clase nº 20 antidepresivos

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CHAVARRI VARGAS FLOR. GERSON ESPINOZA AGUILAR. Dr. MATIAS GERARDO MAGINO SUYON INTEGRANTES: DOCENTE

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Page 1: Clase nº 20  antidepresivos

CHAVARRI VARGAS FLOR. GERSON ESPINOZA AGUILAR.

Dr. MATIAS GERARDO MAGINO SUYON

INTEGRANTES:

DOCENTE

Page 2: Clase nº 20  antidepresivos

• La depresión (del lat. depressus, sin fuerza) es un estado de abatimiento e infelicidad, que puede ser transitorio o permanente.

• La depresión generalmente se clasifica en términos de gravedad como leve, moderada o severa.

• Es posible que los niños deprimidos no tengan los síntomas clásicos de la depresión en los adultos.

• Se deben vigilar especialmente los cambios en el rendimiento escolar, el sueño y el comportamiento.

Depresión

Page 3: Clase nº 20  antidepresivos

• Los síntomas de depresión abarcan:

• Dificultad para conciliar el sueño o exceso de sueño. • Cambio dramático en el apetito, a menudo con aumento o pérdida de

peso. • Fatiga y falta de energía. • Sentimientos de inutilidad, odio a sí mismo y culpa inapropiada. • Dificultad extrema para concentrarse. • Agitación, inquietud e irritabilidad. • Inactividad y retraimiento de las actividades usuales. • Sentimientos de desesperanza y abandono. • Pensamientos recurrentes de muerte o suicidio.

Depresión

Page 4: Clase nº 20  antidepresivos

• Otros síntomas frecuentes son: pérdida o aumento de peso, insomnio o hipersomnia, agitación o enlentecimiento psicomotores, fatiga o pérdida de la energía, disminución de la capacidad para pensar o concentrarse, e ideación suicida recurrente.

Depresión

Page 5: Clase nº 20  antidepresivos

REACTIVA

Aquí podemos

encontrar a personas

que han sufrido

perdidas (muerte)

enfermedades físicas

(infarto al miocardio,

cáncer )

DEPRESIVA MAYOR

Se debe a un

trastorno bioquímico

por ejemplo cuando

existe disminución

de sustancia

llamadas

neurotransmisoras

como la dopamina y

norepinefrina

AFECTIVA BIPOLAR

Aquí no solo va a

presentar depresión

también va a estar

relacionado con

estados de manía

Page 6: Clase nº 20  antidepresivos

Signos y síntomas de los trastornos depresivosEmocionales

Tristeza, sentirse”por el piso”

Ansiedad, irritabilidad.

Intelectuales

Pensamientos obsesivos,

disminución de la memoria, falta de

concentración, pensamientos suicidas

Psicológicos

Culpa, desamparo o desvalorización,

desesperanza perdida de capacidad para

experimentar placer (anhedonia)

Somáticos

Disminución de la energía, insomnio o

hipersomnia, transtorno del apetito,

variaciones diurnas del estado de animo,

constipación

Page 7: Clase nº 20  antidepresivos
Page 8: Clase nº 20  antidepresivos

• Constituyen, junto con los neurolépticos y los ansiolíticos, uno de los de los tres grandes grupos de psicofármacos.

• Se utilizan para el tratamiento de la depresión caracterizadapor un trastorno del estado de ánimo y cuyos síntomasprincipales son: estado de ánimo deprimido, pérdidageneralizada de interés o de la capacidad para experimentarplacer.

Fármacos antidepresivos

Page 9: Clase nº 20  antidepresivos

• El hecho de que la mayoría delos estudios post mortemrevele una elevada cantidad dereceptores 5-HT2A en lacorteza prefrontal, y mayorexpresión proteica y de losniveles de mRNA para estosreceptores en la cortezaprefrontal y el hipocampo desuicidas, tanto adolescentescomo adultos, sugiere que lasanormalidades del sistemaserotoninérgico cerebral serelacionan con la depresión yla conducta suicida.

Sistema

serotoninérgic

o

Page 10: Clase nº 20  antidepresivos

Los antidepresivos son psicofármacos,algunos de ellos, están tambiénindicados en el tratamiento del (TAG),Trastorno de Pánico, Ansiedad Social,(TOC), Trastorno por EstrésPostraumático (TEP) y TrastornosAlimentarios.

Tipos de fármacos Antidepresivos

ADT ISRSIMAO

y agentes atípicos

Page 11: Clase nº 20  antidepresivos

Antidepresivos tricíclicos Amínicos 3°

AMITRIPTILINA

CLOMIPRAMINA

NORTRIPTILINATRIMIPRAMINA

DOXEPINA

LOS ADT CLASICOS BLOQUEAN ENFORMAN NO SELECTIVA LA RECAPTACIONPRESINAPTICA DE NA Y 5-HT PORINHIBICION DE SU TRANSPORTEACOPLADO Na+. LOS ADT ADEMAS DEBLOQUEAR LA RECAPTACION DESEROTONINA Y NORADRENALINA,TAMBIEN PUEDEN BLOQUEAR LARECAPTACION DE DOPAMINA.

Page 12: Clase nº 20  antidepresivos

Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina

LOS ISRS ACTUAN POTENCIANDO LAACTIVIDAD SEROTONINERGICA EN EL SNC.ENTRE LOS NA Y 5-HTNEUROTRASMISORES QUE TIENEN QUEVER CON LA DEPRESION, LOS RESULTADOSBIOQUIMICOS APUNTAN QUE LASEROTONINA GRACIAS A SU EFECTOSEROTONINERGICO ES LA QUE MEJOR

RESULTADOS OBTIENE.

SERTRALINA

FLUOXETINA

PAROXETINAVENLAFAXINA

CITALOPRAM

Page 13: Clase nº 20  antidepresivos

Inhibidores de la MAO y Agentes atípicos

PARGILINA

FENELZINA

AGENTE ATIPICO

MIRTAZAPINAMOCLOBEMINA

SELEGELINA

LOS IMAO SE UNEN FIRMEMENTE E INHIBEN EN FORMA IRREVERSIBLE A LA

MAO. ENZIMA ENCARGADA DE LA DEGRADACION METABOLICA

DE LOS NTs TIPO MONOAMINAS, COMO LA NA y

la 5-HT.

Page 14: Clase nº 20  antidepresivos

Estos ADT se caracterizan por que se absorben completamente en el intestino.

Estas sustancias llegan muybien al cerebro,debido a que son muysolubles en lípidos, atraviesan

muy bien la BHE.

CONTRAINDICACIONES: Infarto de miocardio reciente, feocromocitoma,nunca usar ADT conjuntamente con los IMAO.

Indicaciones:Depresión(en cualquiera de sus formas).o Depresión bipolar.o Síndromes fóbicos.o Síndrome del niño hiperactivo.

Page 15: Clase nº 20  antidepresivos

Los ISRS, también denominados AD de tercera generación, se desarrollaron con la intensión de obtener fcos que solo bloquearan la receptación de serotonina,

y así evitar las molestias RAMS de los ADT.

Los ISRS, por su bajasolubilidad en agua, precisan dela unión a proteínas plasmáticaspara ser distribuidos. La unióna proteínas plasmáticas esespecialmente elevada para tresde ellos: la fluoxetina, la paroxetina y la sertralina, con valores superioresal 90%..

RAMS:Incluyen nauseas ,aumentodel ritmo intestinal,ansiedad,cefalea, insomnio y aumento de la sudoración.Suelen crear dependencia dosisaumentadas gradualmente.

Page 16: Clase nº 20  antidepresivos

Algunos ISRS pueden inhibir algunos componentes del citocromo P450.

VIA DE ADMINISTRACION: TODOS LOS ISRS SE ADMINISTRAN POR VO.

ABSORCION:

VO ,TMAX : 4-8 H) LOS ALIMENTOS NO ALTERAN

LA ABSORCION,EXCEPTOEL CASO DE SERTRALINACUYA ABSORCION SE VE

FAVORECIDA POR LOSALIMENTOS.

DISTRIBUCION:

SON COMPUESTOSRELATIVAMENTE LIPOSOLUBLES

POR LO QUE ATRAVIEZAN LA BHE..

METABOLISMO Y EXCRESION:

POSEEN METABOLISMO HEPATICO Y ALGUNOS DE ELLOS DAN ORIGEN

A METABOLITOS ACTIVOS.

Page 17: Clase nº 20  antidepresivos

• FLUOXETINA. PAROXETINA. SERTRALINA. VENLAFAXINA.

Fluoxetina: 20 mg.Paroxetina: 20-40 mg.Sertralina: 50 mg.Venlafaxina: 37.5 mg, 150 mg y 75 mg.

Page 18: Clase nº 20  antidepresivos

FARMACOCINÉTICASu absorción gastrointestinal es completa y lenta.Aproximadamente del 93 al 95% se liga a las proteínas plasmáticas.El 64% se excreta por vía renal y el resto por vía biliar

FARMACODINAMIASu mecanismo de acción esta ligado a la potenciación de la actividad serotoninérgica en el sistema nervioso central, como resultado de la inhibición de la recaptación de serotonina. Estudios in vitro han demostrado que tiene una pequeña afinidad para los receptores muscarínicos, alfa 1, alfa 2, beta – adrenérgicos, dopamina, histamina H1.

Page 19: Clase nº 20  antidepresivos

BUNDLER

EFECTOS SECUNDARIOS

Efectos cardiovasculares: taquicardia y, en casode hipertensión, puede agravarse el cuadro.Efectos respiratorios: tos, bronquitis, rinitis,disnea.Efectos neurológicos: mareo, somnolencia,insomnio, confusión, cefalea, agitación,depresión con agitación.

Efectos genitourinarios: eyaculación anormal,impotencia, infección del tracto urinario,desordenes menstruales

PAROXETINA

INDICACIONESEstados de ansiedad generalizado y social

Síndrome de depresión mayor del adulto.

TOC.Trastorno de pánico.Trastorno postrau-

mático.

Page 20: Clase nº 20  antidepresivos

FARMACODINAMIASertralina es un inhibidor potente yselectivo de la recaptación deserotonina (5-HT),con un efecto débil sobre la recaptaciónde norepinefrina y dopamina.La inhibición de la recaptaciónde serotonina mejora la neurotransmisión,con una inhibición subsecuente de la actividad

adrenérgica.

FARMACOCINÉTICASertralina tiene una absorción lenta, y labiodisponibilidad, mejoran si se administrasertralina junto con los alimentos.Tanto sertralina como sus metabolitos(N- desmetil sertralina) poseenuna amplia distribución en los tejidos.Se liga a las proteínas en un 98%.Posee un efecto de primerpaso intenso a nivel hepático. Su vida media es de 24 a 26 horas.La eliminación renal es del40% al 45% en 9 días.

Page 21: Clase nº 20  antidepresivos

Los IMAO se deben considerar de primera elección en la depresión con una marcada ansiedad.

La moclobemida es efectiva en eltratamiento de la depresión endógena Y no endógena y ha sido utilizada enensayos de tto de fobias.

CONTRAINDICACIONES: En ancianos débiles y pacientes contrastornos graves hepáticos o renales, ICC, feocromocitoma,

HTA, enfermedades cardiovasculares .

RAMS: las mas frecuentes es la sequedad bucal (xerostomía), que ocurre en mas de 28% de pctes.Visión borrosa.

Page 22: Clase nº 20  antidepresivos

INHIBIDORES

REVERSIBLES

NO SELECTIVOS:

TRANILCIPROMINA

INHIBIDORES

REVERSIBLES

DE LA MAO A:

MOCLOBEMIDA

INHIBIDORES IRREVERSIBLESNO SELECTIVOS:

FENELZINA ISOCARBOXAZIDA

INHIBIDORES

IRREVERSIBLES

DE LA MAO B:

SELEGILINA

Page 23: Clase nº 20  antidepresivos

FÁRMACOS ANTI MANIACOS

Episodio maniaco:Entusiasmo exacerbado,autoconfianza extrema, rapidez pensamiento y lenguajeagitación psicomotora, conducta agresiva insomnio.

Se Clasifican como:

Bipolar • Oscilaciones recurrentes depresión-manía .

Unipolar • Episodios depresivos.• Más frecuente.• Fases más tardías de la vida.• Asociada a características neuróticas.

Page 24: Clase nº 20  antidepresivos

Se introdujeron en psiquiatría en 1949 para para el trata-miento de la manía y para la profilaxis de las

enfermedades maniaca y depresivos. Para las crisis agudas de manía se utilizan sobre todolos neurolépticos. Los anticonvulsivantes carbamaze-

Pina y valproato se emplean también en el tratamiento de la manía.

ANTIMANIACOS Y SALES DE LITIO

Page 25: Clase nº 20  antidepresivos

crisis maníaca

• Su forma pura se asocia con:– incremento de la actividad psicomotriz.

– extroversión social excesiva.

– menor necesidad de dormir.

– impulsividad y afección de la capacidad de juicio.

– estado de ánimo expansivo, a veces irritable y a veces eufórico.

• En la manía grave, puede haber ideas delirantes y paranoides, indistinguibles de las asociadas a la esquizofrenia.

Page 26: Clase nº 20  antidepresivos

ESTABILIZADORES DEL ÁNIMO

• Los estabilizadores del ánimo son fármacos quereducen la frecuencia y la severidad de los episodiosmaníacos, hipomaníacos, depresivos o mixtos de lospacientes con trastorno bipolar; no exacerban otrossíntomas del estado de ánimo, sino que previenen laaparición de nuevos episodios.

Page 27: Clase nº 20  antidepresivos

Propiedades farmacológicas

• Implicación en el metabolismo de aminas biógenas implicadas enla fisiopatología de trastornos emocionales.

– Inhibición de noradrenalina y dopamina

– Aumento de la descarga de serotonina, sobre todo en el hipocampo

– Aumento de la receptación de catecolaminas a nivel presinaptico e inhibición de las mismas

Page 28: Clase nº 20  antidepresivos

Mecanismo de acción

Potenciación de efectos

Noradrenalina.

Potenciación de efectos

Centrales de Anfetaminas.

Antagonismo de la Depresión

causada por Reserpina.

Bloqueo de la Captación de

Aminas.

Efecto Terapéutico pleno: 2-4

semanas.

Cambios Adaptativos:

Disminución de Actividad de

recept. αy β.

Disminución de Actividad de

recept. 5HT.

Page 29: Clase nº 20  antidepresivos

Absorción, distribución y eliminación

• Se absorbe con facilidad en el tubo digestivo en un plazo aproximado de 8 hrs.

• Se distribuye por el liquido intersticial para luego pasar a los tejidos

• Solo el 50% pasa la barrera hematoencefalica

• El 95% se elimina por la orina

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Litheum ® Frasco con 50 comprimidos de 300 mgCarbolit ® Caja con 50 comprimidos de 300 mg de 300 mg

LITOCARB

Está indicado como un agente de primera elección para el tratamiento de losepisodios hipomaníacos y maníacos en el trastorno bipolar, y para el tratamiento demantenimiento para ayudar a disminuir la intensidad y frecuencia de los episodiosmaníacos posteriores en los pacientes con una historia de manía.LITOCARB® es usado en algunos pacientes como el agente de elección en laprevención de la depresión bipolar. Los clínicos también han observado unadisminución en la intensidad y frecuencia de los episodios depresivos severos.

Page 31: Clase nº 20  antidepresivos

LITOCARB

Mecanismos de Acción* Efectos Posinápticos: Hipótesis de la depleción de inositol

disminuye inositol libre

hidroliza fosfatidil-inositoles

Inhibe a la adenilciclasa noradrenalina sensible

inhibe el enzima inositol-monoP-fosfatasa

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Reacciones toxicas y efectos adversos

• La intoxicación aguda por litio puede provocar:

– Vomito, diarrea, temblor burdo, poliuria, polidipsia, aumento de peso, ataxia y convulsiones

• La intoxicación severa puede provocar:

– Confusión mental, hiperreflexia, disartria, convulsiones, signos neurológicos de pares craneales y focales, que pueden progresar a coma y muerte.

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D I V A L P R A X

INDICACIONES:Manía: Divalproato de sodio está indicado para el tratamiento de episodios maníacos asociados con el trastorno bipolar.Un episodio maníaco se caracteriza por un claro período de humor anormal y persistentemente elevado, expansivo o irritable. Los síntomas típicos de manía incluyen logorrea, hiperactividad motora, necesidad de sueño, vuelo de ideas, delirios de grandeza, pobreza de juicio, agresividad y posible hostilidad.La eficacia del divalproato de sodio fue establecida en estudios de tres semanas de duración con pacientes que cumplían con los criterios del DSM-III-R para el trastorno bipolar y que estaban internados por manía aguda

Nombres Comerciales:Valcote, Depakine.

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CARBAMACEPINANOMBRES COMERCIALES:Tegretol, Carbamazepine, Carbatrol, Epital, Atretol.

ACCIÓN TERAPÉUTICA: Antimaníaco, Anticíclico, Anticonvulsivante, Antineurálgico.INDICACIONES: Crisis maníaca aguda. Profilaxis del Trastorno Bipolar (maníaco-depresivo). Epilepsia (crisis epilépticas parciales, crisis epilépticas primaria o secundariamente generalizadas con componente tónico-clónico, epilepsias temporales o psicomotoras, formas mixtas de estas crisis).

FARMACODINAMIA: El mecanismo de acción de la carbamazepina sólo ha sido parcialmente dilucidado. La carbamazepina estabiliza las membranas nerviosas hiperexcitadas, inhibe las descargas neuronales y reduce la propagación sináptica de los impulsos excitatorios. Es concebible que la prevención de descargas repetitivas de potenciales de acción dependientes de sodio en neuronas despolarizadas vía uso y bloqueo de los canales de sodio voltaje dependientes puede ser el principal mecanismo de acción. El bloqueo de los canales de sodio y la reducción de la liberación de glutamato producirían la estabilización de la membrana neuronal, responsable de su acción antiepiléptica.

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• Gracias