corticoide

7/17/2019 CORTICOIDE

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FARMACOLOGAFARMACOLOGA

Cisneros Ambrosio, WilmerCamposHuacho Susanival, RusselMatos Ordez, Erick

Robles Flores, Henrry Dr. Dueas


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CORTICOESTEROIDES:CORTICOESTEROIDES:

GLUCOCORTICOIDES YGLUCOCORTICOIDES YMENERALCORTICOIDESMENERALCORTICOIDES


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REGULACION DE LA SECRECIONREGULACION DE LA SECRECION

PsicolgicoPsicolgico

Esfuerzo fsicoEsfuerzo fsicoHipertermiaHipertermiaHipoglucemiaHipoglucemiaExposicin alExposicin alfriofrio

QuemadurasQuemadurasHipotensinHipotensin

HipovolemiaHipovolemiaCirugaCirugaInfeccionesInfecciones


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CORTICOTROPINA (ACTHCORTICOTROPINA (ACTH))La hormonaLa hormonaadrenocorticotrpica (ACTH)adrenocorticotrpica (ACTH)eses

sintetizada como parte de una gran protenasintetizada como parte de una gran protenaprecursora, laprecursora, laproopiomelanocortina (POMC)proopiomelanocortina (POMC)yyliberada de ella por separacin proteoltica deliberada de ella por separacin proteoltica deresiduos dibsicos por accin de laresiduos dibsicos por accin de laenzimaenzima

convertasa 1 prohormonal.convertasa 1 prohormonal.


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REGULACIN DE LA SECRECIN DE ACTHREGULACIN DE LA SECRECIN DE ACTHY GLUCOCORTICOIDESY GLUCOCORTICOIDES

Sistema nervioso centralSistema nervioso central Vasopresina de argininaVasopresina de arginina Retroalimentacin negativa deRetroalimentacin negativa deglucocorticoidesglucocorticoides Reaccin al estrsReaccin al estrs1. La ACTH regula y mantiene la secrecin de cortisol,activando la adenilciclasaen las zonas fascicular yreticular, a travs de la unin a un receptor de

memrana especifico para la ACTH.

2. El AMPc estimula la esteroidognesis activando unaenzima !ue cataliza la transformacin del colesterolen pregnenolona"paso limitante#.


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El ritmo circadiano hipotalmicoEl ritmo circadiano hipotalmicoque marca la secrecin deque marca la secrecin deCRH se trasmite a las suprarrenales.CRH se trasmite a las suprarrenales.

La secrecin de cortisol es mxima alrededor de las 8 a.m. yLa secrecin de cortisol es mxima alrededor de las 8 a.m. y

mnima en las ultimas horas de la tarde.mnima en las ultimas horas de la tarde. La secrecin diaria de cortisol en un adulto es de 14 a 20 mg.La secrecin diaria de cortisol en un adulto es de 14 a 20 mg.


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REGULACION DE LA SECRECION DEREGULACION DE LA SECRECION DEMINERALOCORTICOIDESMINERALOCORTICOIDES

La secrecin de aldosterona no depende de laLa secrecin de aldosterona no depende de laACTHACTH

El mayor estimulo para la secrecin de aldosteronaEl mayor estimulo para la secrecin de aldosteronaes laes laangiotensina II,angiotensina II,y por tanto de todos aquellosy por tanto de todos aquellosfactores que estimulen la secrecin de renina.factores que estimulen la secrecin de renina.

Deplecin de sodio y agua, reduccin en la presinDeplecin de sodio y agua, reduccin en la presin

de perfusin renal, actividad adrenrgica,de perfusin renal, actividad adrenrgica,prostaglandinas, sobrecarga de potasio, algunasprostaglandinas, sobrecarga de potasio, algunasdrogas (metoclopramida).drogas (metoclopramida).


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FARMACOLOGIA DE LOSFARMACOLOGIA DE LOSCORTICOIDESCORTICOIDES


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POTENCIA DE LOS CORTICOIDESPOTENCIA DE LOS CORTICOIDES Hace referencia a la capacidad de stos para

producir efectos sore el metaolismo de loscaro$idratos, la respuesta inflamatoria y ladin%mica del &a y '.

Los esteroides se $an clasificado en(Glucocorticoides: preferentemente tienen accinsore los caro$idratos y la inflamacin,Mineralocorticoides( los !ue afectan al &a y ',

tienen pore accin inflamatoria.

El cortisol es el referente para el clculo de lapotencia glucocorticoide, y la aldosterona lo es

para la potencia mineralocorticoide.


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FARMACOCINTICAFARMACOCINTICA


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ungento > pomada > crema > gel > locin >aerosol > polvos


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Cuando la transcortina se satura , se unen a

albmina, y alfa glicoprote!na cida


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FARMACODINMICAFARMACODINMICA


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MECANISMO DE ACCINMECANISMO DE ACCIN


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cerebro y mayorade clulas.

rin, colon, glndulasalivales ,hipocampo, reasperiventriculares, ncleodel tracto solitario y

corazn.


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MECANISMO DE ACCION DE LOS GCMECANISMO DE ACCION DE LOS GC(glucocorticoides)(glucocorticoides)1.1. Los GC actan a travs de su unin a receptores para GCLos GC actan a travs de su unin a receptores para GC(GR) citoplasmticos(GR) citoplasmticosque permanecen inactivos.que permanecen inactivos.

2.2. Ingresan a la clula porIngresan a la clula pordifusin pasivadifusin pasivae interactan cone interactan consu receptor.su receptor.

3.3.

La interaccin GC-GR produce un cambio conformacionalLa interaccin GC-GR produce un cambio conformacionalen el receptor y el complejo seen el receptor y el complejo setraslocatraslocaal ncleo celular.al ncleo celular.

4.4. En el ncleo el complejo interacta con genes especficosEn el ncleo el complejo interacta con genes especficosmodulando la transcripcin de protenas.modulando la transcripcin de protenas.

5.5. Las secuencias de ADN donde acta el complejo GC-GRLas secuencias de ADN donde acta el complejo GC-GRse denominanse denominanglucocorticoid responsive elements oglucocorticoid responsive elements oGREs.GREs.

6.6. Los efectos de los GC son ejercidos por un incremento oLos efectos de los GC son ejercidos por un incremento o

una disminucin de la sntesis proteica final.una disminucin de la sntesis proteica final.


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EFECTO O RESPUESTAEFECTO O RESPUESTAFARMACOLGICAFARMACOLGICA


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Hiperglucemiadiaetes metacorticoidea


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MINERALOCORTICOIDESMINERALOCORTICOIDES


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MINERALOCORTICOIDESMINERALOCORTICOIDESSu nombre viene de la accin de estas hormonasSu nombre viene de la accin de estas hormonasreflejadas sobre los electrolitos (sodio, potasio,reflejadas sobre los electrolitos (sodio, potasio,

cloruro)cloruro)Aldosterona Desoxicorticosterona - FludrocortisonaAldosterona Desoxicorticosterona - Fludrocortisona

)*CA&+)- * ACCC+/&


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)*CA&+)- * ACCC+/&

La aldosterona activa receptores de tipo I

*l comple0o aldosterona receptos desencadena,proalmente sintesis de enzimas !ue facilitan eltransporte de &a.

En tbulo distal y colector del rin:En tbulo distal y colector del rin:Actan en lasActan en lasclulas principalesclulas principalesde la nefrona,de la nefrona,activandoactivandobombas Na/K.bombas Na/K.

SobreSobreclulas intercaladasclulas intercaladasestimula secrecin deestimula secrecin deH+ en tbulo colector, regulando bicarbonato yH+ en tbulo colector, regulando bicarbonato yequilibrio cido base.equilibrio cido base.

Reduce la concentracin de Na y aumenta la deReduce la concentracin de Na y aumenta la de

K en la saliva y tambin en el sudor.K en la saliva y tambin en el sudor.


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APLICACIONESAPLICACIONES

TERAPEUTICASTERAPEUTICAS


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DesoxicorticosteronaDesoxicorticosterona

Precursor de la aldosterona.Precursor de la aldosterona. Vida media cercana a 70Vida media cercana a 70min.min.

Concentracin plasmticaConcentracin plasmticade 0.03de 0.03g/ da.g/ da.

Su secrecin se encuentraSu secrecin se encuentraprincipalmente bajo controlprincipalmente bajo controlde la ACTH.de la ACTH.

Acciones, efectos yAcciones, efectos ymetabolismometabolismocualitativamente similar a lacualitativamente similar a laaldosterona.aldosterona.

FludrocortisonaFludrocortisona

Florinef (Corticosteroide sinttico)Florinef (Corticosteroide sinttico) Hormona retenedora de sal msHormona retenedora de sal msutilizada.utilizada.

Elevada accin mineralocorticoide yElevada accin mineralocorticoide y

moderada glucocorticoidemoderada glucocorticoide No tiene efectos antiinflamatorios oNo tiene efectos antiinflamatorios oanticrecimiento importantesanticrecimiento importantes

Va de administracinVa de administracin- Oral 0.1-0.2 mg / da- Oral 0.1-0.2 mg / da

Indicaciones Teraputicas:Indicaciones Teraputicas: Tratar la insuficiencia adrenocorticaTratar la insuficiencia adrenocorticarelacionada con deficienciarelacionada con deficiencia

mineralocorticoide.mineralocorticoide. HiperpotasemiaHiperpotasemia Acidosis metablicaAcidosis metablica

Hipotensin arterialHipotensin arterial



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RAM Y TOXICIDADRAM Y TOXICIDAD


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o por supresi"n.


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RAMRAM HipopotasemiaHipopotasemia

Alcalosis metablicaAlcalosis metablica Volumen plasmticoVolumen plasmticoaumentadoaumentado

HipertensinHipertensin

CONTRAINDICACIONESCONTRAINDICACIONESHipersensibilidadHipersensibilidad

Enfermedades que cursenEnfermedades que cursencon edemacon edemaDiabetesDiabetesOsteoporosisOsteoporosis



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