Download - Sedantes, ansiolíticos, anticonvulsivantes
SEDANTES
Fenitona: Mecanismo de accin
Fenitona: FarmacocinticaAdministracinPor va oral (absorcin lenta), por va intravenosa (absorcin rpida), nunca por va intramuscular (causa necrosis).
Tiempo de accinAlcanza niveles mximos en 4 12 horas. Su semivida es de 22 horas aprox.
MetabolismoSe elimina por va heptica, mediante el sistema enzimtico P-450.
PrecaucionesDebe reducirse la dosis en pacientes con insuficiencia heptica, pacientes ancianos , pacientes peditricos y pacientes con hipoalbuminemia.
Va intravenosa:
Fenitona: Reacciones adversas
Hipotensin. Arritmias cardiacas Depresin del SNC. Su extravasacin puede provocar necrosis de la piel y del tejido subcutneo. Molestias gastrointestinales. Diplopa. Confusin somnolencia. Alucinaciones. Poli neuropata. Osteoporosis. Disminucin de los factores de la coagulacin. Elevacin delas enzimas hepticas. Hiponatremia por secrecin inadecuada de ADH. Hiperglicemia y glucosuria.
Va oral:
Tratamiento prolongado:
CARBAMAZEPINA
MECANISMO DE ACCIN
CARBAMAZEPI NAFARMACOCINTIC A Administracin: Oral Absorcin: aproximadamente
FARMACODINMI CA La carbamazepina estabiliza las membranas nerviosas hiperexcitadas. Inhibe las descargas neuronales y reduce la propagacin sinptica de los impulsos excitatorios.
de un 80% de la dosis Unin a protenas plasmticas: Aproximadamente el 75% Distribucin: Metabolismo: Heptico citocromo P-450 Eliminacin: 72% se excreta en la orina y 28% en las heces.
CARBAMAZEPI NAINDICACIONES REACCIONES ADVERSAS
Crisis manaca aguda. Profilaxis del Trastorno Bipolar
(manaco-depresivo). Sndrome de deshabituacin al alcohol. Epilepsia Neuralgias Neuropata diabtica dolorosa.
Mareos Somnolencia, Inestabilidad Postural, Nuseas y Vmitos.
Ca+ +
RECEPTOR GABA -A
Cl-
-Absorcin intestinal completa. - 25% del frmaco es eliminado sin cambios va renal - El resto: metabolizado en CYP2C9. Inductor de UGT y CYP3A - Vida media :110-400 horas en recin nacidos 75-120 h en adultos
-Acta sobre receptor GABA A, prolongando apertura de canales de Cl- Bloquea los canales de Ca++ en las terminales pre sinpticas.
Efectos teraputicos
Para las convulsiones tnico clnicas generalizadas y parciales. No es eficaz para las crisis de ausencia.
Efectos sedantes.
Efectos adversos
Cambio de conducta
Aumento de la degradacin de frmacos metabolizados por CYP3A
CIDO VALPROICO: MECANISMO DE ACCIN
EFECTOS TERAPEUTICOS Propiedades anticonvulsivas. Para tratar las manas. Como tratamiento del trastorno bipolar. Para prevenir migraa.
EFECTOS ADVERSOSAnorexia. Nausea. Vomito. Hepatitis fulminante (poco frecuente)
FARMACOCINTICA Se absorbe con rapidez y completo despus de la administracin
oral. Biodisponibilidad del 80%. El pico de concentracin plasmtica se observa entre 1 a 4 horas. El volumen de distribucin se encuentra entre 0,1 y 0,4 L/kg. Se liga a protenas plasmticas en un 90 %. Se metaboliza en hgado por conjugacin y por el sistema citocromo P 450 CYP2C9 . Se excreta por orina, heces y leche materna. Vida media de 15 horas.
FARMACOCINTICA Administracin: va oral, no recomendable por va
intramuscular (irritante). UPP: 96-98 %. Metabolismo: A nivel heptico. T1/2: 20-100 hrs. Biodisponibilidad: 93-100 %. Eliminacin: va renal.
MECANISMO DE ACCIN
EFECTOS TERAPUTICOS
EFECTOS ADVERSOS Frecuentemente : sedacin, somnolencia, ataxia. Ocasionalmente: mareos, sedacin, cefalea, depresin, desorientacin, disfasia (alteracin del lenguaje), temblor, cambios en la libido, alteraciones urinarias, diarrea o estreimiento. Pueden producir incoordinacin motora con riesgo de cada, amnesia antergrada (dificultad para recordar hechos recientes) y dificultad de concentracin.
Es agonista total de los receptores BZ1 (1 ) con efectos hipnticos, amnsico sedante y miorrelajantes. Es agonista receptor BZ2 (2) con efectos ansiolticos y anticonvulsivantes Tambin activa a los receptores perifricos de BZ3 (3) no acoplados al GABA. No tiene efecto bloqueador del SNA, por eso los efectos en los sistemas respiratorio y cardiocirculatorio son mnimos
ANSIOLTICOS
MIDAZOLAM1. MECANISMO DE ACCION:
2. FARMACOCINTIC Vida media: 2 horas A: Va de administracin: Oral, intramuscular y endovenosa Unin a proteinas plasmticas: 97% Metabolismo heptico y excrecin renal
3. FARMACODINAMI A: Aumento de la hiperpolarizacin a travez de de la entrada de iones cloro en mayor concentracin por los canales GABAA
Efectos teraputicos
Disminuye el tiempo de latencia hasta el sueo Aminora el nmero de despertamientos. Aumenta los cilos de sueo REM Accin amnesica antergrada Accin miorrelajante Accin anticonvulsionante A dosis altas disminuye la presin arterial y la frecuencia cardiaca y deprimen la ventilacin alveolar y causan acidosis respiratoria.
Efectos adversos
Sedacin Prdida de la funcin motora. Amnesia Falta de concentracin Nauseas Vmitos Visin borrosa Debilidad
BUSPIRONA
1. MECANISMO DE ACCION: Neuronas de los Ncleos del Rafe Dorsal e Hipocampo
2. FARMACOCINTICA:
FarmacocinticaAbsorcin: Va oral
Distribucin:Metabolismo: Excrecin:
Fraccin libre: 2-5% Fraccin ligada: 95-98%t1/2 2,4 h 1.1
Va renal Va biliar
Indoletilamina
FarmacodinamiaAumento de la conductancia de K+ Inicio del reflejo peristltico (5-HT2)
Efectos teraputicos
Tratamiento de la ansiedad. Tratamiento del autismo
Efectos adversos
Mareos. Nuseas. Nerviosismo. Excitacin. Insomnio. Trastornos gastrointestinales.
ANTICONVULSIVANTES
ES UN ANTIEPILPTICO DE LA CLASE DE LAS FENILTRIAZINAS
FARMACOCINTICA Aproximadamente del BIODISPONIBILIDAD 98%. La unin a protenas plasmticas es del 55%. El volumen de distribucin es 0,9 a 1,2 L/kg. Completa y rpida en el aparato digestivo.
FARMACODINAMIA
DISTRIBUCIN
ABSORCIN
METABOLISMO
-Heptico, por las UDP-glucuronil transferasas . Metabolito principal: 2-N glucuronido.-Renal, menos del 10% se excreta inalterado en orina, el 2% se excreta en heces. -t1/2 = 24-30 h
EXCRECIN
-estabiliza las membranas neuronales: bloqueo de los canales de sodio dependientes de cambios de voltaje. -inhibe la liberacin de glutamato y aspartato, ( generacin de ataques epilpticos.) -bloquea canales de Ca+. -bloquea receptores serotoninrgicos 5 HT3
EFECTOS TERAPUTICOS-eficaz en pacientes con convulsiones tnicaclnicas. -terapia de crisis parciales. -tratamiento trastorno bipolar. -tratamiento de la crisis maniaca aguda -tratamiento de depresin.
EFECTOS ADVERSOS-ERUPCION CUTANEA -FIEBRE -MALESTAR -SOMNOLENCIA -DISFUNCIN HEPTICA ( RARO) -ALTERACIONES DE LA VISIN (VISIN BORROSA Y DIPLOPA).
MECANISMO DE ACCION
FARMACOCINTICAAbsorcin oral completa y rpida. Biodisponibilidad 80-90% Concentracin mxima 2 horas
Unin a protenas plasmticas