glitazonas

16
TIAZOLIDINADIONAS O GLITAZONAS

Upload: pancho-zuritagui

Post on 26-Jul-2015

93 views

Category:

Documents


4 download

TRANSCRIPT

Page 1: Glitazonas

TIAZOLIDINADIONAS O GLITAZONAS

Page 2: Glitazonas

HISTORIA

Page 3: Glitazonas

• Que no llegó a comercializarse por su eficacia insuficiente y su bajo perfil de seguridad.

Entre la familia de las tiazolidinadionas, la primera que se describió fue la Ciglitazonas, en 1982

• Como agente terapéutico sensibilizador de la insulina indicado para la DM2.

• Retirado en marzo de 2000, por haber producido hepatotoxicidad.

En 1996, la troglitazona fue aprobada por la FDA y fue la primera en salir al mercado

• Rosiglitazonas• Pioglitazona

En 1999 se aprobaron 2 glitazonas, que se encuentran en el mercado:

Page 4: Glitazonas

Mecanismo de AcciónActúan estimulando el receptor Nuclear gama activado por proliferandos de

peroxizomas (PPARγ)

Disminuyen la formación de FNT involucrados en la

génesis y mantenimiento de

la insulinorresistencia.

Favorecen la utilización de

glucosa por medio del aumento en la

expresión de GLUT-1 y GLUT-4,

incremento de la oxidación de la

glucosaInducir apoptosis en células resistentes

a la insulina y estimulan la

proliferación de adipocitos sensibles

a insulina

En el metabolismo de lípidos,

disminuyen la producción de

ácidos grasos, de triglicéridos, LDL y

aumentan HDL.

Page 5: Glitazonas

Al activar al PPARγ:

• Disminuye la resistencia la insulina• Modificación en diferenciación

del adipocito • Inhibe la angiogénesis inducida por

el factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF)

• Caen los niveles de ciertas interleucinas 

• Aumentan los niveles de adiponectina

Page 6: Glitazonas
Page 7: Glitazonas

Acción:

Dis

minuyen

•Hiperglucemia•Hiperinsulinismo•Gluconeogénesis hepática•Cantidad de ácidos grasos

Page 8: Glitazonas

FARMACOCINÉTICA

Las tiazolidinadionas presentan una gran biodisponibilidad, con una absorción por vía oral

altamente eficaz.

En el torrente plasmático se unen en más del 99% a proteínas transportadoras

Con una función hepática normal la vida media de eliminación

• Pioglitazona varia 5-6 h• Rosiglitazonas 3-4 h

Page 9: Glitazonas

Clasificación

Rosiglitazonas

(Avandia, Rossist)

Pioglitazona (Actos)

Page 10: Glitazonas

PosologíaAntidiabético Dosis

mg/día

Terapeutica-Maxima

Duración de acción

Dosis al día

•RosiglitazonasAvandia (Glaxo)

Comprimido 4-8mg

Rossist (Biocross)Comprimidos 4mg

4 - 8 mg 12h 1 toma diaria

•PioglitazonaActos (Abbott)

Comprimidos 15-30mg

15 - 30mg45mg

12h 1 toma diaria

Page 11: Glitazonas

Indicaciones

• Pero en el que exista todavía producción de insulina o

aporte de insulina exógena

Cualquier cuadro con resistencia a la insulina

Page 12: Glitazonas

Contraindicaciones:

Diabetes tipo I

Insuficiencia cardiaca o hepatopatía

Embarazo

Lactancia

Rosiglitazonas está contraindicada en

cardiopatía isquémica y/o arteriopatía

periférica

Page 13: Glitazonas

Reacciones adversas

Gastrointestinales Edemas Ganancia de peso

Elevación de LDL HEPATOTOXICIDAD

Page 14: Glitazonas

Interacciones: 

• Disminuyen su actividad contraceptiva.

Anticonceptivos orales:

• Aumenta el riesgo de edema.

AINES

Page 15: Glitazonas

Bibliografía: Sociedad Ecuatoriana de Endocrinología.

Diagnostico y manejo de la DM2 recomendaciones de consenso de 2003. Quito: SEE, 2003; Pg:79,83

Vademécum farmacoterapeutico del Ecuador 2009. Ministerio de Salud publica. Publiasesores: Agosto2009; Pg: 201

Tack CJJ, Smits P. Thiazolidinedione derivates in type 2 diabetes mellitus.J Med. 2006;64:166-74.

Page 16: Glitazonas