UNAH TEORIA DE LA ARQUITECTURA

Centro y Suramrica, frica y Asia se consideran zonas endmicas para amebiasis

TRICOMONIASIS

Aparato genitourinarioProduce: Vaginitis y uretritis y Prostato vesiculitis RecurrenteFocos de tricomonas alojados en:Vagina Sitios extra vaginales (uretra masculina y femenina, glndulas y conductos periuretrales y recto )

Transmisin sexual200 Millones de infecciones c/ aoEl frmaco de eleccin es el metronidazol y derivados

BALANTIDIASIS

Ulceras en el colonDisentera /produccin de moco Hemorragias en la mucosa del colon

En humanos la infeccin puede ser asintomtico Diarrea leve y molestias abdominales

Inflamacin aguda del intestino con meteorismo y dolor abdominal

CRIPTOSPORIDIUMProducida por parsitos protozoicos coccidiosicos que ocasionan diarrea Los quistes infectantes se propagan por contacto directo de una persona a otra o por agua contaminada. Los grupos en peligro incluyen:ViajerosGuarderasHomosexuales Personas que manipulan animalesVeterinariosPxs con alteraciones inmunitariasTRATAMIENTO Paramomicina o Azitromicina4FARMACOS ANTIPROTOZOOSACCION EXCLUSIVAMENTE LUMINAL DICLOROACETAMIDAS O AMIDASFUROATO DE DILOXANIDAETOFABINA TECLOZANQUINOLEINASHALOGENADASDIHIDROXIQUINOLEINA YODOQUINOLQUINFAMIDA

ANTIBIOTICOSPAROMOMICINA FARMACOS CON ACCION LUMINAL

Insolubles en agua

Son activos contra los trofozoitos en la luz intestinal.

No tienen actividad contra los quistes Sin accin txica(flatulencia)

No se conocen contraindicacionesFrmacos con Accin Luminal FARMACOS ANTIPROTOZOOSACCION PARCIALMENTE LUMINAL Y DE PREDOMINIO HISTICOTratamiento de AmebiasisINFECCION INTESTINAL SINTOMATICA Y LEVE:1 eleccin: Furoato de Diloxanida2da: Yodoquinol o Paramomicina

INFECCION INTESTINAL MODERADA O INTENSA:1 eleccin : Metronidazol y Furoato de Diloxanida.2 eleccin: paramomicina y Furoato de Diloxanida.

SISTEMICA (ABSCESOS):1 eleccin : Metronidazol/Furoato de Diloxanida2 eleccin: Cloroquina/ Furoato de Diloxanida. FUROATO DE DILOXANIDA Eficaz en la amebiasis intestinal asintomtica

Vas de administracin: Oral, intravenosa, vaginal y tpica. Vida media: 8 horasExcrecin : orinaMetabolismo: heptico

Derivados del Dicloro Acetamidicos (amidas) DOSISTricomoniasis: 2g/dosis nica o 250 mg /TID / 7dias

Amebiasis Adultos 500- 750 mg TID /10 DiasNios: 35-50 mg /kg/dia por 10 dasSe utiliza junto con un amebicida sistemico o mixto en amebiasis invasora y extraintestinal.

V.O Dosis 500 mg, 3 veces al da durante 10 20 das. Nios 20 mg/kg/da x 10 dasEFECTOS ADVERSOSBien tolerado adecuadamente Flatulencia Vomito, prurito y urticaria.Yodoquinol

Es un agente antimicrobiano amebicida intestinalDerivado de la 8-hidroxiquinolina Poca absorcin por va oralErradicacin de quistes en amebiasis intestinal. Normalmente se administra despus del tratamiento de las infecciones extraintestinales por amebiasis. Tratamiento paraPacientes asintomticosColitis amebianaAbsceso amebiano de hgado

Alternativa del metronidazol en amebiasis asintomtica por E. histolytica

YODOQUINOL

EFECTOS ADVERSOSA dosis altas (> 2g/d) a largo plazo especialmente en los nios: OFTALMICO: Visin borrosa o prdida de la visin;atrofia del N. optico Torpeza o inestabilidad Debilidad/ Dolor muscular/Parestesias/Neuropatas Edema larngeo Menos comunes Fiebre o escalofros Dermatitis: salpullido, prurito, edema Mareos/ Cefalea Decoloracin de la piel E

MAS COMUNES GI: Diarrea Nuseas o vmitos Epigastralgia.

DOSIS-YODOQUINOL

CONTRAINDICACIONESInsuficiencia heptica y renalNeuropata ptica Enfermedad tiroidea.Alergia al frmaco o compuestos yodados.

DOSISORAL: 650 mg c/8 h x 20 das.NIOS: 30-40 mg/kg/da c/8 h;max 2g/dIngesta despus de las comidas paradisminuir la Irritacin gstrica.

La muerte del parsito (ameba) puede ser lenta.

Puede ser necesario que transcurran varios das para eliminar todos los parsitos del intestino

QUINFAMIDAEs un dicloroacetilquinolinolNombre qumico es 1-(dicloroacetil)-1, 2, 3, 4-tetrahidroquinolinol-2-furancarboxilato

MECANISMO DE ACCIONEjerce su efecto amebicida al inmovilizar a los trofozoitos evitando as su propagacin

EFECTOS SECUNDARIOSCefalea/nusea/dolor abdominal

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la QUINFAMIDA o a los derivados del acetilquinolinolAmebiasis extraintestinalDisentera amebiana severaEmbarazo y lactancia Sin interaccionesQ 150/m 300/ susp Q 20 y m 60

PAROMOMICINA

Antibitico oligosacrido del grupo de los AMINOGLUCOSIDOS No se absorbe por va oral Ejerce su accin amebicida en la luz intestinal

Frmula: C23H47N5O18S

MECANISMO DE ACCIONActa inhibiendo la sntesis de protenas en microorganismos al unirse a la subunidad 16s al 30s del ARNr

PAROMOMICINATRATAMIENTO DE LA INFECCION POR: E. histolitica(mala absorcin)CriptosporidiumGiardia lambliaTricomoniasisLeishmaniasis visceral ( parenteral)Eleccin para combatir la colonizacin intestinal por E. histolytica

Dosis: Amebiasis: Adultos: 500 mg TID / 10 das Nios: 25 30 mg/kg TID /10 das

Criptosporidiasis (Individuos con SIDA): 500 mg va oral /3 veces al dia o 1g VO 2 veces al dia durante 14 a 28 das seguidos de 500 mg vo 2 veces al dia.

Giardiasis en embarazadas,(1er trimestre) , lapso en que esta contraindicado el metronidazol, y alternativa en G. intestinalis resistente al metronidazol. EFECTOS ADVERSOS: Via parenteral

Dolor epigastrico y clicos abdominalNauseasVmitosEsteatorreaDiarreaErupciones Cefalea

NEFROTOXICIDADOTOTOXICIDADNEUROTOXICIDADFURAZOLIDONAEs un nitrofurano con amplio espectro: G. Lamblia y bacterias entricas Gram positivas y negativas, Estafilococos, enterococos, Salmonella y Escherichia coli Absorcin rpida y completa x v. oII eleccin

DOSISGiardiasis y la enteritis bacterianaAdultos es de 100 mg, 4 veces al da x 7 dasNios 5 mg/kg/da en 4 tomas

EMETINA Y DIHIDROEMETINA

Son alcaloides de la ipecacuanaMECANISMO DE ACCIONInhiben la sntesis de protenas en el ribosoma de losprotozoos(trofozoto de la E. histolytica pero no los quistes)Produce efecto citotxico directo lesionando el ncleo y citoplasma VIA : IMSe acumula en hgadoEFECTOS ADVERSOSBloqueo neuromuscularFatiga, debilidad, hipotensin y arritmia Son eficaces en la amebiasis heptica (abscesos) CONTRAINDICADOEmbarazoEnfermedad cardiaca, renal o neuromuscular.

La terapia con emetina se restringe a los pacientes que no toleran el metronidazol

DOSIS (Adultos y nios)Emetina es 1 mg/kg/dia/ IM (mximo 6.5 mg) c/12hDihidroemetina, 1-1,5 mg/kg/da (mximo 90 mg) x 5 das.

INDICADO EN:E. histolytica Tripanosomiasis

NITROIMIDAZOLES

Son una familia de quimioterapicos sintticos formada por :Efecto antibacteriano y/o antiparasitario por degradacin del ADN. Hay una reduccin del grupo nitro (-NO2) para que se produzca el efecto bactericida o parasiticidaACCION TERAPEUTICAMETRONIDAZOL Giardiasis, Amebiasis invasiva, TricomoniasisTINIDAZOLDisentera amebiana, Giardiasis, Amebiasis invasiva, TricomoniasisSECNIDAZOL Disentera amebiana, AmebiasisNITAZOXANIDA MIXTOHelmintos y ProtozoosORNIDAZOL Disentera amebiana absceso heptico Giardiosis.METRONIDAZOLAntibitico y antiparasitario del grupo de los nitroimidazoles Es un profrmaco convertido en los organismos anaerbicos por el sistema PFOR

MetronidazolAgente sinttico antibacteriano y antiparasitario

El Metronidazol tiene efecto BactericidaEs un pro frmaco que necesita de la activacin reductiva del grupo nitro por parte de los organismos susceptibles.Ejerce su accin antibacteriana y antiprotozoaria por desestructuracin del ADN.

Su accin se atribuye tambin a la generacin del parasito de compuestos intermedios reducidos, los cuales, tras su oxidacin, originan aniones superoxidos y otros productos citotoxicos, que provocan la destruccin de las clulas. Se ha demostrado que la forma reducida del metronidazol inhibe la sntesis del ADN en T. vaginalis.

INDICACIONESInfecciones por anaerobios:Bacteroides fragilis Fusobacterium Clostridium spp Peptostreptococcus PROPIEDADES FARMACOCINETICASAdministrado por va oral, intravenosa, tpica, vaginal y rectal.Se absorbe por completo y rpido.Penetra adecuadamente a los tejidos y Lquidos corporales.Metabolismo: hgadoEn humanos es principalmente excretado por va renal, en forma de sus metabolitos y en menor grado como su forma parental.

30 INTERACCIONES:AlcoholCimetidina Fenobarbital

EFECTOS ADVERSOS:Neutropenia reversibleGI: Nauseas y vmitosHipersensibilidad: Alergia ( fiebre, rash, prurito)SNC: mareos y vrtigoEfectos mutagnicos y carcinognicos

CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad. 1er trimestre del embarazo

PRECAUCION Alteraciones del SNC, discrasias sanguneas e insuficiencia heptica.

31 DOSIS Anaerobios en: Abscesos intra abdominales Absceso heptico y pulmonar PeritonitisEmpiema, NeumonaPie diabticoMeningitisSepticemiaEndometritis Endocarditis

Infecciones genitales por T. Vaginalis :2gr (DU) o 250 mg/8 hs/ 7 das.

Todas las formas asintomticas de amebiasis:Colitis Absceso heptico amebiano500-750 mg c/8h x 7-10 d .Nios: 35-50mg/Kg de peso TID x 7-10dInfecciones por Clostridium difficile250-500mg TID durante 14 das GIARDIASIS Adultos: 250 mg/d en 3 dosis/ 5 das Nios: 15 mg/k/d divididos en 3 tomas, 5 d VAGINOSIS BACTERIANA:500 mg V.O BID por 7 das, o 2 g DU o Gel al 0.75% BID x 5 dasCLOSTRIDIUM DIFFICILE:250-500 mg TID durante 14 das.

SECNIDAZOL

Amebicida tisular Propiedades similares a las del metronidazol

Amebiasis intestinal o heptica (E. histolytica)Nefritis y vaginitis causadas por Trichomonas v Giardiasis intestinalNecator /H.piloryAnaerobios: (Bacteroides fragilis) Degradacin de DNA e inhibicin de la sntesis de cidos nucleicos siendo efectivo durante la mitosis o sin ellaEn su forma activa es captado por bacterias anaerbicas y protozoos sensibles por la habilidad de estos de reducir intracelularmente al metronidazol a su forma activa.

MEC de RESISTENCIADisminucin en el sistema de oxido reductasa con la produccin de txicos. La resistencia a metronidazol es rara en anaerobios

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Mecanismo de Accin

GI Propiedades FarmacolgicasBuena absorcin por va oralEs lenta y completamente absorvida, lo cual le permite permanecer mas tiempo y actuar en la luz intestinal.

Acta en la pared intestinal y en los dems sitios del organismo en donde se presenta amebiasis sistmica o Tricomoniasis

Vida plasmtica, 25 hrsMetabolismo: hgado

Vida media de eliminacin es lenta en sangre de 28,8 horas y en plasma de 30,4 horas. (la mas larga) Concentraciones sricas elevadas: 48 y 72 horas :CONTRAINDICACIONES:Alteraciones del SNCEmbarazo (I trimestre)LactanciaAlcoholismoINTERACCIONESPotencia el efecto de:AnticoagulantesAlcoholFiebre, eritema, vmito, taquicardia

DOSISAmebiasis heptica: 500mg BID por 5 a 7 das)Tricomoniasis vaginal x 3 a 7d H. pylori :2 g al da durante una semanaDosis nica de 2g Amebiasis y Giardiasis. TINIDAZOL Actividad antiprotozoica y Antianaerbica igual al metronidazol.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMICAAbsorcin por va oral es satisfactoriaSe distribuye ampliamente en los tejidos Atraviesa la barrera hemato enceflica y placentariaVida media de eliminacin entre 12-14hSe metaboliza parcialmente en el hgado y se elimina principalmente por la orina y bilis

Efectos adversos similares al metronidazol Buena absorcin intestinal

INDICACIONES Bacterias anaerobias (bacteroides, clostridios y cocos anaerobios) Infecciones por protozoos (amebiasis, tricomoniasis y giardiais)Va parenteral en infecciones sistmicas por grmenes anaerobios: SepticemiaMeningitisPeritonitisSepsis puerperal, aborto sptico yendometritis.Profilaxis en cx general o ginecolgicaAmebiasis graves de localizacin intestinal o heptica. Tricomoniasis, candidiasis

DosisIngesta con alimentosDosis nica de 2 gramos 1 vez al da durante 3 a 5 dias

Efectos adversos

AnorexiaMareosFatigaVmitos

CefaleaPruritoDisneaConvulsionesContraindicado en embarazadas

Ornidazol Absorcin oral muy lentaDistribucin es muy amplia Atraviesa todas las barreras(prosttica hemato encefalica ) es activa en los abscesosLCRMetabolismo heptico y se elimina por rin.Vida media de 12 horas.DOSISGiardiasis y amebiasisAdultos: 500 mg, dos veces al da x 5 a 10 das. Nios: 15 mg/kg/daDU de 1.5g por 3 das

EFECTOS ADVERSOSCefalea Mareos Alteraciones gastrointestinales. Erupcin cutnea en la zona de inyeccin.CONTRAINDICACIONESI trimestre del embarazo

Se deber controlar la frmula leucocitaria en casos de antecedentes de discrasias sanguneas o en los tratamientos con dosis altas o prolongadas. NITAZOXANIDA y TIZOXANIDA Antiparasitario sinttico oral de amplio espectroObtenido originalmente en 1980 con base en la estructura del antihelmntico [2-[(5-nitro-1,3-tiazol-2-il)carbamoil]fenil]etanoato C12H9N3O5S

MECANISMO DE ACCIONInhibicin de las reacciones de transferencia de electrones dependientes de la enzima PFOR esencial para el metabolismo de los anaerobios

En protozoarios:PFOR y la hidrogenasa reducen la ferredoxina, que es oxidada por el grupo nitro de la posicin 5 sobre los compuestos nitro heterocclicos como Nitazoxanida

Es reducida a un radical txico en un organelo (el hidrogenosoma) el cual contiene PFOR, hidrogenasa y ferredoxina e Interfiere en la reaccin de transferencia electrnica que depende de la enzima PFOR

Por inhibicin de la polimerizacin de latubulina(enzima indispensable para la vida de los helmintos)

*Piruvato: ferrodoxina oxirreductasa,

Actividad contra Helmintos:Hymenolepis nanaTrichuris Trichura Ascaris lumbricoides Enterobius vermicularis Ancylostoma duodenalStrongyloides Stercoralis Fasciola heptica.

Contra otros protozoos:

Blastocystis hominisIsospora bellii Cyclospora cayetanensisBacterias anaerobias Clostridium H. pylori.

Combinada con metronidazol:Colitis amebiana Absceso heptico amebiano

Agente nico en:Pxs asintomticos pero con colonizacin intestinal por E. histolytica Criptosporidiasis en pxs con SIDAGiardiasis en pxs embarazadas (Desde 1er trimestre)Resistentes a metronidazol /Tricomoniasis

Propiedades FarmacolgicasDespus de ingerida es hidrolizada rpidamente hasta formar su metabolito activo tizoxanida que es conjugado predominantemente hasta la forma de glucurnido de tizoxanida.Excelente biodisponibilidadConcentraciones plasmticas mximas en 1-4 hSe liga a las protenas plasmticas.Excrecin: (glucoronido de tizoxanida) orina, bilis y heces

Dosis 1 a 4 aos de edad: 100 mg cada 12 h x 3 dasNios de 4 a 11 aos: 200 mg del frmaco cada 12 h. durante 3 dasAdultos:500 mg c/12h Efectos AdversosSon rarosGI: Diarrea, epigastralgia Vmitos y Nuseas; Clicos abdominales; Esteatorrea CefaleaRxs de Hipersensibilidad: Erupciones Orina se tie de color verdoso.Categora B en el embarazo.