FARMACO- RECEPTORClase 2. Unidad I. FAS3100

ESCUELA DE SALUD

DROGA o FARMACO

Definición de Fármaco:

1. En el campo médico es toda sustancia química usada para laprevención, diagnóstico o tratamiento de las enfermedades delhombre.

2. Desde el punto de vista biológico, una droga es toda sustanciaquímica cuya acción es capaz de modificar, o interferir en elfuncionamiento celular y producir un efecto o respuesta biológica delas células o tejidos.

Complejo Fármaco - Receptor

Para que un fármaco actué (estimule o inhiba los procesos celulares) enel órgano o tejido blanco, debe en primer lugar poder asociarse conmoléculas celulares con las cuales pueda generar enlaces químicos, casisiempre de tipo reversible.

Un receptor farmacológico debe interactuarcon AFINIDAD (tendencia de un fármaco aformar un complejo con un receptor o unpunto de fijación) y ESPECÍFICIDAD (lacapacidad del fármaco de unirse solamente aun único receptor y a ningún otro) y elcomplejo químico fármaco-receptorresultante de la unión de ambos genera unamodificación en la dinámica celular.

“Sitios Blanco” de acción de los Fármacos

Dado que la molécula del fármaco se unirá a alguna estructura con la quepueda interactuar o bien con una estructura similar, se puede decir que elfármaco se une a un Sitio blanco o Diana Farmacológica

Los fármacos actúan sobre Blancos farmacológicos

Receptores Farmacológicos

Estas estructuras son generalmenteproteínas, que se encuentran ubicadas en lascélulas y que son estructuralmenteespecíficas para una droga cuya estructuraquímica sea similar al mismo.

Pueden estar localizados en la membranacelular o al interior de la célula, y secombinan con el fármaco para producir unareacción química cuya consecuencia es lamodificación de una función celular.

Proteínas de Membrana

¿ Como responde un receptor ?

a) Modificaciones de los movimientos de iones, en cuyo caso elreceptor suele estar ligado a canales iónicos.

b) Cambios en la actividad de múltiples enzimas, cuando el receptorestá conectado a estructuras membranosas o intercelulares.

c) Modificaciones en la producción y/o la estructura de diversasproteínas, en el caso de receptores con capacidad de modificar losprocesos de transcripción y síntesis proteicas.

Cascada de señales que se activan al estimular un receptor.

Tipos de receptores

1. Acoplado a Proteína G- AMPc

2. Acoplado a Proteína G- IP3

3. Hormona esteroide

Por lo tanto, para que el efecto biológico aparezca, debe ocurrir primero la unión del fármaco con su receptor.

Uniones Fármaco al Receptor

Unión Eléctrica ( Ionica )

Unión Química ( puentes de H )

Unión a nivel del núcleo Van der waals

Mientras más fuerte sea la unión más tiempo persiste el efecto farmacológico.En términos prácticos, esto puede significar la irreversibilidad del efecto

FACTORES QUE DETERMINAN LA ACCIÓN DE UNA DROGA

Dos factores determinan los efectos de la droga en los procesos fisiológicos laAFINIDAD y la ACTIVIDAD INTRINSECA.

AFINIDAD : es una medida de la unión que el fármaco posee sobre losreceptores.

ACTIVIDAD INTRÍNSECA : es una medida de la capacidad de unmedicamento una vez vinculados al receptor para generar un estímulo,activar efectos y producir un cambio en la actividad celular.

Acción y efecto Farmacológico

Es conveniente diferenciar entre acción de un fármaco y efecto de un fármaco.

Cuando un fármaco es administrado, este va a actuar sobre una funcióndeterminada modificándola, para ello interactúa con receptores celulares; a esose le denomina acción de un fármaco

Acción y efecto Farmacológico

Mientras que el efecto de un fármaco podría definirse como la manifestaciónexterna de la acción farmacológica, en este sentido la disminución de latemperatura sería el efecto del antipirético.

Hay que tener en cuenta que para que exista efecto farmacológico esnecesaria previamente la acción farmacológica y téngase en cuenta tambiénque puede haber acción y no haber efecto.

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Acción Farmacológica

La acción que un fármaco puede realizar sobre el organismo puede seracción estimulante, depresora, sustitutiva, antiinfecciosa.

Para que un fármaco realice la acción farmacológica es necesario quealcance los receptores adecuados y no solo esto sino que los alcance enconcentración adecuada.

Fármacos de acción local: es la se produce en el lugar donde seadministra el fármaco.

Fármacos de acción sistémica o generalizada: hace mención a laacción del fármaco una vez que es absorbida y distribuida por lasangre

Características de los Fármacos

Los fármacos terapéuticos deben ser selectivos:La selectividad de un fármaco esta relacionada estrechamente con lacomposición química del mismo y la afinidad que el fármaco tiene sobreel receptor.

Actuar únicamente sobre aquellos receptores celulares específicospara el fármaco.

Los fármacos deben ser de acción reversible:

La función sobre la cual actuaron, activándola o inhibiéndola, debevolver a la normalidad en el momento que comienza a producirse unadisminución de la concentración del fármaco en el receptor.

Potencia v/s Eficacia

Potencia farmacológica

Relaciona la cantidad o dosis administrada y la acción que produce.

Amoxicilina 250 mg v/s Amoxicilina 500 mg

Eficacia de un fármaco

Hace referencia al efecto máximo que un fármaco es capaz de alcanzar. Un fármaco será más eficaz que otro si consigue un mayor efecto.

Kitadol (paracetamol 500 mg) v/s Piriped (ibuprofeno 250 mg)