden ser:1. Alfa1:estn en todos los vasos sanguneos, excepto en los coronarios y los de la musculatura esqueltica. Su estimulacin produce vasoconstriccin1. Alfa2:se localizan en la membrana presinptica de las fibras postganglionares del simptico. Su estimulacin produce inhibicin de la liberacin del neurotransmisor1. Beta1:estn solo en el miocardio. Su estimulacin produce un aumento de la contractilidad, frecuencia, conduccin y excitabilidad1. Beta2:en los vasos coronarios, de la musculatura esqueltica, musculatura lisa bronquial, tero y rganos digestivos. Su estimulacin produce relajacin, por lo que produce vasodilatacin coronaria, de la musculatura esqueltica, tero, broncodilatador y disminucin de la motilidad intestinalLa mdula suprarrenal es una glndula que forma parte del simptico, produce adrenalina y su liberacin es estimulada por las fibras preganglionares simpticas. La adrenalina liberada aqu pasa a la circulacin, tb actan en los receptores adrenrgicosEn el sistema nerviosoparasimptico:1. Se liberaacetilcolinay los receptores sonnicotnicos(1 sinapsis)1. Se liberaacetilcolinay los receptores soncolienrgicos muscarinos(2 sinapsis) CONDUCCION Y TRANSMISIONTRANSMISION:paso del impulso a travs de la unin simptico o neuroefectoraCONDUCCION:paso de un impulso lardo del axn o fibra muscular.CONDUCCIONTRANSMISION

1. Despolarizacin programada. Potencial de accin. Aumenta permeabilidad Na1. Repolarizacin. Aumenta permeabilidad K Liberacin neurotransmisor por terminaciones. (Potencial de accin). aumenta permeabilidad Ca Interaccin neurotransmisor - receptor Potencia postsinptica: por excitatorio (aumenta permeabilidad Ca) o por inhibitorio (aumenta permeabilidad Na y K)

LIBERACION DEL NEUROTRANSMISOR Sntesis del neurotransmisorTirosina dopa dopaminaTirosina dopa dopamina noradrenalinaHidroxilasa descarboxilasa hidroxilasaColin acetilColina + acetil Co A acetil colina + Co ATransferasa Almacenamiento del neurotransmisor en las vesculas presinpticas Liberacin del neurotransmisor en la hendidura presinpticaPotencial de accinpresinptico (genera despolarizacin) produce un aumento de la permeabilidad de la membrana de la terminacin presinptica para el Ca2+[ Ca2+]Terminacin presinptinafusin de la mb de las vesculas sinpticas con la mb presinptica produciendo la liberacin del neurotransmisor a la hendidura sinptica INTERACCION NEUROTRANSMISOR - RECEPTORRECEPTORES PARA LA ACETILCOLINA (COLINERGICOS)1. Nicotnicos:estimulados a pequeas dosis por la nicotina. Ganglios del SNA. Placa neuromuscular1. Muscarnicos:estimulados por la muscorina. 2 sinapsis del parasimptico DESTRUCCION O DISIPACION DEL NEUROTRANSMISOR1. Acetilcolina:acetilcolina colina + c.acticoAcetil colinesterasa1. noradrenalina:no toda la noradrenalina se va a unir a las vesculas. Recepcin (+imp) Disipacin Metabolismo (por 2 enzimas fundamentales)Monocido oxidasa = MAO Na ac.vanil mandelicoCotecol - o - metiltrnasferasa = COMT Na -noradrenalina CONSIDERACIONES GENERALESEl sistema nervioso simptico tiene una intervencin fundamental en la regulacin homeosttica de una gran variedad de funciones, entre ellas de la frecuencia cardiaca, fuerza de contraccin cardiaca, tono vasomotor, presin sangunea, tono va area bronquial, metabolismo de HC y cidos grasos. La estimulacin del simptico ocurre normalmente como respuesta a la actividad fsica, al estrs psicolgico, reacciones alrgicas generalizada, etc.Debido a las distintas funciones mediadas o modificadas por el simptico, los frmacos que alteran o imitan son tiles en los tratamientos de los distintos desordenes clnicos, como la hipertensin, insuficiencia cardiaca, arritmia cardiaca, asma, alergia, shock, reacciones anafilacticas.TEMA 5. FARMACOS PARASIMPATICOLITICOS, ANTICOLINERGICOS O ANTIMUSCARINICOSProducen el bloqueo de los receptores muscarnicos de la transmisin aolonrgica, de forma que anula el efecto en el parasimptico, no se anulan los receptores colinrgicos nicotnicos. CLASIFICACION1. DERIVADOS DE AMONIO CUATERNARIO Homatropina1. Butil escopolamina(buscapina)1. Otilonio bromuro(spasmotil)1. DERIVADOS DE AMINAS TERCIARIAS Atropina1. escopolamina1. Ipratopio bromuro(atrovent): antiasmtico anticolinrgicoLa atropina y frmacos afines compiten con los agonistas muscarnicos por idntico sitio de unin en los receptores, es as, que la atropina es antagonista muy selectivo de: Msculo liso1. Msculo cardiaco1. Glndulas exocrinas1. Digestivo EFECTOS E INDICACIONES1. EFECTOS CARDIOVASCULARES0. Producen taquicardia, por eso se usan en bradiarritmias, se utiliza la atropina0. Bloquean o antagonizan los efectos muscarnicos de los frmacos anticolinesterasa.1. EFECTOS DIGESTIVOS Y URINARIOS1. Disminuyen las secreciones digestivas1. Disminuyen la motilidad intestina y de las vas biliares por lo que se utilizan como antiespasmticos ( butil escopolamina)1. En dificultad de miccin1. EFECTOS OCULARES2. Midriasis2. Parlisis de acomodacin del ojo y produce visin borrosa y fotofobia.1. EFECTOS RESPIRATORIOS3. Producen broncodilatacin y se utiliza en tratamiento de broncoespasmo (ipratropio)3. En caso de anestesia en el momento de ventilacin e intubacin (atropina y escopolamina) INTOXICACION POR ATROPINASe da ocasionalmente en nios y la dosis mortal es 10 mg. Los signos y sntomas son:1. Boca seca1. Imposible hablar y tragar1. Mucha sed1. Visin borrosa1. Piel caliente, seca y rugosa1. Pulso dbil y rpido1. Comportamiento y sntomas mentales puede parecer que tenga psicosis orgnica agudaEl diagnstico es parlisis diseminada por todos los rganos inervados por el parasimptico. La forma de confirmacin de la intoxicacin es una inyeccin de fisostigmina SC 1mg., en nios 0.5 mg. EFECTOS ADVERSOS Sequedad de boca y piel1. Midriasis1. Retencin urinaria1. Taquicardia1. estreimiento1. PUNTOS IMPORTANTES EN ENFERMERIA1. En caso de parada administrar dosis altas de atropina (3mg)1. Avisar a quien administre el colirio que el paciente va a presentar fotofobia1. Gran parte de frmacoa espasmolticos llevan otro principio activo (AINES) por ej. butil escopolamina + metamizol (nolotil) = buscapina compositun1. En varones y de edad avanzada difucultan la miccin1. Los frmacoa anticolinestaresa irreversibles se administran acompaadas de 1mg de atropinaTEMA 4: FRMACOS PARASIMPATICOMIMTICOSSu origen se encuentra en el tronco del encfalo y la mdula sacra. Se distribuyen a travs de los pares craneales III (motor ocular comn), VII (facial), IX (glosofarngeo) y X (vago), este ltimo es el ms importante.Existen dos tipos de receptores colinrgicos Nicotnicos.- primera sinapsis, el neurotransmisor es la Ach1. Muscarnicos.- segunda sinapsis, el neurotransmisor es la Ach.Algunos frmacos PSL slo bloquean los muscarnicos y no bloquean los nicotnicos. TRANSMISINLa Ach al estimular la fibra nerviosa provoca la liberacin del neurotransmisor (almacenado en las vesculas presinpticas). El neurotransmisor pasa a la hendidura sinptica transmitiendo el impulso elctrico y excitando de este modo la fibra postsinptica lo que produce la estimulacin de los receptores. Este ltimo paso sucede en la segunda sinapsis, en el caso de la primera sinapsis al llegar a este punto el estmulo se propaga a lo largo de la hilera postganglionar. ENZIMALa enzima que inhibe la Ach es la Acetilcolinesterasa (Ach E). La Ach se hidroliza completamente por la Ach E, aunque la duracin del efecto de esta enzima es muy breve. EFECTOS SOBRE LOS RGANOS DEL SISTEMA PARASIMPTICO- Disminucin de la FC- Disminucin de la contraccin cardiaca- Dilatacin de los vasos sanguneos- Aumento de la motilidad y secreciones glandulares en le estmago, el intestino y la vescula.- aumento de la secrecin de las glndulas salivares y bronquiales- broncoconstriccin (contraccin del msculo bronquial)- relajacin del esfnter de la vejiga urinaria- Miosis de las pupilas (contraccin).- la pilorcapina (alcaloide) se emplea tpicamente en Glaucomas par producir miosis. FRMACOS PARASIMPATICOMIMTICOSProducen efectos semejantes a la estimulacin colinrgica o parasimptica (muscarnica)1. SIMILARES AL NEUROTRANSMISORDeaccin directa, estimulan al receptor colinrgico directamente-Acetilcolina(frmaco).- Administracin IV. El problema que presenta es que posee una semivida de 30 segundos y se degrada enseguida-Betamecol.- Administracin por va oral. Posee una semivida mayor. Utilizado para facilitar la miccin. Tambin acelera el vaciamiento gstrico y alivia los sntomas del reflujo gastroesofgico.!Efectos adversos.- sudoracin, dolor epigstrico, retortijones. Estn contraindicados en caso de asma, lcera gastroduodenal e hipertiroidismo.Nota.-todas las acciones de la Ach y otro frmacos parasimpaticomimticos en los receptores muscarnicos pueden bloquearse con Atropina (0.5-1 mg IM, IV)1. FRMACOS ANTICOLINESTERASADeaccin indirecta, no estimulan el receptorBloquean o inhiben el enzima Ach E. Tienen accin sobre la primera sinapsis del simptico y la primera y segunda sinapsis del parasimptico y en la placa motora (todos los sitios en los que hay Ach) sean receptores nicotnicos o muscarnicos.La Ach no se hidroliza, son lo que aumenta su concentracin y se prolonga la accin sobre el receptor.1. Indicaciones1. Miastenia gravis.- Enfermedad que afecta a la placa motora por mecanismo autoinmunitario. Se producen Ac contra los receptores nicotnicos de la placa motora lo que disminuye el nmero de stos. Se caracteriza por debilidad y marcada fatiga de msculos esquelticos (Neogstigmina, Piridogstigminia). Se produce una prdida generalizada de fuerza muscular que afecta ms a la musculatura del ojo, faringe, cara y msculos. En general cursa con crisis, prdida de expresin facial, no mastican, voz gangosa, etc.1. En anestesia.- para antagonizar el efecto de los relajantes musculares no-despolarizantes (terminacin de los efectos de las drogas bloqueadoras neuromusculares competitivas). Los relajantes musculares no-despolarizantes, tambin llamados curarizantes fsicos, no causan despolarizacin en la placa motora, sino que bloquean el receptor. Por tanto la Ach no reacciona con el receptor lo que da lugar a una parlisis flcida. La relajacin empieza por los msculos ms pequeos y finaliza por los ms grandes (el diafragma)1. leo paraltico(clico miserere.- oclusin intestinal con dolor violento) y atona de la vejiga urinaria, atona del msculo liso del tracto gatrointestinal.-Neostigmina1. Glaucoma.- se caracteriza por un aumento de la presin intraocular que si es lo bastante elevado y persistente causa daos en la unin del nervio ptico y la retina con posible ceguera irreversible. Los Anti-Ch E producen cada de la presin intraocular.1. Tipos1. ReversiblesEdofronio(duracin 1-2 h)Neostigmina.- va IV. Antagoniza los relajantes musculares no-despolarizantes. En este caso se usa con ATROPINA para bloquear los efectos muscarnicos, sobre todo la bradicardia.Fisostigminia(erserina)- Tiene mayor duracin y menores efectos secundariosCarbamato(Baygon)Neostigmina(2-6 h.)!Efectos adversos.- igual que los de accin directa pero ms exagerados. Nauseas, salivacin excesiva, diarrea, retortijones1. Irreversibles.- sin aplicacin teraputica. Se trata de compuestos organofosforados, se usan como insecticidas agrcolas y en la II GM tambin se utilizaron como gases neurotxicos ya que se absorben con facilidad a travs de la piel debido a la gran liposolubilidad de estos.Ecotiofato(nico con utilidad clnica)DPF.-es el ms conocido (II GM), Inactivacin permanente de Ach E. Muy liposoluble, bajo peso molecular, muy voltil, por lo que se absorbe por piel. Atraviesa el SNCGases neurotxicos.- Tabn, Sarn, SomnParatin.- insecticida. Ya no se utiliza porque supone grandes riesgos de envenenamiento.Malatin.- pulverizado en zonas populosas para controlar moscas y mosquitos de frutos1. Mecanismo de accin.- Los compuestos cuaternarios inhiben reversiblemente al enzima combinndose con el centro activo.Edofronio.- Accin breve debido a su unin reversible con el enzima AcHE (acetil colinesterasa) y la rpida eliminacin por los riones despus de su administracin sistmica.Fisostigmina y Neostigmina.- Tambin son hidrolizadas por la AcHE pero mucho ms lentamente que la Achl La duracin de la inhibicin del enzima por estos frmacos es de 3-4 horas.Organofosforados.- su unin con el enzima es muy estable!Nota.-Los trminos reversible e irreversible reflejan diferencias cuantitativas temporarias y que ambas reaccionan en forma covalente con el enzima.!ToxicologaLos aspectos toxicolgiocs de los anti-AcH tienen gran importancia pare el mdico por varias causas.Intoxicacin accidental.- por el uso de plaguicidas e insecticidas (va transdrmica y pulmonar).Intoxicacin con fines suicidas.- debido a su fcil acceso (va oral)Adems la exposicin crnica a ciertos organofosforados puede producir alguna neuropata tarda.La intoxicacin por pesticidas va a dar un cuadro clnico con intensa actividad colinrgica perifrica, central y placa motora, broncoconstriccin, miosis, visin borrosa, etc. Tambin fasciculaciones musculares, convulsiones, temblores y confusin por hiperactividad en placa motora.Tratamiento sintomtico con Atropina, y para activar la Acetilcolinesterasa se administra Pralidoxima en etapas tempranas de la intoxicacin.Intoxicacin agudaSe manifiesta por signos y sntomas nicotnicos y muscarnicos, y algunos del SNC. Los efectos pueden ser locales y generalizados.Losefectos localesde la intoxicacin se deben a la accin de vapores o aerosoles en su sitio de contacto con los ojos, aparato respiratorio o a la absorcin local despus de la contaminacin lquida de la piel y mucosas.Losefectos generalesson los efectos que siguen rapidamente a la absorcin sistmica por cualquier va. Aparecen rapidamente despus de la inhalacin de vapores y aerosoles, con efectos graves y en unos pocos minutos. Producen acciones muscarnicas (aumento de lacrimeo, miccin involuntaria, bradicardia, hipotension,) y nicotnicas en unin neuromuscular (parlisis de msculos respiratorios).Los efectos aparecen ms rpido por inhalacin de vapor que por absorcin gastrointestinal.- Efectos oculares.- miosis, dolor ocular, rinitis acuosa- Efectos respiratorios.- aumento de la secrecin bronquial, broncoespasmo.- Efectos gastrointestinales.- nauseas, vmitos, clicos abdominales.Las acciones nicotnicas en uniones neuromusculares del msculo esqueltico son- contracciones involuntarias- parlisis- debilidad muscular.El momento de la muerte despus de una sola exposicin puede variar entre los 5 min. y las 24 h. segn al dosis, la va, el agente, etc.Lacausa de la muertees una insuficiencia respiratoria y cardiovascular.Eldiagnsticose hace fcilmente con los signos y sntomas. Si la intoxicacin es leve se determina Ch E en eritrocitos o plasma.Eltratamientoes especfico y altamente efectivo. Se administra Atropina en dosis suficientes (sulfato de atropina, 0.5-1 mg, IV si es posible o IM). Es un eficaz antagonista de las acciones en los sitios receptores muscarnicos incluyendo el aumento de la secrecin traqueo-bronquial y salival broncoconstriccin, estimulacin en ganglios autnomos y en menor grado acciones centrales. Puede repetirse la dosis de 2 mg cada 5-10 min. hasta revertir los sntomas muscarnicos.Pero la atropina no tiene prcticamente efecto sobre la activacin neuromuscular perifrica y subsiguiente parlisis. Esta accin de los agentes anti-Ch E pueden revertirse con PRALIDOXIMA. En laintoxicacin anti-Ch E moderada o severala dosis adulta recomendada de pralidoxima es 1g. IV en no menos de 2 min. (5 min.). Si la debilidad no se alivia o vuelve despus de 20 min. puede repetirse la dosis. Es muy importante el tratamiento precoz (antes de habre transcurrido 24h).Pueden ser necesarias medidas de apoyo1.- cese de la exposicin por retiro del paciente o aplicacin de mscara antigases si la atmsfera est contaminada.Abundante lavado de piel con agua y si es en mucosa lavado gstrico.2.-Mantener una va area adecuada3.- Respiracin artificial si se necesita4.- Administracin de O25.- Alivio de convulsiones persistentes6.- Tratamiento de ShockLa Atropina debe de darse en nombres grandes, inicialmente 2-4 mg. IV, debe repetirse cada 3-10 minutos hasta que desaparezcan los sntomas muscarnicos y tambin si desaparecen. USOS DE FRMACOS ANTI-AcH E EN CASO DE INTOXICACIN POR DROGAS ANTICOLINRGICAS1.- En caso de envenenamiento con Atropina y otros antimuscarnicos sus efectos pueden revertirse con la inyeccin de Fiostigmina por va IV.2.- Tambin en caso de intoxicacin por antidepresivos tricclicos o Fenotiazinas se revierten con Fisostigmina (Dosis 0.5-2 mg con incrementos adicionales).3.- Para revertir los efectos de los frmacos bloqueadores neuromusculares competitivos (efectos de la parlisis muscular inducida por frmacos no-despolarizantes) es necesario administrar Neogstigmina junto con atropina para contrarrestar los efectos de una estimulacin muscarnica excesiva4.- Se administra pralidoxina en intoxicaciones por organofosforados, carbamato,o por inhibidores de la colinesterasa desconocidas. Debe administrarse antes de 24 h. tras la exposicin al txico..Aquellas drogas que inhiben el enzima acetil-colinesterasa son drogas anti-ChE. Al bloquear el enzima se produce una acumulacin de AcH que da lugar a una estimulacin generalizada de los receptores colinrgicos (tanto a nivel central como perifrico), esto es una HIPERESTIMULACIN DE RECEPTORES COLINRGICOS.- Estimulacin de los receptores muscarnicos(receptores parasimpticos en msculo liso, corazn, glndulas exocrinas)- sudoracin, salivacin, lagrimeo excesivo- miosis, visin borrosa- nusea, vmito, dolor abdominal- tendencia a la miccin- aumento de secreciones bronquiales, broncoconstriccin- bradicardia Estimulacin de los receptores nicotnicosa.- A nivel de la unin neuromuscular esqueltica (placa motora)- fasciculaciones, espasmos musculares- asincrona (falta de coordinacin)- debilidad, parlisis muscularb.- A nivel de receptores simpticos (en ganglios)- taquicardia- hipertensin arterialTEMA 1: FARMACOCINETICAEl frmaco se libera de su forma farmacutica que lo contiene, se absorbe, pasa al plasma, se distribuye en el organismo hasta el lugar de accin. Se metaboliza y se excreta (LADME)El objetivo de la farmacocintica clnica es alcanzar y mantener las concentraciones plasmticas del frmaco necesarias para conseguir el efecto teraputico sin llegar a producir un efecto txicoOBJETIVO DE LA FARMACOCINTICA QUMICA:Es alcanzar y mantener la concentracin plasmtica del medicamento necesario para conseguir el efecto teraputico sin llegar a producir efecto txico.LA FARMACOCINTICA DEPENDE DE:factores fisiolgicos:- edad (ej. Menor dosis a ancianos y nios)- hbitos dietticas- hbitos txicos (fumar, beber)- embarazo- herencia genticafactores respiratorios:- enfermedades renales- enfermedades hepticas.(principalmente estas dos por que el frmaco se metablica en el hgado y se elimina en el rin)factores iatrognicos:causadas por interaccin de medicamentos durante un tratamiento entre frmacos.(ej. Sintron y aspirina; da como efecto secundario hemorragia ya que la aspirina inhibe la accin del sintrn)PROCESOS DE ACTUACIN DE LOS MEDICAMENTOSPara que un frmaco alcance una concentracin determinada en el lugar de accin y producir por tanto efecto teraputico debe cumplir los siguientes procesos.1.-TRANSPORTE DEL FRMACO A SU LUGAR DE ACCION:Para que esto suceda el medicamento deber atravesar unas membranas celulares que estn compuestas por dos capas de lpidos y tiene unos pequeos poros que permiten el paso de agua, otras sustancias hidrosolubles y frmacos con bajo peso molculas. Por tanto, la estructura bsica son lpidos. Estos lpidos nos condicionan el paso de los frmacos.Todos los frmacos son cidos y bases dbiles que deben encontrarse en forma liposoluble y no ionizada para poder absorberse.BIODISPONIBILIDAD: cantidad de frmaco que llega activo y sin metabolizarse a su lugar de accin.PASO DEL FRMACO: Difusin pasiva:es el paso de los frmacos a travs de una membrana a favor del gradiente de concentracin. Transporte especializado:tambin llamado transporte activo se verifica contra un gradiente de concentracin; requiere aporte de energa. Difusin facilitada:tambin conocido como fagocitosis, no se necesita energa.2.-FACTORES QUE DEPENDEN DE LA ABSORCION1. Caractersticas fisicoqumicas del frmaco:tamao, molcula, liposolubilidad, si es cido o alcalino, Pka del frmaco y del tipo de absorcin1. Lugar de absorcin:va de administracin, superficie de absorcin, espesor de la mucosa y el flujo sanguneo1. Eliminacin pre-sistmicaVIAS DE ABSOCION DEL FARMACO1.-Mediatas o indirectas: Va oral:es la ms utilizada debido a su comodidad y porque es la ms fisiolgica.Ventajas:econmica, cmoda y segura. til en urgencias toxicolgicas.Inconvenientes:la absorcin puede ser irregular, lenta, producir vmitos, no en enfermos inconscientes. Los frmacos sufren metabolizacin heptica antes de pasar a sangre, el pH del estmago es 1.3 y existe riesgo de inactivacin por pH gstrico. Va sublingual:la velocidad de absorcin rpida, en casos particulares de frmacos. El medicamento debajo de la lengua y se absorbe por la mucosa sublingual, pasa a la vena cava y de ah a la circulacin sistmica evitando el metabolismo heptico. Va rectal:absorcin incompleta, variable e irregular. En nios que rechazan la oral, enfermos con vmitos, enfermos inconscientes. Va respiratoria:absorcin a tres niveles: mucosa nasal, trquea y bronquios. Va muy vascularizada y muy rpida. Se utiliza con medicamentos con accin local sobre bronquios. Las formas farmacuticas son aerosoles, nebulizadores e inhaladores con polvo. Va cutnea:absorcin deficiente debido a la piel. La piel hidratada es mejor que la seca para el frmaco. Va transdrmica:forma de dosificacin a travs de la piel y con dispositivos con principios activos que se libera a una velocidad programada en un periodo de tiempo. Va tpica:vagina, ojos, colirios, vulos vaginales va genitourinaria2.-Inmediatas o directas: Va subcutnea:ms lenta que la IM, pero tiene una absorcin rpida. La velocidad de absorcin a partir de un depsito subcutneo se puede retardar por inmovilizacin del miembro, enfriamiento local para producir vasoconstriccin o por aplicacin de un torniquete prximo al sitio de inyeccin. Tb. se le puede agregar epinefrina (=adrenalina) para producir vasoconstriccin local, lo que es til si se quiere una accin local en vez de sistmica.Problema:el dolor muy intenso, dando lugar a veces de ligeros abscesos pequeos y necrosis local Va intramuscular:absorcin rpida debido a su gran vascularizacin. En pacientes con vmitos, inconscientes e incapaces de deglutir. El frmaco se administra disuelto en vehculo acuoso y en condiciones aspticas para la puncin intramuscular. Si se utiliza vehculo oleoso la absorcin se retarda y se llama DEPOT. En caso del que el paciente est en shock con hipoperfusin perifrica utilizar mejor la va IV. Va intravenosa:el frmaco se deposita directamente en la circulacin sistmica, el comienzo del efecto es inmediato. Se alcanzan niveles altos del frmaco en sangre con dosis muy pequeas, lo que origina a veces riesgo de toxicidad. Por esta razn la permanencia del frmaco es reducida por lo que las dosis deben ser ms bajas, ms frecuentes e incluso en perfusin continua.Ventajas:rpida y se puede dar a personas inconscientes.Inconvenientes:es cara, en caso de intoxicaciones es intil, puede provocar arritmias, reacciones anafilcticas graves. Algunos frmacos daan la pared vascular y pueden producir trombosis venosa local, embolia por introducirse partculas del material con el que vaya el frmaco, riesgo de contagio. va intra-tecal va intra-neural va intra-pleural Va intra-sea.3.-DISTRIBUCION DE LOS FARMACOSUna vez que el frmaco se absorbe o inyecta en torrente, se distribuye en los lquidos intersticial y celular, por tanto, los rganos muy irrigados como el corazn, hgado... reciben el medicamento durante los primeros minutos de la absorcin, en cambio la llegada del frmaco al msculo es ms lenta y en estos tejidos puede necesitarse de min-horas para alcanzar el equilibrio.En la sangre las molculas de los frmacos pueden encontrarse unido a protenas plasmticas, a otras clulas (eritrocitos) o en estado libre. Slo la fraccin libre del frmaco es la que va a atravesar las membranas celulares y a actuar en los receptores para ejercer su accin farmacolgica. La fraccin unida a protenas es inactivo.4.-BIOTRANSFORMACION O METABOLISMOes la alteracin de la estructura qumica del frmaco debido a procesos vitales. Los frmacos en el organismo no permanecen indefinidamente sino que desaparecen por transformacin metablica (biotransformacin) y posteriormente se eliminan o excretan por el rin. Como consecuencia de este proceso algunos frmacos pueden perder parte de su actividad farmacolgica, aunque existen excepciones como el diacepan, que da metabolitos activos.5.-EXCRECION DEL FARMACOLa mayora de los frmacos se eliminan por va renal. Algunos se filtran a travs del glomrulo y otros adems de filtrarse, se excretan a travs del tbulo renal, donde van a suceder tres pasos: Filtracin glomerular Secrecin tubular Reabsorcin tubularSegn la rapidez de su eliminacin renal ser en proporcin inversa su permanencia en el organismo. En caso de insuficiencia renal, algunos frmacos deben disminuir dosis, porque al disminuir la filtracin o la excrecin se reduce la eliminacin y se pueden alcanzar niveles ms elevados, produciendo una posible toxicidad. Por ej. el pH de orina influye en la reabsorcin de los frmacos ya que son cidos y bases dbiles. Si se alcaliniza la orina, aumenta el pH, se vuelve bsico aumentando la excrecin de los cidos dbiles (aspirina, barbitricos). Si se acidifica el pH la excrecin de bases dbiles aumenta (anfetaminas).Excrecin salivar: parte de algunos frmacos se excretan por la saliva (fenitona (antisptico))Tb. otra excrecin es la leche materna (alcohol, morfina)FARMACOCINETICA CLINICA Rango teraputico:intervalo de concentracin debajo del cual no se aprecia ningn efecto y que por encima riesgo de toxicidad1. Dosis mxima:a partir de la cual se considera que el frmaco ocasiona efectos txicos1. Dosis mnima:a partir de la cual no se observa ningn efecto1. t, vida media, semivida de eliminacin:tiempo que tarda en disminuir la concentracin plasmtica a la mitad, tiempo en que desaparece el 50% del frmaco) refleja el tiempo que necesita para ser eliminado del organismo.1. Razones que justifican la monotorizacin de los frmacos: Comprobar que la respuesta teraputica es la adecuada Minimizar los efectos no deseados como reacciones adversas... Comprobar el cumplimiento teraputico Objetivo de la monotorizacin:un mejor cuidado del paciente mediante la individualizacin del tratamiento farmacolgico, ed, conseguir el mayor beneficio en el menor tiempo posible, disminuye riesgos de toxicidad.Se monotoriza en sangre porque es un parmetro constante y la concentracin plasmtica del frmaco es extrapolable y real. Intoxicacin por frmacos:todos pueden provocar efectos perjudiciales de distinta naturaleza.1. Reacciones adversas:un efecto no deseado y no esperado y que es perjudicial para el paciente1. Efecto secundario:son los que se producen con las dosis comunes de un frmaco y que corresponda con su accin farmacolgica pero no deseable, aunque a veces se puede aprovechar un efecto adverso porque puede ser beneficioso.TEMA 2: FARMACODINAMIALafarmacodinamiaes la ciencia que estudia la accin y efecto de los frmacos sobre los seres vivos y su mecanismo de accin. CONCEPTO DE PLACEBO Y DROGALlamamosplaceboa una sustancia farmacolgicamente inerte que no tiene una funcin, una accin farmacolgica definida.Drogaes cualquier sustancia qumica que tenga accin farmacolgica sobre los seres vivosMedicamentoes un frmaco que sirve para curar, mitigar y prevenir enfermedades.No todos los placebos son farmacologicamente inertes:Placebo efecto placeboEfecto farmacolgicoFrmacoEfecto placeboEfecto placebo:es el que resulta de la sugestin o cambio psicolgico del paciente y no de la accin farmacolgica. Para que se produzca es imprescindible que el paciente sea consciente de que se administra un frmaco que va a tener una accin que el cree que es el que le conviene. ACCION Y EFECTO FARMACOLOGICOAccin farmacolgica:modificacin que produce un frmaco en las funciones del organismo aumentndolo, disminuyndolo, suprimindolas o reemplazndolas, pero nunca crea una funcin nueva.Efecto farmacolgico:es el efecto de esa accin farmacolgica que puede apreciarse por los sentidos TIPOS DE ACCION FARMACOLOGICA1. Estimulacin:aumenta la funcin de las clulas de un rgano o sistema del organismo1. Depresin o inhibicin:disminuye la funcin de las clulas de un rgano1. Irritacin:estimulacin violenta que causa una lesin y que va acompaada de alteraciones de la nutricin, crecimiento y morfologa de las clulas1. Reemplazo1. Antitumoral1. Antiinfecciosos.... LUGAR DE ACCION DE LOS FARMACOSBiofase:lugar donde los frmacos interaccionan con el organismo para producir la accin farmacolgicaAccin local:cuando se produce en el lugar donde se aplica el frmaco sin penetrar en la circulacin sistmicaAccin sistmica:la que se produce despus de la entrada del frmaco en la circulacin y su distribucin en el organismo. SELECTIVIDAD Y REVERSIBILIDAD DE LA ACCIONSelectividad:cualidad de los frmacos por la cual tienen una accin preponderante sobre las estructuras del ser vivo, teniendo una accin mucho menos sobre las demsReversibilidad:cualidad de los frmacos por la cual su accin desaparece cuando se elimina el frmaco del organismo. MECANISMO DE ACCION DE LOS FARMACOSDROGAS DE ACCION ESPECIFICA:son aquellos que ejercen su accin farmacolgica por la presencia en sus molculas de grupos qumicos especiales que les permiten reaccionar, combinarse o acoplarse con receptores celulares especficos. Son frmacos muy selectivos porque slo actan sobre clulas que poseen el receptor con el cual se acoplan.Receptorestructuras moleculares especficas situadas en la biofase que pueden estar en la superficie o interior de la clula, suelen ser macromolculas proticas o glucoprotenas con una configuracin complementaria a la de los grupos qumicos especiales de los frmacos.Condiciones para que se produzca el efecto farmacolgico: Llegada del frmaco a la biofase (ADME) Frmaco receptor especfico estmulo Respuesta celular o efecto por dicho estmuloFactores de los que depende este efecto Concentracin del frmaco en la biofase Concentracin de receptores en la biofase Afinidad del frmaco por el receptor Actividad intrnseca: max = 1, min = 0 Afinidad:capacidad de un frmaco para unirse al receptor de tal modo que los medicamentos con mucha afinidad por los receptores, necesitan concentraciones ms bajas en la biofase para unirse al receptor. Los que tienen poca afinidad necesitan concentraciones grandes para unirse1. Actividad intrnseca:capacidad para producirse el estmulo una vez que se ha unido al receptor, de tal modo que tiene AI = 1 el estmulo sera mximo y el que tenga AI = 0 no tendr ningn estmulo. CONCEPTO DE AGONISTA Y ANTAGONISTALlamamosagonistaaquellos cuya actividad intrnseca es mxima = 1.Frmacoantagonistason aquellos cuya AI es nula = 0, no producen estmulo, bloquean el receptor impidiendo la accin de los frmacos agonistas. Sern antagonistas ms o menos potentes segn la mayor o menos afinidad por el receptor. FACTORES QUE MODIFICAN LA ACCION Y EL EFECTO DE LOS FARMACOS1. ENTRE LAS DISTINTAS ESPECIES, SEGN EL LADME1. ENTRE INDIVIDUOS DE LA MISMA ESPECIE:1. Variacin biolgica:cualidad inherente a las especies que hace que no haya dos individuos iguales. Factores que influyen: edad, peso, talla, concentracin de protenas plasmticas, enfermedades hepticas o renales o diferencias genticas que hacen que puedan tener distinto LADME1. Intolerancia o hipersensibilidad:cualidad de algunos individuos por la que responden exageradamente a un frmaco. Tiene origen gentico1. Tolerancia congnita:cualidad de algunos individuos por la que responden extraordinariamente escaso a una dosis normal de un frmaco. No se debe a la administracin repetida del frmaco, porque su origen es gentico1. Idiosincrasia:cualidad de algunos individuos por la que responden a un frmaco de forma totalmente distinta a la esperada en su especie. Es una respuesta no relacionada con la dosis, tiene origen gentico1. Alergia o hipersensibilidad:mismo que el anterior, pero notiene origen gentico.1. DENTRO DEL MISMO INDIVIDUO2. Tolerancia adquirida:disminucin progresiva de la respuesta a un frmaco debido a la administracin repetida del mismo. Puede ser:0. Especfica:administracin repetida de un mismo frmaco0. Cruzado:por otro frmaco diferente a el.2. Taquifilaxia:tolerancia adquirida aguda, porque aparece en una sola dosis. Aunque aumentemos la dosis no obtenemos respuesta ACCION COMBINADA DE DOS FARMACOS1. SINERGISMO:aumento de la respuesta a un frmaco por el empleo de otro por la accin farmacolgica similar.0. Adictivo:cuando se suman las acciones de los dos frmacos0. Potenciacin:cuando la respuesta es mayor que sus efectos individuales1. HIPERSENSIBILIDAD O FACILITACION:aumento del efecto de un frmaco por el uso de otro con la accin farmacolgica1. ANTAGONISMO:disminucin o anulacin de un frmaco por la utilizacin de otro. Puede ser:2. Competitiva:compite por el mismo receptor2. No competitiva:receptores distintosTEMA 3: CLASIFICACIN DE LOS ANTIBITICOS1. BACTERICIDAS1. BETALACTMICOS.0. PENICILINAS.1. Sensibles al cido y a la penicilinasa.-1. Penicilina G1. Penicilina G - procana1. Penicilina G - benzatina.1. cido resistentes1. sensibles a penicilinasas.-1. Fenoximetilpenicilina ; penicilina V.1. Penicilinas de amplio espectro.-1. Grupo ampicilinas1. Ampicilina1. Amoxicilina1. Bacampicilina1. Penicilina Antipseudomonas.1. Carbenicilina1. Ticarcilina1. Piperacilina3. Penicilinas de espectro corto.- resistentes a la penicilinasa (antiestafilococo)1. Cloxacilina1. Dicloxacilina.1. CEFALOSPORINAS Y CEFAMICINAS.1. Parenterales.1. 1 generacin.-1. Cefazolina (kefol)1. Cefalexina1. Cefaloridina1. 2 generacin.-1. Cefonicid (monocid )1. Cefoxitina cefamicina1. Cefuroxima1. 3 generacin1. cefotaxima1. ceftazidima1. ceftriaxona1. Orales.0. Cefalexina0. Cefaclor0. Cefuroxima.1. OTROS BETALACTMICOS1. Aztreonam1. Tienamicina1. (imipenem+ cilastina).Nota.-no tiene el anillo estructural delos Betalactmicos pero su accin es la misma pro ello se introduce en este grupo.1. AMINOGLUCSIDOS1. TOBRAMICINA1. GENTAMICINA1. NETILMICINA1. AMIKACINA1. ESTREPTOMICINA1. PPTIDOS1. POLIMIXINAS B Y E.1. BACITRACINA1. VANCOMICINA1. FOSFOMICINA1. Trimetropin + sulfometoxazolCOTRIMOXAZOL. (septrin )1. METRONIDAZOL1. BACTERIOSTTICOS1. CLORANFENICOL(sakmimelotifis)1. MACROLIDOS1. ERITROMICINA (pantomicina)1. ROXITROMICINA (rulide)1. AZITROMICINA (zitromax)1. CLARITROMICINA (klacid)1. MIDECAMICINA (myoxam)1. LINCOSAMIDAS1. LINCOMICINA1. CLINDAMICINA (dalacin)1. TETRACICLINAS1. CLORTETRACICLINA (aureomicina)1. OXITETRACICLINA (terramicina)1. DOXICICLINA (vibracina y vibravenosa)1. MINOCILINA (minocin)1. ANTITUBERCULOSTTICOS.- agente antituberculosos.1. 1 ELECCIN .-1. Isoniacida1. Rifampicina.-bacteriostatico bactericidad en accido y sensibilidad.....1. Etambutol1. TAMBIN.-1. Streptomicina1. Pirazinamida1. ANTISPTICOS URINARIOS.- bactericida en accin.1. QUINOLONA (norfloxacina, ciprofloxacina)1. AC. PIPEMIDICO.1. NITROFURANTOINA.1. CLASIFICACIN SEGN SU ESPECTRO.1. CORTO ESPECTRO1. PENICILINAS ISOXAZOLICAS (cloxacilina)1. METICILINA1. IMIDAZOL1. VANCOMICINA1. TEICOPLANINA1. MEDIO ESPECTRO1. PENICILINAS G Y V1. MACROLIDOS.-1. Eritromicina1. Josamicina1. Rositromicina1. Espiramicina0. LINCOSAMIDAS.-1. Lincomicina1. Clindamicina0. AZTREONAM0. NITROFURANTOINA1. AMPLIO ESPECTRO0. AMINOPENILINAS1. Ampicilina1. Amoxicilina1. CEFALOSPORINA.- 1, 2 y 3 generacin.1. CEFAMICINA.-no es una cefalosporina pero se incluye en las de 2 generacin.1. AMINOGLUCSIDOS1. Gentamicina1. Tobramicina1. TETRACICLINAS1. QUINOLONES (norfloxacina, ciprofloxacina)1. IMIPENEN.TEMA 6: RELAJANTES MUSCULARESCuando un nervio llega al msculo se divide en varios axones mielinizados que a su vez se ramifican perdiendo su vaina de mielina hasta llegar a la membrana muscular.La unin de una terminacin nerviosa y las fibras musculares estriada es lo que se conoce comoplaca motora. Aqu se libera la acetil colina que va a interaccionar con los receptores colinrgicos nicotnicos, dando lugar a una contraccin muscular. Si se bloquean los receptores nicotnicos se consigue la relajacin de las fibras musculares. MECANISMOA PARA BLOQUEAR LOS RECEPTORES despolarizacin de la membrana del receptor de forma continuada, es decir, no hay lugar a repolarizacin, no existe contraccin - relajacin, queda una relajacin continua Bloqueo no despolarizante, es decir, por antagonismo competitivo por la acetil colina que ser desplazada por los receptores colinrgicos nicotnicos.1. FARMACOS NO DESPOLARIZANTES O COMPETITIVOS1. Pancorunio(pavulon)1. Atracurio(traquim)Son derivados de la D - tubocurarina. Estos frmacos son bloqueantes competitivos que se combinan con los receptores nicotnicos ocupandolos, sin activarlos, de modo que los impulsos de los nervios motores no pueden provocar la contraccin y aparece la parlisis.En general estos frmacos provocan una adecuada relajacin del msculo esqueltico durante la ciruga o manipulacin ortopdica. La relajacin empieza por los msculos ms sensibles: ojos, msculos del tronco, extremidades y diafragma. A la hora de revertir es inverso.1. FARMACOS DESPOLARIZANTES1. Succinil - colina(anectine)Son frmacos que tb interaccionan con receptores nicotnicos postsinpticos, provocando una despolarizacin de la membrana en la placa motora, pero se distingue de la acetil colina en que su permanencia en la placa motora es prolongada. De modo que la membrana postsinptica permanezca despolarizada.Se emplea en intervenciones quirrgicas de corta duracin. Su efecto es muy fugaz, se empieza a sentir el minuto de se administracin y tiene un efecto total de 5 - 6 minutos.Es un frmaco bien tolerado y slo por motivo de idiosincrasia puede aparecer hipertermia maligna (para esta se utiliza dantroleno)TEMA 3: FARMACOS SIMPATICOLITICOSLosfrmacos simpaticolticosson los frmacos que inhiben la accin del Sistema Nervioso Simptico. Sustancias que actuando directa o indirectamente sobre los rganos efectores, contrarrestan, total o parcialmente, los efectos de la estimulacin de las fibras simpticas postganglionares.1. Alfa1localizados en sitios postsinpticos y son responsables de la iniciacin de sucesos postsinpticos excitatorios.1. Alfa2localizados en fibras nerviosas presinpticas. La activacin de estos receptoresinhibicin de la liberacin del transmisorTb. parece que existe alfa2 en el SNC la estimulacin de estos receptores reduce la eferencia simptica del SNCLos frmacosantagonistas no competitivosson frmacos que no bloquean los receptores del simptico, pero que sin embargo, contrarrestan o inhiben la accin del simptico por otro mecanismo. FARMACOS SIMPATICOLITICOS (antiadrenergicos)Bloquean la transmisin adrenrgica, evitando y/o antagonizando los efectos producidos por la catecolaminas.El mecanismo por el que estos frmacos consiguen el bloqueo del simptico es doble:1. Estimulando los receptores alfa21. Inhibiendo: - Sntesis Almacenamiento de catecolaminas1. Liberacin1. RecaptacinBloqueando los receptores alfa y beta1. FARMACOS QUE ESTIMULAN LOS RECEPTORES2 = ADRENOLITICOSEstimulan los receptores alfa 2 de las terminaciones presinpticas postganglionares impidiendo la liberacin de noradrenalina. Son:1. Clonidina Antihipertensivos1. Metil dopa1. FCOS QUE INHIBEN LA ACCION DE LAS CATECOLAMINAS1. A nivel de la sntesis:metil dopa1. A nivel del almacenamiento:vacan las vesculas donde se almacena, impidiendo el llenado. Son:1. GuanetidinaAntihipertensivos1. Reserpina1. A nivel de liberacin:impidiendo el impulso nervioso1. Posilato de bretilio1. Guanetidina1. A nivel de recaptacin1. Imipramina (antidepresivo) BLOQUEANTES ADRENERGICOSSon frmacos con afinidad por los receptores pero sin actividad intrnseca.1. BLOQUEANTESADRENEGICOS =ADRENOLITICOS1. BLOQUEANTES ALFA 1 ADRENERGICOSOcupan los receptores alfa 1 postsinpticos compitiendo con las catecolaminas con la que su estimulacin no tiene lugar. Producen un bloqueo reversible y antagonizan si se aumenta la concentracin de catecolaminas en el receptor. Son:1. Prazosin1. Fentolamina vasodilatadores, hipertensin, feocromocitoma1. Fenoxibenzamino1. Derivados del cornezuelo de centeno: - Vasodilatador cerebral y perifrico1. Arhidroergotoxina1. Ergotoxina1. Ergotamina1. Bromocriptinaoxitcico1. BLOQUEANTES ALFA 2 ADRENERGICOS:estimulan, no bloquean1. Clonidina1. Metil dopa1. BLOQUEANTESADRENERGIOS1. BLOQUEANTES BETA 1 Y BETA 2 ADRENERGICOS (no selectivos)1. Propranolol1. Bisoprolol1. Labetanol (alfa y beta bloqueante)1. Oxprenolol1. Carvediol1. BLOQUEANTES BETA 1 ADRENERGICOS (cardioselectivos)1. Atenolol Tenormin1. MetoprololLopresor1. Esmol BLOQUEOS1. Beta1Fibras del miocardiosus funciones1. Cronotrpico (-)bradicardiagasto cardiaco1. bromotrpica (-)conduccin A - V1. inotrpica (-)contractilidadvol. Eyeccingasto cardiaco1. batmotrpica (-)accin antiarritmicaconsumo de O2 por el miocardio (accin antianginosa)Hay bloqueantes beta 1 selectivos: - Atenolol1. Metoprolol(a dosis ms bajas bloquea tb los beta 2)1. Beta21. Vasos coronarios y muscularesvasoconstriccinRp TAFlujo sang coronario y muscularTA va refleja bradicardiaRp postcarga - gasto cardiaco- consumo de O2 miocardio1. bronquiosbroncoconstriccin1. metabolismo glcidosglucogenolisis hipoglucemia1. Alfa 11. Vasos sanguneosvasodilatacinRp TAFlujo sanguneoTA va refleja taquicardiaRp postcarga - Gasto cardiaco- consumo o2 miocardio1. Gl.salivales, lacrimal, sudorparabloqueo secrecin en respuesta del estrs1. msculo piloerectoresbloqueo de la piloereccin INDICACIONES1. INDICACIONES DE LOS ALFA BLOQUEANTE1. En el tratamiento de la HTA1. Insuficiencia cardiaca1. Shock1. Feocromacitoma (tumor en las suprarrenales que produce aumento de adrenalina y noradrenalina)1. INDICACIONES DE LOS BETA BLOQUEANTES1. HTA1. Cardiopata isqumica porque disminuye la demanda de oxgeno y mejora la perfusin coronaria1. Antiarrtmicos, producen bradicardia1. Angina de esfuerza porque disminuye la demanda cardiaca en el ejercicio1. En casos de ansiedad, disminuye temblores y palpitaciones1. Migraas como accin profilctica1. Hipertiroidismo1. Crisis tiroxina EFECTOS SECUNDARIOS1. EFECTOS SECUNDARIOS DE LOS BETA1. Exageracin de los efectos teraputicos cardiocos: bradicardia, bloqueo A - V1. Contraccin del msculo liso: broncoespasmo, claudicacin intermitente, sndrome de Raynaud1. Efectos centrales: insomnio. Fatiga...1. Alteraciones metablicas: enmascaramiento de los sntomas de la hipoglucemia en diabticos insulin-dependienteNotaa la hora de utilizar un beta dos, mejor un cardioselectivo y dentro de estos el atenolol porque podemos utilizarlo en asma y enfermedades broncoconstrictivas ya que produce broncoconstriccin.D.-MEDIO INTERNOTEMA 1: DIURTICOSLosdiurticosson frmacos que actuando sobre el rin, produciendo un aumento de produccin de orina. Aumentan tanto el volumen de orina (diuresis) como la cantidad de sodio excretado (natriuresis).1. Diuresis.- volumen de orina / unidad de tiempo.1. Natriuresis .- cantidad de Na+ excretado / unidad de tiempo.0. ACCIONES GENERALES DE LOS DIURTICOS! diuresis! natriuresis! TA! retorno venosodeshidratacinintersticial( ! edema intersticial)deshidratacinintracelular(! edema intracelular)0. INDICACIONES GENERALES DE LOS DIURTICOS1. Situaciones con retencin hidrosalina .- edema0. Sndrome netrotico0. Cirrosis heptica0. Insuficiencia cardiaca.1. Hipertensin arterial1. Insuficiencia renal aguda.0. CLASIFICACIN DE DIURTICOS1. DIURTICOS OSMTICOS0. Lugar de accin preferentemente.- TCP (tbulo contorneado proximo)0. Manitol0. DIURTICOS NO OSMTICAS.- se clasifican segn su lugar de accin preferentemente.0. Diurticos de ASA.-los mas potentes.0. Flurosemida0. cido etacrinico0. Bumetanida1. Diurticos de TCD(tbulo contorneado distal)cercano.0. Tirazidas0. Clorotiazida0. Clortalidina1. Diurticos de TCD lejano y TC.0. Ahorradores de potasio0. espironolactona0. amiloride0. triamterene0. DIURTICOS OSMTICOS1. MECANISMO DE ACCINSon sustancias con poder osmtico muy alto, es decir, gran capacidad para retener agua, que son filtradas por el glomrulo, pero que no son reabsorbidos por los tbulos.Por esta avidez por el agua, disminuyen la reabsorcin tubular de la misma, con lo que al final la cantidad de orina es mayor.Adems, al aumentar la velocidad del flujo de orina, tambin disminuyen la reabsorcin de Na+ y otros solutos (aunque en menor proporcin que el Agua) al dar menos tiempo a los tbulos a reabsorberlos con lo que al final aumenta la natriuresis y en general , la saliuresis.Los diurticos osmticos producen aumento de la diuresis y de la natriuresis pero mas lo primero.1. VA DE ADMINISTRACIN1. Se administra por va IV.1. Por va oral el manitol no es absorbido y no produce efecto diurtico, sino que produce diarrea por un mecanismo osmtico (laxante osmtico).1. INDICACIONES1. Edema cerebral.-situacin grave caracterizada por aumento de lquidos en el cerebro.1. Hiponatremia dilucional.-situacin caracterizada por existir un exceso de agua en la sangre con una cantidad normal de sodio en el organismo. En esta situacin interesa eliminar mas agua que Na+ por eso se utiliza el manitol.1. CONTRAINDICACIONES1. Insuficiencia cardiaca.- dado que el manitol, antes de ser filtrado por el rin; produce un efecto osmtico en la sangre chupando agua inter- e intracelular y produciendo un gran aumento de la volemia y por lo tanto de la precarga.0. DIURTICOS NO OSMTICOS1. DIURTICOS DE ASA1. MECANISMO DE ACCIN DE LOS DIURTICOS DE ASA1. Bloquean las bombas de cloro.- dela rama ascendente del SA de Henle en su porcin gruesa.1. Esto hace que se inhiba la reabsorcin de Cl- , del Na+ que lo acompaa y del H2O que acompaa al Cl- y Na +. El resultado final es.-1. !Diuresis1. !Natriuresis1. !Cloruresis1. Dado que en el TCD lejano y en el TC se intercambia Na+ del tbulo por K+ y H+ de la sangre, al aumentar la cantidad de Na+ que llega a estos segmentos de la nefrona , tambin aumenta el intercambio por K+ y H+. El resultado final es.-1. !Kaliuresis1. !Acidez de la orina.1. OTROS EFECTOS1. Disminuyen la reabsorcin de calcio y magnesio en el TCP y D.0. !Calciuria (Hipocalcemia)0. !Magnesuria (hipomagnesemia)2. Disminuyen la excrecion de acido urico en el TCD .1. !Uricousrica ( hiperuricemia)1. Aumento por mecanismo no renal, la concentracin de glucosa en sangre.1. Hiperglucemia.1. VA DE ADMINISTRACIN1. IV.-efecto mas rpido y potente.1. ORAL.-efecto mas lento y menos potente.1. INDICACIONES0. Estados de retencin hidrosalina1. Sndrome nefrtico1. Cirrosis1. Insuficiencia cardiaca1. Insuficiencia renal aguda.1. Hipercalcemia.1. Nota.-No se usan en la hipertensin arterial porque son demasiado potentes.1. EFECTOS SECUNDARIOS1. Trastornos hidroeletroliticos.1. Hipopotasemia1. Hiponatremia1. Alcalosis hipocloremica1. Hipocalcemia1. Deshidratacin -hipovelemia.1. Hiperuricemia1. Hiperglucemia.1. DIURTICOS TIAZIDAS.1. MECANISMO DE ACCIN DE LAS TIAZIDAS.1. Menos potentes que los ASA.1. Inhiben la reabsorcin de la Na+ en el TCD en su porcin mas cercana al ASA de Henle con Cloruresis y la diuresis.2. !Natriuresis2. !Cloruresis2. !Diuresis1. Por el mismo mecanismo que los diurticos de ASA.0. !Kaliuresis.0. !Acidificacin de la orina1. Igual que los diurticos de ASA.1. !Magnesuria1. !Uricosurica1. !Concentracin de glucosa en sangre.1. A diferencia de los diurticos de asa1. !calciuria1. VA DE ADMINISTRACIN.1. Oral1. INDICACIONES.0. Hipertensin arterial0. Hipercalciuria con clculos renales recidivantes1. EFECTOS SECUNDARIOS.0. Trastornos hidroelectrolticos1. Hipopotasemia1. Hiponatremia1. Alcalosis hipocloremica1. Hipomagnesemia1. Hipercalcemia1. Hiperuricemia1. Hiperglucemia.1. DIURTICOS AHORRADORES DE POTASIO.1. MECANISMO DE ACCIN.1. Actuacin a nivel de la porcin final de TCD y a nivel del TC.1. A este nivel existen dos tipos de bombas que intercambian Na+ de la luz tubular por K+ y /o H+ de la sangre.1. Bombas dependientes de la aldosterona.1. Bombas independientes de la aldosterona.3. Espironolactona .-antagonista competitivo de la aldosterona.3. Bloquea las bombas dependientes de la aldosterona.1. Amiloride1. Triamterene.1. Bloquean las bombas no dependientes de la aldosterona.3. CONSECUENCIAS COMUNES0. !Natriuresis0. !Diuresis0. !Kaliuresis0. !Acidificaciones de la orina0. La Cloruresis no varia.3. INDICACIONES.0. Situaciones de retencin hidrosalina.1. Cirrosis heptica.-sobre todo la Espironolactona porque en la cirrosis hay un exceso de aldosterona.1. Insuficiencia cardiaca.-pueden ser tiles solos, pero se suelen usar asociados a los diurticos de ASA para aumentar la potencia diurtica y para prevenir la hipopotasemia que producen los de ASA.1. Sndrome nefrtico.- lo mismo que en la insuficiencia cardiaca.3. Hipertensin arterial.- se utiliza sustituyendo a las TIAZIDAS para evitar a hipopotasemia.3. EFECTOS SECUNDARIOS.5. Hiperpotasemia.-lo mas frecuente.5. Ginecomastia.-solo la Espironolactona ( efecto antiadrognico)DIURTICOS (apuntes)Frmacos que aumentan tanto el volumen sanguneo como la natriuresis.OBJETIVO: es un balance negativo en lquidos corporales, no acta directamente si no que aumenta el Na.Los ms eficaces son aquellos que consiguen una elevada natriuresis acompaado por el anin Cl.El bicarbonato sdico tiene un papel importante en el volumen extracelular. Su acumulacin provoca retencin de lquidos, sin embargo la prdida insostenida, provoca un colapso cardiovascular si no se reponen.Existe un Freno Diurtico; el organismo se defiende hasta un momento en el que el organismo no contina con la misma manera de actuar.Estos mecanismos compensatorios no slo no modifican el balance de lquidos porque se elimina el Cl si no que aumenta la excrecin de otros iones, modificando la dinmica renal.Tiene otras indicaciones como el sndrome nefrtico, hipertensin e hipercalcemia.3. CLASIFICACIN:segn el lugar3. DIURTICOS DE ALTO TECHO O DEL ASA; los de mayor eficacia.-Furosemida (seguril)-Torasemida (dilutol)3. D. TIAZDICOS O TIAZIDAS, DE EFICACIA MEDIA-Hidroclorotiazida-Clortalidona-Indapamida3. D. AHORRADORES DE POTASIO, o de baja eficacia3. Inhibidores de la aldosterona-Espironolactona (Aldactone)3. Independientes de la aldosterona-Amiloride-Trianterene3. Inhibidores de la anhidrasa carbnica-Acetozolamida3. D. OSMTICOS-Manitol3. D. DE ALTO TECHO14. Inhiben la reabsorcin de Na en el asa de Henle.14. Producen una diuresis copiosa de corta duracin con un intenso efecto natriurtico.14. Disminuye los iones Na, Cl, Ca y Mg en lquidos corporales.14. Reduce la concentracin de hidrogeniones y el in K.14. Se puede administrar va oral e intravenosa.La furosemida inicia su efecto a los 2-5 minutos y por eso es de eleccin en urgencias.Como consecuencia de estos iones disminudos, dan como reaccin: hiponatremia y una depleccin de los lquidos extracelulares lo que origina:3. Hipotensin, deshidratacin y colapso circulatorio.3. Hipocalcemia e hipomagnasemia que produce arimias en pacientes digitalizados3. Pueden producir ortotoxicidad ( sordera, zumbidos...)3. Pueden dar Hiperuricemia aunque raramente gota.3. Pueden producir hiperglucemia aunque rara vez diabetes.3. Tambin fotosensibilidad y exantemas cutneos. DIURTICO DEL ASA + TIAZIDA = SON SINRGICOS.INDICACIONES:3. En edema con insuficiencia cardaca congestiva refractaria.3. Insuficiencia Renal Aguda.3. Edema Pulmonar Agudo secundario a una insuficiencia ventricular izquierda.3. TIAZIDAS25. Inhibe el transportador in Na y Cl situado en el tubo contorneado distal y esto conlleva un aumento de la excrecin del in Cl, Na y del agua.25. Aumenta la excrecin de K.25. Aumenta la reabsorcin de Ca y Mg.25. Su uso crnico tambin reduce la excrecin del cido rico y puede producir hiperuricemia.25. Produce hiperglucemia e hipotensin ( se utiliza en hipertensin arterial).25. Tiene un efecto breve, por lo que una toma es insuficiente para dar la natriuresis que queremos y dos es demasiado por lo que a veces se alterna.25. Slo se da por va oral.3. EFECTOS ADVERSOS:3. Hiponatremia e hipocloremia.3. Hipopotasemia3. Alcalosis metablica.3. INDICACIONES:3. Edemas en general.3. Hipertensin arterial.3. Insuficiencia cardaca congestiva.3. Hipercalciuria idioptica con clculos recurrentes.3. D. AHORRADORES DE K.35. Actan en la porcin distal del tbulo contorneado y en la porcin proximal del tbulo colector.35. Inhiben la reabsorcin de Na.35. Disminuyen el intercambio de K reduciendo su eliminacin por la orina.3. CLASIFICACIN:3. INHIBIDORES DE LA ALDOSTERONA:Se comportan como antagonistas competitivos de los receptores de la aldosterona, bloqueando las acciones derivadas de la sntesis de protenas inducidas por la aldosterona.Su accin diurtica depende de la presencia de aldosterona si hay hiperaldosteronismo, la accin diurtica y natriurtica es mayor.3. INDEPENDIENTES DE LA ALDOSTERONA:Disminuye tambin la secrecin de K pero independientemente de la aldosterona. Ambos tienen una eficacia diurtica leve y se una junto con otros diurticos.Se deben restringir alimentos que llevan mucho K cuando tenemos estos frmacos.3. reacciones adversas-Parlisis-Trastornos neuromusculares-Trastornos respiratorios.3. tratamiento de la hiperpotasemia-Solucin glucosada-Bicarbonato e insulina.Tambin se puede dar Ca y una solucin salina hipertnica para evitar la cardiotoxicidad. En varones el uso crnico de estos frmacos pueden producir ginecomastia.3. INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBNICA:Aumenta la excrecin de bicarbonato, Na, K y agua produciendo una alcalinizacin de la orina y puede dar una acidosis metablica moderada.3. indicaciones:Glaucoma.3. D. OSMTICOSActan aumentando la osmolalidad del lquido tubular, impidiendo la reabsorcin de agua con la que aumenta la diuresis.3. INDICACIONES:-Provocar una diuresis forzada en intoxicaciones.-Edema cerebral.-Preventiva de la insuficiencia renal aguda.C.-PSICOFARMACOLOGIATEMA 1:ANTIPSICOTICOS O PSICOFRMACOSSon los frmacos empleados en el tratamiento agudo y crnico de la psicosis tales como la esquizofrenia, los estados delirantes o la psicosis maniaco depresiva.La psicosis son un grupo de trastornos psquicos que se acercan a la locura y pueden ser debido a un trastorno grave en la percepcin o bien por alteraciones importantes en el desarrollo de las relaciones interpersonales y en el contacto con la realidad.Este grupo de frmacos se les llama tambin neurolptico y se utilizan porque tienen un efecto beneficioso sobre el estado de animo y sobre el pensamiento.La eleccin de un tratamiento psiquitrico se basa en una adecuada formulacin teraputica despus de una correcta formulacin diagnostica.44. FRMACOS MAS EMPLEADOS3. Neurolpticos tpicos%Fenotiazinas0. Elorcromacina(largactil)0. Levopromacina(sinogan )0. Tioridazina(meleril )%Butirofenonas. Haloperidol. Droperidol%Fentanest(fentanilo)% Talamodal% Tioxantenos%Clopentixol( clopixol cisordinol)%Benzamidas. Sulpiride(tepanil y dogmatil ): Se utiliza como antivertiginoso tambin se da en personas ansiosas con perdida de apetito.. Tiapride(Tiaprizal): A los que bebedores con sntomas de delirium tremens por va intravenosa.3. Neurolpticos atpicosRisperidona(risperdal)Donzapina(zyprexta)Todas los neurolpticos con mayor o menor selectividad bloquean la los receptores dopaminergicos actuando como antagonistas de la dopamina tanto a nivel central como perifrico.45. EFECTOS FFARMACOLOGICOSEn el SNC y debido a ese bloqueo dopaminergico tiene lugar la accin antisicotica mejorando las alucinaciones y la agitacin psicomotor sedando el paciente, como bloquear la dopamina induce a la secrecin de prolactiva tambin inhibe el centro del vomito pero acabar desarrollando un sndrome parquinsoniano, en paciente con tratamiento crnico de antimicticos, tambin a causa de la depresin sobre el SNC produce una hipotermia y la respiracin se vuelve lenta y profunda.A nivel perifrico puede provocar sequedad de boca, estreimiento hipotensin postural, trastornos en el ECG.En los hombres produce impotencia y ausencia de eyaculacin.45. FARMACOCINTICAEn cuando a la farmacocintica de estos frmacos casi todos se absorben muy bien por va oral y posee una metabolizacion heptica dando metabolitos activos que alargan los efectos de los frmacos. Existen algunos que se usan de forma rectal y duran mas al menos 3 semanas.45. EFECTOS ADVERSOSSuelen ser consecuencia de un efecto farmacolgico tanto a nivel perifrico como central.Con movimientos extrapiramidales (parkinson)3. Distonia;espasmo muscular que se le origina en cara , ojos, boca , cuello y lengua.3. Acatisia; es una agitacin de los nervios motores3. Diskinesia tardia;movimientos faciales de mascar o chupar3. Hiperprolactinemia o ginecomastia(aumento de las mamas sobre todo en los hombres por el aumento de la prolactina.)3. Disminucin gonodotroficaque produce amenorrea tambin perdida de reflejos, hipotensin, sopor etc.3. En casos muy raros y a dosis muy elevadas producen elsndromeneurolptico malignoque cursa con fiebre muy alta (42 C).Se caracteriza por hipertermia, inestabilidad cardiocirculatoria que puede incluso acabar en como o la muerte.3. A nivel dermatolgico producereacciones alrgicas, como eritema multiforme y urticaria y tbreacciones de fotosensibilidad(salir manchas en la piel). USOS3. En todos los estados esquizofrnicos y de demencia que puede ir acompaados de cuadros de excitacin.3. Tambien en psicosis toxicas debido al alcohol o anfetaminas, frmacos.3. Tambien en psicosis no toxicas de lamania.3. Se usan como antihemeticos (pimperan)3. Se emplean en el caso de hipo sobre todo el clorcromacina.. LITIOHay un frmaco que se utiliza para la mana que son las SALES DE LITIO (antimaniacas).El litio es un mineral que se emplea en el tratamiento y presencia de las enfermedades psictico- depresivas. Su mecanismo de accin no esta claro, se cree que el litio intercambia Na y K a nivel de la membrana diminuyendo su actividad inica e impidiendo una vez que tenga un adecuado potencial de accin a dicho nivel el litio mejora y previene el cuadro psictico maniaco depresivo produciendo adems sedacin en el enfermo. Se da en forma de sal.El litio tiene un ndice teraputico tan pequeo que hay que monitorizar a los pacientes a los que se le suministra litio.3. EFECTOS SECUNDARIOS DEL LITIO58. Deprime el tiroides. Tiene efecto antitiroideo por o que se produce un aumento del peso.58. Bocio58. Polidipsia58. Poliuria.Tema 2: Analgsicos no narcticos o menoresFundamentalmente indicados en los dolores de intensidad leve o moderada ya sea- aguda.- con principio y final. Funcin protectora- crnica.- dolor constante y depresivo (Ej.- de origen neoplsico)Su accin analgsica es menos potente que los morfnicos, pero en cambio no deprimen la respiracin ni son toxico manifenicos.Se utilizan frecuentemente para combatir dolores de cabeza, cefaleas, neuralgias, dolores dentarios, dismenorrea, etc. Tambin se utilizan algunos para dolores viscerales.3. CRITERIOS PARA LA ELECCIN DE UN ANALGSICO1.-Establecer el diagnstico causal de la enfermedad e iniciar su tratamiento (el dolor es un sntoma. Primero hay que establecer el diagnstico)2.- Establecer la clase o tipo de dolor (agudo, crnico)3.- Determinar la intensidad del dolor4.- Valorar los efectos adversos5.- Interacciones medicamentosasSon frmacos que no causan sedacin ni euforia, lo provocan por tanto adiccin ni sndrome de abstinencia.El cido Acetil Saliclico (AAS) y las pirazolonas se incluyen en este grupo de AINES porque comparten iguales mecanismos de accin, es decir, pueden emplearse como antiinflamatorios y antirreumticos.3. MECANISMOS DE ACCIN DE LA ANALGESIAEstos frmacos inhiben al enzima ciclooxigenasa bloqueando los eicosanoides (prostaglandinas - PG y tromboxanos - Tx) a partir del cido araquidnico.Estos mediadores celulares participan en los mecanismos de la inflamacin de tal forma que por la inhibicin de estos frmacos se reduce la vasodilatacin, la permeabilidad y la infiltracin leucocitaria.Tanto el AAS como las pirazolonas producen esta inhibicin tanto a nivel central como perifrico. En cambio el paracetamol no tiene accin perifrica ni antiinflamatoria.Fosfolipasa ciclooxigenasa PG EFosfolpidos c. Araquidnico PG2Tx3. EFECTO ANTITRMICOEl centro regulador del hipotlamo regula la temperatura corporal. Si la temperatura de la sangre aumenta las neuronas de este centro ponen en marcha un mecanismo de prdida de calor (sudoracin, vasodilatacin cutnea,). Al contrario, si la temperatura corporal disminuye se produce una vasoconstriccin perifrica, para mantener el calor se producen aqu contracciones musculares (tiritonas, escalofras) para aumentar la produccin endgena de calor.La fiebre se debe a pirgenos que aumentan la temperatura corporal bloqueando la actividad neuronal del centro termorregulador.Los pirgenos pueden ser- externos.- grmenes, sus toxinas y sus Ag- endgenos.- sustancias sintetizadas por el organismo humano y producidas por la presencia de los grmenes. Son dos, la interleuquina I y el factor de necrosis tumoral.Debido a la accin de estas sustancias la temperatura corporal aumenta sin que se ponga en marcha ningn mecanismo de prdida del calor, al contrario, el enfermo tiene escalofros y tiritonas porque el centro termorregulador interpreta que hay una escasa produccin de calor para mantener la temperatura estable. Por eso antes de tener fiebre sentimos fro y posteriormente una vasoconstriccin perifrica y piloereccin.La accin antitrmica de los analgsicos es una accin central sobre el hipotlamo.Normalizan el centro termorregulador y anulan el bloqueo del pirgeno.3. ACCIN ANTIINFLAMATORIALa inflamacin es un mecanismo de defensa, frente a una agresin (exgena o endgena). Los AINES actan inhibiendo un enzima ciclooxigenasa que interviene en la sntesis de las PG, los leucotrienos y otros, derivados todos del c. Araquidnico.Los AINES ms antiguos inhiben las dos ciclooxigenasas (COX1, COX2) y los nuevos tan slo inhiben la COX2, son los ms selectivos.3. CLASIFICACIN-CIDO ACETIL SALICLICO Y DERIVADOS-DERIVADOS DEL P-AMINOFENOL Paracetamol-DERIVADOS DE LAS PIRAZOLONAS Metamizol (Nolotil)-DERIVADOS DEL INDOL Indometacina (Inacid)-DERIVADOS DEL C. PROPINICO Ibuprofeno (Neobrufen) Naprofeno (Naproxin)-DERIVADOS DE LAS OXICAMAS Piroxicam (Feldene)-OTROS Diclofenac (Voltaren)*Inhibidores selectivos COX2 Celecoxib (Celebrex) Rofecoxib (Vioxx)3. FARMACOCINTICAS DE LOS SALICILATOS (AAS)3. ABSORCINTiene una buena absorcin en estmago e intestino delgado, obteniendo la concentracin en plasma a los 30 minutos. En el estmago se encuentra en forma no ionizada, muy liposoluble, por lo que tiene una absorcin rpida por difusin pasiva que se puede retrasar con alimentos o anticidos.3. DIFUSINTiene una distribucin rpida a tejidos y a rganos, atraviesa la barrera hematoenceflica y placentaria y una unin de protenas al 90% (a la albmina).Esta unin le permite desplazar a otras sustancias previamente unidas a la protena, como anticoagulantes orales, penicilinas, insulinas,3. METABOLISMO Y EXCRECINTiene un metabolismo heptico por conjugacin del c. glucurnico.La excrecin es renal, teniendo el pH urinario una influencia importante, as a pH alcalino se disminuye la reabsorcin y se aumenta la eliminacin, lo que lo hace til en caso de intoxicaciones. En cambio a pH cido slo se excreta un 5%.La dosis analgsica habitual del AAS es de 500mg cada 6-8 horas. La aspirina tiene un techo analgsico (mximo 4 gramos diarios) a dosis mayores no tiene mayores efectos.Existen los salicilatos tamponados, Solusprin (acetil salicilato de lisina), se absorben ms rpidamente, por lo que son ms tiles en dolores de corta duracin. Pero estas formas aumentan la eliminacin real por alcalinizacin por lo que son menos recomendables para dolores crnicos. Tambin existen en forma de comprimidos efervescentes que se absorben antes debido al gas.Tambin existe el AAS con cubierta entrica que resiste la accin del Ac. Clorhdrico en el estmago (Adiro)Los salicilatos producen intolerancia gastrointestinal, que es la reaccin adversa ms frecuente, llegando a producir hemorragias digestivas por lo que estn contraindicadas en casos de lcera gastroduodenal.Tambin son antiagregantes plaquetarios, se han utilizado con carcter preventivo para la reduccin de la incidencia del infarto de miocardio y ataques isqumicos transitorios.Otra de sus utilizaciones es fiebres reumticas y gota.3. EFECTOS ADVERSOSTener en cuenta que casi siempre los salicilatos se utilizan sin prescripcin ni control mdico.Provocan irritacin gstrica, dolor y ardor de estmago. Estos efectos ocurren sobre todo con los ancianos, con ellos hay que utilizarlos tamponados.Pueden provocar alergias (urticaria, broncoespasmos) y aumentan el riesgo de hemorragias.Por todo esto estn contraindicados en caso de lcera gastroduodenal, dficit de vitamina K, hemofilia, tratamiento con anticoagulantes (fenocumarol.- sintrom) y tambin cuando est prxima una intervencin quirrgica.En nios pueden provocar sndrome de Reye (hepatopata)3. INTERACCIONES DE SALICILATOS3. Antidiabticos.-aumenta la hipoglucemia3. Anticoagulantes.-aumenta la accin anticoagulante, por desplazamiento del lugar de unin a protenas plasmticas, esto hace que exista una mayor concentracin en sangre de anticoagulantes lo favorece la aparicin de hemorragias.3. Antiartrticos.-aumentan los efectos de la aspirina. Disminuye el efecto antiartrtico.3. Alcohol.-aumento del sangrado gastrointestinal3. Tetraciclina.-Disminucin del la accin de las tetraciclinas por formar un complejo buffer.3. Urico-ricos.-Antagoniza el efecto del PROBENECID3. Difenilhidantona.-aumenta el nivel de plasma de la difenilhidantona FARMACOCINTICA DE LOS DERIVADOS DEL PARA-AMINOFENOL3. PARACETAMOL(Termalgin)Es analgsico y antipirtico pero no antiinflamatorio. Es el analgsico de eleccin en pacientes con lcera pptica o intolerancia al AAS.Absorcin rpida y total en tracto gastrointestinal. Metabolizacin heptica y excrecin c. Glucurnico.Existe tambin en forma IV como un pro-frmaco llamado pro-pacetamol.La dosis es de 325-650 mg (aprox. 500mg) cada 4-6 horas con un mximo de 4 g diarios. La duracin del tratamiento ser de 10 das en adultos y 5 en nios.La administracin de dosis repetidas pueden dar lugar a necrosis hepticas.Uno de los efectos secundarios que puede producir es la ictericia. Hepatotoxicidad.-A dosis altas puede ocurrir un cuadro de hepatitis grave a los 4-6 das de la sobredosificacin. Tratamiento especfico (antdoto).-N-Acetil Cistena. Existe en Espaa con el nombre de Fluimicil (no tiene nada que ver con los sobres para la tos aunque es la misma molcula) Interacciones Fenitona (Difenilhidantona), Fenobarbital y Etanol.- aumentan el metabolismo del paracetamol DERIVADOS DE LA PIRAZOLONA3. METAMIZOL.-(Nolotil)Es analgsico, con muy pocas propiedades antiinflamatorias. Est indicado en dolores postoperatorios clicos. Especialmente til por va IM en el tratamiento de dolores de fibra muscular lisa (clico renal). Tambin es usado con la fiebre cuando esta es refractaria a otros antipirticos.3. Fenilbutazona y Oxifenbutazona, inconvenientes.- Las pirazolonas pueden ocasionar agranulocitosis por lo que alguna (oxifenbutazona) fue retirada en muchos pases. Tambin pueden producir anemia aplsica.No se usar como analgsico de eleccin quedando reservado para el tratamiento de dolores moderados que precisen una va IM, IV o cuando no puedan utilizarse otros analgsicos. Interacciones Anticoagulantes orales, hipoglucemiantes orales, sulfonamidas.- son desplazados de su unin a protenas por la Fenil Butazona. Aumentan los efectos farmacolticos o txicos. ANTIINFLAMATORIOS NO-ESTEROIDEOS (AINES)Todos los AINES tienen propiedades analgsicas y antipirticas.La INDOMETACINA (INACID) No debe utilizarse rutinariamente como analgsicos o antipirtico. Es un potente analgsico antiinflamatorio, no es un analgsico simple y no debe emplearse en casos triviales porque sus efectos secundarios pueden ser graves. Fundamentalmente se usa en reumatologa (como antiinflamatorio), en artritis reumatoide e incluso gota.Es til, asociada a otros analgsicos o no, en el tratamiento del dolor de origen neoplsico secundario a metstasis seas.NAPROXEN, SULINDAC, etc., slo se han comercializado para trastornos reumticos. Sin embargo el IBUPROFEN es ms til en dismenorrea. Reacciones adversas gastrointestinales (lceras, gastritis, nauseas)3. hemorragias y sangrado digestivo3. vrtigos, cefaleas y dermatitisSe debe emplear con cautela en ancianos por el riesgo de hemorragia y en pacientes hipertensos porque retienen Na y H2ODERIVADOS DEL CIDO PROPINICO3. IBUPROFENO(Neobrufen)3. NAPROXENO(Naproxin)Son quiz el grupo ms utilizado, sobre todo el Ibuprofeno, porque son los mejor tolerados.El Ibuprofeno, es un frmaco muy seguro y suele recomendarse de eleccin en cuadros iniciales dolorosos aunque es menos antiinflamatorio que el Naproxeno.De los dos el Naproxeno es el ms potente y tiene la ventaja de la dosificacin (c/ 12h)3. OTROS3. Diclofenac(Voltaren)Es el frmaco que ms se prescribe en Espaa. Es analgsico, antiinflamatorio y antipirtico.Impide la sntesis de las prostaglandinas por inhibicin competitiva de las ciclooxigenasas.Se utiliza en afecciones reumticas porque proporciona una respuesta clnica caracterizada por una mejora de signos y sntomas (Ej.- dolor en reposo, dolor en movimiento, rigidez matinal, tumefaccin,..)Se usa en enfermedades reumticas crnicas (artritis reumatoide, artrosis), no inflamatorias (tendinitis) y gota.La ventaja de este frmaco es que existe en forma retardada (c/12 h)3. Piroxicam(Feldene)Es antiinflamatorio, antipirtico y analgsico. Se utiliza como antiinflamatorio. Existe en forma de comprimido sublingual que se deshace al momento (Feldene Flas), no pasa el efecto del primer paso y se toma una vez al da PRECAUCIONES ANTE LA PRESCRIPCINLos analgsicos menores estn indicados en dolores de intensidad leve o moderada. Si son dolores intensos, agudos o crnicos, se acudir a analgsicos mayores.Su utilizacin precoz mejora su eficacia por lo que no debe retrasarse su administracin.Los analgsicos menores solos o en combinacin (Ej.-paracetamol con codena) son el primer eslabn en el tratamiento del dolor crnico, sea o no de origen neoplsico.El tratamiento antitrmico, sobre todo en nios, se iniciara con medidas fsicas (bao en agua tibia, hidratacin, ambiente no-calor). Puede sino utilizarse paracetamol.La asociacin con cafena, barbitricos, benzodiapinas, etc. no ha demostrado que mejore la eficacia analgsica y en ocasiones puede empeorarla. NORMAS GENERALES PARA EL EMPLEO DE ANALGSICOS1.- La primera va de eleccin para la administracin es la va oral2.- Un sedante nunca es sustituto de un analgsico3.- Cada paciente tiene su umbral de dolor. La teraputica del mismo puede diferir de las normas habituales4.- Deben administrarse a las dosis e intervalos adecuadas. Conviene insistir al personal de enfermera en la administracin a horas fijas, aun en ausencia de dolor.5.- La dosis se aumenta progresivamente hasta conseguir el efecto deseado o la paricin de efectos secundarios.6.- Aconsejable la administracin oral, siempre que sea posible7.- Preferible no utilizar combinaciones de medicamentos8.-El uso de opiceos viene determinado por la intensidad del dolor y no por la gravedad del pronstico.NOTA:algunos AINES pueden ser utilizados como frmacos antirreumticos:3. Auranofina, sales de oro3. Penicilamina3. Cloroquina3. MethotrexateTEMA 3: ANSIOLITICOS, SEDANTES E HIPNOTICOSA.-HIPNOTICOSElinsomniose caracteriza por la corta duracin del sueo, el paciente duerme poco, tiene dificultad para conciliar el sueo. Es un sntoma que puede ser:3. Transitorio:cambio de cama, de horario...3. Prolongado:debido a enfermedades psiquitricas o alteraciones psicolgicas.Tratamiento: hipnticos, pero acompaados de otras medidas: ejercicio, que no duerma la siesta, el alcohol, tb al tratar la enfermedad psicolgica evitamos el insomnio.Es consecuencia de la ansiedad o el dolor, por lo que tb le damos ansiolticos.Los frmacos hipnticos se usan poco porque tienen un efecto rebote. Es un grupo muy limitado. Hay ansiolticos que funcionan como hipnticos, pero no lo son.El mecanismo de accin delsueose desarrolla en dos ciclos: NREM y REM. FASE NREMEsta fase es la de sin movimiento rpido de ojos, tiene cuatro niveles:1. Ralentizacin del EEG1. Ralentizacin del EEG con aumento de amplitud de las ondas. 40 - 50%del sueo1. S