METAMIZOL - DIPIRONA

INTRODUCCIN La dipirona o metamizol es un derivado pirazolnico que posee propiedades analgsicasantipirticas, con dbil efecto antiinflamatorio.(1) Este frmaco no se lo comercializa en los EE. UU. desde 1977. Sin embargo, ha sido relanzado en el mercado Europeo y en algunos pases latinoamericanos se lo ha usado siempre. [] CLASIFICACIN La dipirona es un medicamento analgsico y antipirtico.(2) FARMACOCINTICA El metamizol se absorbe por va oral, rectal e intramuscular. Se distribuye uniformemente en el organismo, ligndose a las protenas plasmticas en un 58%. Su concentracin mxima la alcanza en 1 a 2 horas despus de su administracin oral y la administracin junto con alimentos no interfiere con su efecto clnico Se biotransforma en el hgado, produciendo 2 metabolitos activos y 2 inactivos que se detectan en el plasma y en mayor cantidad en la leche materna, an despus de 48 horas de la administracin oral de 1 g de metamizol. La mayor parte de los metabolitos se excretan en la orina y el 3% se excreta de forma inalterada.(2) FARMACODINAMIA La dipirona o metamizol posee accin analgsica a nivel perifrico y central. (2) Usada como sal magnsica posee efecto positivo sobre el dolor producido por espasmos de rganos huecos.(2) Experimentalmente, la dipirona o metamizol tiene un efecto antiedematoso escaso pero una analgesia significativa. Se conoce que la dipirona en concentraciones plasmticas superiores a las analgsicas, inhibe a la ciclooxigenasa.(1) Esto podra suponer que el mecanismo de accin analgsico de la dipirona se realiza a nivel de los centros nerviosos, o contrarrestando perifricamente la hiperalgesia producida por el AMPcclico.(1,4) Este frmaco tiene un efecto analgsico techo, es decir que logra un efecto analgsico mximo y ste no aumentar a mayores dosis.(1) Se ha postulado que la dipirona posee un lugar de accin central en la sustancia gris periacueductal por activacin de las vas inhibidoras descendentes. Experimentos realizados indican que la dipirona produce efectos antinociceptivos, por la accin perifrica que ejerce sobre vas aferentes poco mielinizadas y por un efecto central dirigido a la mdula espinal.(4) INDICACIONES Analgsico para controlar dolores traumticos, post-operatorios, dolores de origen visceral tipo clicos y como antipirtico.(1,2,4) []

SITUACIONES ESPECIALES Este frmaco pertenece a la Categora C del embarazo, se lo utiliza cuando se justifica el riesgobeneficio. Se debe tener cuidado con su administracin durante los primeros tres meses y las ltimas seis semanas del embarazo.(2) La dipirona no debera ser prescrita lactantes menores de 3 meses o con pesos inferiores a 5 kg. (5) CONTRAINDICACIONES La dipirona o metamizol se contraindica en: Pacientes con porfiria.(1) Hipersensibilidad a las pirazolonas.(2) Anemia aplstica o agranulocitosis de causa txico-alrgica.(2) Deficiencia congnita de la glucosa 6- fosfato deshidrogenasa.(2) Estenosis mecnica del tracto gastrointestinal.(2) Colapso circulatorio.

EFECTOS SECUNDARIOS Reacciones alrgicas: erupciones cutneas. Administrada por va IV puede producir, en personas predispuestas, shock txico alrgico con: sudoracin, fro, vrtigo, obnubilacin, nuseas, palidez cutnea y dificultad respiratoria. Si se administra por esta va rpidamente puede producir hipotensin, sofoco, rubor, palpitaciones y nusea. (2) Efectos respiratorios: disnea, cianosis.(1) Efectos hematolgicos: agranulocitosis, anemia aplstica.(1,4) Efectos dermatolgicos: necrlisis epidrmica txica.(1,4) Efectos renales: coloracin rojiza en la orina que cede al ser suspendido el tratamiento. (2)

PRECAUCIONES En varios pases como los Estados Unidos no se utiliza este frmaco debido a los posibles efectos indeseables sobre los rganos hematopoyticos.(1,3) [] [] [] [] En el Ecuador su empleo es muy generoso. A pesar de ello, no hay reportes que indiquen una frecuencia importante de daos hematopoyticos.(1) Se debe tener cuidado en la utilizacin de ste frmaco en pacientes hipotensos o con colapso circulatorio porque puede agravar su situacin. Durante tratamientos prolongados y a dosis muy elevadas se deber realizar controles hematolgicos. Se tendr precaucin tambin en pacientes con asma bronquial o patologa crnica de vas respiratorias, as como aquellos que manifiesten reacciones de hipersensibilidad porque pueden presentar fenmenos alrgicos a los anestsicos de cualquier tipo.(2) INTERACCIONES La dipirona potencia y se potencia con otros pirazolnicos. Potencia tambin la accin de los anticoagulantes dicumarnicos y a dosis altas los efectos de depresores del SNC. Su accin se

potencia con el uso del cido para amino saliclico. Existe una reduccin mutua con el uso de barbitricos y con la fenilbutazona. Puede producir hipotermia severa, al utilizarse junto con fenotiazinas debido a que potencia su efecto antipirtico Existe una reduccin mutua de acciones con la fenilbutazona y los barbitricos. No debe aadirse a soluciones endovenosas de gran volumen correctoras del pH, o para nutricin parenteral.(2) SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO La intoxicacin se presentar cuando se ha administrado dosis muy elevadas y se manifesta por vmito, depresin del SNC, hipotermia e hipotensin. El tratamiento se realizar con medidas generales de soporte, diuresis forzada y analpticos.(2) CONSERVACIN Este frmaco debe conservarse a temperaturas entre 15 C y 30 C. POSOLOGA Se recomiendan las siguientes dosis de dipirona: Va parenteral: Adultos y jvenes a partir de los15 aos: 500 mg 2,5 g (2 a 5 mL) de dipirona por va IV o IM y como dosis diaria hasta 10 mL de solucin inyectable por lo menos cada 12 a 24 horas. La dipirona debe administrarse de forma lenta 1 mL por min.(5) En nios durante el primer ao de vida slo debe administrarse dipirona va IM. En nios con un peso aproximado de 30 kg, la dosis individual es de 0,4 mL hasta un 1 mL de solucin inyectable. (5) Por va oral, tabletas, gotas y jarabe. En mayores de 15 aos y adultos: 1 a 2 comprimidos de 500 mg cada ocho horas de acuerdo con la edad, severidad y criterio mdico. En lactantes y nios pequeos: La dosis se determina segn el peso corporal. Para las gotas la dosis individual es de a 1 gota por kg de peso corporal. (5) La dipirona no debera ser prescrita en lactantes menores de 3 meses o con un peso inferior a 5 kg, si la administracin es necesaria, no deber sobrepasarse la dosis nica de 1 gota o la dosis diaria de 3 veces 1 gota.(5) COMERCIALES METAMIZOL DIPIRONA

FDA: Rechazada en 1977 IESS: No pertenece

MSP: No pertenece Nombre Comercial Conmel Dolrad Dorscopin Presentacin Tabletas Ampollas Comprimidos Gotas Jarabe Ampollas Novalgina Gotas Jarabe Tabletas METAMIZOL DIPIRONA Componente(s) METAMIZOL DIPIRONA METAMIZOL DIPIRONA METAMIZOL DIPIRONA Concentracin 324 mg / 500 mg 1 g / 2 mL 500 mg 500 mg / 1 mL 262,5 mg / 5 mL 1 g / 2 mL 2,5 g / 5 mL 500 mg / 1 mL 50 mg / 1 mL 500 mg 2,5 g / 5 mL 20 mg / 5 mL Casa Farmacutica Sanofi Winthrop Librapharm Qumica Ariston Ecuador

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METAMIZOL DIPIRONA Ampollas ESCOPOLAMINA HIOSCINA METAMIZOL DIPIRONA Grageas ESCOPOLAMINA HIOSCINA METAMIZOL Comprimidos DIPIRONA DEXTROPROPOXIFENO

250 mg 10 mg 450 mg 40 mg

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