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Universidad Autónoma de Santo Domingo UASD
Facultad de Ciencias de la SaludEscuela de Ciencias Fisiológicas
Catedra de Farmacología
Tetraciclina y Cloranfenicol
Víctor Ortiz DE-1726
Sección 02, martes/miercolesVerano 2012
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TetraciclinasSon un grupo de antibióticos, unos naturales y otros obtenidos por semisíntesis, que abarcan un amplio espectro en su actividad antimicrobiana. Químicamente son derivados de la naftacenocarboxamida policíclica, núcleo tetracíclico, de donde deriva el nombre del grupo.
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Congénere Sustitutivos PosicionesClortetraciclina -Cl (7)Oxitetraciclina -OH, -H (5)Demeclociclina -OH, -H; -Cl (6; 7)
Metaciclina -OH, -H; =CH2 (5; 6)Doxiciclina -OH, -H; -CH3, -H (5; 6)
Minociclina -H, -H; -N(ch3)2 (6; 7)
Tetraciclina
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Fuentes
Congéneres OrigenClortetraciclina, Demeclociclina
Streptomyces Aureofaciens
Oxitetraciclina Streptomyces RimosusTetraciclina Sintético de
ClortetraciclinaMetaciclina, Doxiciclina,
MinociclinaSemisinteticos
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Clasificación
• Clortetraciclina• Oxitetraciclina
• Tetraciclina
Vida Media Corta (6-8
hrs)
• Demeclociclina• Metaciclina
Vida Media Intermedia (12-14 hrs)
• Doxiciclina• Minociclina
Vida Media Larga (16-
18 hrs)
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Mecanismo de Acción
Las Tetraciclinas son
bacteriostaticos
Entran a la Célula por difusión pasiva y transporte activo
Se fijan al ribosoma 30S
Evitan la llegada del aminoacil
tRNA al aceptor (A)
Formado por el mRNA y la
subunidad 50S ribosomal
Inhiben la Síntesis de
Proteínas en la Bacteria
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Absorción
30% Clortetracicli
na
60-80% Oxitetraciclin
a, Meclociclina y Tetraciclina
95% Doxiciclina
100% Minociclina
Su absorción disminuye por la ingestión concomitante de productos lácteos, geles de hidróxido de aluminio,
sales de calcio, magnesio, hierro o cinc y subsalicilato de bismuto.
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Distribución
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Eliminación
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Vías de Administración y Dosis
Vía Oral •1-2 g/dia en adultos•25-50 mg/kg/dia en niños
Vía Parenteral
•200 mg/dia en 2 venoclisis en adultos•4.4 mg/kg de peso en niños
Vía Tópica
•Solo se usa en terapéutica oftalmológica
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IndicacionesPrimera elección en CóleraBrucelosisInfecciones por RickettsiasChlamydiaEspiroquetasLegionella y MicoplasmaAcné Grave
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Reacciones AdversasMolestias gastrointestinalesErupciones cutáneasHipersensibilidad a la luzToxicidad renal (síndrome de Fanconi).Alteraciones dentarias, óseas y de las
uñasAlteraciones neurológicas (toxicidad
vestibular de minociclina). Contraindicada su utilización en niños
menores de 8 años y en mujeres embarazadas.
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Cloranfenicol
Antibiótico bacteriostático aislado originalmente del Streptomyces venezuelae.
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Mecanismo de AcciónInhibe la síntesis
proteica de la bacteria
Penetra por difusión facilitada
al interior de la bacteria
Se une a la subunidad 50S del ribosoma
Impide así la transpeptidacion
de aminoácidos de la cadena peptídica
Impidiendo la elongación de la
cadena en crecimiento
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AbsorciónEl Cloranfenicol se absorbe en
vías gastrointestinales alcanzando cifras máximas de 10-13 μg/ml a las 2 o 3 horas de administrar una dosis de 1 g.
Por vía parenteral el fármaco solo tendrá una biodisponibilidad de un máximo de 30% debido a la rápida eliminación por los riñones.
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Distribución
Se distribuye bien en todos lo líquidos corporales alcanza a
penetrar en un 60% en el LCR, se almacena en tejido encefálico y atraviesa fácilmente la barrera
placentaria.
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Eliminacion
Se elimina por metabolismo hepático
Por metabolismo renalSe elimina en un lapso de 24 horas
un 75-90% de este fármaco
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IndicacionesTratamiento de infecciones por
SalmonellaMeningitis por H. InfluenzaeInfecciones por B. FragilisInfecciones por Rickettsias
*Solo debe usarse en casos de que no existan otras opciones mas seguras.
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Reacciones AdversasToxicidad Hematológica:
1. Directa (dependiente de la dosis)2. Indirecta (independiente de la dosis)
Síndrome Gris del RN
Nauseas, vómitos, flacidez, acidosis, hipotermia y color grisáceo.
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