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HIPERTENSORES E HIPOTENSORESCHÁVEZ SALDAÑA ANAHI CRISTINA
MORALES ESPINOSA IVETTE
MORENO ESPIRITU LUIS EDUARDO
RUIZ IBARRA ALEJANDRA
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hipertensores
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Los medicamentos hipertensores y las drogas adrenérgicas son sustancias que, mediante su acción sobre las células efectoras, producen efectos similares a los que provocan la estimulación de las fibras simpáticas postganglionares, con elevación de la presión arterial y otras manifestaciones de estimulación adrenérgica.
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La estructura fundamental de la acción simpaticomimética está constituida por una cadena o radical alifático o predominantemente aromático, unido a una cadena lateral amínica generalmente alifática, donde el grupo amino se une al segundo carbono o carbono alfa.
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Las drogas más potentes de este grupo poseen un anillo aromático que puede ser el benceno, hidroxibenceno o dihidrobenceno, generalmente fenol y catacol para los dos últimos, en los que se realizan sustiticiones de los hidrógenos por grupos hidróxilos y alquilos en las cadenas laterales, dando origen a la mayor parte de los medicamentos conocidos y más utilizados como sustancias adrenérgicas e hipertensoras. En los otros casos, la cadena lateral amínica forma un anillo heterocíclico conocido como imidazolina.
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Según las acciones y efectos farmacológicos de éstas sustancias así como el sitio donde ejercen su acción de pueden clasificar en 5 grupos:
1.- Vasoconstrictores periféricos: integrados por láminas simpaticomiméticas presoras.
2.- Vasoconstrictores centrales: donde se incluyen los analépticos.
3.- Vasocontrictores capilares: que desarrollan un efecto vasculoespástico, como la vasopresina.
4.- Estimuladores cardiacos: donde se incluyen las drogas beteadrenérgicas estimulantes.
5.- Expansores de volumen sanguíneo: integrados por la sangre y derivados y los sustitutos y expansores del plasma.
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CATECOLAMINAS
Poseen un radical catecol, el dihrobenceno, al que se asocian dos grupos hidroxilos para confiarle su mayor potencia adrenérgica y hacerlas oxidables o metiladas por la catedol- o-metiltransferasa, así como hidroxilo alcohólico a nivel del carbono beta de la cadena lateral, con otros dos carbonos, la sustitución de un hidrógeno de la cadena amínica y la posibilidad de cambiar el radical catecol por otro radical con la finalidad de producir otras aminas afines.
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El alargamiento de la cadena lateral hasta cuatro carbonos a nivel de carbono alfa exagera sus efectos beta adrenérgicos predominantemente los beta 2, con lo que se produce broncodilataión y vasodilatación(beta 2) y estimulación cardiaca(beta 1).
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FENOLAMINAS
Poseean un radical básico fenólico, hidroxibenceno, al que se unen grupos metilos e hidroxílicos, así como sustituciones del hidrogenión de las cadenas amínicas para otorgarles mayor estabilidad y diferentes acciones alfa y beta adrenérgicas, o actividades vasodilatadoras e hipotensoras. Son drogas presoras menos potentes que las catecolaminas, pero más estables y de mayor duración de efectos.
La anfetamina (Benzedrina) y la metanfetamina(Methedrine) son derivados fenil-isopropil-amínicos que se emplean como estimulantes nerviosos centrales por liberación de noradrenalina, sin que intervengan los mecanismos de receptores alfa ni beta adrenérgicos
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AMINAS HETEROCICLÍCAS Son sustancias sintéticas en que la cadena lateral
amínica forma un núcleo cerrado heterocíclico, denominado imidazolina, donde una parte de la molécula es la nafazolina (Privina) o un derivado bencílico que produce la xilometazolina(Otrivina). Estas drogas poseen potentes acciones vasoconstrictoras periféricas o efecto alfa, sin estimulación cardiaca, por lo que son utilizadas para efectos locales específicamente nasales. Ocasionan, también, una acción depresora sobre el S.N.C.
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Las aminas simpaticomiméticas producen efectos similares en la estimulación de las fibras simpáticas postganglionares y, por lko tanto elevación de la presión arterial por vasoconstricción arteriolar; aumento de F.C., de la energía contractil, del consumo de O2, de la excitabilidad del músculo cardiaco y de la conductibilidad por la acción de las catecolaminas.
Ocasionan vasodilatación y broncodilatación por la acción sobre los alfa, beta 1 y beta 2 receptores, predominando en algunas sustancias los efectos beta 2. Las fenolaminas aumentando la estimulación cardiaca y en algunos casos, producen vasodilatación y disminución de la resistencia periférica.
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DOPAMINA Presentación: Amp. 200,400 y 800 mg
Duración : Infusión
Metabolismo: Hepatíco y tejidos
Excreción :Renal
Dosis: 0.5-50 mcg kg/min
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Nombre comercial: intropin, dopastat Efectos: Aumento del Gasto Cardiaco y
cotractilidad miocardica
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Indicaciones: Hemodinámicos que se presentan en el síndrome de choque debido a infarto del miocardio, trauma, septicemia endotóxica, cirugía de corazón abierto, insuficiencia renal y descompensación cardiaca crónica, insuficiencia congestiva
Contraindicaciones : No se debe administrar en pacientes con taquiarritmias o fibrilación ventricular sin corregir.
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LAVARTERENOL Presentación: Amp. 4 mg/4 ml
Duración :1-3 hrs
Metabolismo: hepático, simpático
Excreción: Renal
Dosis: 4 mg/goteo
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ADRENALINA Presentación: Amp. 1 mg
Duración : Infusion
Metabolismo: Hepático , Simpatico
Excreción: Renal
Dosis: 1mg / goteo
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Nombre comercial: Adrenalina, Epinefrina
Efectos:palpitaciones, taquicardias, arritmias cardíacas, ansiedad, cefaleas, temblores, hipertensión, y edema pulmonar agudo.
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Indicaciones Reacciones anafilácticas. Broncoespasmo reversible. Edema laringeo. Glaucoma de ángulo abierto. Paro cardiaco
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ISOPROTERENOL Presentación: Amp. 0.2 /1 mg Aerosol
Duración :1-4 hrs
Metabolismo: Hepático, Pulmpnar, Tejidos
Excreción: Renal
Dosis: 0.02-1 mg 6-12 dosis
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Nombre comercial: Isuprel
Efectos: Aumenta el gasto cardíaco por aumento del retorno venoso
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Indicaciones:En pacientes con shock cardiovascular
Efectos adversos: Arritmias cardíacas taquicardia ,disminución del retorno venoso vasodilatación sistémica
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SALBUTAMOL Presentación: Tabls 2 mg Jarabe Aerosol 5%
Duración : 6 hrs
Metabolismo: hepatico
Excreción: Renal, Fecal
Dosis: 6 -12 mg /dosis
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Nombre comercial: Ventolin
Efectos: Broncodilatacion
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Indicaciones: Se utiliza en el tratamiento del asma bronquial, bron co s pasmo reversible y otros procesos asociados a obstrucción reversible de las vías respiratorias como bronquitis y enfisema pulmonar, bronquiectasia e infecciones.
Contraindicaciones: hipersesibilidad
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FENILEFRINA Presentación: Gotas ¼ , 1%
Duración : 6 -8 hrs
Metabolismo: Hepático
Excreción: Renal
Dosis: 1-2 gotas
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Nombre comercial: Neo- sinefrina
Efectos: La fenilefrina es un potente vasoconstrictor que posee efectos simpaticomiméticos tanto directos como indirectos
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Indicaciones: Mantenimiento de una presión arterial adecuada durante la anestesia general o espinal y para el tratamiento de una hipotensión grave debida a un shock. También se emplea en casos de taquicardia supraventricular paroxística y, en la anestesia regional como vasoconstrictor local.
Contraindicaciones: enfermedad coronaria, cardiomipatía y arritmias cardíacas
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BAMETANO Presentación: Comp. 12.5 mg
Duración : 6-12 hrs
Metabolismo: Hepático
Excreción: Renal
Dosis: 12.5-50 mg
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Nombre comercial: Vaculat
Efectos: Vasodilatador arterial periférico.
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Indicaciones: Tratamiento de los signos funcionales relacionados con la insuficiencia venosa de los miembros inferiores asociados a insuficiencia vascular periférica
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los principios activos. No administrar durante el embarazo, lactancia, insuficiencia hepática o renal y lesiones de la mucosa digestiva en actividad.
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ISOXUPRINA Presentación: Tabl. 10 mg Amp. 10 mg
Duración : 1.5 -8 hrs
Metabolismo: Sangre
Excreción: Renal, Fecal
Dosis: 5-20 mg 100-300 mcg
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Nombre comercial: Vadosilan Vasodilan
Efectos: Acciones relajantes uterinas con escasos efectos broncodilatadores y vasodilatadores
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Indicaciones: Amenaza de aborto. Parto pretérmino. Tetania uterina
Contraindicaciones: Insuficiencia cardíaca congestiva. Arritmias. Hipotensión. Hemorragia reciente.
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FENOTEROL Presentación: Comp. 5 mg Amps 0.5 mg Duración : 1.5 8 hrs
Metabolismo:
Excreción: Renal , Fecal
Dosis: 5-20 mg 0.5- 4mcg/x
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Nombre comercial: Partusisten
Efectos: Ejerce un efecto relajante en la musculatura lisa
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Indicaciones: Inhibición de las contracciones uterinas prematuras a partir de la semana 20 y hasta la semana 37 del embarazo
Contraindicaciones: síndrome de compresión de la vena cava, hipertensión pulmonar, tirotoxicosis severa, feocromocitoma, hipocalemia, infección amniótica, hemorragia uterina severa
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EFEDRINA Presentación: Comp. 15/60 mg Amp. 25/50 mg
Duración : 2-4 hrs 3-60 min
Metabolismo: Hepático
Excreción: Renal
Dosis: 15-60 min 5-50 mg
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Nombre comercial: Efedrina
Efectos: Aumenta el flujo sanguíneo coronario y produce broncodilatación por estímulo de los receptores beta2 adrenérgico.
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Indicaciones: Hipotensión,
Broncodilatador en el broncoespasmo.
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XILOMETAZOLINA Presentación: Gel nasal 1% Gotas 0.5/1 %
Duración : +12 hrs
Metabolismo: Hepático
Excreción: Renal
Dosis: Nasal 12 hrs 3-6 gotas
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Nombre comercial: Otrivina
Efectos: Estimula receptores alfa-adrenérgicos, reduce la congestión de la mucosa nasal por vasoconstricción.
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Indicaciones: Alivio local y temporal de la congestión nasal
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a xilometazolina o a otros descongestivos adrenérgicos; aumento de la presión intraocular
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hipotensores
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HIPOTENSORES
Son sustancias que producen la reducción de la presión arterial mediante acciones especificas sobre sus mecanismos de regulación.
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Deben reunir condiciones que aseguren sus acciones y efectos:
-ser activos por vía oral y parenteral-provocar un descenso progresivo de la presión arterial hasta sus niveles normales-aliviar síntomas-poseer una acción sostenida durante su administración prolongada-fácil adquisición, presentación y de uso sencillo.
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Drogas hipotensad
oras principales
Drogas hipotensad
oras subsidiaria
s
Drogas de tercera
generación.
-Diuréticos-Inhibidores de actividad Simpática
Inhibidores enzimáticos
Antagonistas de CalcioVasodilatadores
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Diuréticos
Favorecen la eliminación de sodio (componente de la sal) por la orina, disminuyendo la acumulación en los tejidos y en las paredes de los vasos.
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Tiazidas Economizadores de potasio
¬Furosemida (LAXIS)
¬Clortalidona
¬Espironolactona
¬Triamtereno¬Amilorida
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Indicaciones-Personas de edad avanzada-Hipertensión arterial sistólico-Cuando existe insuficiencia cardiaca
• Contraindicaciones pacientes con anuria
y en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al fármaco.
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Inhibidores de la Actividad simpatica
a) Bloqueadores Beta Adrenergicos: Propranolol, Metoprolol.
Solo se utilizan en hipertensión moderada o leve.
Actúan reduciendo el gasto cardiaco y disminuye la frecuencia y contracción cardiaca
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INDICACIONES
-CONTROL DE LA HIPERTENSIÓN. -MANEJO DE LA ANGINA DE PECHO. - CONTROL DE ARRITMIAS CARDIACAS. - MANEJO DEL TREMOR ESENCIAL.- CONTROL DE LA ANSIEDAD Y DE LA TAQUICARDIA POR ANSIEDAD.
Contraindicaciones Pacientes c/asma bronquial Bradicardia Hipersensibilidad a la
sustancia Hipotension Embarazadas y durante
lactancia.
PROPANOLOL
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REACCIONES ADVERSAS
ALOPECIA FATIGA BRADICARDIA OJOS SECOS MAREOS
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DOSIS
ADULTO:160 y 320 mg al día la dosis máxima diaria no debe exceder de 640 mg al
día.
NIÑOS: 0.25-0.5 mg/kg tres o cuatro veces diariamente como se requiera.
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METOPROLOL
INDICACIONES: Hipertensión leve, moderada
o severa Tratamiento crónico de la
angina de pecho.
CONTRAINDICACIONES-Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.-en los casos de infarto al miocardio que cursen con bradicardia.
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REACCIONES ADVERSAS
confusión mental
cefalea
insomnio
somnolencia
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DOSIS
50 mg a 400 mg/día en una o 2 dosis y 200 mg administrados en una sola toma, o en dos tomas divididas.
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b) Bloqueadores Alfa Adrenergicos:Prazosina, Doxazosina.
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PRAZOSINA
Bloqueante selectivo de los receptores alfa-1 adrenérgicos con dos acciones principales:
Vasodilatadora periférica
Relaja la musculatura lisa de las vías urinarias y la vejiga.
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INDICACIONES
Hipertensión arterial.
Insuficiencia cardíaca congestiva.
Síndrome de Raynaud.
Hipertrofia prostática benigna.
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CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al preparado o a otras quinazolinas (doxazosina, terazosina).
Obstrucción intestinal o esofágica o cualquier grado de disminución del diámetro de la luz del tracto gastrointestinal.
Insuficiencia hepática grave.
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EFECTOS ADVERSOS
hipotensión postural. Cefalea somnolencia ansiedad insomnio.
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DOSIS
3-20 mg/día, en dos tomas, preferentemente con las comidas.
(dosis máxima: 20 mg/día)
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C) Bloqueadores Alfa-Beta-Adrenergicos:Labetalol
-Reduce la presion sistolica y diastolica, disminuye la resistencia vascular, no produce bronco constriccion.
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Forma oral
Hipertensión leve o moderada Hipertensión grave Hipertensión del embarazo Angina de pecho con hipertensión coexistente
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Forma inyectable
Hipertensión grave, incluyendo la del embarazo, cuando sea esencial un rápido control de la presión sanguínea
Anestesia, cuando esté indicada una técnica hipotensora
Episodios hipertensivos tras infarto agudo de miocardio.
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Hipertensión dosis inicial100mg/12h Dosis de mantenimiento 200-400 mg/12h
Hipertensión grave Hipertensión grave Vía intravenosa (uso hospitalario)
50mg IV bolus en al menos un minuto y se puede repetir en intervalos de 5 minutos. El efecto máximo dura 6-18h.
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Contraindicaciones-Alergia al medicamento y en general a los betabloqueantes. -Asma -shock cardiogénico.- infarto de miocardio cuando existe vasoconstricción periférica que sugiere bajo gasto cardíaco.
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EFECTOS ADVERSOS
cefalea, mareo, vértigo, Depresión. Sensación de hormigueo en el cuero
cabelludo. reacciones de hipersensibilidad Ictericia.
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Inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA)
°Disminuyen los niveles plasmaticos de angiotensina II y aldosterona, aumenta los niveles de renina. Reduccion de las
resistencia vascular periferica
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enalapril:TABLETA 10 mg- indicaciones : Hipertensión arterial en todos sus grados.
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DOSIS:5 a 10 mg por día hasta
lograr la dosis de mantenimiento que puede ser de hasta 40 mg por día.
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• Contraindicaciones: estenosis renal bilateral estenosis de arteria renal de
riñón único. insuficiencia renal grave hipotensión arterial sistémica.
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EFECTOS ADVERSOS
tos vértigo cefalea diarrea fatiga náusea hipotensión.
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INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS
No deberá administrarse simultáneamente con fármacos AINEs, debido a la posibilidad de provocar daño renal principalmente en ancianos.
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Antagonistas del Calcio
Inhiben el flujo de entrada de calcio a través de las membranas biológicas y esto hace que se reduzca la frecuencia cardiaca.
-Nifedipino
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NIFEDIPINO
CÁPSULAS 10 mg: Se recomienda iniciar la terapia con 10 mg, 3 veces al día. El rango de efectividad es de 10-20 mg, 3 veces al día.
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INDICACIONES : Cuadro clásico de angina Espasmo arterial coronarioAngina estable crónicaHipertensión
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Contraindicaciones:Reacción de hipersensibilidad conocida a NIFEDIPINO.
Embarazo y lactancia.
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REACCIONES ADVERSAS
Cefalea fatiga malestar general constipación náusea.
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BIBLIOGRAFIA
biblioteca.universia.net/html_bura/ficha/params/.../56662391.html.
www.modna.com/public/mft/acciones/a26.htm.
www.samfyc.es/pdf/GdTCardioHTA/200936.pdf
www.sefh.es/presentaciones/ftera6_HTA.pps