Emulsión fluida de glicopirrolato en envase roll-onNOMBRE DE LA FÓRMULA

Emulsión fluida de glicopirrolato en envase roll-on.

PRESCRIPCIÓN MÉDICA

Glicopirrolato 1%

Emulsión o/w c.s.p. 50g

“Envasar en roll-on”

DISEÑO DE LA FÓRMULA

- Hay que diseñar una emulsión fluida o/w evanescente (que apenas deje residuo al ser aplicada) con una viscosidad adecuada para evitar posibles goteos originados en la bola del roll-on al realizar la aplicación, y una fluidez óptima para lograr que dicha emulsión se distribuya de forma uniforme en la parte interna de la bola al inclinar el envase para proceder con la aplicación. La base autoemulsionable L-200® al 15% forma emulsiones fluidas o/w óptimas para ser envasadas en roll-on cumpliendo de forma adecuada los dos objetivos descritos: viscosidad y fluidez. Dermatológicamente dicha base es adecuada para pieles sensibles al ser hipoalérgica y estar constituida por un sistema emulsionante no iónico. Es conveniente añadir un 10% de algún poliol humectante como el propilenglicol para evitar que la bola del roll-on se seque impidiendo un correcto deslizamiento tras la aplicación.

- El glicopirrolato se incorpora disuelto previamente en un 6 % de agua purificada sobre la emulsión una vez elaborada y a temperatura ambiente.

- La fórmula final deberá ajustarse a pH 3-4 con ácido láctico. Rango de pH en donde el glicopirrolato manifiesta máxima eficacia terapéutica.

- Es necesario añadir un 0,4% de Phenonip® como conservante.

DESARROLLO DE LA FÓRMULA FINAL

Primero se debe elaborar la emulsión base L-200®. Desarrollo para elaborar 100g de emulsión:

Base L-200® 15gPropilenglicol 10gPhenonip® 0,4gAgua purificada c.s.p. 100g

Una vez elaborada la emulsión base L-200®, el desarrollo de la fórmula final sería el siguiente para los 50 g prescritos:Glicopirrolato, 0,5 gAgua purificada 3gAcido láctico II gotasEmulsión base L-200® c.s.p. 50g

Dr. Enrique Alía

FORMA DE ELABORACIÓN

Elaboración de la emulsión base L-200®:

1. Situar el agua en un vaso de precipitados. Disolver el Phenonip® en el propilenglicol y añadir la solución obtenida sobre el agua agitando hasta la completa disolución (fase acuosa). Por otro lado situar la base L-200® en otro vaso de precipitados (fase oleosa).

2. Situar las dos fases en un baño de agua regulado a 70-75ºC de temperatura.

3. Fundida la fase oleosa, sacar ambas fases del baño de agua y añadir la acuosa sobre la oleosa en pequeñas porciones agitando hasta enfriamiento. Se forma la emulsión base L-200®. Conviene guardar la emulsión en envase bien tapado 24-48 horas a fin de que alcance la viscosidad final deseada (proceso de maduración).

Elaboración de la fórmula final:

1. Disolver el glicopirrolato en los 3ml de agua purificada.

2. Añadir la solución obtenida en pequeñas porciones sobre la emulsión base L-200® a temperatura ambiente agitando hasta homogeneidad.

3. Añadir el ácido láctico. Comprobar que se alcance un pH 3-4.

4. Envasado en frasco roll-on: llenar el cuerpo del envase con la emulsión, montar el sistema de bola presionando verticalmente mediante la palma de la mano hasta notar un click de acoplamiento y enroscar el tapón superior.

Emulsión fluida de glicopirrolato en envase roll-on

Foto 3. Adición de la fase acuosa sobre la oleosa en pequeñas porcio-nes bajo agitación constante.

Foto 1. Fase oleosa (izquierda) y fase acuosa (dere-cha).

Foto 2. Las dos fases se sitúan en un baño de agua a 70-75ºC de temperatura.

Emulsión fluida de glicopirrolato en envase roll-on

Foto 4. El glicopirrolato se emplea tópicamente en la hiperhidrosis por su acción anticolinérgica.

Foto 5. Disolución del glicopirrolato en el agua.

Foto 6. Adición de la solución de glicopirrolato sobre la emulsión en pequeñas porciones agitando hasta homogeneidad.

Foto 7. Comprobación del pH. Rango: 3-4

Foto 8. Partes de un envase roll-on. Foto 9. Envasado de la emulsión en el envase roll-on.

Emulsión fluida de glicopirrolato en envase roll-on

PROBLEMAS QUE SE PUEDEN PRESENTAR DURANTE LA ELABORACIÓN

Durante la elaboración de la emulsión base L-200® es fundamental controlar la temperatura de emulsificación (70-75ºC), realizar una adecuada adición de las fases y realizar una agitación regular hasta enfriamiento, para evitar la ruptura ya sea a corto o a largo plazo. Aunque la base L-200® funde a temperaturas más bajas de 70ºC, es más adecuado esperar a que llegue a 70-75ºC para proceder con la emulsificación y evitar rupturas a largo plazo. Es fundamental incorporar el glicopirrolato previamente disuelto en agua y nunca pulverizado para lograr emulsiones homogéneas.

CARACTERES FÍSICOS Y ORGANOLÉPTICOS DEL PRODUCTO FINAL

Se obtiene una emulsión blanca, brillante, de olor ligeramente ceroso agradable, fluida, con alta evanescencia y extensibilidad.

ENVASADO Y CADUCIDAD ESTIMADA

Envasar en frasco roll-on. Caducidad estimada de 3 meses.

CONSERVACIÓN

A temperatura ambiente, fuera de la luz y humedad.

ACCIÓN TERAPÉUTICA E INDICACIONES

El glicopirrolato (bromuro de glicopirrolinio) se emplea tópicamente en el tratamiento de la hiperhidrosis por su acción anticolinérgica. En el caso de la formulación propuesta se emplea en la hiperhidrosis axilar. Se utiliza en concentraciones del 0,5% en hiperhidrosis leves, 1% en hiperhidrosis moderadas y 2% en hiperhidrosis severas.

POSOLOGÍA

Aplicar cada 12-24 horas. En casos severos cada 8 horas.

FORMA DE ADMINISTRACIÓN

Aplicar el envase roll-on deslizándolo varias veces sobre las axilas limpias y secas hasta lograr una capa fina de producto.

REACCIONES ADVERSAS

En algunos casos puede producir un ligero picor o escozor transitorio tras la aplicación y cierta sequedad de la piel durante el tratamiento. En casos excepcionales puede producir sequedad de boca, disfunción eréctil, visión borrosa, midriasis, cefaleas y otros síntomas urinarios por absorción sistémica.

COMENTARIOS AL PACIENTE IMPORTANTES EN EL MOMENTO DE LA DISPENSACIÓN

Es fundamental concienciar al paciente que la formulación prescrita es un medicamento y nunca un cosmético. Tanto el tipo de envase (roll-on) como el tipo de tratamiento (inhibir el sudor) puede inducir al paciente en pensar en una forma cosmética y hacer un uso inadecuado (aplicaciones desmedidas en tiempo y cantidad, uso compartido con otros miembros de la familia, etc.). También es fundamental concienciar al paciente que la emulsión puede producir picor o escozor transitorio tras la aplicación sobre todo por el pH generado. Si la reacción es intensa deberá consultar con el médico.

OTRAS FORMAS DE PRESCRIPCIÓN

Glicopirrolato 1%Emulsión o/w para axilas c.s.p. 50g

Glicopirrolato 1%Roll-on c.s.p. 50 g

Glicopirrolato 1%Emulsión roll-on c.s.p. 50g

Glicopirrolato 1%Emulsiónese para roll-on 50g