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ANTIMICROBIANOS
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Antimicrobianos -Clasificación
•Por su origen
•Por su estructura
•Por su mecanismo de acción
•Por su consecuencia de su actividad sobre las bacterias
•Por su actividad en función de la curva de crecimiento bacteriano
•Por la relación entre la exposición al ATB y respuesta
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Antimicrobianos-Clasificación
Por su origenBIOLOGICO
Bacterianos SEMISINTETICO
Fúngicos
Plantas SINTETICO
Relacionado a estructuras biológicas o no relacionado
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Antimicrobianos-Clasificación
Por su estructura
•Beta lactámicos
•Aminoglucósidos y
aminociclitoles
•Nitroderivados
•Macrólidos
•Azálidos
•Quetólidos
•Lincosaminas
•Estreptograminas
•Quinolonas
•Tetraciclinas
•Glicilciclinas
•Fusidinas
•Rifamicinas
•Sulfamidas
•Trimetoprima
•Polipéptidos
•Glucopéptidos
•Lipopèptidos
•Fosfónidos
•Acido pseudomónico
•Oxazolidinonas
•Otros
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Mecanismo de acción
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SITIOS DE ACCION
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ARN-polimerasa
ÁCIDOS
NUCLEICOS
SÍNTESIS
PROTEÍNAS
ANTIMICROBIANOS: DIANAS
ADN girasa
VÍAS METABÓLICAS
PARED CELULAR:
Peptidoglicano
MEMBRANA
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Antimicrobianos-Clasificación
Por su mecanismo de acción
•Biosíntesis de la pc
Fosfomicina-Cicloserina
Glucopéptidos-Lipopéptidos
b-lactámicos
•M.citoplasmática
Polipéptidos- Aminoglucósidos
• Interfieren con o desestabilizan el ADN
Trimetoprima
Nitrofuranos-Nitroimidazoles
Quinolonas y fluoroquinolonas
• Inhiben síntesis ARN
Rifamicinas
• Inhiben síntesis proteica
MASKLO- CATAM
Inhiben síntesis de folato
Sulfamidas-Trimetoprima
MASKLO:
Macrólidos, Azálidos;
Streptograminas;Ketólidos;
Lincomicinas; Oxazolidinonas
CATAM
Cloranfenicol-Aminoglucósidos-
Tetraciclinas- Acido fusídico-
Mupirocina-
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SITIO DE ACCION
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PARED CELULAR
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ANTIBIÓTICOS QUE ACTÚAN SOBRE LA
BIOSÍNTESIS DEL PG
Fosfomicina: inhibe la formación de NAM a partir de NAG
Cicloserina: inhibe la racemización de la Ala, así como la formación del dipéptido D-ala-D-ala
Vancomicina: inhibe transglucosidación (3ª fase)
Bacitracina: impide la regeneración del bactoprenol
ß-lactámicos: inhiben transpeptidación (fase 4ª: entrecruzamiento de cadenas de PG
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G M G M G
M G M G M
ENLACE
PEPTÍDICO
ESTRUCTURA PEPTIDOGLICANO
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SÍNTESIS DEL PEPTIDOGLICANO
Síntesis de precursores
Transporte a través de membrana
Ensamblaje
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SÍNTESIS DEL PEPTIDOGLICANO
Síntesis de precursores:
Fosfomicina, Cicloserina.
Transporte a través de membrana:
Bacitracina
Ensamblaje:
GLICOPÉPTIDOS
BETALACTÁMICOS
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ANTIBIÓTICOS QUE ACTÚAN SOBRE
LA BIOSÍNTESIS DEL PG
• Fosfomicina: inhibe la formación de NAM a partir de NAG
• Cicloserina: inhibe la racemización de la Ala, así como la formación del dipéptido D-ala-D-ala
• Vancomicina: inhibe transglucosidación (3ª fase)
• Bacitracina: impide la regeneración del bactoprenol
• ß-lactámicos: inhiben transpeptidación (fase 4ª: entrecruzamiento de cadenas de PG
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Síntesis de precursores
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Nacetilglucosamina (G)
Nacetilmurámico (M)
Cadena pentapeptídica (5 aa)
SÍNTESIS DE PRECURSORES:
CITOPLASMA
BACTERIANO
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SÍNTESIS DE PRECURSORES
N-ACETIL
GLUCOSAMINA
N-ACETIL-MURÁMICO----UDP
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SÍNTESIS DE PRECURSORES
N-Acetilglucosamina
N-Acetilmurámico
Fosfoenolpiruvato
FOSFOMICINA
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GLICOPÉTIDOS:
Vancomicina
Teicoplanina
INHIBICIÓN DE
LA ELONGACIÓN
VANCOMICINA
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GLICOPÉPTIDOS O GLUCOPÉPTIDOS
• Vancomicina
• Teicoplanina
Vancomicina: aislado de Nocardia orientalis en 1956
Teicoplanina: ristocetinas: derivado del actinoplanesteichomycetis.
Mec. de acción: inh. sínt. de pared. Unión a D-Ala—D-Ala del precursor.
Espectro: G (+) aerobios y anaerobios.S.aureus METI R
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VANCOMICINA
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Transporte a través de la membrana
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G--M--BPP
G--M
BPP
BP
TRANSPORTE A TRAVÉS DE
MEMBRANA
BACITRACINA
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Ensamblaje
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ENSAMBLAJE
G--M
G--M--G--M--G--M----
ELONGACIÓN DEL
PEPTIDOGLICANO
MEMBRANA CITOPLÁSMICA
PARED
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ENLACE
PEPTÍDICO
SÍNTESIS PEPTIDOGLICANO
TRANSPEPTIDACIÓN
MEMBRANA CITOPLÁSMICA
PBPs (Penicillin-binding proteins)
Transpeptidasa
Carboxipeptidasa
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BETALACTÁMICOS
D-alanina-
alanina Penicilina
Betalactámico
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• ß- lactamicos: constituyen la familia más numerosa de antimicrobianos y la más utilizada en la práctica clínica.
• Estructura reactiva: anillo Beta lactamico
• Similitud con la estructural con Dala-Dala
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PENICILINA
• Antibiótico del grupo de los beta-lactámicos cuyo primer representante fue la penicilina G. Es el primer antibiótico y su descubrimiento ha sido atribuido a Alexander Fleming en 1928
• La penicilina y sus derivados actúan por mecanismo competitivo, inhibiendo la formación de peptidoglicanos de la pared bacteriana.
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Anillo dihidrotiazida
Anillo tiazolidona
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ENLACE
PEPTÍDICO
SÍNTESIS PEPTIDOGLICANO
TRANSPEPTIDACIÓN
MEMBRANA CITOPLÁSMICA
PBPs
BETALACTÁMICO
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SÍNTESIS PEPTIDOGLICANO
PBPS
Existen distintas PBPs, con actividades
diferentes.
No todas las especies bacterianas.
presentan idéntico perfil de PBPs.
Dianas de los betalactámicos.
Distinto grado de afinidad.
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SÍNTESIS PEPTIDOGLICANO
BETALACTÁMICOS
Penicilinas
Cefalosporinas y cefamicinas
Carbapenemes
Monobactámicos
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PENICILINAS
1. Penicilina G.
2. Penicilinas resistentes a la beta-lactamasa (tipo cloxacilina)..
3. Aminopenicilinas (Amoxicilina, ampicilina, etc). Tienen más actividad frente a los microorganismos gram-negativos
4. Penicilinas antipseudomonas. (Tipo carbenicilina o piperacilina).
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CEFALOSPORINAS
Las cefalosporinas son totalmente de síntesis química
1. Cefalosporinas de 1ª generación (C1G)
cefadroxilo, cefalexina, cefalotina, cefazolina.
2. Cefalosporinas de 2ª generación (C2G)
cefaclor, cefuroxima, cefonicid, cefamandol, ...
3. Cefalosporinas de 3ª generación (C3G)
cefotaxima, ceftriaxona, ceftazidima, cefixima,
4-Cefalosporinas de 4ta generación (C4G)
cefepima, cefpiroma
Cefalosporinas que actuan sobre StaphylococccusMR : ceftarolina
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OTROS ANTIBIOTICOS BETA-
LACTAMICOS
Carbapenemes y aztreonam
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AM QUE INHIBEN LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS
MASKLO
CATAM
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Mecanismo de acción de los inhibidores
de la síntesis de proteínas
Linezolid se une específicamente a la
fracción 50S e inhibe la formación del
complejo funcional de iniciación
Factores de
iniciación30S &mRNA fMet-tRNA
30S mRNA50S
70S
Complejo
de
iniciación
Factores de
elongación
Terminación
Péptido
Ciclo de
elongació
n
Linezolid (PNU-
100766)
Acido fusídico
Puromicina Lincosamidas
Macrolidos
Tetraciclinas
Cloranfenicol
Aminoglucósidos
Pristinamicina
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ATB que actúan en la sintesis proteica
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Según su mecanismo de acción
Inhibición de la síntesis proteica:
subunidad 30S ( tetraciclinas)
subunidad 50S (cloranfenicol, eritromicina y lincosaminas)
ambas subunidades ( aminoglucósidos)
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SÍNTESIS DE PROTEÍNAS
Ribosomas bacterianos (70S):
Subunidades: 30S y 50 S.
Composición química.
Características funcionales.
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SÍNTESIS DE PROTEÍNAS
Iniciación.
Elongación:
Reconocimiento
Transferencia
Translocación
Terminación.
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SÍNTESIS DE PROTEÍNAS
Subunidad 30S:
Aminoglicósidos
Tetraciclinas.
Subunidad 50S:
Lincosamidas
Macrólidos
Oxazolidinonas
Estreptograminas
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AM-Síntesis de proteínasGrupo MASKLO (macrólidos, azálidos, sinergistinas, ketólidos,
lincosaminas, oxazolidinonas)
proteína naciente
30S
ARMm
50S
Inhiben la síntesis de proteínas ARN-dependiente en el paso de la elongación
Se une a la subunidad 50S :bloquea la transpeptidación y/o translocación
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SÍNTESIS DE PROTEÍNAS
ELONGACIÓN: Transferencia
Cloranfenicol, Macrólidos y Lincosamidas
ARNm
A U G C G C G G A U C
U A C G C G
F-Met Arg
ARNm
F-Met Arg
U A C G C G
A U G C G C G G A
AN
TIB
IÓT
IC
O
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SÍNTESIS DE PROTEÍNAS
ELONGACIÓN: Translocación
Macrólidos
ARNm
F-Met Arg
G C G
A U G C G C G G A
ARNm
Arg
G C G
A U G C G C G G A
F-Met
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AM que inhiben la síntesis de
proteínas
Macrólidos
Reacciona con la subunidad ribosomal 50 S
y bloquea la translocación en la síntesis de
proteínas al inhibir la descarga del AA
transportado por el ARNt del sitio dador
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Macrólidos
•El término macrólido designa la estructura química constituida por un anillo lactónico de gran tamaño.
•Bacteriostáticos. Se unen a los ribosomas bacterianos para inhibir la síntesis de proteínas.
•Anillo de 14, 15 o 16 átomos de carbono al que se unen, mediante enlaces glucosídicos, uno o varios azúcares neutros o básicos.
•Por su estructura química, los macrólidos se los divide en grupos, clasificados de acuerdo a la cantidad de átomos de carbonos en su estructura química:
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Eritromicina
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AM-Síntesis de proteínas
Grupo MASKLO (macrólidos, azálidos, sinergistinas, ketólidos, lincosaminas, oxazolidinonas)
proteína naciente
• 30S
ARMm
• 50S
• Inhiben la síntesis de proteínas ARN-
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Lincosamidas
•Las Lincosamidas (lincomicina y clindamicina) carecen de relación química con los macrólidos, pero poseen muchas propiedades biológicas similares
•La Clindamicina (7-cloro-7desoxilincomicina), tiene una modificación en su estructura química que le proporciona mayor potencia antibacteriana y una mejor absorción por vía oral.
•La Lincomicina se aisló a partir del Streptomyces lincolnensis. Consiste en un aminoácido unido a un aminoglúcido.
•Ambas moléculas son bases débiles y muy hidrosolubles.
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Diferentes estructuras,similar mecanismo de
acción
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SÍNTESIS DE PROTEÍNAS
F-Met
ARNm
A U G C G C G G A U C
U A C
50S
30S
Oxazolidinonas
ARNmARNm
Oxazolidinonas
OXAZOLIDINONAS: LINEZOLID
C. Iniciación
Translocación
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CATAM
Cloranfenicol, Aminoglucósidos, Tetraciclinas Acido fusídico,
Mupirocina
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SÍNTESIS DE PROTEÍNAS
Ribosomas bacterianos (70S):
Subunidades: 30S y 50 S.
Composición química.
Características funcionales.
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SÍNTESIS DE PROTEÍNAS
Iniciación.
Elongación:
Reconocimiento
Transferencia
Translocación
Terminación.
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SÍNTESIS DE PROTEÍNAS
Subunidad 30S:
Aminoglicósidos
Tetraciclinas.
Subunidad 50S:
Lincosamidas
Macrólidos
Oxazolidinonas
Estreptograminas
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AM-Síntesis de proteínas
Cloranfenicol AA-ARNt
impide la unión del AA- ARNt (reversible)
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SÍNTESIS DE PROTEÍNAS
ELONGACIÓN: Transferencia
Cloranfenicol, Lincosamidas y Macrólidos
ARNm
A U G C G C G G A U C
U A C G C G
F-Met Arg
ARNm
F-Met Arg
U A C G C G
A U G C G C G G A
AN
TIB
IÓT
ICO
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•Derivado de Streptomyces venezuelae.
•Uso limitado a meningitis, tifus, fiebre tifoidea, fiebre de las Montañas Rococsas. Excelente contra anaerobios.
•Inhibición de la sínt. proteica.
•Mec. de acción: U reversible a 50S ribosomal. Impide la U del AA-ARNt.: Bacteriostático sobre enterobacterias y BNNF.
• Bactericida sobre H. influenzae, S.pneumoniae, y N. meningitidis. Util en Brucella, bacterias del grupo HACEK, Treponema, Leptospira, Chlamydia ,Mycoplasma.
Cloranfenicol
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Cloranfenicol
Efectos adversos: Depresión medular Dosis dependiente (4 gramos ó más)
Insuficiencia hepática.
Depresión medular dosis independiente: 1/20,000: pos tratamiento: anemia hemolítica en déficit de G6 PDH.
Síndrome gris del neonato: mortalidad del 40%
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SÍNTESIS DE PROTEÍNAS
ELONGACIÓN: Transferencia
Cloranfenicol, Lincosamidas y Macrólidos
ARNm
A U G C G C G G A U C
U A C G C G
F-Met Arg
ARNm
F-Met Arg
U A C G C G
A U G C G C G G A
AN
TIB
IÓT
ICO
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AM-Síntesis de proteínas
Aminoglucósidos : se unen en la interfase 30S/50S
(proteínas S3, S4, S5 , S12 y L6)
*Síntesis errónea de proteínas
* También actuan a nivel de la mc : desplazan competitivamente
(Fase no energética ) al Mg++ y al Ca++ que se unen al LPS.
(Fase energética ): EDP-I y EDP-II
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Aminoglucósidos
Estructura básica: 6 anillos con grupos
aminos sustituyentes: aminociclitol
Aminoglucósido: unión glucosídica entre el
aminociclitol y 2 o más azúcares con o sin
grupos aminos
(Espectinomicina: aminociclitol sin
minoazúcares ni uniones glicosídicas)
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F-Met
ARNm
A U G C G C G G A U C
U A CAMINOGLICOSIDO
50S
30S
COMPLEJO DE INICIACIÓN:
Aminoglicósidos
SÍNTESIS DE PROTEÍNAS
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AMINOGLICÓSIDO
SÍNTESIS DE PROTEÍNAS
LECTURA ERRÓNEA:
Aminoglicósidos
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Aminoglucósidos
•La estreptomicina es el más antiguo de los aminoglucósidos y después de la penicilina, el antibiótico que ha sido más empleado.
•Antibióticos de espectro restringido sobre bacterias Gram negativas y estafilococos.
•En ocasiones se utilizan en combinación con la penicilina.
•Su estructura química se compone de aminoazúcares unidos por enlaces glucosídicos a un alcohol cíclico hexagonal con grupos amino (aminociclitol).
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AM-Síntesis de proteínas-Tet
Se unen a la fracción 30S(sitioA)
AA-ARNt
Impide la elongación de la cadena peptídica
Bacteriostática
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SÍNTESIS DE PROTEÍNAS
F-Met
ARNm
A U G C G C G G A U C
U A CTetraciclinas
ELONGACIÓN: RECONOCIMIENTO
Tetraciclinas
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Tetraciclinas
•Principales componentes del grupo de las tetraciclinas según su descubrimiento
•Primera (1948-1963) Clortetraciclina Producidas por dos diferentes especies de Streptomyces; descubiertas a finales de los años 1940
•Segunda (1965-1972) Oxitetraciclina Obtenidas a partir de Streptomyces en la década de 1950 Derivados semisintéticos caracterizados por su hidrosolubilidad
•Tercera (1993-) Tetraciclina Demeclociclina Rolitetraciclina Limeciclina Clomociclina Metaciclina Doxiciclina Minociclina Glicilciclinas Derivados semisintéticos de las primeras.
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Tetraciclinas
•Tetraciclina
•Clorotetraciclina
•Doxiciclina
•Minociclina
•Oxitetraciclina
•Demeclociclina
•Metaciclina
•Rolitetraciclina
•Limeciclina
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Tetraciclinas
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•Bacteriostáticos
•Inhiben la síntesis de proteínas bacterianas.
•De amplio espectro, activos frente a cepas de
estreptococos, bacilos Gram negativos, género
Rickettsia y espiroquetas
Tetraciclinas
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Desafíos con nuevos blancos
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AM que actúan sobre los Acidos Nucleicos
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Según su mecanismo de acción
•Interferencia en la síntesis y/o metabolismo de los ácidos nucleicos :
•Interfiriendo en la replicación del ADN. quinolonas que inhiben la ADN-girasa.
•Impidiendo la trascripción. Rifampicina y la actinomicina que inhiben la ARN-polimerasa.
•Inhibiendo la síntesis de metabolitos esenciales sulfonamidas que inhiben la incorporación del PABA para la formación del ac. Folico o diaminopirimidinas que inhiben la dihidrofolicoreductasa e impiden el paso de ac. Fólico a folínico ( paso necesario para la síntesis de bases puricas y pirimidinicas)
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4. Inhibidores de la síntesis de
ácidos nucleicos.
1. QUINOLONAS
Inhiben la ADN-girasa
2. RIFAMPICINA
Inhiben la ARN-polimerasa
3. METRONIDAZOL
Reducción de su grupo nitrógeno
por nitrorreductasas
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SÍNTESIS DE ÁCIDOS NUCLEICOS
TOPOISOMERASAS:
ADN-girasa
Topoisomerasa IV
ADN-GIRASA
Topoisomerasa IV
Enrollamiento Corte Sellado
ADN
bacteriano
![Page 82: ANTIMICROBIANOS · ATB que actúan en la sintesis proteica. ... clasificados de acuerdo a la cantidad de átomos de carbonos en su ... MECANISMOS DE](https://reader031.vdocuments.co/reader031/viewer/2022021901/5b9023df09d3f2a3498d7d28/html5/thumbnails/82.jpg)
Quinolona
ADN bacteriano
AA
BB GyrA/ParC
GyrB/ParE
SÍNTESIS DE ÁCIDOS NUCLEICOS
Muerte celular
Enzima
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Quinolonas
•Quinolonas de primera generación (ácido nalidíxico)
•Las de segunda generación (fluorquinolonas).
•Estructura química de las quinolonas
•formada por dos anillos con un nitrógeno en la posición 1 y un grupo carbonilo en la posición 4 (núcleo base 4-quinolona), además un grupo carboxilo en la posición 3 en el primer anillo.
•Estos antibióticos cuando tienen un átomo de flúor en la posición 6, aumentan su potencia antibacteriana.
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Quinolonas
Ac. Nalidíxico Fluorquinolonas
•Fluorquinolonas: Norfloxacina, Ciprofloxacina, Ofloxacina,
Pefloxacina.
•Mecanismo de acción: Interacción con la subU. A de la ADN girasa
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Rifampicina
•ATB derivado del Streptomyces mediterranei
•Rifamicina B. Ion anfotérico liposoluble : capacidad de pasar paredes gruesas como las de las micobacterias.
•Acción Bactericida: inhibe a ala ARN polimerasa ADN dep. actuando a nivel de la subunidad B RNA (gen rpoB) impidiendo la transcripción de los genes bacterianos.
•Acción sobre GRAM positivas: neumococos Cepas R a penicilina pueden conservar S a la rifampicina
•S. aureus y SCN que sean Meticilino Sensible pueden conservar S la Rifampicina. Los MR : resistencia 5-50%
•H.influenzae. M.leprae. M. marinum. M. avium
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AM que actúan sobre el metabolismo intermedio
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Acido p-aminobenzoico + Pteridina
Pteridin sintetasa
Acido dihidropteroico
Dihidrofolato sintetasa
Ac. Dihidrofólico
Dihidrofolato reductasa
Ácido tetrahidrofólico
Timidina Purinas Metionina
SULFONAMIDAS
TRIMETOPRIM
METABOLISMO DEL ÁCIDO FÓLICO
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AM: TMP-SMX
Sulfonamidas Trimetoprima
previene la síntesis previene el uso
de folato del folato
Pteridina Nucleótidos
pABA DHF THF
Glutamato AA ARN ADN
La mayoría de las bacterias Compuestos exógenos
no pueden transportar folatos pueden reemplazar la
síntesis
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Sulfonamidas
•Su estructura es similar al ácido paraaminobenzoico (PABA), un factor requerido por las bacterias para la síntesis del ácido fólico
•Bacteriostáticos sintéticos de amplio espectro, eficaces contra la mayoría de las bacterias Gram positivas y muchas bacterias Gram negativas.
•Los efectos colaterales incluyen alteraciones del tracto gastrointestinal e hipersensibilidad.
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AM que actuan sobre la MC
Polimixinas
Aminoglucósidos
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Según su mecanismo de acción
Desorganización de la membrana
Citoplasmática: altera la permeabilidad. Si la
integridad funcional de la membrana se altera
los iones y macromoléculas se escapan y la
célula se lesiona y muere.
Ej. polimixina , nistatina, anfotericina B
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POLIMIXINAS
GRAM NEGATIVAS
COLISTINA
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MECANISMOS DE RESISTENCIA GENERALES
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RESISTENCIA
Características de Características de
la R intrínseca la R adquirida
Formas de resistencia
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Emergencia y diseminación de la
resistencia
sobrevive el mejor
*Emergencia de nuevos genes
*Diseminación de viejos genes a nuevos huéspedes
*Mutación de viejos genes (aparición de >R)
*Emergencia de oportunistas resistentes
Presión selectiva
por el uso y abuso
Pool de genes
bacterianos
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Resistencia
Enzimática
Plasmídica
Cromosómica
Impermeabilidad
Alteración del sitio diana
Eflujo
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Los ATB seleccionen bacteria
previamente resistentes
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Resistencia intrínseca
Anaerobios vs aminoglucósidos
carencia de metabolismo oxidativo que permita la incorporación
Grampositivos vs aztreonam
carencia de PLP a la que se una el aztreonam
Gramnegativos vs vancomicina
imposibilidad de penetrar
Bacterias aerobias vs nitroimidazoles
incapacidad de reducir anaeróbicamente la droga a su forma activa
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Resistencia intrínseca
Enterococos vs aminoglucósidos
carencia de suficiente metabolismo oxidativo para el
ingreso de los ag
Enterococos vs las cefalosporinas
carencia de PLPs que efectivamente actuen como
blancos y sean inhibidas por las cefalosporinas
Klebsiella spp vs aminopenicilinas
producción de b-lactamasa que la inactiva antes de
llegar a las PLP
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Resistencia mediada por el
ambiente
Mg++
Mg++ Mg++
Ca++ Ca++
Ca++
P.aeruginosa
carga negativa
AG++ AG++
AG++
AG++