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UNIVERSIDAD CENTRAL DEL ECUADOR
POSGRADO ANESTESIOLOGÍA
TEMA: ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS
EXPOSITOR: DR. HUGO BUSTAMANTE
QUITO-ECUADOR
2012
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INTRODUCCIÓN
Introducción del tiopental en 1934.
Propofol es el anestésico Intravenoso más utilizado.
Barbitúricos generan protección cerebral.
Midazolam es la benzodiazepina más utilizada.
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Dr Brian Kay junto al Prof. Rolly en Bélgica primer ensayo con propofol en
1977.
Pertenece al grupo de los alquifenoles, poco hidrosolubles pero muy
liposolubles.
Formulación actual al 1%, con 10% de aceite de soya, 2.25% de glicerol,
1.2% de lecitina de huevo y 0.005% de editato sódico
PROPOFOL
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PROPOFOL
METABOLISMO:
Hepático por conjugación con glucurónido y sulfato.
Eliminación renal- 1% inalterado, 2% heces.
Pulmones eliminación de primer paso (30%).
Fospropofol es un profármaco, libera propofol, fosfato y formaldeído.
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PROPOFOL
Farmacocinética:
Semivida de distribución inicial es de 2-8 min.
Semivida en infusiones más de 8h es menor a 40 min.
Semivida de equilibrio entre CP y SNC (EEG) es de 2.5 min.
Aclaramiento alto de 1.5 a 2.2L/min.
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Constante de equilibrio es de 0.3min.
Afecta su aclaramiento por efecto en el gasto cardiaco.
Fospropofol, modelo tricompartimental, rápida distribución y semivida de
eliminación de 40 min.
PROPOFOL
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MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibicón de liberación de acetilcolina en hipocampo y corteza prefrontal
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PROPOFOL
Efectos en el SNC:
Acción inhibitoria del receptor NMDA de glutamato.
Acción antiemética y de sensación de bienestar.
DE 50 es de 1-1,5 mg/Kg.
Cambios EEG, ritmo alfa, seguido de frecuencias gamma y theta.
< de la PIC (30%) y por lo tanto < PPC.
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PROPOFOL
Efectos en el Sistema respiratorio:
Inducción genera apnea (30seg) seguida de < VC y > FR (infusiones de
100ug/Kg/min).
>PaCO2 (39 a 52mmHg)y < pH.
Atenúa la broncoconstricción de tipo vagal.
Genera broncodilatación (receptores M).
SDRA, reduce la peroxidación lipídica.
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Efectos en el Sistema cardiovascular:
< de la TA del 25 a 40% de la TAS, < gasto cardiaco/indice cardiaco,
índice de volumen de eyección.
Reducción de la actividad simpática.
< el tono parasimpático cardiaco de forma proporcional a la dosis. (efecto
de la atropina).
Atenúa el aumento de la FC en respuesta a hipotensión.
PROPOFOL
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Otros efectos:
No potencia el bloqueo neuromuscular.
Actividad antiemética a dosis bajas. (bolo de 10 a 20 mg), uso en
cáncer.
Reduce quimiotaxis de PMN, inhibe fagocitosis y destrucción de S.
aeurus y E. coli.
Desarrollo de pancreatitis (hipertrigliceridemia)
PROPOFOL
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Inducción y mantenimiento de la Anestesia
Inducción de la Anestesia General
1- 2.5 mg/kg IV, < según avanza la edad
DE95 en niños 2-3 mg/kg
Mantenimiento de la Anestesia General
50-150 ug/Kg/min IV, combinado con N2O o un opiáceo
Sedación 25-75ug/Kg/min IV
Antiemético 10-20 mg IV, repetir c/5-10 min o infusión de 10ug/Kg/min
Uso y dosis del Propofol
PROPOFOL
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Efectos secundarios:
Dolor en el sitio de inyección, mioclonías, apnea, < de la TA, tromboflebitis.
Sindrome de infusión de propofol:
Bradicardia aguda refractaria, acidosis metabólica, rabdomiolisis,
hiperlipidemia, esteatosis hepática, cardiomiopatía, hiperpotasemia.
Mala capacidad de transporte de O2, sepsis, lesiones cerebrales agudas
graves.
PROPOFOL
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Sindrome de Brudaga (pedro y Jhosep)
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BARBITÚRICOS
Tiopental introducido por Waters y Lundy en 1934.
Clasificación: oxibarbituricos y tiobarbitúricos. Tiopental, fenobarbital,
metohexital.
Metabolismo:
hepático, metabolitos se excretan por el riñón.
fármacos que inducen la oxidación microsómica potencian el metabolismo
delos barbitúricos.
Cuidado en pacientes con Porfiria Aguda intermitente.
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Farmacocinética:
Modelos fisiológicos.
El embarazo aumenta el volumen de distribución del tiopental y por tanto
alarga la semivida de eliminación.
Aclaramiento no se afecta en cirrosis.
Gran afinidad por el tejido graso.
BARBITÚRICOS
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Mecanismo de acción:
1. Potenciación del efecto en la sinapsis de los neurotransmisores
inhibidores.
2. Bloqueo del efecto en la sinapsis de los neurotransmisores excitadores
(glutamato y acetilcolina).
• Efectos a concentraciones menores y mayores. (anestesia barbitúrica).
BARBITÚRICOS
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Metabolismo cerebral:
< del consumo metabólico cerebral de O2, < del consumo de ATP,
protección frente a la isquemia cerebral incompleta.
Depresión del 50% de la función cerebral.
< PC, < FSC y < PIC.
Pérdida de la conciencia, amnesia , depresión respiratoria y
cardiovascular.
BARBITÚRICOS
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Fármaco Dosis de inducción
inicio Infusión de mantenimiento
Tiopental 3-4 10-30 50-100 mg c/10-12 min
Metohexital 1-1.5 10-30 20-40 mg c/4-7min
DOSIS DE BARBITÚRICOS
Efectos secundarios:
Reacciones alérgicas, irritación local.
Metohexital: tos, hipo, tremor y espasmos.
BARBITÚRICOS
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Propiedades Farmacológicas:
Tiopental y metohexital muy liposolubles.
Tiopental pKa de 7.6.
Gran unión a proteínas (pH de 7.5).
El descenso plasmático del tiopental se da por redistribución del fármaco
a otros tejidos del cuerpo.
BARBITÚRICOS
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Sistema cardiovascular:
Vasodilatación periférica.
Efecto inotrópico negativo (< del Ca intracelular).
< transitoria del estímulo simpático del SNC.
De la FC, prolongación del intervalo QT.
Cuidado en pacientes con mecanismos compensatorios inadecuados.
BARBITÚRICOS
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Sistema Respiratorio:
Depresión respiratoria central: apnea (25 y 60 seg.).
Pacientes con EPOC son más susceptibles.
Vuelve a la línea basal a los 15 minutos.
BARBITÚRICOS
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Contraindicaciones:
1. Pacientes con obstrucción respiratoria, asma.
2. Inestabilidad hemodinámica o shock.
3. Pacientes con porfiria.
4. Si no se dispone de equipos para controlar la vía respiratoria.
BARBITÚRICOS
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BENZODIAZEPINAS
Sternbach sintetizó el diazepam en 1959, uso en anestesia en 1965.
Oxazepam, lorazepam, midazolam (1976).
Carácterísticas Diazepam Lorazepam Midazolam
Peso molecular 284.7 321.2 362
pKa 3.3 (20º) 11.5 (20º) 6.2 (20º)
Hidrosolubilidad No SI SI
Liposolubilidad SI(++++) SI (++) SI (++++)
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Metabolismo:
Biotransformación hepática: oxidación microsomal y cojugación con
glucurónido.
Diazepam 2 metabolitos que prolongan su efecto.
Aclaramiento del midazolam es de 6-11 mg/kg/min, lorazepam 0.8 – 1.8
ml/kg/min y diazepam es de 0.2 a 0.5 ml/Kg/min.
Factores que influyen en farmacocinética: edad, sexo, raza, inducción
enzimática, enfermedades hepáticas y reales.
BENZODIAZEPINAS
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Farmacología:
Hipnóticos, sedantes, ansiolíticos, amnésicas, anticonvulsivantes y
relajantes musculares centrales
Midazolam 3-6 veces > diazepam, y lorazepam es 5-10 veces> diazepam.
Efectos mediados por el receptor GABA A
Efecto ansiolítico ocupación del 20% de receptores, sedación (30 – 50%)
Pérdida de la conciencia con > 60%.
BENZODIAZEPINAS
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MECANISMO DE ACCIÓN
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Efectos en el SNC:
Del Consumo metabólico cerebral de O2 y del FSC.
> el umbral del inicio de las convulsiones.
Efectos en el Sistema Respiratorio.
Depresión respiratoria central.
< del VC y de la FR. (mayor en EPOC).
Acción aditiva con uso de opiodes.
BENZODIAZEPINAS
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Efectos en el sistema cardiovascular:
Ligera < de la TA por < de la RVS.
FC, presión de llenado ventricular y gasto cardiaco se mantienen.
Uso con opioides < de la TAS: reducción del tono simpático.
BENZODIAZEPINAS
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Midazolam Diazepam lorazepam
Inducción 0.05- 0.15 mg/kg 0.3-0.5 mg /kg 0.1 mg/kg
Mantenimiento 0.05mg/Kg hasta 1 ug/Kg/min
0.1 mg/Kg 0.02 mg/Kg
Sedación 0.5-1mg repetidos0.07 mg/Kg IM
2 mg repetidos 0.25 mg repetidos
USO Y DOSIS DE LAS BENZODIAZEPINAS INTRAVENOSAS
BENZODIAZEPINAS
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Inducción y mantenimiento de la anestesia:
Midazolam la más utilizada, con mejor amnesia.
Redución de dosis del 20% en mayores de edad, ASA III.
Sinergismo con los opioides.
Efecto antiemético dosis de 0.05 mg/kg
Efectos secundarios: depresión respiratoria.
BENZODIAZEPINAS
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GRACIAS POR SU ATENCIÓN