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FLUCONAZOL
Antecedentes
• En 1967, Bayer y Janssen Pharmaceutica anuncian el descubrimiento del clotrimazol y del miconazol
Antecedentes
• Después de estos se introduce el ketoconazol en 1980
• Tiempo después, en 1988, este se sustituye por el fluconazol
GENERALIDADES
Generalidades
• Pertenece a la familia de los triazoles, específicamente es un bistriazol
• Formula condensada: C13H12N6F2O
• Su formula tridimensional es:
• Su formula según la IUPAC:
2-(2,4-difluorophenyl)-1,3-bis(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propan-2-ol
Generalidades
• PM: 306,271 g/mol
• F: > 90%
• Penetra la barrera hemato-encefalica
• T 1/2: 25 a 30 hrs
• pKa: 11.01 +/- 0.29; 2.94 +/- 0.10; 2.56 +/- 0.12
Nombre genérico y comercial
• Nombre genérico
• Fluconazol
• Nombre comercial
• Alfumet• Afungil• Dofil
Presentaciones farmacéuticas• Capsulas
• Solución inyectable
FARMACOCINETICA
Absorción• Este se absorbe por completo por las vías gástricas ya
que presenta una gran hidrosolubilidad.
• Se absorbe casi
en su totalidad
en el DUODENO.
Distribución• Se distribuye por el torrente sanguineo
• Se puede encontrar en LCR en un 50-90%
• Sus dosis son dependiendo, varían entre 50, 100 y 200mg
Metabolismo
• El Fluconazol no es metabolizado o, en caso de metabolizarse, lo hace menos de un 10% y lo hace en el hígado.
Excreción • Renal
• Mas del 90%
• Biliar• Menos del 10%
Farmacodinamia
Mecanismo de acción
• Inhibe la esterol 14-α-desmetilasa
• Es un sistema dependiente del citocromo P450
• Entorpecen la biosíntesis del ergosterol
Mecanismo de acción
Mecanismo de acción
• La pared celular de los hongos esta formada en su mayoría por ergosterol
• Este fármaco inhibe la enzima:
Mecanismo de acción
• El grupo N4 del Fluconazol se une en el grupo Hemo del Citocromo P-45014DM
Interacciones farmacológicas• El Fluconazol aumenta significativamente los valores
plasmáticos de: náusea vómito
• Fenilhidatoina
• Zidovudina
• Ciclosporina
• Sulfonilureas
• Warfarina
• Rifabutina
Aplicaciones terapeuticas
Efectos adversos• A dosis mayores de 200 mg/día puede ocasionar:
Náusea
Vómito
Alopecia
Clasificacion
Según la OMS• J
Según la FDA• C y D