fármacos antihipertensivo en cuadros

Fármacos Antihipertensivos

HidroclorotiazidaNombre Genérico Hidroclorotiazida

Nombre Comercial Diural; Diurex; Tandiur; Preparado magistral

Grupo APARATO CARDIOVASCULARSubgrupo DIURÉTICOSComentario de Acción Terapéutica

Diurético tiazídico.

Dosis

Neonatos y lactantes < de 6 meses: 2-4 mg/kg/día cada 12 hs; dosis máxima: 37,5 mg/día. Lactantes > de 6 meses y niños: 2 mg/kg/día cada 12 hs; dosis máxima: 100 mg/día. Adultos: 25-100 mg/día cada 12 hs; dosis máxima: 200 mg/día.

Vias de Aplicación V.O.

Efectos Adversos

Hipotensión, cefalea, vértigo, hipokalemia, hiperglucemia, hiperlipidemia, hiperuricemia, náuseas, vómitos, diarrea, debilidad muscular, fotosensibilidad.

Forma de Presentación Comprimidos: 50 mg Solución (preparado magistral): 10 mg/ml

Observación

Administrar con alimentos. Los AINEs disminuyen su efecto antihipertensivo. Con anfotericina B aumenta la pérdida de potasio. La hidroclotiazida aumenta las reacciones de hipersensibilidad del allopurinol. Con diazóxido aumenta la hiperglucemia.

Nombre Genérico Hidroclorotiazida + Amilorida

Nombre Comercial

Co-Amilozide Vannier; Hidrenox A; Hidroclorotiazida+Amilorida Biocrom; Moduretic; Ren-Ur


La amilorida es un diurético ahorrador de potasio. Diabetes insípida nefrogénica.

Dosis La dosis se indica en base a la hidroclorotiazida (ver hidroclorotiazida).


Efectos Adversos

Hipotensión, cefalea, vértigo, hipokalemia, hiperglucemia, hiperlipidemia, hiperuricemia, náuseas, vómitos, diarrea, debilidad muscular, fotosensibilidad.

Forma de Presentación Comprimidos: hidroclorotiazida 50 mg + Amilorida 5 mg

Observación Administrar con alimentos. Los AINEs disminuyen su efecto

antihipertensivo. Con anfotericina B aumenta la pérdida de potasio. La hidroclotiazida aumenta las reacciones de hipersensibilidad del allopurinol. Con diazóxido aumenta la hiperglucemia.

Forma Farmacéutica

Hidroclorotiazida sola:HIDROSALURETIC, 50 mg. CHIESI

Hidroclorotiazida asociada:ACETENSIL comp. (enalapril maleato, 20 mg; hidroclorotiazida, 12,5 mg) GRUNENTHALAMERIDE comp. (clorhidrato de amilorida, 5 mg; hidroclorotiazida, 50 mg) BRISTOLATACAND PLUS comp. (candesartán cilexetilo 16 mg; hidroclorotiazida 12,5 mg) ASTRA ZENECABICETIL comp. (quinapril clorhidrato, 20 mg; hidroclorotiazida, 12,5 mgNEOTENSIN DIU ( enalapril maleato, 20 mg; hidroclorotiazida, 12,5 mg) SCHWARTZ-PHARMAENALAPRIL + HIDROCLOROTIAZIDA CINFA Comp. 20/12,5 mg (*)ENALAPRIL + HIDROCLOROTIAZIDA RATIOPHARM EFG Comp. 20/12,5 mg

Atenolol

Nombre Genérico Atenolol

Nombre Comercial

Atel; Atenoblock; A. Botenk; A. Cetus; A. Fabop; A. Fabra; A. Fecofar; A. Gador; Preparado magistral

Grupo APARATO CARDIOVASCULARSubgrupo HIPOTENSORESComentario de Acción Terapéutica

Betabloqueante. Hipotensor. Antagonista beta adrenérgico.

Dosis

Niños: inicial: 0,5 a 1 mg/kg/día cada 12 -24 hs; dosis máxima: 2 mg/kg/día, hasta 100 mg/día. Adultos: 25-50 mg/día cada 24 hs, dosis máxima: hipertensión: 100 mg/día; angina: 200 mg/día. Ver tabla de ajuste de dosis en I.R.


Efectos Adversos

Fatiga, letargia, alucinaciones, bradicardia, hipotensión, rash, náuseas, vómitos.

Forma de Presentación

Comprimidos: 50-100 mg Suspensión (preparado magistral): 2 mg/ml

Observación

Evitar la suspensión abrupta. Usar con precaución en pacientes con broncoespasmo, diabetes mellitus, hipertiroidismo. Las dosis iniciales de los antihipertensivos son tentativas, deben ser modificadas según la respuesta clínica y efectos colaterales.

Forma Farmacéutica

ATENOLOL NORMON 50 mg. Envases con 30 y 60 comprimidos ATENOLOL NORMOL 100 mg. Envases con 30 y 60 comprimidosATENOLOL RATIOPHARM 100 mg. Envases con 30 comprimidosBLOCKIUM 50 mg. Envases con 30 y 60 comprimidos BLOCKIUM 100 mg. Envases con 30 comprimidosTENORMIN 50 mg. Envases con 30 y 60 comprimidosTENORMIN 100 mg. Envases con 30 comprimidos

PropanololNombre Genérico Propranolol Clorhidrato

Nombre Comercial

Inderal; Pirimetán; Propanolol Gador; Propalong; Propayerst; Preparado magistral

Grupo APARATO CARDIOVASCULARSubgrupo ANTIARRÍTMICOS

Comentario de Acción Terapéutica

ß-bloqueante no cardioselectivo, miocardiopatía obstructiva hipertrófica, antihipertensivo. Temblor esencial. Tirotoxicosis. Profilaxis de la migraña. Tetralogía de Fallot. Hipertensión portal.

Dosis

Neonatos: V.O.: inicial: 0,25 mg/kg/dosis c/6-8 hs, aumentar lentamente h/ un máximo de 5 mg/kg/día. E.V.: inicial: 0,01 mg/kg, puede repetirse c/6-8 hs, aumentar si es necesario h/ un máximo de 0,15 mg/kg/dosis c/6-8 hs. Niños: V.O.: inicial: 1 mg/kg/día c/ 6 hs, aumentar gradualmente c/ 3-5 días, mantenimiento: 1-5 mg/kg/día, dosis máxima: arritmias: 16 mg/kg/día ó 60 mg/día; hipertensión: 8 mg/kg/día. E.V.: 0,01-0,1 mg/kg/dosis, dosis máxima: lactantes: 1 mg, niños: 3 mg. Adultos: V.O.: inicial: 10-20 mg/dosis c/ 6-8 hs, mantenimiento: 40-320 mg/día. Profilaxis migraña: V.O.: niños: 0,6-1,5 mg/kg/día c/8 hs, máximo: 4 mg/kg/día; adultos: inicial: 80 mg/día c/6-8 hs, máximo: 160-240 mg/día.Tirotoxicosis: adultos: VO: 10-40 mg c/6 hs

Vias de Aplicación V.O. E.V.

Efectos Adversos

Fatiga, letargia, bradicardia, hipotensión, rash, náuseas, vómitos, hipoglucemia, broncoespasmo, aumento de enzimas hepáticas.


Comprimidos: 10-40-80 mg Suspensión: 2 mg/ml Ampollas de 5 ml: 1 mg/ml

Observación

Regular la dosis según efecto clínico y ß-bloqueante. Usar con precaución en pacientes con diabetes mellitus y asma bronquial. Evitar la vía E.V. en pacientes que están recibiendo bloqueadores del canal de calcio. Los antiácidos que contienen aluminio pueden disminuir su absorción. Con adrenalina aumento de la presión sanguínea y bradicardia severa. Flecainida, hidralazina, verapamilo pueden aumentar los efectos adversos cardiovasculares. Administrar con alimentos. La administración E.V. no debe exceder 1 mg/min. No discontinuar abruptamente. Disminuir la dosis en insuficiencia hepática.

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Forma Farmacéutica

Propranolol clorhidrato comprimidos de 10 y 40 mg. Propranolol clorhidrato

comprimidos de liberación sostenida (CLS). 160 mg. Propranolol clorhidrato ampollas

5 ml (5 mg) 1 ml = 1 mg.

CaptoprilNombre Genérico Captopril

Nombre Comercial Antastén


Vasodilatador venoso y arterial. Disminuye la resistencia vascular sistémica. Inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina.

Dosis

Neonatos: 0,01 - 0,5 mg/kg/día cada 8-12 hs. Niños: Inicial: 0,3 - 0,5 mg/kg/dosis cada 8-12 hs, dosis máxima: 6 mg/kg/día. Adolescentes y adultos: 12,5 - 50 mg/dosis cada 8-12 hs, dosis máxima: 450 mg/día. Ver tabla de ajuste de dosis en I.R.


Efectos Adversos

Reacciones cutáneas, trastornos del gusto, vértigo, cefalea, proteinuria, neutropenia, hiperkalemia, tos, angioedema. Teratogénico.

Forma de Presentación Comprimidos: 25 mg

Observación

Evitar en neonatos debido al riesgo de falla renal, anuria e hipotensión. Los diuréticos potencian el efecto antihipertensivo del captopril. Antiinflamatorios no esteroides reducen el efecto hipotensor del captopril. Administrar con el estómago vacío. Deben administrarse suplementos de zinc cuando se lo utiliza por largo tiempo.

Forma Farmacéutica

CAPOTEN Comp. ranurados DE 25, 50 Y 100 mg

CAPOTEN COR Comp. ranurados 12,5 mg

CAPTOPRIL ALTER EFG Comp. 100 mg, 50 y 25 mg

CAPTOPRIL MERCK EFG Comp. 25 y 50 mg

CAPTOPRIL NORMON EFG Comp. 25, 50 mg y 100 mg

CAPTOPRIL RATIOPHARM comp. 25, y 50 mg

CESPLON Comp. 100, 50 y 25 mg

CESPLON COR Comp. 12,5 mg

GARANIL 100, 50 y 25 mg

TENSOPREL Comp. 100, 50 y 25 mg

Enalapril

Nombre Genérico Enalapril Maleato

Nombre Comercial

Defluin; Ecaprilat; Enalafel; Enalduin; Enatral; Gadopril; Glioten; Kinfil; Lotrial; Nalapril; Natam


Vasodilatador venoso y arterial. Inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina.

Dosis

V.O.: Niños: inicial: 0,08 mg/kg/día cada 24 hs, dosis máxima: < 12 años: 0,6 mg/kg/día; > 12 años: 40 mg/día; adolescentes y adultos: 2,5-5 mg/día, dosis usual para hipertensión: 10-40 mg/día. E.V. (enalaprilato): Niños: 5-10 µg/kg/dosis cada 8-24 hs; adolescentes y adultos: 0,625-1,25 mg/dosis cada 6 hs. Ver tabla de ajuste de dosis en I.R.


Efectos Adversos

Reacciones cutáneas, trastornos del gusto, vértigo, cefalea, neutropenia, hipotensión ortostática, tos. Teratogénico.


Comprimidos: 5-10-20 mg Solución (preparado magistral): 2 mg/ml (0,1 mg/gota) F.A.: 2,5 mg

Observación

Con diuréticos ahorradores de potasio puede producir hiperkalemia. Precaución en pacientes deplecionados de sodio. Es dializable. E.V.: administrar por infusión en 5 minutos, sin diluir o diluido en solución fisiológica a una concentración de 25 µg/ml.

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Furosemida

Nombre Genérico Furosemida

Nombre Comercial

Eliur; Errolón; Frecuental; Lasix; Nuribán; Furagrand; Furix; Furtenk; Iliadín; Opolam; Retep; Viafurox


Diurético de asa.

Dosis

Neonatos y prematuros: V.O.: 1-4 mg/kg/dosis c/12-24 hs; E.V.: 1-2 mg/kg/dosis c/12-24 hs. Lactantes y niños: E.V.: 1 mg/kg/dosis cada 6-12 hs, infusión continua: 0,05 mg/kg/hora; V.O.: inicial: 0,5 - 2 mg/kg/dosis cada 12-24 hs; dosis máxima V.O.: 6 mg/kg/día. Adultos: V.O./E.V.: 20-80 mg/día c/6-12 hs, máximo 600 mg/día. Pacientes con fallo renal pueden requerir dosis más altas para inducir la diuresis.


Efectos Adversos

Ototoxicidad, rash, cefalea, hipotensión, dolores musculares. En neonatos prematuros: hipokalemia, hipomagnesemia, hiponatremia, hiperuricemia, nefrocalcinosis, hipocalcemia.


Comprimidos: 25-40-50 mg Gotas: 20 mg/ml (1 mg/gota) Ampollas de 2 ml: 10 mg/ml

Observación

Administrar con alimentos. Para infusión E.V. diluir en solución fisiológica (dilución estable 24 hs). La velocidad máxima de administración es 4 mg/min. Proteger de la luz si se administra sin diluir. Los AINEs pueden reducir los efectos antihipertensivos y diuréticos de la droga. Aumenta el riesgo de hipokalemia con tiazidas y corticosteroides. Aumenta riesgo de ototoxicidad con aminoglucósidos. La administración lenta previene la ototoxicidad.

MetildopaNombre Genérico Metildopa

Nombre Comercial Aldomet; Dopagrand; Dopatral; M. Finadiet; M. Fabra


Hipertensión. Agonista alfa-adrenérgico de acción central.

Dosis

Inicial: 5 mg/kg/día cada 6 - 12 hs, incrementar la dosis cada 2 días hasta obtener respuesta terapéutica, dosis máxima: 40 mg/kg/día sin exceder de 3 g/día. Adultos: inicial: 250 mg cada 8-12 hs; dosis usual: 0,5-2 g/día cada 6-12 hs, dosis máxima: 3 g/día. Ver tabla de ajuste de dosis en I.R.


Efectos Adversos

Sedación, cefalea, mareos, disminución de agudeza mental, disturbios psíquicos, pesadillas, sequedad bucal, anemia hemolítica, retención hidrosalina.

Forma de Presentación Comprimidos: 250-500 mg

Observación Los antiinflamatorios no esteroides antagonizan su efecto antihipertensivo.

Forma Farmacéutica

• ACETENSIL comprimidos de 20 y 5 mg

• BARIPRIL comprimidos de 20 y 5 mg

• BITENSIL comprimidos de 20 y 5 mg

• CORPRILOR comprimidos de 20 y 5 mg

• CRINOREN comprimidos de 20 y 5 mg

• DABONAL comprimidos de 20 y 5 mg

• DITENSOR comprimidos de 20 y 5 mg

• ENALAPRIL comprimidos de 20 y 5 mg

• ENALAPRIL RATIOPHARM comprimidos de 20 y 5 mg

• HERTEN comprimidos de 20 y 5 mg

• HIPOARTEL comprimidos de 20 y 5 mg

• IECATEC comprimidos de 20 y 5 mg

• INSUP Comp. 20 mg

• NACOR comprimidos de 20 y 5 mg

• NAPRILENE comprimidos de 20 y 5 mg

Espirinolactona

Nombre Genérico Espironolactona

Nombre Comercial

Aldactone-A; Osirén; Lanx; Normital; Expal; E. Northia; Preparado magistral


Diurético ahorrador de potasio para tratamiento de edema e hipokalemia inducida por diuréticos. Antialdosterónico.

Dosis Inicial: 1 mg/kg/día cada 12-24 hs, dosis máxima: 3,3 mg/kg/día (hasta 100 mg/día). Ver tabla de ajuste de dosis en I.R.


Efectos Adversos

Hiperkalemia, hiponatremia, cefalea, anorexia, náuseas, diarrea, vómitos, ginecomastia en varones, disturbios menstruales en mujeres.


Comprimidos: 25-50-100 mg Suspensión (preparado magistral): 5 mg/ml

Observación

Contraindicado en hiperkalemia, hiponatremia, severa falla renal, anuria. Con antiinflamatorios no esteroides, ciclosporina, sales de potasio: alto riesgo de hiperkalemia. Puede ocurrir potenciación de los efectos de las drogas antihipertensivas y de otros diuréticos.

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Doxazosina

Nombre Genérico Doxazosina

Nombre Comercial Cardura; Doxasin; Doxolbran; Prostazosina; Vazosin; D. Biol

Grupo APARATO CARDIOVASCULARSubgrupo HIPOTENSORES


Antihipertensivo, bloqueante alfa-adrenérgico (farmacológicamente similar al prazosin, pero de mayor duración de acción).

Dosis Niños: inicial: 1 mg/día cada 24 hs, máximo: 4 mg/día. Adultos: inicial: 1 mg cada 24 hs, mantenimiento: (titular la dosis) 1 a 16 mg una vez por día.


Efectos Adversos

Comunes: edema, hipotensión, palpitaciones, dolor abdominal, náuseas, cefalea, somnolencia, vértigo, ansiedad, fatiga. Serios: alteraciones hematopoyéticas, hepatitis, priapismo.

Forma de Presentación Cápsulas: 1 mg

Observación

Precaución en pacientes con insuficiencia hepática. Interacciones: Beta-bloqueantes (atenolol, carvedilol, esmolol): hay una respuesta hipotensora exagerada con la primera dosis del alfa-bloqueante. Nifedipina: aumenta la concentración plasmática de ésta que puede resultar en un aumento del riesgo de hipotensión. Sildenafil: se potencian los efectos hipotensores.

Verapamilo

Nombre Genérico Verapamilo Clorhidrato

Nombre Comercial Dramión; Isoptino; Veral; Verapal; Preparado magistral

Grupo APARATO CARDIOVASCULARSubgrupo ANTIARRÍTMICOSComentario de Acción Terapéutica

Arritmias supraventriculares, bloqueante cálcico.

Dosis

E.V.: 0,1-0,2 mg/kg/dosis, se puede repetir luego de 15 minutos, dosis máxima: 5 mg/dosis. V.O.: 2-8 mg/kg/día cada 8 hs. Adultos: 240-480 mg/día cada 6-8 hs (para comprimidos retard cada 12-24 hs). Ver tabla de ajuste de dosis en I.R. Cirrosis: reducir dosis al 50%.


Efectos Adversos

Bloqueo atrioventricular, constipación, hipotensión, vértigo, edema, cefalea, náuseas, vómitos .


Comprimidos: y grageas: 40-80-120 mg Comprimidos retard: 120 mg Ampollas de 1 y 2 ml : 5 mg Suspensión (preparado magistral): 4 mg/ml

Observación

Monitorear frecuencia cardíaca, tensión arterial y E.C.G. E.V.: Se recomienda inyectar la dosis sin diluir en forma lenta (2-3 minutos). La administración previa de gluconato o cloruro de calcio puede reducir la severidad de la hipotensión. Contraindicado : menores de 2 años, pacientes que reciben ß-bloqueantes, enfermedad del nódulo sinusal, pacientes que presentan hipotensión arterial o hipocalcemia. Aumenta niveles séricos de ciclosporina, carbamacepina, teofilina y digoxina. Fenitoína y fenobarbital reducen el efecto del verapamilo. La combinación con flecainida puede resultar en una depresión cardíaca profunda y con amiodarona, cardiotoxicidad con bradicardia.

Fármacos Vasodilatadores

Hidralazina

Nombre Genérico Hidralazina

Nombre Comercial Hidral; Hydrapres


Antihipertensivo. Vasodilatador.

Dosis

Lactantes y niños: inicial: 0,25 /kg/dosis 3 a 4 veces por día, máximo: 25 mg/dosis; ir aumentando en 3 a 4 semanas hasta lactantes:5 mg/kg/día y niños: 7,5 mg/kg/día, máximo: 200 mg/día. En pacientes con leve a moderada insuficiencia renal indicar cada 8 hs, en insuficiencia renal severa para acetiladores rápidos cada 8 a 16 hs y acetiladores lentos cada 12 a 24 hs Adultos: inicial: 10 mg cada 6 hs, aumentar 10 a 25 mg/dosis cada 2 a 5 días hasta 300 mg/día. Rango de dosis usual para hipertensión: 25 a 100 mg/día en 2 dosis.


Efectos Adversos

Palpitaciones, taquicardia, edema, hipotensión ortostática, cefalea, fiebre, anorexia, náuseas, vómitos.

Forma de Presentación Comprimidos: 25 - 50 mg

Observación

El uso prolongado de hidralazina puede causar deficiencia de piridoxina. La indometacina puede disminuir los efectos hipotensores de la hidralazina. Usar con precaución en pacientes con severa insuficiencia renal. Administrar con alimentos.

Minoxidil

Nombre Genérico Minoxidil

Nombre Comercial Preparado magistral


Vasodilatador periférico.

Dosis

< de 12 años: Inicial: 0,1 - 0,2 mg/kg/día cada 8-12 hs( máxima: 5 mg/día); dosis usual: 0,25-1 mg/kg/día cada 12-24 hs (dosis máxima: 50 mg/día) . > de 12 años y adultos: Inicial: 5 mg cada 24 hs.; dosis usual: 10-40 mg/día cada 12-24 hs (dosis máxima: 100 mg/día)


Efectos Adversos

Retención hidrosalina, aumento de la frecuencia cardíaca, por eso se asocia con diuréticos y betabloqueantes. Hipertricosis.

Forma de Presentación Sellos

Observación Ir aumentando la dosis gradualmente cada 3 días. Si se emplea sólo minoxidil puede ocasionar retención de sal y agua observándose edema en zonas declives, rostro o manos.

Nimodipina

Nombre Genérico Nimodipina

Nombre Comercial AC Vascular; Cebrofort; Eugerial; Nimotop; Nivas;Tenocard

Grupo APARATO CARDIOVASCULARSubgrupo DROGAS VASOACTIVAS


Vasodilatador selectivo de las arterias cerebrales.Tratamiento preventivo de vasoespasmo asociado a hemorragia subaracnoidea.

Dosis

Hemorragia subaracnoidea: 1 a 4 años: 15 mg c/4 hs, 5 a 11 años: 30 mg c/4 hs, 12 a 16 años: 45 mg c/4 hs, > 16 años y adultos: 60 mg cada 4 hs por 21 días. Reducir la dosis a la mitad en insuficiencia hepática.


Efectos Adversos

Disminución de la presión sanguínea, diarrea, náuseas, cefalea, dolor abdominal,


Comprimidos recubiertos: 30 - 60 mg Gotas: la marca en el gotero corresponde a una dosis de 30 mg = 0.75 ml.

Observación

Comenzar la dosificación dentro de las 96 hs de la hemorragia subaracnoidea. Administrar 1 hs antes o 2 hs después de las comidas. Gotas: diluir las gotas en poca agua. El intervalo de dosis no deberá ser inferior a 4 hs. Interacciones: omeprazol, ácido valproico pueden aumentar el nivel sérico de la nimodipina; los efectos de los agentes antihipertensivos pueden ser aumentados por la nimodipina; itraconazol, ketoconazol, fluconazol, eritromicina, inhibidores de la proteasa y otros inhibidores del citocromo P-450 isoenzima 3A4 pueden inhibir metabolismo de la nimodipina; rifampicina y otros inductores enzimáticos aumentan el metabolismo de la nimodipina.

ClonidinaNombre Genérico Clonidina clorhidrato

Nombre Comercial C. Drawer; C. Larjan; Clonidural; Preparación magistral


Antihipertensivo, agonista alfa 2-adrenérgico. Para sedación, dolor, prevención de síndrome de abstinencia de opiáceos.

Dosis

Hipertensión grave: 2 a 18 años: E.V.: 2-6 µg/kg dosis única día, máximo 300 µg; V.O.: inicial 0,5-1 µg/kg cada 8 hs e ir aumentando si fuese necesario hasta un máximo 25 µg/kg/día en dosis divididas (no exceder 1,2 mg/día) Sedación, dolor, prevención de síndrome de abstinencia de opiáceos: E.V.: inicial: 0,25 µg/kg/hora, aumentar de a 0,1 µg/kg/hora hasta lograr una adecuada sedación (en la mayoría de los niños debería observarse el efecto con 1 µg/kg/hora); V.O.: 1-3 µg/kg cada 8 hs, dosis máxima 5 µg/kg cada 8 hs. Ajustar la dosis con filtrado glomerular < 10 ml/min.

Vias de Aplicación E.V. V.O.

Efectos Adversos

Dermatitis de contacto, eritema, prurito, constipación, náuseas, xerostomía, mareos, fatiga, somnolencia, sedación, depresión, retención de líquido, bradicardia, síndrome de Raynaud, cefalea.

Forma de Presentación Ampollas de 1 ml: 0,150 mg/ml

Observación Debe monitorearse la presión sanguínea y el pulso. No suspender abruptamente (crisis hipertensiva)

Nombre Genérico Clonidina Clorhidrato + Bendroflumetiazida

Nombre Comercial Pertenso

Grupo ENDOCRINOLOGÍA Y GINECOLOGÍASubgrupo HORMONOTERAPIAComentario de Acción Terapéutica

Prueba de estímulo de secreción de la hormona de crecimiento.

Dosis 150 µg/m²Vias de Aplicación V.O.

Efectos Adversos Hipotensión, sequedad de la boca, somnolencia.

Forma de Presentación Comprimidos: Clonidina 0,1 mg + Bendroflumetiazida 5 mg

Observación Uso exclusivo del especialista.

Nifedipina

Nombre Genérico Nifedipina

Nombre Comercial Adalat; Nifecor; Nifedel; N. Finadiet; Nifelat; Nifenitrón


Vasodilatador arterial. Bloqueante de los canales de calcio.

Dosis

Comprimidos de liberación controlada: 0,25-0,5 mg/kg/día (dosis máxima 10 mg/dosis), cada 12-24 hs; dosis máxima: 3 mg/kg/día (hasta 120 mg/día). Adultos: Inicial: comprimidos de liberación controlada: 30 a 60 mg/día cada 24 hs; cápsulas S.L.: 10 mg cada 8 hs; mantenimiento: cápsulas S.L.: 10-30 mg/dosis cada cada 6-8 hs; dosis máxima: 120 mg/día (comprimidos de liberación controlada).

Vias de Aplicación V.O. S.L.

Efectos Adversos

Reacciones de calor, cefalea, náuseas, reacciones cutáneas, edemas en miembros inferiores, taquicardia, palpitaciones, hiperplasia gingival.

Forma de Presentación Cápsulas: 10 mg Comprimidos de liberación retardada: 10-20 mg

Observación

Para la administración S.L. retirar el contenido de la cápsula con una jeringa. El contenido líquido difiere según la marca comercial. No administrar con jugo de pomelo. Interacciones: aumenta los efectos adversos de los betabloqueantes; aumenta la concentración sérica de la digoxina; la rifampicina disminuye niveles de nifedipina; con ciclosporina se exacerba la hiperplasia gingival.

Diazóxido

Nombre Genérico Diazóxido

Nombre Comercial Proglicem; Hyperstat (importada)

Grupo ENDOCRINOLOGÍA / AP. CARDIOVASCULARSubgrupo Tratamiento de la hipoglucemia / HipotensoresComentario de Acción Terapéutica

Hiperinsulinismo. Vasodilatador arterial, disminuye la resistencia vascular sistémica.

Dosis

Hiperinsulinismo: recién nacidos y lactantes: 8-15 mg/kg/día cada 8-12 hs; niños y adultos: 3-8 mg/kg/día cada 8-12 hs. Vasodilatador arterial: 1-3 mg/kg (máximo 150 mg), repetir si es necesario después de 5-15 minutos, máximo 4 dosis en 24 hs.


Efectos Adversos

Hirsutismo, anorexia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, taquicardia, palpitaciones, cefalea, erupción cutánea. Tras su administración E.V. es frecuente la aparición de una taquicardia transitoria, hiperglucemia.


Cápsulas: 100 mg Ampollas (no existen en el país) 1-20 ml:15 mg/ml

Observación

Los antidiabéticos antagonizan su efecto hipoglucémico. Aumentan su efecto hipotensor: anestésicos, antihipertensivos, diuréticos, betabloqueantes, ansiolíticos, hipnóticos, bloqueantes del canal de calcio. Antagonizan su efecto hipotensor: antiinflamatorios no esteroides, corticosteroides. El diazóxido puede aumentar el metabolismo de la difenilhidantoína.

Nitroprusiato

Nombre Genérico Nitroprusiato de SodioNombre Comercial Niprusodio; Doketrol; NitroprusGrupo APARATO CARDIOVASCULARSubgrupo HIPOTENSORESComentario de Acción Terapéutica Vasodilatador arterial y venoso.

Dosis Inicial: 0,5-1 µg/kg/min Mantenimiento: hasta 4-6 µg/kg/minVias de Aplicación E.V.

Efectos Adversos Náuseas, vómitos, sudoración, inquietud, cefalea, palpitaciones. Intoxicación por tiocianato.

Forma de Presentación F.A.: 50 mg

Observación Diluir en dextrosa al 5% en una concentración de 0,2 mg/ml (concentración máxima de dilución: 1 mg/ml); la dilución dura 24 hs si se mantiene protegida de la luz.

Alprostadil

Nombre Genérico Prostaglandinas PGE1 (Alprostadil)Nombre Comercial Cardiobrón; Prolisina VR

Grupo APARATO CARDIOVASCULARSubgrupo OTROSComentario de Acción Terapéutica

Cardiopatía congénita ductus dependiente (para mantener el ductus permeable).

Dosis Inicial: 0,05 µg/kg/minuto, mantenimiento: 0,01 - 0,4 µg/kg/minuto

Vias de Aplicación E.V.

Efectos Adversos Hipotensión, apneas, fiebre, convulsiones.Forma de Presentación Ampollas: 500 µg/ml

Observación

Administrar por infusión E.V. continua (máxima concentración 20 µg/ml), diluir en dextrosa 5% o solución fisiológica. Velocidad de infusión: 0,1 µg/kg/minuto. Usar con precaución en neonatos con tendencia de sangrado.

Adenosina

Nombre Genérico Adenosina

Nombre Comercial Adenosina Biol; Euritsin

Grupo APARATO CARDIOVASCULARSubgrupo ANTIARRÍTMICOSComentario de Acción Terapéutica

Taquicardia paroxística supraventricular.

Dosis

Neonatos: inicial: 50 µg/kg, aumentar la dosis en 50 µg c/2 minutos hasta un máximo de 250 µg/kg. Lactantes y niños: 100 µg/kg, si no es efectivo administrar 200 µg/kg, no exceder 12 mg/dosis. Adultos: 6 mg (si es por vía central 3 mg), se puede repetir 12 mg si es necesario.

Vias de Aplicación E.V.

Efectos Adversos

Rash facial, dolor precordial, disnea, broncoespasmo, náuseas, hipotensión.

Forma de Presentación Ampollas de 2 ml: 3 mg/ml

Observación

Vida media muy corta (menor de 10 segundos). Su acción es antagonizada por metilxantinas (cafeína, teofilina, etc). Administrar en bolo sin diluir, para dosis muy pequeñas se puede diluir con sol. fisiológica. Seguido de cada bolo lavar con sol. fisiológica.

FIN D

Isosorbide Dinitrato

Comprimidos orales: cada comprimido contiene: Dinitrato de Isosorbide 10 mg. Comprimidos sublinguales: cada comprimido contiene: Dinitrato de Isosorbide 5 mg.

Acción Terapéutica: Vasodilatador coronario.

Indicaciones: Como profiláctico efectivo de la angina de pecho, insuficiencia coronaria orgánica y funcional. Aterosclerosis coronaria y cardiosclerosis. Tratamiento complementario en el ataque anginoso. Isosorbide sublingual es útil para suprimir ataques agudos de angor pectoris.

Posología: Normalmente, 10 mg por vía oral, antes de cada comida y antes de acostarse. La medicación junto con tabletas sublinguales deberá ajustarse de acuerdo al máximo efecto terapéutico y dependerá de la respuesta individual. En aquellas ocasiones que pueden provocar un ataque anginoso o durante los episodios agudos de angina: 5 a 10 mg por vía sublingual cada 4 horas complementados con una dosis de 10 mg (1 comprimido oral).

Efectos Colaterales: Durante los primeros días del tratamiento pueden sobrevenir cefaleas -que responden a los analgésicos comunes o a una reducción temporal de la dosis-, que por lo general desaparecen al cabo de 1 semana de terapia continua. Pueden presentarse leves disturbios gastrointestinales, los que se disminuyen o evitan con la ingestión del fármaco junto con los alimentos. Muy raramente, con dosis terapéuticas, pueden observarse reacciones de hipotensión o incrementos paradójicos de los síntomas anginosos.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al isosorbide.

Precauciones: Pacientes con glaucoma, insuficiencia renal, trombosis coronaria o hemorragia cerebral. En casos de administración concomitante con medicamentos antihipertensivos, ya que puede presentarse una severa hipotensión.

Presentaciones: Comprimidos orales: envases conteniendo 60 y 1.000 comprimidos. Comprimidos sublinguales: envases conteniendo 50, 100 y 1.000 comprimidos.

Fármacos Hipoglucemios

Glimepirida

Mecanismo de acción

Hipoglucemiante; estimula la liberación de insulina por células ß pancreáticas.

Indicaciones terapéuticas

Diabetes mellitus tipo II, cuando la dieta, ejercicio físico y reducción de peso por sí solos no son adecuados.

Modo de administración:

Se recomienda tomar poco antes o durante un desayuno abundante (o en su defecto, poco tiempo antes o durante la primera comida). El olvido de una dosis no debe ser corregido con la toma subsiguiente de una dosis mayor.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a glimepirida, otras sulfonilureas o sulfonamidas. Diabetes insulino-dependiente, coma diabético, cetoacidosis, I.R. e I.H. graves (requieren cambio a insulina).

Advertencias y precauciones

Riesgo de hipoglucemia: ancianos, desnutrición, comidas y horarios irregulares, períodos de ayuno, alteraciones de dieta, desequilibrio entre ejercicio físico e ingesta de carbohidratos, consumo de alcohol, función renal alterada, disfunción hepática grave, sobredosis, ciertos desórdenes de función tiroidea, insuf. adrenocorticales o de pituitaria anterior. Controlar periodicamente: glucosa en sangre y orina, Hb glicosilada, control

hematológico y de la función hepática. En situaciones de estrés puede estar indicado cambio temporal a insulina. Deficiencia de G6PDH (riesgo de anemia hemolítica, considerar tto. alternativo a sulfonilureas).

Reacciones adversas

Alteraciones visuales transitorias, incremento de enzimas hepáticas, hipersensibilidad cutánea, prurito, rash o urticaria; hipoglucemia que depende de factores como los hábitos dietéticos y la dosificación.

Clorpropamida

Acción Terapéutica: Hipoglucemiante oral.

Indicaciones: Diabetes mellitus del adulto no dependiente de insulina, no complicada, estable, leve o moderadamente severa, no cetótica y que no puede controlarse sólo con la dieta. Diabetes insípida central parcial. La clorpropamida debe un tratamiento complementario de la dieta específica del diabético y no supletorio de ésta. En caso de que la patología no pueda ser controlada con dieta y clorpropamida, puede asociarse una biguanida (metformina, fenformina).

Propiedades: Pertenece al grupo de las sulfonilureas. Es un derivado de la sulfonamida, pero no tiene actividad antimicrobiana. Promueve el aumento de la secreción de insulina por parte de las células B de los islotes del páncreas, mediante un procedimiento que todavía no está específicamente definido. Disminuyen la glucogenólisis y la gluconeogénesis hepática y en apariencia aumentan la sensibilidad a la insulina de los tejidos extrapancreáticos. De este modo resulta una disminución de la concentración de glucosa en sangre sólo en aquellos pacientes que son capaces de sintetizar insulina. Los hipoglucemiantes orales no influyen en la producción de insulina por las células B, pero parecen potenciar su liberación desde estas células pancreáticas. Asimismo parece potenciar el efecto de los mismos niveles de hormona antidiurética presentes en los pacientes con diabetes insípida central parcial. Su vida media es de 25 a 60 horas; la concentración máxima se obtiene 3 a 6 horas después de su administración. Su acción dura 24 a 48 horas, con rápida absorción por vía oral. Presenta una elevada unión a las proteínas (90 %), se metaboliza en el hígado y se excreta por vía renal. La

administración a largo plazo de dosis terapéuticas no produce una acumulación excesiva en la sangre, puesto que los niveles de absorción y de excreción se estabilizan 5 a 7 días después de iniciar el tratamiento.

Contraindicaciones: Acidosis, quemaduras severas, como diabético, infección severa, cetoacidosis y deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de insuficiencia suprarrenal, fiebre elevada, disfunción hepática o renal, insuficiencia hipofisaria. Hipersensibilidad conocida al fármaco. Diabetes mellitus insulino-dependiente (forma juvenil).

Advertencias: Se deberá tener precaución con la dosificación en pacientes de edad avanzada, debilitados o malnutridos, y en aquellos con insuficiencia suprarrenal o hipofisaria, o con disfunción hepática o renal que son especialmente sensibles a la acción hipoglucemiante de los medicamentos que disminuyen la glucosa. Los efectos leucopénicos y trombocitopénicos de las sulfonilureas pueden dar lugar a mayor incidencia de infecciones microbianas, retraso en la cicatrización y hemorragia gingival. Si se emplea clorpropamida durante el embarazo, debe ser suspendida 1 mes antes de la fecha prevista del parto. No se recomienda la utilización del fármaco durante el período de lactancia.

Glucophage

ACCIÓN FARMACOLÓGICA

Mecanismo de acción: Metformina potencia el efecto de la insulina por mecanismos que no son completamente entendidos. Metformina no estimula a las células beta del páncreas que incrementan la secreción de insulina; la secreción de insulina debe estar presente para que metformina trabaje adecuadamente. Se ha postulado que metformina disminuye la producción hepática de glucosa y mejora la sensibilidad a la insulina mediante el incremento de la captación y utilización de la glucosa periférica.

Metformina interfiere con la absorción de la vitamina B12 mediante inhibición competitiva de la unión dependiente de calcio del complejo vitamina B12, factor intrínseco a su receptor; es posible que se presente anemia en individuos predispuestos.

Absorción: Por vía oral se absorbe en 6 horas; la biodisponibilidad es de 50% a 60% bajo condiciones de ayuno. Los alimentos retardan la absorción (disminuyen las concentraciones máximas en 40%) y reducen la magnitud de la absorción (disminuyen el área bajo la curva concentración-tiempo (ABC) en 25%).

Clasificación: Antihiperglicémico.

PRECAUCIONES

Carcinogenicidad: Un estudio en ratas y ratones por 104 semanas y 91 semanas, respectivamente, a tres veces la dosis diaria recomendada en humanos no demostró evidencia de carcinogenicidad.

Tumorigenicidad: Un estudio en ratas macho no demostró evidencia de tumorigenicidad; sin embargo, ratas hembra administradas con tres veces la dosis diaria humana recomendada por un mg por kg de peso corporal base (mg/kg), o 900 mg al día, tuvieron un incremento en la incidencia de pólipos uterinos de estroma benigno.

Mutagenicidad: Metformina no ha demostrado ser mutagénico en la prueba de Ames, prueba de mutación genética (células de linfoma de ratón), prueba de aberración cromosómica (linfocitos humanos) o pruebas de formación de micronucleidos in vivo (médula ósea de ratón).

Embarazo/Reproducción

• Fertilidad: No han sido documentados problemas en humanos.

Ninguna evidencia de deterioro de la fertilidad fue encontrada en ratas macho o hembra a las que se le administró el doble de la dosis diaria recomendada en humanos de metformina.

• Embarazo: No se han realizados estudios adecuados y bien controlados en humanos. El control de la glucosa sanguínea durante el embarazo con dieta sola o una combinación de dieta e insulina es recomendada, aun cuando el uso de todos los agentes antidiabéticos orales es evitado. El uso de insulina en lugar de metformina para el tratamiento de diabetes mellitus tipo 2 y diabetes mellitus gestacional permite el mantenimiento de la glucosa sanguínea en concentraciones tan cerca más a lo normal como sea posible. Altas concentraciones sanguíneas de glucosa han sido asociadas con una mayor incidencia de anormalidades congénitas mayores en el embarazo (5 a 8 semanas de gestación) y una alta morbilidad perinatal y mortalidad posterior al embarazo. Un estudio reportó proporción de malformaciones en infantes de 35, 12,9 y 4,8% cuando la hemoglobina A1C (un indicador de control de glucosa sanguínea para los tres meses precedentes) fue 10% o más, 8 a 9,9% y debajo de 8%, respectivamente. La proporción de malformaciones en infantes nacidos de madres quienes no tienen diabetes es aproximadamente 2%.

Estudios teratológicos en ratas albinas no mostraron anormalidades.

FDA embarazo: Categoría B.

Lactancia: No se han documentado problemas en humanos. Metformina se distribuye en la leche materna.

EFECTOS ADVERSOS

REACCIONES ADVERSAS: Los siguientes efectos indeseables pueden ocurrir con el tratamiento con metformina:

Trastornos del metabolismo y la nutrición

Muy raros: Disminución de la absorción de la vitamina B12 con disminución de los niveles séricos durante un uso a largo plazo de metformina. Se recomienda considerar tal etiología si un paciente se presenta con anemia megaloblástica.

Trastornos del sistema nervioso

Comunes: Alteración del sentido del gusto.

Trastornos hepatobiliares

Reportes aislados: Anormalidades de las pruebas de función hepática o hepatitis que se resuelve con la discontinuación de la metformina.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Miglitol


Inhibidor reversible de alfa-glucosidasas intestinales. La digestión de carbohidratos complejos en monosacáridos absorbibles en el intestino delgado se retrasa de forma dosis dependiente. No estimula secreción de insulina pancreática.


Suplemento de la dieta o dieta combinada con sulfonilureas en tto. de diabetes mellitus no insulinodependiente en los que el tto. dietético solo, o combinado con sulfonilureas, resulta insuficiente.


Puede aparecer hipoglucemia combinado con sulfonilureas (ajustar dosis de las mismas) o con insulinas; tratar con glucosa no con sacarosa.


Administrar antes de la comida.

No utilizar. En embarazo. Ni en lactancia.

Reacciones adversas

Flatulencia, diarrea, dolor abdominal, náuseas, estreñimiento, dispepsia, aumento de transaminasas.

PioglitazonaMecanismo de acción

Activa receptores nucleares específicos (receptor gamma activado por un proliferador de peroxisoma), produciendo un aumento de sensibilidad a insulina de células hepáticas, tejido adiposo y músculo esquelético en animales. Reduce producción de glucosa hepática y aumenta utilización de glucosa periférica en casos de resistencia a insulina.


Tto. de 2ª o 3ª elección de diabetes mellitus tipo 2 en:

Monoterapia: ads. (particularmente con sobrepeso) sin control glucémico adecuado con dieta y ejercicio y que no pueden recibir metformina por contraindicación o intolerancia.

Doble terapia oral combinado con:

- Metformina: ads. (particularmente con sobrepeso) sin control adecuado independientemente de la dosis máx. tolerada de metformina en monoterapia.

- Sulfonilurea: ads. en caso de contraindicación o intolerancia a metformina, sin control adecuado independientemente de la dosis máx. tolerada de sulfonilurea en monoterapia.

Triple terapia oral combinado con metformina y sulfonilurea en ads. (particularmente con sobrepeso), sin control adecuado a pesar de la doble terapia oral.

En combinación con insulina en ads. en los que el tto. con insulina no permite un control adecuado, y no es apropiada la metformina por contraindicación o intolerancia.


Se puede administrar con o sin alimento.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, I.H., insuf. cardiaca o historia de la misma (NYHA, grado I a IV), cetoacidosis diabética, cáncer de vejiga activo o antecedente del mismo, hematuria macroscópica no filiada.

Reacciones adversas

Infección tracto respiratorio superior, aumento de peso, hipoestesia, fractura ósea. En monoterapia, además: anomalías de visión. Con metformina, además: anemia, anomalías de visión, artralgia, cefalea, hematuria, disfunción eréctil. Con sulfonilurea, además: flatulencia, mareo. Con metformina y sulfonilurea, además: hipoglucemia, aumento CPK, artralgia. Con insulina, además: edema, hipoglucemia, bronquitis, artralgia, dolor de espalda, disnea, insuf. cardiaca. Postcomercialización: se han notificado reacciones de hipersensibilidad.

Repaglinida (Prandin)Mecanismo de Acción

Se unen al receptor de las sulfonilureas de las células B pancreáticas, lo cual cierra los canales de potasio dependientes de ATP, induce la entrada de Ca en la célula y estimula la liberación de insulina dependiente de glucosa. Este efecto esta mediado, al menos en parte, por la activación de la fosfolipasa C.

En el caso de la Nateglinida se disociara de su receptor en pocos segundos, mientras que las Repaglinida (al igual que las sulfonamidas) permanecen unidas a su receptor de forma mas prolongada.

Dosis inicial

La dosis deberá ser determinada por el médico según las necesidades del paciente.

La dosis inicial recomendada es de 0,5 mg. Deben pasar una o dos semanas entre las fases de ajuste de dosis (determinadas por la respuesta de la glucosa en sangre).

Si los pacientes han recibido otro medicamento hipoglucemiante oral, la dosis inicial recomendada es de 1 mg.

Mantenimiento

La dosis individual máxima recomendada es de 4 mg tomada con las comidas principales. La dosis máxima total diaria no debe exceder de 16 mg.

Forma de administración

Repaglinida debe tomarse antes de las comidas principales (es decir, preprandialmente).

Las dosis se toman normalmente 15 minutos antes de la comida pudiendo variar desde inmediatamente antes de la comida hasta 30 minutos antes de la comida (es decir prepandialmente 2, 3 o 4 comidas al día). Los pacientes que se saltan una comida (o hacen una comida extra) deben ser instruidos para saltarse (o añadir) una dosis para esa comida.

En el caso de uso concomitante con otros principios activos ver las secciones 4.4 y 4.5 para estimar la dosis.

Insuficiencia hepática

No se han realizado ensayos clínicos en pacientes con insuficiencia hepática.

Pacientes debilitados o desnutridos

En pacientes debilitados o desnutridos, la dosis inicial y la de mantenimiento deben ser fijadas de forma moderada y se requiere un cuidadoso ajuste de la dosis para evitar reacciones hipoglucémicas.

Glipizida


Estimula la excreción insulínica por parte de células ß-pancreáticas.


Diabetes mellitus del adulto, no controlable con dieta exclusivamente.

Posología

Oral. El equilibrio glucémico se obtiene con 2,5-15 mg/día, en 2 o más dosis inmediatamente antes de comidas principales. Tratados por 1 era vez: 2,5-5 mg/día, aumentar eventualmente hasta alcanzar equilibrio. Tratados ya con otros hipoglucemiantes orales: iniciar con dosis bajas aumentando gradualmente hasta alcanzar equilibrio.

Contraindicaciones

Diabetes insulinodependientes; diabetes acidocetonúrica, coma y precoma diabético, embarazo, I.R. e I.H. gravemente comprometidas, insuf. suprarrenal, diabetes latente y estados prediabéticos.


En traumas, intervenciones quirúrgicas, enf. infecciosas o febriles puede ser necesario utilizar temporalmente insulina. Control de dieta, ejercicio, posología y administración. Limitar su uso a diabetes mellitus sintomática surgida en la madurez, no cetogénica, no controlable con dieta y no susceptible de tto. insulínico. Precaución con ß-bloqueantes.

Evitar en embarazo y lactancia.

Reacciones adversas

Raros: hipoglucemia, náuseas, vómitos, sensación de plenitud gástrica, cefaleas.

Acetohexamida

Mecanismo de acción: la acción hipoglucemiante de la acetohexamida se debe en primer lugar a una estimulación de las células b pancreáticas. Se cree que las sulfonilureas se unen a los receptores de los canales potásicos ATP-dependientes de la membrana de la célula pancreática, reduciendo la conductancia del potasio y por tanto provocando una despolarización de la membrana. Esta despolarización estimula la entrada de calcio extracelular a través de los canales de calcio operados por voltaje aumentando las concentraciones intracelulares de Ca++ que a su vez inducen la secreción de insulina vía exocitosis. Estos fármacos no son efectivos en la diabetes mellitus tipo 1 debido a la ausencia de células b operativas. Adicionalmente, la acetohexamida tiene algunos efectos extrapancreáticos que también contribuyen a su efecto hipoglucémico. Estos efectos incluyen la reducción de la producción basal de glucosa por el hígado, y un aumento de la sensibilidad a la insulina debido a un aumento en el número de receptores insulínicos o a modificaciones de la capacidad de estos para fijar la insulina. La importancia relativa de cada uno de estos mecanismos sobre los efectos terapéuticos globales del fármaco varía según los fármacos y según los pacientes, lo que explica la diferencia en la potencia entre ellos.

INDICACIONES Y POSOLOGIA Diabetes mellitus tipo 2. Las dosis de acetohexamida deben ser individualizadas. Se requiere una frecuente monitorización de la glucosa en plasma para determinar cual es la mínima dosis efectiva.

Para el tratamiento de al diabetes tipo 2 no adecuadamente controlada por la dieta y el ejercicio:Administración oral

Adultos: Inicialmente, 250 mg por vía oral administrados antes del desayuno; esta dosis se puede aumentar cada 2-7 días (de 250 a 500 mg) hasta un máximo de 1500 mg/día divididos en dos dosis, una por la mañana y otra por la noche antes de la cena. Por regla general dosis £ 1000 mg/día originan un control de la glucemia con una única dosis diaria.

Ancianos: Inicialmente, 125-250 mg por vía oral una vez al día antes del desayuno. Estas dosis se ajustarán según la respuesta hasta un máximo de 1500 mg al día.

Adolescentes, niños y bebés: no se ha establecido la seguridad y eficacia de este fármaco en esta poblaciones.

En los pacientes con insuficiencia hepática, se deberá administrar con precaución por metabolizarse extensamente el fármaco en el hígado.

REACCIONES ADVERSAS

La capacidad de muchos fármacos antidiabéticos, incluyendo la acetohexamida para reducir los niveles elevados de glucosa en la sangre, puede disminuir con el tiempo. Este proceso de llama fracaso terapéutico secundario. No se conoce el mecanismo exacto de este fenómeno, pero puede ser debido a un aumento progresivo de la enfermedad o una reducción de la respuesta al fármaco. No se debe confundir el fracaso secundario con el primario, que es cuando el fármaco no consigue reducir los niveles de glucosa en sangre cuando se administra por primera vez. La acetohexamida, como todas las sulfonilureas, es bien tolerada por regla general, aunque a veces se producen efectos adversos, en particular durante las seis primeras semanas. Los reacciones adversas a la acetohexamida incluyen dispepsia, diarrea y jaquecas, usualmente dosis-dependientes desapareciendo cuando se reducen las dosis. Se embargo se ha informado de algunos casos de efectos gastrointestinales severos que obligaron a la discontinuación del tratamiento. Las reacciones alérgicas a la acetohexamida incluyen rash maculopapular, urticaria, eritema y prurito. Estas reacciones son usualmente ligeras, pero si persisten se debe discontinuar el tratamiento. Se han comunicado casos raros de porfiria cutánea tarda y de reacciones de fotosensibilización, así como ictericia colestática. En algún caso, las sulfonilureas han desencadenado una porfiria hepática. Si esto ocurriese, se debe discontinuar la administración del fármaco.PRESENTACION La acetohexamida no se comercializa en España. En los EE.UU se conoce con el nombre de DYMELOR®

RosiglitazonaMecanismo de acción

Reduce la glucemia disminuyendo la resistencia a la insulina en el tejido adiposo, el músculo esquelético y el hígado.


Diabetes mellitus tipo 2 en:

Monoterapia: pacientes (particularmente con sobrepeso) sin control glucémico adecuado con dieta y ejercicio, y en los que el tto. con metformina es inadecuado por contraindicación o intolerancia.

Doble terapia oral combinado con:

- Metformina: pacientes (particularmente con sobrepeso) sin control suficiente a pesar de recibir la dosis máx. tolerada en monoterapia con metformina.

- Sulfonilurea: sólo en caso de contraindicación o intolerancia a metformina, si el control es insuficiente a pesar del tto. en monoterapia con sulfonilurea.

Triple terapia oral combinado con metformina y sulfonilurea: pacientes (particularmente con sobrepeso) si el control es insuficiente a pesar de la doble terapia oral.

Posología

Oral. Inicial: 4 mg/día en 1 ó 2 tomas. A las 8 sem si precisa mejor control incrementar hasta 8 mg/día.

Modo de administración: Se puede tomar con o sin alimentos.

Insuficiencia hepática Contraindicado.

Insuficiencia renal Precaución con I.R. grave (datos limitados). Mayor riesgo de edema e insuf. cardiaca con I.R. leve/moderada.

Interacciones Véase Advertencias y precauciones Además:

Posible concentración plasmática reducida por: fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, hipérico.

No utilizar en embarazo y lactancia.

Reacciones adversas

Anemia; hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, hiperlipidemia, aumento de peso, aumento de apetito; isquemia cardiaca; estreñimiento; fracturas óseas; edema.

Meglitinidas.Mecanismo de acción: Como las sulfonilureas, actúan estimulando la secreción de insulina, por inhibición de los canales de potasio dependientes de ATP de las células beta pancreáticas, aunque parece que difieren en las zonas de unión a estas. Aportan la ventaja de tener un comienzo de acción rápido (30 minutos) y de corta duración, circunscrito al periodo postprandial (4 horas), por lo que facilita el horario de las ingestas.

Eficacia: En monoterapia, la repaglinida produce descensos similares a SU o metformina en las cifras de glucemia y HbA1c, con un mejor control de las glucemias postprandiales. Nateglinida es algo menos potente. El descenso esperado en la Hb A1c se sitúa entre 0.5 y 1.5%.

Indicaciones: teóricamente similares a las sulfonilureas, con especial interés para la corrección de hiperglucemias postprandiales. Sin embargo las indicaciones aprobadas son:

• Repaglinida.: Diabetes tipo 2 cuya hiperglucemia no puede seguir siendo controlada satisfactoriamente por medio de dieta, reducción de peso y ejercicio. También está indicada en combinación con metformina en DM2 que no se controlan satisfactoriamente con metformina sola.

• Nateglinida.: En la terapia combinada con metformina en pacientes con diabetes tipo 2 inadecuadamente controlados con una dosis máxima tolerada de metformina en monoterapia.

Efectos secundarios: La hipoglucemia es el principal efecto secundario descrito. En estudios que la comparan con sulfonilureas parecen observarse un muy discreto menor número de episodios pero lo más importante es que son de menor intensidad y duración.

Otros efectos: No tiene efecto significativo sobre los niveles de lípidos. En pacientes tratados de inicio con repaglinida de ha descrito un ligero incremento de peso, similar a sulfonilureas.

Contraindicaciones: diabetes tipo 1, hipersensibilidad a repaglinida o nateglinida, embarazo o lactancia, insuficiencia hepática severa o tratamiento con gemfibrocilo.

Utilización.- Se recomienda administrar 15 minutos antes de las comidas (entre 0 y 30 minutos). Como dosis de inicio para repaglinida se recomienda 0,5 mg antes de cada comida principal (1 mg si se trata e un cambio de otro antidiabético, recomendándose comenzar a las 24 horas de haber administrado el antidiabético que se suprime). Con 1 mg 3-4 veces al día se

consigue el 80% de su eficacia. Con nateglinida se empieza con 60 mg antes de cada comida.

fármacos antihipertensivo en cuadros

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