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Analgésicos:
AINES, Opioides
1
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AINES
2
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3
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Antiinflamatorios no esteroideos
Inhibición de la
producción de
prostaglandinas al inhibir
COX (reversible) y PLA2
– No inhiben la LOX, no
inhiben formación de
leucotrienos
4
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COX
COX 1
Constitutiva
Riñon
Tubo gastrointesti
nal
Plaquetas : TXA2
COX 2
Inducible
Inflamación: macrofagos y
plaquetas
Endotelio vascular: prostaciclina
(antitrombótica)
COX 3
SNC
Efecto antipirético
5
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Antiinflamatorios no esteroideos
• La Aspirina acetila de forma
irreversible, covalente la COX 1 y 2
(> dosis para inhibir COX2)
– Hasta que se sintetizan
nuevamente (plaquetas)
– La COX 2 acetilada sintetiza el
ácido 15R
hidroxieicosatetraenoico que
puede ser metabolizado por 5-
LOX para generan 5-lipoxina A4
que tiene propiedades
antiinflamatorias
6
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Mecanismo de acción del paracetamol
7
• Inhibe las dos COX 50%
• Actividad antiinflamatoria Pobre
• Antipirético COX 3
Paracetamol ó
Acetaminofén
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Efectos farmacológicos
8
Antipiréticos
• En estados febriles
Analgésicos
• Dolor de intensidad leve a moderada
Antitinflamatorios
• Excepción del paracetamol
• Enfermedades musculoesqueléticas
Antiplaquetario
• COX1 de plaquetas
• ASA: Evitan la formación de TXA2
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Farmacología: Clasificación
AINES
No selectivos
Derivados del ácido salicílico
Derivados de las pirazolonas
Derivados del paraaminofenol
Derivados del ácido propiónico
Derivados del ácido acético
Derivados del ácido enólico (oxicams)
Derivados del ácido antranílico
Selectivos COX 2
9
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AINES no slectivos
AINES No selectivos
Derivados del ácido salicílico
Ácido acetilsalicilico (irreversible)
Acido salicilico (unión a COX reversible)
Sulfasalacina
Salicilato de metilo
Diflunisal
Salsalato
Olsalacina
Derivados de las pirazolonas
Metamizol o dipirona Propifenazona
Fenilbutazona
Oxifenbutazona
10
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AINES no selectivos
AINES No selectivos
Derivados del ácido propiónico
Ibuprofeno
Naproxeno
Fenoprofeno
Ketoprofeno
Flurbiprofeno
Oxaprocina
Derivados del ácido antranílico
Ácido mefenámico
Ácido meclofenámico
11
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AINES no selectivos
AINES: Derivados del ácido acético
Indolacéticos
Indometacina (Inhibidores
selectivos de COX-2)
Etodolaco (Inhibidores
selectivos de COX-2)
Pirrolacéticos
Tolmetina, ketorolaco, sulindaco
Fenilacéticos
Diclofenaco
Naftilacético
Nabumetona
12
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AINES no selectivos
AINES
Derivados del ácido enólico
Oxicams :
AINE con vida media larga que permite su administración una sola
vez en el día
Piroxicam Tenoxicam Meloxicam (inhibidor selectivo de la COX-2)
13
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AINES selectivos COX 2
AINES
No selectivos Selectivos COX 2
Mayor tolerabilidad digestiva
Meloxicam
Nimesulida
Etodolaco
Coxibs:
Celecoxib , Rofecoxib,
Etoricoxib , Valdecoxib
Lumiracoxib , Parecoxib
14
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Farmacocinética de AINES
Absorción rápida
Cmáx 2-3h
La mayoría son ácidos, Excepto namubetona
Ingestión de alimento retarda la absorción
y la biodisponibilidad sólo de sulindac, fenoprofeno
Inhibidores de la bomba de protones retrasan de manera variable la absorción pero no la reducen
Efecto de primer paso (Diclofenaco, namubetatona)
15
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Farmacocinética
Unión extensa a proteínas plasmáticas 95-99% (albúmina) - Interacciones
Distribución liquido sinovial
• 50% de las plasmática: piroxicam , ibuprofeno, naproxeno
• 100% Indometacina
• > Tolmetina
Celecoxib muy lipofílico, se acumula en el tejido adiposo, se transporta a SNC
16
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Farmacocinética
• T1/2
– Ibuprofeno, diclofenaco, paracetamol: 1-4h
– Piroxicam: 50 h – 75 h (ancianos)
– Coxibs:
• Celecoxib 6-12 h
17
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Farmacocinética
• Metabolitos activos: benbufeno, namubetona, ácido meclofenámico, sulindaco
• Casi todos presentan algún grado de circulación enterohepática
Metabolismo hepático
• En insuficiencia renal : derivados del ácido propiónico naproxeno y ketoprofeno, los metabolitos pueden hidrolizarse para formar el metabolito activo , prolongando su eliminación
Excreción renal
18
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Indicaciones terapéuticas
Fiebre: todos
Dolor : todos
• Leve - moderado
Antiinflamatorios: excepto paracetamol
• Procesos reumáticos
• Espondilitis anquilosante, gota, artritis reumatoidea
Profilaxis tromboembólica: ASA
Enfermedad inflamatoria intestinal: Sulfasalicina
Queratolítico: Derivados del ácido salicíclico
Cierre del conducto arterioso
19
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AINEs y embarazo
• Cierre del Ductus arterioso
– Su permeabilidad depende de las
prostaglandinas
• Prolongan la gestación
– PPGE y PGF inician el borramiento del cuello
del útero
20
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Derivados del ácido salicílico
21
![Page 22: Analgésicos: AINES, Opioides y no opioidesclinicalevidence.pbworks.com/w/file/fetch/76763735/Analgésicos.pdf · AINES son un tipo de reacción de hipersensibilidad que se presenta](https://reader034.vdocuments.co/reader034/viewer/2022042500/5a735dde7f8b9abb538e8ced/html5/thumbnails/22.jpg)
Derivados del ácido salicílico
Fármaco Abs Depuración
Derivados del ácido
salicílico
Estómago e intestino
delgado por difusión pasiva
Depende de pH
Piel
Renal, depende del
pH
22
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Indicaciones terapéuticas
Efectos Indicaciones terapéuticas
Antiagregante plaquetaria,
analgésica, antipirética,
antiinflamatoria (dependiente de
dosis)
Fiebre
Dolor
Síndromes articulares
Antiagregante plaquetario
Enfermedad inflamatoria intestinal
23
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>niños Altas dosis
140mg/kg
200mg/kg en 2-6 años
>4 gr día o menos en
ptes con factores de
riesgo
Necrosis
centrolobulillar
Derivados del paraaminofenol: paracetamol
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Derivados del paraaminofenol: paracetamol
25
Efectos Indicaciones terapéuticas RAM
Analgésico
Antipirético
No antiinflamatorio
Fiebre
Dolor
Alergias
Hepatotoxicidad
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Derivados de las pirazolonas
• Metamizol o dipirona
• Propifenazona
• Fenilbutazona
• Oxifenbutazona
26
Antipiréticos y antiinflamatorios
2 gr IV cada 8 H NOOO
1 gr IV cada 6 horas
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27
Fármaco Abs Metabolismo
Dipirona Bien por vía oral Metabolitos activos
(4-metilamino, 4-
aminoantipirina)
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RAM
Agranulocitosis
Anemia aplásica (> dosis)
Náuseas, vómito, irritación gástrica, xerostomía, hipotensión, reacciones de hipersensibilidad y reacciones anafilácticas
28
![Page 29: Analgésicos: AINES, Opioides y no opioidesclinicalevidence.pbworks.com/w/file/fetch/76763735/Analgésicos.pdf · AINES son un tipo de reacción de hipersensibilidad que se presenta](https://reader034.vdocuments.co/reader034/viewer/2022042500/5a735dde7f8b9abb538e8ced/html5/thumbnails/29.jpg)
La urticaria, angioedema y anafilaxia inducida por
AINES son un tipo de reacción de hipersensibilidad que
se presenta más frecuentemente con pirazolonas que
con otros AINES
29
![Page 30: Analgésicos: AINES, Opioides y no opioidesclinicalevidence.pbworks.com/w/file/fetch/76763735/Analgésicos.pdf · AINES son un tipo de reacción de hipersensibilidad que se presenta](https://reader034.vdocuments.co/reader034/viewer/2022042500/5a735dde7f8b9abb538e8ced/html5/thumbnails/30.jpg)
Reacciones adversas de AINES
30
Gastropatía por
AINEs
(-) PGI2, PGE2
Aumento vía LOX
(-) COX2 riesgo
3 veces menor
Paciente de mayor riesgo :
• Ancianos
• Falla cardíaca
• Hipertensión
• Enfermedad renal crónica
• Artritis reumatoide
• EPOC
• Infarto de miocardio previo
• Enfermedad cerebrovascular o enfermedad
vascular periférica
Los eventos cardiovasculares pueden
ocurrir dentro de una semana de inicio
del tratamiento analgésico
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Reacciones adversas de AINES
31
Gastropatía por
AINEs
(-) PGI2, PGE2
Aumento vía LOX
(-) COX2 riesgo
3 veces menor
![Page 32: Analgésicos: AINES, Opioides y no opioidesclinicalevidence.pbworks.com/w/file/fetch/76763735/Analgésicos.pdf · AINES son un tipo de reacción de hipersensibilidad que se presenta](https://reader034.vdocuments.co/reader034/viewer/2022042500/5a735dde7f8b9abb538e8ced/html5/thumbnails/32.jpg)
Gastropatía por AINES
![Page 33: Analgésicos: AINES, Opioides y no opioidesclinicalevidence.pbworks.com/w/file/fetch/76763735/Analgésicos.pdf · AINES son un tipo de reacción de hipersensibilidad que se presenta](https://reader034.vdocuments.co/reader034/viewer/2022042500/5a735dde7f8b9abb538e8ced/html5/thumbnails/33.jpg)
Reacciones adversas: Nefrotoxicidad
33
Gastropatía por
AINEs
(-) PGI2, PGE2
Aumento vía LOX
(-) COX2 riesgo
3 veces menor
Hepatotoxicidad
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Reacciones adversas: Hipersensibilidad
Rinorrea
Rubor
Edema angioneurótico
Urticaria
Asma
Edema laríngeo
Choque
Asma
NINGÚN AINE si antecedente
34
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Opioides
35
![Page 36: Analgésicos: AINES, Opioides y no opioidesclinicalevidence.pbworks.com/w/file/fetch/76763735/Analgésicos.pdf · AINES son un tipo de reacción de hipersensibilidad que se presenta](https://reader034.vdocuments.co/reader034/viewer/2022042500/5a735dde7f8b9abb538e8ced/html5/thumbnails/36.jpg)
36
![Page 37: Analgésicos: AINES, Opioides y no opioidesclinicalevidence.pbworks.com/w/file/fetch/76763735/Analgésicos.pdf · AINES son un tipo de reacción de hipersensibilidad que se presenta](https://reader034.vdocuments.co/reader034/viewer/2022042500/5a735dde7f8b9abb538e8ced/html5/thumbnails/37.jpg)
Morfeo
• Opio
– 1803 aislada morfina
– Después 20 componentes diferentes • Papaverina,
codeina, tebaína
• Opiáceos
– Alcaloides
• Opioide
– Sustancias endógenas o sintéticas
• Actualmente indistinto
37
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Fisiología
Sistema opioide endógeno
Péptidos endógenos Receptores opioides
38
![Page 39: Analgésicos: AINES, Opioides y no opioidesclinicalevidence.pbworks.com/w/file/fetch/76763735/Analgésicos.pdf · AINES son un tipo de reacción de hipersensibilidad que se presenta](https://reader034.vdocuments.co/reader034/viewer/2022042500/5a735dde7f8b9abb538e8ced/html5/thumbnails/39.jpg)
Precursores opioides
39
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40
Mecanismo de acción
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Receptores
Receptores
µ: MOR
µ1, µ2, µ3
Abre canales de potasio
Principal diana
Delta: DOR
Delta 1, Delta 2
Abre canales de potasio
Kappa: KOR
Kappa 1, 2, 3
Cierra los canales de calcio
41
OP1,2,3 según la Union Interacional de farmacología según el
orden de clonación)
SNC, ganglios de la raiz dorsales, estructuras suoraespinales
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Efecto de los opioides sobre la neurotransmisión
– Asta Posterior de la médula espinal donde inhiben la transmisión del estímulo doloroso
– Los opioides reducen la liberación de neurotransmisores como la sustancia P y la sensibilización a su acción
42
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Actividad de los opioides sobre los receptores
43
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Clasificación fármacos opioides
Cla
sifi
cació
n
Agonistas puros Morfina, metadona, fentanilo, codeína,
dihridocodeína, oxicodona
Agonistas parciales Buprenorfina
Agonistas/antagonistas Nalorfina, pentazocina,
nalbufina
Opioides atípicos Tramadol
Antagonistas Naloxona, naltrexona
44
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Farmacocinética
Vía oral
• Pacientes ambulatorios
Biodisponibilidad variable
• Morfina 25% VO por efecto de primer paso hepático
• Codeína, metadona 60%
45
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Formas farmacéuticas
Caramelos de fentanilo: Absorción en mucosa oral (chupado), Efectos analgésicos en 15 min
46
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Formas farmacéuticas
• Vía transdérmica: parches trasdermicos de liberación sostenida
– Fentanilo, Buprenorfina (derivado de la tebaína)
– Los niveles plasmáticos se mantienen estables al menos por 48h
– Efecto analgésico inicia en 12-16 h
– Una vez retirado el parche concentraciones plasmáticas hasta incluso 24 h
47
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Formas farmacéuticas
• Sublingual
– Buprenorfina
– Efectos rápidos al eludir el primer paso hepático
48
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Vías de administración
Vías parenterales
• Analgesia rápida
• Subcutánea
• Intramuscular
• Intravenosa
49
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Vías de administración
– Epidural o intratecal
• Dolor posquirurgico, dolor
crónico
50
Sistemas portátiles de liberación
constante
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Distribución
• Morfina
• UPP <35% Poco liposoluble
• Codeína
• Heroína
• Metadona
• Buprenorfina
• Fentanilo
Más lipofílicos >UPP
• Heroína
• Fentanilo
• Codeína
• Escaso morfina
Paso BHE máximo
51
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Farmacocinética
Metabolismo hepático
Morfina: conjugación con ácido glucurónico
Morfina 3 glucuronido y morfina 6
glucurónido (2x mas potente que morfina)
Codeína
10% morfina CYP2D6
Heroína
Metabolito activo 6-monoacetilmorfina
6- monoacetilmorfina se hidroliza a morfina
52
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Farmacocinética
Excreción
• Renal
• Morfina: completa en 24h en forma de M3G y pequeña proporción en heces
• Codeína y heroína se eliminan como morfina
53
Reduzca la dosis inicial en 50% si el paciente es >60 años, hipotenso, desnutrido,
trauma mayor, insuficiencia renal crónica o patología crónica
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Acciones farmacológicas
• Analgesia: MOR, KOR, DOR
• Euforia
• Somnolencia
• Depresión respiratoria
54
> Si se consumen sin dolor
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Acciones farmacológicas: efectos respiratorios D
epre
sión r
esp
irato
ria
Central
Reducción de la sensibilidad de los centros respiratorios al
CO2
A dosis analgésicas
Procesos patológicos que afecten la función respiratoria
Otros depresores del sistema nervioso central
Mayor riesgo fármacos muy liposolubles
Disminuye la ansiedad en disnea
Antitusivo (dextrometorfano, codeína): centro tusígeno en
el bulbo raquídeo
55
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Factores que incrementan la susceptibilidad a depresión
respiratoria por opioides
56
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Efectos gastrointestinales
Activación directa de receptores en el sistema GI
• Reducen la motilidad
• Retardan el vaciamiento gástrico
• Loperamida
• Contracción del esfínter de oddi
Activación de receptores MOR en el área postrema
57
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58
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RAM
Miosis
Convulsiones (dosis altas)
• Inhibición de las interneuronas inhibidoras
• Sindrome de abstinencia
Mioclonías
Alucinaciones
Boca seca
Aumento tono ureteral
59
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RAM
Tolerancia
Dependencia
• Los opioides promueven la liberación de dopamina , Activación de circuitos de recompensa
Rigidez
• Dosis altas fentanilo
Estreñimiento
Náuseas, vómito
60
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RAM
• Vasodilatación, hipotensión Dosis altas o
pacientes susceptibles
• H1: vasodilatación (prurito) Estimulan la liberación de
histamina
61
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Tramadol
62
Análogo de la codeína
• Agonista de receptores MOR, KOR, DOR menor 10 veces
Inhibe recaptación de serotonina y noradrenalina
En dolores moderados, en severos menos efectivos que otros opioides
Menos frecuente depresión respiratoria y dependencia, mas frecuente convulsiones, síntomas serotoninérgicos
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Toxíndrome opioide: Miosis (no tramadol), Bradicardia, hipotensión, Depresión respiratoria, Alteración del
estado de conciencia, Disminución de motilidad intestinal
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– Neonatos a 5 años 0.1 mg/kg, repetir c/ 2-3 min según respuesta.
– >5 años o >20 kg: 0,4-2 mg dosis y repetir c/ 2-3 min.
– Infusión contínua que es 2/3 de la dosis.
– Pacientes con dependencia a opioides la dosis debe ser menor (iniciar con dosis de 0,1 mg).
Naloxona
Antagonista opioide MOR
Vida media corta
Baja biodisponibilidad oral,
uso IV
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Naltrexona
• Antagonista opioide mas eficaz por vía oral
• Duración de acción 24 h
• Tratamiento adicción
65
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66
Muchas gracias…