drogas adrenergicas
TRANSCRIPT
DROGAS ADRENERGICAS
DROGAS ADRENERGICAS
I.- AGONISTAS MIXTOS (ALFA Y BETA) 1.- CATECOLAMINAS Adrenalina, noradrenalina, isoprenalina, dopamina 2. DROGAS DE ACCION CARDIOVASCULAR Efedrina, dobutamina 3.- ANOREXIANTES: anfetaminasII.- AGONISTAS ALFA 1.- Vasoconstrictores adrenérgicos:
Fenilefrina,metaraminol, mefentermina 2.- Descongestionantes nasales: nafazolina,
oximetazolina, tetrahidrozolina.III.- AGONISTAS BETA 1.- Broncodilatadores: fenoterol, salbutamol,
terbutalina 2.- Vasodilatadores: Isoxuprina, nilidrina,
CATECOLAMINAS
Estructura: núcleo catecol y un grupo amino ENDOGENAS: dopamina, noradrenalina y
adrenalina EXOGENA: isoproterenol
catecolamina Alfa agonista Beta agonista
Noradrenalina +
Isoprenalina +
Adrenalina + +
Dopamina + +
EFECTOS FARMACOLOGICOS DE NORADRENALINA ADRENALINA E ISOPROTERENOL
PRESION ARTERIAL: efecto presor potente. ADRENALINA: un mg IV produce un pico de PA
(efecto alfa), luego cae por debajo de lo normal (efecto beta sostenido)
Efecto hipertensor se produce por: 1.- Vasoconstricción arteriolar y de esfinteres
precapilares de piel, mucosas y territorio esplácnico.
2.- Aumento de la fuerza contráctil del miocardio debido a estimulación beta.
3.- Aumento de la frecuencia cardiaca.
EFECTOS FARMACOLOGICOS DE NORADRENALINA ADRENALINA E ISOPROTERENOL
PRESION ARTERIAL NORADRENALINA aumenta la presión
diastólica por constricción de vasos ISOPROTERENOL eleva la presión sistólica y
reduce la PAM por acción inotrópica
CATECOLAMINAS CORAZON son potentes cardioestimulantes Aumentan la frecuencia cardiaca en cualquier
dosis Taquicardia dosis terapéutica Extrasístoles a dosis moderadas Fibrilación ventricular a dosis altas Necrosis miocardiaca dosis sostenidas Mecanismo: Estimulación del nodo A-V Disminución del periodo refractario Aumento de la conduccion A-V Aumento de la velocidad de despolarización de la
fase 4 ECG aplanamiento o inversión de la onda T
CATECOLAMINAS
A y NA restablecen el automatismo cardiaco aumentan el volumen sistólico dismiuyen la eficiencia cardiaca por aumento
del consumo de oxigeno Adrenalina aumenta el GC Noradrenalina disminuye el GC por
incremento de postcarga y disminución del retorno venoso
Isoproterenol aumento el GC por efecto beta
CATECOLAMINAS
VASOS SANGUINEOS SISTEMICOS: A y NA contracción de capilares y arteriolas de piel,
mucosas, riñones, región esplácnica, ningún efecto en grandes vasos vasodilatación en vasos de músculos
esqueléticos. NA aumenta la RP el flujo a riñón, hígado y
vasos esplácnicos Isoprenalina: dilatación de vasos de musculo
esquelético
CATECOLAMINAS
CORONARIOS Aumentan el flujo coronario Aumentan la fuerza de contracción CEREBRALES Aumentan el flujo sanguíneo y el consumo de
oxigeno PULMONARES Aumentan las presiones arteriales y venosas
por aumento de la presión intraauricular izquierda.
CATECOLAMINAS
MUSCULO LISO INTESTINO: Relajan los músculos esfinterianos BRONQUIOS Adrenalina mas efectiva que NA e
isoproterenol por la presencia de receptores beta producen broncodilatación
Los alfa agonistas estimulan los receptores alfa 2 de la membrana presináptica terminales colinergicas, disminuyendo la acetilcolina provocando aumento del tono simpático.
CATECOLAMINAS
UTERO: Isoproterenol disminuye el tono y la
contracción uterina en el ultimo mes de gestación
VEJIGA: Adrenalina: relaja el detrusor ( efecto beta) contrae el trígono (efecto alfa) RESPIRACION: Estimula la respiración Disminución de la amplitud de la respiratoria Aumento de la capacidad vital por
disminución de la congestión vascular
CATECOLAMINAS
METABOLISMO Aumenta la glucosa y lactato Disminuye el glucógeno hepático y muscular Aumenta la circulación de ácidos grasos Aumenta el consumo de oxigeno Inhibe la liberación de insulina y aumenta el
guagón OJO A dilata y contrae el músculo radial del iris y
contrae el musculo liso de la órbita produce exoftalmos (r. alfa)
Procesos ciliares aumenta la secreción acuosa ( r. beta)
ABSORCION Y METABOLISMO Se destruyen en el tracto gastrointestinal Se distribuyen muy bien por vía parenteral. Atraviesan la barrera placentaria, pero no la BHE Son recaptadas por la membrana presináptica y
destruida por la MAO en el axoplasma. En el hígado son conjugadas y oxidadas, el riñón
se encarga de eliminar los metanolitos
USOS CLINICOS
TRANSTORNOS ALERGICOS Asma adrenalina e isoprenalina producen
alivio dramático por su accion sobre receptores alfa, beta1 y beta 2.
Crisis asmáticas: Adrenalina SC 0.5-1mg. Shock anafiláctico Edema angioneurótico Urticaria Enfermedad del suero
AFECCIONES CARDIOVASCULARES
Manejo del paro cardíaco y bloqueo cardiaco: adrenalina e isoproterenol
DOBUTAMINA: Choque cardiogénico postinfarto Shock séptico Hipotensión posteriores a cirugía por
feocromocitoma Simpatectomía quirúrgica o química Sobredosificación de drogas gangliopléjicas,
antiadrenérgicas.
OTRAS INDICACIONES
Para prolongar el efecto de anestésicos locales Aplicaciones tópicas corrige pequeñas hemorragias Nasales, extracciones dentarias, sangrados en
sábana transquirurgicos. OFTALMOLOGIA Tratamiento tópico del glaucoma de ángulo cerrado Descongestionante de conjuntivas y hemorragias
capilares VIAS DE ADMINISTRACION Adrenalina: IM, SC e IV e intracardiaca en
emergencias Noradrenalina: venoclisis
FARMACOPATOLOGIA Sobredosis de adrenalina: elevación desmedida
de TA y Hemorragia cerebral y edema pulmonar Fibrilación auricular Efectos menores: ansiedad, temblor, cefaléa,
palpitaciones CONTRAINDICACIONES Hipertension arterial Hipertiroidismo Dilatación cardiáca Insuficiencia coronaria No usar en asociación con cloropropano,
digitalicos y diuréticos Noradrenalina en altas dosis produce IRA
PRINCIPALES CATECOLAMINAS EN USO CLINICO
NOMBRE DOSIS FORMAS FARMACEUTICAS
adrenalina SC-IM-IV- 1mgInh. 300mcg/vez
Amp 1mg/1mlFsco-inh
Dobutamina(Dobutrex)
Venoclisis0,5-40 mcg/kg/mt
Amp 250 mg/20ml
Dopamina(Intropin)
Venoclisis 2-10mcg/kg/mt
Fsco 5ml 40mg/ml 80mg/ml
Isoprenalina(Aleudrin, isuprel)
Venoclisis0,5-2 mcg/mtNeb. 120mcg
4-6 v/día
Amp. 0,2mg/mlSol. 0,5, 1%
Tab 10-15mg
Noradrenalina(Levofed)
Venoclisis 2-10mcg/mt
Amp. 1mg/ml
DROGAS ADRENERGICAS DE SINTESIS
DROGAS ADRENERGICAS DE SINTESIS
1.- AGONISTAS ALFA ADRENERGICOS a.- Vasoconstrictores b.- descongestionantes nasales II.- AGONISTAS BETA ADRENÉRGICOS a.- Vasodilatadores b.- Broncodilatadores y uterorelajantes III.- AGONISTAS MIXTOS a.-De efecto cardiovascular b.- Anorexiantes
VASOCONSTRICTORES
Contraen el musculo liso de los vasos sanguíneos
Activando los receptores alfa 1 o liberando NA Grupo de las feniletilaminas: FENILEFRINA MEFENTERMINA METOXAMINA, METARAMINOL Estructura distinta: CIRAZOLINA MIDODRINA
EFECTOS CLINICOS
Aumento dela PA sistólica y diastólica Aumento de la resistencia periférica Bradicardia refleja por estimulación de
baroreceptores Discreto incremento del GC
(vasoconstricción) Disminución del flujo renal y mesentérico Aumento de la presión pulmonar
HIPERTENSORES ALFA ADRENERGICOS
NOMBRE GENERICO DOSIS FORMAS FARMACEUTICAS
EtiniladrianolEfortil
PO 5mg QUIDIV/IM 10mg p/vez
Tab 5mgAmp 10mgSol. Gotas 0.75%
FenilefrinaNeo-sinefrina
IV 0.5mg Amp 1mg
MefenterminaWyamine
IV 50mgVenoclisis 600mg en 1000ml
Sol 15mg/ml
MetaraminolAramine
IM 5mgVenoclisis 200mcg/ml
Amp 10mg/ml
MetoxaminaVasoxil
IV, IM 5-10mg Amp 10 y 20mg
MidodrinaGutron, Proamatine
PO 25mg c/8h Tab 25mg
USOS CLINICOS DE VASOCONSTRICTORES
Hipotensión causada por anestesia espinal Shock neurogénico con disminución de la RP, GC y
retorno venoso. Shock cardiogénico Shock séptico Fenilefrina: descongestionante nasal, prolongar el
tiempo de anestesia local, cohibir hemorragias capilares
Midodrina: contraresta la incontinencia urinaria: Fenilefrina tópica: Midriasis diagnóstica o
transoperatoria
DESCONGESTIONANTES NASALES
Producen vasoconstricción y retracción de las mucosas ingurgitadas
Mejora el ingreso de aire, el drenaje de secreciones.
REACCIONES ADVERSAS Taquifilaxis Irritación local Vasodilatación secundaria
DESCONGESTIONANTES NASALESNOMBRE GENERICO DOSIS FORMAS
FARMACEUTICAS
Ciclopentamina (Clopane)
1 a 2 gotas c/4h Sol 0,5 al 1%
Fenilefrina (Neofrin ) 1 a 2 gotas c/4h Gotas sol. 0.5%
Fenoxazolina (Nebulicina)
1 inh. c/8h Sol. 0.1%
Nafazolina (Privina,Rhinaf)
1 a 2 gotas c/4h Sol 0.05 y 0.1%
Oximetazolina ( Afrin) 1 a 2 gotas c/4h Sol 1 y 2%
Pseudoefedrina (Dofedrin)
PO 60mg 3 a 4 v/día Tab 60mg, Jbe 30mg/5ml
Tetrahidrozolina (Visine)
1 a 2 gotas c/4h Sol 0.05 y 0.1%
Tuaminoheptano(Rhinofluimucil)
1 a 2 gotas c/4h Sol 0.025 y 0.05%
Tramazolina ( Rhinospray)
1 a 2 gotas c/4h Sol 0.25%
Xilometazolina (Otrivina)
1 a 2 gotas c/4h Sol 0.1%
AGONISTAS BETA ADRENERGICOS
CARBUTEROL FENOTEROL ISOETARINA METAPROTERENOL REPROTEROL PIRBUTEROL
RIMITEROL RITRODINA SALBUTAMOL SALMEFANOL SALMETEROL SOTERENOL TERBUTALINA
BRONCODILATADORES-UTERORELAJANTES
ACTUAN SOBRE LOS RECEPTORES BETA 2 Y EN MENOR CUANTIA BETA 1
EFECTOS FARMACOLOGICOS
Potentes relajantes de la musculatura bronquial
Aumento de la capacidad vital por dilatación bronquial
Disminuyen la degranulación de los mastocitos pulmonares
Según orden de potencia: fenoterol, salbutamol, terbutalina, metaproterenol
Durante el embarazo tienen acción tocolíticas: fenoterol, metaproterenol, ritodina, salbutamol
Dosis altas provocan taquicardia, arritmia, inotropismo +, elevación GC.
FARMACOCINETICA Se administran por vía oral Se alcanzan concentraciones optimas en dos horas Se conjugan en el hígado Se eliminan por las heces FARMACOPATOLOGIA Aumento de la frecuencia cardíaca, flush, edema
pulmonar (eventual) Temblor muscular por estimulo B2 de musc,
estriados: calambres, nerviosidad, debilidad, inquietud, ansiedad, alucinaciones, cefalea, somnolencia.
Menor frecuente: náusea, vómito, diarrea, midriasis, visión borrosa
USOS CLINICOS
Profilaxis y tratamiento del asma Broncoespasmo reversible de
bronquitis crónica, enfisema, bronquiectasias, croup postintubación
ICC, insuficiencia vascular periférica, shock cardiogénico.
Contrarestar parto prematuro
VASODILATADORES
Son drogas beta 2 estimulante. Son de uso restringido Relajan la musculatura lisa de los
vasos sanguíneos de músculos y piel. Se usan para el tratamiento de: Claudicación intermitente Fenómeno de Raynaud BUFENINA, ISOXUPRINA, CICLANDELATO,
BENCICLANO, BUFLOMEDILO
AGONISTAS MIXTOS Estimulan receptores alfa y beta El efecto esta en relación a la afinidad con los
receptores. DE USO CARDIOVASCULAR EFEDRINA Se la obtiene de la planta Ephefra. Produce vasoconstricción y aumento de la PA , tiene
efecto mas prologado que adrenalina Relajación del musculo bronquial Inhibe la musculatura gastrointestinal, contrae la
cápsula esplénica Contrae los músculos piloerectores
EFEDRINA
FARMACINETICA Se absorbe fácil por vía oral Es desaminada en el hígado, resistente a la MAO Es eliminada sin cambios 40% por la orinaFARMACOPATOLOGIA A nivel de SNC :náusea, vómito, vértigo,
insomnio, palpitaciones, retención urinaria (poco frecuente)
USOS CLINICOS Descongestionante nasal Coadyuvante en el tratamiento del asma.
DOBUTAMINA Se obtiene por síntesis a partir de la
dopamina Es estimulante alfa y beta, pero carece de
acción sobre receptores dopaminergicos Tiene efecto inotrópico positivo por
estimulo B1 Produce poco efecto sobre el ritmo
cardíaco Dilatación de los vasos sanguíneos
cutáneos y vísceras Aumenta el GC sin afectar la precarga y
postcarga
DOBUTAMINA
FARMACOCINETICA Se hidroliza en plasma y el metabólito
inactivo pasa al hígado donde es glucoronizado para se eliminado por bilis y orina
DOBUTAMINAUSOS CLINICOS ICC a corto plazo Shock cardiogénico Insuficiencia postinfarto Depresión miocardiaca postimplante de
baypassDOSISVenoclisis 5-20mcg/Kg/min EFECTOS ADVERSOSNáusea, vómito, cefalea, arritmias, síndrome
anginoso
DROGAS ANOREXIGENAS ANFETAMINAS Disminución de las sensopercepciones olfativas y
del gusto. Aumentan el consumo energético Disminución del reflejo del hambre a nivel del SNC Hipotálamo a través de un sistema catecol-
serotonergico NA inicia el deseo de ingerir alimentos ( alfa2), y
bloquea (beta), serotonina refuerza este efecto (5HT2, 5HT3)
Aumentan disponibilidad sináptica de NA y 5HT bloquean el deseo de ingerir alimentos
ANFETAMINAS: EFECTOS ADVERSOS
Potencial aditivo Irritabilidad Insomnio Euforia, Fiebre Cansancio Ansiedad Delirio Aumento de la libido
Estados confusionales
Alucinaciones Arritmias Palidez Dolores anginosos Colapso circulatorio
(casos severos)
SIBUTRAMINA Se transforma en un metabólico activo
hepático que bloquea la recaptación de NA, 5HT, dopamina.
No farmacodependencia porque no interfiere con la liberación de éstas aminas
EFECTOS ADVERSOS: Taquicardia, hipertensión, nerviosismo,
cefalea, sequedad de boca, insomnio, midriasis
ORLISTAT
Inhibe hasta un 30% de absorción de grasas por inhibicion de lipasas gástricas y pancreaticas.
Con 120mg c/c por dos semanas ya produce disminución de peso.
Produce heces oleosas, hiperdefecacion, flatulencia
Contraindicada en el Sind de mala absorción.
RIMONABAT Antagonista de los receptores
cabanoides
FARMACO DOSIS FORMAS FARMACEUTICAS
Fendimetrazina(Anorex, Adipost)
35mg a c/c o 105mg QD PO
Tab de 35 y 105mg
Fenifluramina(Anagrax, Pondimin)
20 mg a c/c 0 60mg QD PO
Grag 20 y 60mg
Fenproporex(Lipenan)
1comp BID PO Comp. 10mg
Fentermina(Duromine)
15mg a / desayuno PO Tab de 15 y 30mg
MetanfetaminaDesoxyn)
10 ó 15mg a /almuerzo Tab 5, 10, 15mg
Mazindol(Teronac, Sanorex)
1mg a c/c PO Tab 1 y 2 mg
Orlistat(xenical)
120mg c/c Tab 120mg
Sibutramina(Meridia, Reductil)
10mg/día Tab 5, 10, 15mg
DROGAS ANOREXIGENAS
PRÓXIMA CLASE
Benítez Fernando: Fármacos bloqueantes adrenérgicos alfa
Bravo María: Bloqueadores de Neuronas Adrenérgicas
Buele Liliana: caso clínico Shock anafiláctico Castillo Dolores: caso clínico obesidad