farmacologia repaso

FARMACOLOGÍA MÉDICA

Se define como la ciencia que estudia las sustancias empleadas para prevenir, diagnósticar y tratar enfermedades

FARMACOLOGÍA OCULAR

Se define como la ciencia que estudia las sustancias empleadas para prevenir, diagnósticar y tratar enfermedades OCULARES

PRINCIPIOS GENERALES DE LA FARMACOLOGÍA

A. NATURALEZA DE LOS FÁRMACOS:1. Por su naturaleza: naturales (animal,

vegetal o mineral)

2. Por su composición: sólidos, semisólidos, líquidos y gaseosos

FÁRMACO

• Es cualquier sustancia que produce efectos medibles o sensibles en los organismos vivos y que se absorbe, puede transformarse, almacenarse o eliminarse.

TÓXICO

• Aquella sustancia no destinada al uso clínico pero que puede ser absorbida accidental o intencionalmente

MEDICAMENTOS

• Los fármacos se expenden y utilizan principalmente en la prescripción terapéutica, los cuales contienen el o los fármacos prescritos por un médico en conjunto con excipientes.

FARMACOCINÉTICA

• Rama de la Farmacología que estudia los procesos de Liberacion, Absorción, Distribución, Metabolismo y Excreción en función del tiempo (LADME)

• Su conocimiento proporciona importante información para valorar o predecir la acción terapéutica de un fármaco.

• El ritmo y la eficiencia de la absorción dependen de la vía de entrada del fármaco.

• La absorción de los fármacos puede ser solo parcial tras su administración por otras vías la absorción por el tractus gastrointestinal requiere que el fármaco se disuelva en los líquidos gastrointestinales

FARMACOCINÉTICA(transporte de un fármaco)

• Los fármacos se pueden absorber desde el tubo digestivo por medio de:

a. DIFUSIÓN PASIVA: De un fármaco soluble en agua a través de

un canal acuoso o poro

De un fármaco soluble en lípidos que se disuelven en una membrana

B. TRANSPORTE ACTIVO

ABSORCIÓN

• La relación de pKa y la proporción de concentraciones ácido-base en un pH determinado se expresan en la ecuación de Henderson-Hasselbalch

especies no protonadaspH= pKa + log _________________

especies protonadas

ABSORCIÓN

(A-)Para ácidos: pH = pKa + log _______ (HA) (B)Para bases: pH = pKa + log _______ (BH+)

• La proporción entre formas ionizadas y no ionizadas de un fármaco depende del pH del ambiente y del pKa del agente, de manera que:

• CUANDO EL pH ES MENOR QUE EL pKa, PREDOMINAN LAS FORMAS PROTONADAS HA Y BH+

• CUANDO EL PH= PKa, HA=A Y BH+=B• CUANDO EL PH ES MAYOR QUE EL PKa, PREDOMINAN

LAS FORMAS SIN PROTONES: A- Y B

FARMACOCINÉTICA(transporte de un fármaco)

2. No necesita un acarreador3. No se satura4. Muestra baja especificidad estructural5. La mayoría de los fármacos llegan a la circulación

por este tipo de transporte6. Los fármacos liposolubles atraviesan con facilidad

las membranas biológicas7. Los fármacos solubles en agua cruzan la

membrana celular por canales acuosos

ABSORCIÓN

FACTORES DE QUE DEPENDE LA ABSORCIÓN

• Vías de administración del fármaco• Forma farmacéutica• Coeficiente de partición lípido/agua• Velocidad de disolución• Ph y Pk• Superficie de absorción• Irrigación• Interacciones (otros fármacos y alimentos)• Tamaño molecular• Enfermedades

FARMACOCINÉTICA

Fármaco libre

Sitio acción Receptores

Ligado libre

Depósitos tisularesLibre ligado

Fármaco ligado

metabolitos

Absorción Excreción

Biotransformación

FARMACOCINETICA

• FACTORES AFECTAN FARMACOCINETICA1. Absorción: a).- Locales (barreras, pH, flujo sanguíneo etc.). b).- Fármaco: (fisicoquímicas) pKa, solubilidad, PM,

solubilidad, velocidad de disolución

2. Distribución: pKa, solubilidad, unión a proteínas.

3. Metabolismo: fisicoquímicas de fármaco, polimorfismos metabólicos, enfermedades, interacciones.

4. Excreción: pH, fármacos, función renal

Biodisponibilidad

• Esta curva refleja el grado de absorción del fármaco

• Por definición, es del 100% en el caso de cualquier fármaco administrado por vía intravenosa

• La biodisponibilidad de un compuesto administrado por vía oral es la proporción entre el área que se calcula para la administración oral y aquella estimada tras su inyección intravenosa

ABC oral_________________________ x 100

ABC inyección

BIODISPONIBILIDAD(factores que modifican la

biodisponibilidad)

• Metabolismo hepático del primer paso

• Solubilidad del fármaco

• Inestabilidad química

• Tipo de formulación del fármaco

• Unión a proteínas plasmáticas

• Acumulación en tejidos

• Interacciones en la fase de absorción

BIOEQUIVALENCIA

• Dos fármacos con relación entre sí se consideran BIOEQUIVALENTES si su biodisponibilidad y tiempo para lograr concentraciones máximas en sangre son similares.

• Dos fármacos relacionados entre sí con diferencia significativa en biodisponibilidad se denominan BIOINEQUIVALENTES

DISTRIBUCIÓN(volumen de distribución)

• Es una estimación hipotética del líquido en el que el fármaco se disemina.

• ESTÁ DETERMINADO POR LA DOSIS ADMINISTRADA Y LA CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA DESEADA:

• Dosis administrada = Vd x plasmática

• Agua corporal total (42L): Plasma (6%)

• Volumen intracelular: 28L

• Volumen extracelular: 14L

VoL. Intersticial: 10L

Vol. Plasmático: 4L

METABOLISMO HEPÁTICO

Tipos de reacciones metabólicas:

• Reacciones de fase I• UTILIZAN EL SISTEMA P450

• Reacciones de fase II

METABOLISMO HEPÁTICO

Fármaco

Oxidación

Reducción

Hidrólisis

Productos de conjugación,

POR LO GENERAL INACTIVADO

Fase I

Fase II

No todos los fármacos entran a las fase I y II en ese orden. Ej. Isoniacida, se acetila primero y luego se hidroliza para formas ácido nicotínico.

• Sirven para convertir las moléculas lipofílicas

en moléculas más polares al introducir un grupo funcional polar,

como, -OH o NH2

Consiste en reacciones de conjugación

(glucurónico, ácido sulfúrico, ácido

acético, aminoácidos)

EJERCICIOS

• Calcule el pH urinario en el cual un fármaco básico con un pKa de 9 está 80 % ionizado y 20 % no ionizado

• Calcule el pKa para un fármaco ácido que a pH=8.5, se encuentra 70% ionizado y 30% no ionizado

ABSORCIÓN

Todas las afirmaciones siguientes son verdaderas, EXCEPTO:

• A- El 90% del ácido acetilsalicílico (pKa= 3.5) se encuentra en su forma liposoluble, protonada, en un pH= 2.5

• B- El fármaco básico prometacina (pKa = 9.1) está más ionizado a un pH= 7.4 que a un pH=2

• C-- Es probable que la absorción de un fármaco que es base débil ocurra con mayor rapidez en el intestino que en el estómago

• D- La acidificación de la orina acelera la excreción de una base débil, pKa =8.

• E- Las moléculas sin carga cruzan con mayor facilidad las membranas celulares que las moléculas cargadas

Biodisponibilidad

Calcule la biodisponibilidad por vía oral para un fármaco A, si al administrar 500 mg del fármaco por vía intravenosa se obtiene al tiempo 0 (t0) una concentración plasmática de 60 mg/mL. Se sabe que al administrar este fármaco por vía oral se obtiene una concentración plasmática de 20 mg/mL

DISTRIBUCIÓN(volumen de distribución)

• SI SE ADMINISTRAN 2000 MG DE UN FÁRMACO X A UN PACIENTE ADULTO Y LA CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA MÁXIMA ES DE 2 MILIGRAMOS/ML ¿CUÁL ES EL VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCIÓN?. ¿DÓNDE SE DISTRIBUYE EL FÁRMACO?

TAREA

JUSTIFICAR:

1. ¿POR QUÉ SE ALCANZA EL ESTADO DE EQUILIBRIO ESTACIONARIO DESPUÉS DE 4-5 VECES LA VIDA MEDIA?

2. ¿POR QUÉ DESPUÉS DE 7 VECES LA VIDA MEDIA SE CONSIDERA QUE LA CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA DE UN FÁRMACO ES TEÓRICAMENTE IGUAL A 0 (CERO)

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