capitulo 4.pdf
TRANSCRIPT
-
CAPTULO IV
BIOSNTESIS DE PRINCIPIOS ACTIVOS
La actividad vital de un organismo se explica con el metabolismo, que es un
proceso que realiza una serie de reacciones qumicas, cuya principal funcin
es la de transformar la materia en energa.
Las reacciones del metabolismo son catalizadas por enzimas.
El metabolismo comprende dos grandes partes: el anabolismo que sirve para
sintetizar nuevas sustancias orgnicas; y el catabolismo que comprende la
destruccin y eliminacin de sustancias orgnicas conocidas como de desecho.
Metabolismo
Anabolismo: Sntesis de nuevas
molculas
Catabolismo: Destruccin (molculas
de desecho)
Las molculas involucradas en el proceso metablico son de tres tipos
distintos:
1. Metabolitos primarios, generalmente macromolculas celulares de alto peso molecular (carbohidratos, protenas, cidos nucleicos, lpidos)
indispensables para el metabolismo.
2. Metabolitos intermedios, precursores biosintticos de bajo peso molecular, derivados de carbohidratos y aminocidos, sujetos a rpidas
transformaciones en metabolitos especiales.
3. Metabolitos secundarios, constituidos de molculas de bajo peso molecular, derivados de los metabolitos intermedios por va enzimtica.
-
Metabolitos primarios (alto Peso molecular)
Carbohidratos
Protenas
Lpidos
cidos nucleicos
Metabolitos intermedios (son precursores de bajo
peso molecular y no son biolgicamente activos)
Metabolitos secundarios (molculas de bajo peso
molecular, son biolgicamente activos)
Los metabolitos secundarios, son caractersticos de la especie o del gnero de
la planta; no son necesarios para el desarrollo de la clula pero contribuye a
funciones del organismo.
Los metabolitos secundarios estn sujetos a un uso inmediato, y dentro de la
planta presentan diversas funciones que tienen que ver con su propia defensa
as como con su interaccin con el medio ambiente.
Bsicamente se conocen dos tipos de funciones.
1. Complejo de molculas que dan lugar a una actividad relacionada con el desarrollo del organismo (Ej. hormonas)
2. Complejo de molculas que dan lugar a una accin de interaccin con el ambiente.
Se pueden citar varios tipos de funciones como por ejemplo:
Aceites esenciales en funcin de atraer insectos y otros animales para
facilitar su reproduccin; o taninos en funcin de hacer poco apetecible a la
planta para algunos herbvoros; o alcaloides o glicsidos que se constituyen
en veneno para algunos animales.
PRINCIPALES PRINCIPIOS ACTIVOS
-
Se consideran principios activos a aquellas sustancias presentes en las plantas,
responsables de la accin o acciones farmacolgicas que justifican el empleo
de la droga en teraputica.
Es indispensable conocer aunque no de forma total la composicin qumica de
las plantas y las acciones farmacolgicas de los distintos principios activos.
Unas veces el principio activo es una sustancia perfectamente definida, como
es el caso de un hetersido o un alcaloide, en otras se trata de una mezcla de
sustancias, tal como ocurre con los aceites esenciales.
A los principios activos se los denomina metabolitos secundarios, los cuales
no resultan fundamentales para la planta y que son biosintetizados a partir de
los metabolitos primarios; sin embargo estos metabolitos secundarios son los
responsables de muchas de las acciones farmacolgicas de las plantas.
Otro punto importante en lo que respecta a las drogas vegetales, es que su
contenido de principios activos tanto en calidad como en cantidad, dependen
de un sin nmero de factores que son intrnsecos de el metabolismo como de
la gentica propia de cada planta, as como de otros factores del medio
ambiente.
Los constituyentes qumicos de una planta se pueden resumir en los
siguientes:
1. AGUA:
Representa un importante porcentaje de la planta fresca: 60 a 80% en hojas y
entre un 40 a 50% en cortezas, siendo mucho menor en las semillas. El agua
debe eliminarse mediante el secado con el fin de facilitar la conservacin de la
drogas y permitir en la medida de lo posible una correcta dosificacin.
2. MINERALES:
Representan por lo general un porcentaje inferior al 5% del peso de la planta
desecada, siendo en algunos casos concretos importantes para la accin
farmacolgica, como ocurre con las sales potsicas de las drogas diurticas, el
hierro de algunas plantas antianmicas o el yodo de las algas pardas. Por su
incidencia teraputica, hay que sealar que el sodio se presenta en cantidades
despreciables en la mayor parte de las plantas.
Los elementos presentes son muy numerosos, destacando: cloro, fsforo,
azufre, calcio, potasio, sodio, magnesio y slice.
Como trazas tenemos: boro, flor, yodo, bromo, arsnico, aluminio, cobre,
zinc y hierro entre otros.
Los minerales en las plantas pueden presentarse de las siguientes formas:
Como sales disueltas: cloruros, nitratos, fosfatos, carbonatos, malatos, tartratos, citratos, etc.
Como sales cristalizadas: carbonato de calcio
-
Como combinaciones orgnicas: fsforo en los prtidos, azufre en los hetersidos, magnesio en la clorofila, cobre, zinc y magnesio en las
enzimas, cobalto en la vitamina B12.
3. Compuestos orgnicos: Se estudiarn segn el siguiente esquema:
Glcidos
Hetersidos
Lpidos
Aceites esenciales
Resinas
Prtidos
Alcaloides
Otros principios
GLCIDOS
Los Glcidos llamados tambin carbohidratos, o comnmente azcares, son
estructuras aldehdicas o cetnicas polihidroxiladas de frmula general
Cn(H2O)n. Constituyen el grupo fundamental de los elementos estructurales y
energticos de las plantas. De los metabolitos son los primeros en formarse
luego de la fotosntesis, y son los precursores del resto de metabolitos.
Se los clasifica en:
a) Osas simples: molculas simples de 3 a 9 carbonos b) Holsidos: molculas complejas formadas por varias osas. c) Hetersidos: formado por una parte que es un glcido y otra que no es
un glcido.
GLUCIDOS
Osas simples Holsidos Hetersidos
Oligosacridos Polisacridos
Homogneos Heterogneos
OSAS SIMPLES (MONOSACARIDOS)
Se trata de molculas simples, formadas por una cadena de 3 a 9 tomos de
carbono. Sobre estas cadenas se disponen grupos hidroxlicos, aldehdicos,
-
cetnicos y carboxlicos entre otros. De este tipo de compuestos existe una
gran diversidad llegando a conocerse ms de 100 compuestos.
Dentro de su compartimiento qumico destaca su alta solubilidad en agua y
alcohol.
Dentro de las osas simples destacaremos las siguientes.
a) D-Glucosa. Se obtiene por hidrlisis qumica de la sacarosa y por hidrlisis enzimtica del almidn. Se emplea en la produccin de sales
de rehidratacin, como aporte calrico y vehculo para la medicacin
postoperatoria.
b) D-fructosa o levulosa. Presente en la mayora de los frutos y en la miel (40-70%). Se obtiene por hidrlisis de la sacarosa o del almidn. Tiene
aplicacin en lo que se refiere a la alimentacin de diabticos y de
deportistas sometidos a grandes esfuerzos.
-
c) D-Sorbitol. Presente en algunos frutos como los del serbal (Sorbus aucuparia) y en los talos de ciertas algas (Bostrychia scorpiodes).
Como funciones, regula el transito intestinal y tiene accin colagoga.
Sirve de punto de partida en la sntesis de la vitamina C.
d) D-Manitol. Presente en las algas pardas (Laminaria sp.pl.) y en el mana fresno florido (Fraxinus ornus), producto obtenido por incisin
en el tronco de este rbol. Es un laxante osmtico suave muy
recomendable en pediatra.
-
HOLSIDOS.
Cuando se hidrolizan generan Osas (azcares simples); pueden se
homogneos cuando estn formadas de un solo tipo de osas y heterogneos si
estn constituidos por varios tipos de osas.
Dependiendo del nmero de osas se denominan disacridos (2 osas),
oligosacridos (2 a 10 osas) y polisacridos ms de 10 osas.
Oligosacridos.
Sacarosa. Representa una reserva temporal de energa en la fotosntesis.
Abunda especialmente en algunas plantas que se emplean para su extraccin
industrial: caa de azcar (Saccharum officinarum) y remolacha azucarera
(Beta vulgaris). Se emplea como excipiente en el jarabe simple, conservador y
edulcorante.
POLISACRIDOS.
Son macromolculas que las plantas emplean de diversas formas: como
componente plstico (celulosa), almacn energtico (almidn, inulina) y
proteccin frente a la desecacin.
Polisacridos homogneos.
Se consideran segn su origen: polisacridos de algas, polisacridos de algas,
polisacridos de vegetales superiores.
a) Procedentes de microorganismos.- Se obtienen gracias a la accin enzimtica polimerizante de ciertos microorganismos. Cabe destacar
entre estos al dextrano; polmero de -D-glucosa de alto peso molecular. Por sus caractersticas de viscosidad y atoxicidad, se emplea
en colirios para lentillas. El sulfato de dextrano, de peso molecular
-
10000, se emplea como anticoagulante en pomadas de uso tpico para
el tratamiento de trombosis, vrices y edemas.
b) Procedentes de algas. Se tiene entre otros: cido algnico: polmero lineal de los cidos glucornico y manurnico y
peso molecular cercano a 200000. Est presente en casi todas las feofceas o
lagas pardas. En las algas se presenta como alginatos combinados con varios
cationes como Na, Mg, K y Ca. Son poco txicos y farmacuticamente se
emplean por su actividad de protector gstrico, protector de mucosas y laxante
mecnico.
Carragenanos: mezcla compleja de polmeros de galactosa sulfatada
presentes en ciertas rodofceas (algas rojas). Se comercializan las sales de
potasio, sodio, clcicas y mixtas. Su baja toxicidad y propiedades reolgicas
hacen que se empleen como laxantes, saciantes, protectores de mucosas y
antiulcerosos. La industria farmacutica y alimentaria lo utiliza como base
para la elaboracin de dentrficos y cremas.
Gelosa o agar-agar: compuesto de 3 polmeros lineales de galactosa, piruvil
azarosa y una galactana sulfurada. Se obtiene de algunas Rodofceas o algas
rojas. Se emplea como laxante mecnico, protector gstrico y sirve para la
preparacin de medios de cultivo y placas de cromatografa.
c) De vegetales superiores Almidn: polmero de amilasa y amilopectina. La amilasa es un polmero
lineal formado por 250-300 glucosas; la amilopectina es un polmero
ramificado formado de 2000 a 3000 unidades de glucosa. Representa el
principal reservorio energtico de los vegetales superiores. Abunda en
semillas de cereales y leguminosas, algunos frutos, rizomas y tubrculos.
El almidn se presenta como un polvo blanco muy fino y prcticamente
insoluble en agua fra y en alcohol. Se obtiene a partir de diversas plantas,
destacando las siguientes: trigo (Triticum sp.pl), maz (Zea mays), arroz
(Oryza sativa), y patata (Solanum Tuberosum). En farmacia se emplea como
coadyuvante en la preparacin de comprimidos y otras formas farmacuticas.
Industrialmente se hidroliza para obtener glucosa, que a su vez se transforma
en sorbitol que sirve de base para fabricar vitamina C. Adems tiene
numerosos usos industriales y agro-alimentarios. Otras plantas ricas en
almidn son: Avena (Avena sativa), Centeno (Secale cereale), cebada
(Hordeum vulgare), sorgo (Sorghum haleapense), mandioca (Manihot
dulcis), y diversos frutos como pltanos y castaas.
Celulosa: polmero lineal de glucosas formado por lo menos de 300 unidades.
Es el componente fibrilar mayoritario de las paredes celulares de los vegetales
-
superiores y tambin de muchas algas. Como fuente de celulosa cabe citar el
algodonero (Gossypium sp.pl) , ya que en sus fibras se encuentra casi puro. A
partir de la celulosa se obtienen otros derivados sintticos como: metil
celulosa, carboximetil celulosa, tetranitrato de celulosa y otros de amplio uso
industrial y farmacutico.
Fructosanas-Inulina: polmeros de la fructosa que sirven como reserva de
azcares, en rganos subterrneos de plantas pertenecientes a ciertas familias
de Asterceas y Campanulceas entre otras. En el organismo humano debido a
que no se metabolizan ni se fijan en las protenas, actan como diurtico
eliminador de sodio. Como plantas productoras de inulina destacan: achicoria
(Cichorium intybus), el diente de len (Taraxacum officinalis), el helenium
(Inula helenium), entre otros.
En la actualidad han cobrado gran inters en la dieta la denominadas fibras
alimentarias, entendindose bajo esta denominacin al residuo vegetal que no
puede ser digerido en nuestro intestino. Dichas fibras son una mezcla de
varios polisacridos como: celulosa, hemicelulosa, pectina y lignina. Como
plantas ricas en fibras alimentarias destacan el salvado de trigo, centeno y el
arroz integral. Su inters alimentario y teraputico radica en su accin a nivel
digestivo y metablico. A nivel digestivo ayudan al trnsito intestinal. A nivel
metablico las fibras disminuyen la hiperglucemia y muestran cierta accin
hipocolesterolemiante.
POLISACRIDOS HETEROGNEOS. Lo constituyen fundamentalmente las gomas y los muclagos, macromolculas
de origen vegetal caracterizadas por formar, en contacto con el agua, geles o
soluciones coloidales. Las gomas son exudados de las plantas con la finalidad
de tapar una herida. Los muclagos son constituyentes celulares cuya funcin
es la de retener agua en la planta.
Gomas.
De Baraya (Sterculia tragacantha): prcticamente atxica, no se absorbe a
nivel digestivo, regula el trnsito intestinal.
-
Arbiga (Acacia senegal): demulcente, forma soluciones hidrocoloidales.
Muy til en farmacia para jarabes y cremas.
De tragacanto (Astragalus gummifer): semejante a la goma arbiga, se utiliza
como excipiente mdico y espesante industrial.
-
Astragalus gummifer
Muclagos.
Goma de tamarindo (Tamarindos indica): Se usa por trituracin del
endosperma del la semilla de tamarindo y se emplea fundamentalmente en la
industria.
Llantn (Plnatago lanceolada): las hojas se usan como antiinflamatorios.
Lino (Linum usitatissimum): contienen en su cubierta hasta un 10% de
muclago cido. Se emplea como laxante mecnico
Malva (Malva sylvestris): accin protectora de las mucosas respiratorias.
Pectinas.
Son polisacridos cidos complejos cuyo componente principal es el cido D-
galacturnico. Son muy abundantes en ciertos frutos como la manzana (Malus
domstica) y diversos ctricos. Las pectinas se obtienen industrialmente a
partir de desechos de frutas, emplendose como protector gastrointestinal,
bacteriosttico y antidiarreico; como estabilizante en emulsiones y en la
industria alimenticia.
-
HETERSIDOS
Son productos de la condensacin de una o varias osas, con una estructura no
glucda que se denomina genina o aglicona. El enlace osa-genina puede ser de
4 tipos:
O-hetersido: R-OH-HO-osa
S-hetersido: R-SH-HO-osa
N-hetersido: R-NH-HO-osa
C-hetersido: R-CH-HO-osa
El hetersido se descompone por hidrlisis mediante un cido, o mediante
enzimas (hidrlisis enzimtica).
La porcin glucdica de los hetersidos es muy diversa y juega un papel
importante a nivel de la actividad farmacolgica, ya que modifica la
solubilidad y la absorcin digestiva.
La solubilidad de los hetersidos es muy variable pero en trminos generales,
son solubles en agua y soluciones hidroalcohlicas; algunos son solubles en
acetona, acetato de etilo y cloroformo, pero insolubles en ter.
La accin farmacolgica de los hetersidos es muy variada y bastante
especfica.
La accin farmacolgica concreta se debe a la genina, sin embargo la parte
glucdica es fundamental para su accin ya que incide en la solubilidad y la
absorcin.
Para el estudio de los hetersidos detallamos la siguiente clasificacin:
Hetersidos Fenlicos Monocclicos
Hetersidos Cumarnicos
Hetersidos Flavnicos
Hetersidos Antocinicos
Taninos
Hetersidos Antroquinnicos
Saponsidos
Hetersidos Cardiotnicos
Hetersidos Azufrados
Hetersidos Cianogenticos
Hetersidos Fenlicos Monocclicos
Su genina es un anillo fenlico, son relativamente poco frecuentes, aunque las
plantas que los contienen son muy empleadas en etnobotnica. Cabe destacar
los siguientes:
-
Sauce: (Salix alba y otros): su corteza contiene salicsido que al hidrolizarse
genera saligenol y glucosa, con propiedades analgsica, antiinflamatoria,
antipirtica y antiagregante plaquetario. Este compuesto ha servido de modelo
para la sntesis del cido acetil saliclico y molculas relacionadas.
Ulmaria (Filipndula ulmaria): Sus flores contienen monotropitsido que
genera primaverosa y salicilato de metilo, con propiedades analgsico y
antirreumticas semejantes a las del sauce.
Salicilato de metilo
-
Gayuba (Arctostaphyllos uva-ursi): hojas con arbustsido y metil arbustsido,
antispticos urinarios ya que liberan tras la hidrlisis, hidroquinona que es
bacteriosttica y se elimina por va renal.
Gayuba
Hetersidos Cumarnicos.
Su genina es una cumarina, derivada de la benzo--pirona. La denominacin cumarina deriva de cumaru, nombre vulgar del haba tonca (Dripteryx
odorata), planta sudamericana de la que se aisl por primera vez este
producto. Se clasifican en Cumarinas simples y compuestas (entre estas
tenemos las furano cumarinas y piranocumarinas.
-
Las cumarinas son slidos cristalinos blancos o amarillentos, de sabor amargo
solubles en ter y en alcohol. Los hetersidos son solubles en agua y alcohol,
y las geninas tambin en ter y en alcohol. Muchas cumarinas son arrastrables
por el vapor de agua.
De modo general tienen accin vasoprotectora, a la que se unen en casos
concretos como la fotosensibilizante de las furanocumarinas o la
antiespasmdica de las piranocumarinas.
Estos principios se presentan en muchas dicotiledneas, aunque abundan
especialmente en algunas especialmente en algunas familias como las
Rutceas y las Apiceas. Algunos hongos inferiores elaboran cumarinas, como
ocurre con las aflatoxinas cancergenas que sintetizan diversas cepas de
Aspergillus.
Cumarinas simples.
Meliloto (Melilotus officinalis): sus flores contienen un hetersido, que por
hidrlisis, genera una cumarina: si el proceso de desecacin es inadecuado se
transforma en dicumarol, cabeza de serie de los principios activos
anticoagulantes orales (antivitamina K). Precisamente se descubri por las
hemorrgias que se observaban en el ganado que habia consumido las flores
de meliloto mal conservadas.
Meliloto
-
Castao de las Indias (Aseculus hippocastanum): la corteza del tronco
contiene esculsido y fraxsido, principios con accin vaso protectora muy
empleados en teraputica.
Furanocumarinas.
Son fotosensibilizantes emplendose en dermatologa por va externa e
interna. En cosmtica se utilizan como fotodinamizantes en filtros solares.
Como ejemplos tenemos:
Bergamota (Citrus bergamia): pericapio rico en aceite esencial que contiene
un 5% de bergapteno con accin fotosensibilizante.
-
Piranocumarinas.
Biznaga (Ammi visnaga): sus frutos contiene piranocumarinas (samidina y
visnadina). Tambin tiene furanocromonas (Kelina). La visnadina se usa como
vasodilatador coronario y la kelina es un espasmoltico de la fibra lisa con una
marcada accin sobre los espasmos de uretra y vescula.
-
Hetersidos flavnicos
Las geninas son flavonoides, unos pigmentos amarillos de estructura
polifenlica muy frecuentes en los vegetales y que abundan sobre todo en las
partes areas jvenes contribuyendo al color de flores y frutos. Su papel en la
planta al igual que la mayor parte de los metabolitos secundarios son
discutidos: antirradicalares, atraccin de insectos, polinizadores, etc.
Las osas por lo general son glucosa, ramanosa o galactosas en cambio la
estructura de las geninas es muy variable.
La mayor parte de los flavonoides son O-hetersidos, aunque tambin hay C-
hetersidos. Son slidos cristalinos de color blanco o amarillento, sus
hetersidos son solubles en agua caliente, alcohol y disolventes orgnicos
polares, siendo insolubles en los apolares. Las geninas son poco solubles en
agua y solubles en ter.
Farmacolgicamente destacan por su baja toxicidad, presentando en general
una accin vitamnica P (efecto vasoprotector-capilarotropo). Adems tienen
varias acciones especficas: diurtica, antiespasmdica, antiulcerosa gstrica,
antiinflamatoria y antiradicalar entre otras.
Se emplean ampliamente en fitoterapia en casos de fragilidad capilar
(arterosclerosis, hipertensin), como venotnicas (vrices, lceras), etc.
Flavonoles y Derivados.
Se destacan el rutsido o rutina y la silimarina, una mezcla compleja de
flavolignanos.
El rutsido forma parte de numerosas especialidades vasoprotectoras,
obtenindose a partir de diversas drogas entre ellas el trigo sarraceno
(Fogopyrum esculentum) cuyas hojas contienen un 2 a 3% de rutsido; la
sofora (Sophora japonica) cuyos botones florales recogidos tienen un 15 a
20% de rutsido y ciertas especias de eucalipto (Eucalyptus macrorrhyncha)
cuyas hojas, adems de aceite esencial contienen alrededor de 15% de
rutsido.
-
La silimarina se encuentra en las semillas del cardo mariano (Silybum
marianum), muestra una accin hepatoprotectora.
-
Flavanonas.
En este grupo de geninas se incluyen los denominados citroflavonoides que
abundan en el pericarpio de diversos ctricos (citrus sp.pl) como la naranja y
el limn.
En general estos principios son subproductos de la industria de los jugos de
frutas. Se emplean ampliamente por su accin vasoprotectora.
Otras flavonas interesantes son el liquiritsido e isoliquiritsido presentes en
las races y rizomas del regaliz (Glycyrrhiza glabra), con accin
antiespasmdica y antiulcerosa.
Flavonas.
En este grupo de geninas cabe destacar la diosmina de las hojas de buche
(Barosma sp.pl), con accin vitminica P. Son igualmente interesantes los
flavonoides del gynkgo (Ginkgo biloba) cuyas hojas contienen ginkgetina e
isoginkgetina, con marcada accin antirradicalar y muy tiles en patologas
circulatorias.
Es interesante tambin la lespedeza (Lespedeza capitata), planta que contiene
lespecapitsido un C-glucosiflavonoide de accin diurtica.
-
Por ltimo citaremos los rotenoides, por estar biogenticamente relacionados
con los flavonoides, destacando entre ellos la rotenona, presente entre otras
plantas en las races de derris (Barbasco) (Derris elptica, derris
malaccensis), unas lianas exticas. Las rotenonas son muy interesantes ya que
son txicas para insectos y animales de sangre fra pero inocua por va oral
para el hombre.
rotenona
-
Hetersidos Antocinicos.
Los antocianos son pigmentos hidrosolubles de color rojo, violeta o azul que
dan color a las flores (malvas, violetas), frutos (arndaro), hojas (vid roja) y
semillas (cacao). De forma natural se presentan como hetersidos
(antocianidsidos o antocianininas) cuyos geninas son antocianidinas o
antocianidoles). Las osas son la glucosa, la ramnosa y en ocasiones la xilosa o
galactosa.
Las antocianidsidos son solubles en agua y alcohol, pero insolubles en
solventes orgnicos apolares; este comportamiento es contrario en el caso de
las geninas.
Farmacolgicamente hay que destacar su escasa toxicidad y su accin
vitamnica P, mejorando la adaptacin de la retina a la visin nocturna.
Como drogas ricas en antocianos cabe citar la vid roja (Vitis vinfera) cuyas
hojas son ricas en hetersidos del malvidol y los frutos del grosellero negro
(Ribes nigrum) y del mirtillo negro (Vaccinium myrtillus) cuyos frutos
contienen derivados del delfinidol y del cianidol.
Mirtillo negro
-
Taninos
Compuestos polifenlicos de estructura qumica variada que tienen en comn
su carcter astringente (precipitan las protenas) y su capacidad de curtir la
piel.
Se encuentran muy difundidas en el reino vegetal, especialmente en algunas
familias (Fagceas, Rosceas, Fabceas, Mirtceas, etc.).
Se localizan en vacuolas, combinados con alcaloides y protenas y
desempean una funcin defensiva frente a insectos.
Qumicamente hallamos dos tipos (Taninos hidrosolubles y Taninos no
hidrosolubles).
Entre las drogas con taninos hidrosolubles tenemos la rosa roja (Rosa
gallica), con taninos glicos 15% , muy empleados para gargarismos y
lociones astringentes; hojas y cortezas de hamamelis (Hamamelis virginiana)
con taninos glicos; la sumidad florida de salicaria (Lythrum salicaria) con
taninos elgicos (10%), muy utilizados como antidirrica y vulneraria.
Entre las drogas con taninos no hidrosolubles tenemos: La raz de ratania
(Krameria triandra) de marcada accin astringente y antidiarrica; la corteza
del pino resinero (Pinus pinaster) y los estrbilos del ciprs (Cupressus
sempervirens) de marcada accin venotnica.
Los taninos son sustancias amorfas solubles en agua formando soluciones
coloidales, en alcohol y acetona. Son insolubles en solventes apolares.
Farmacolgicamente, presentan acciones derivadas de su capacidad para
precipitar metales, alcaloides y protenas.
Astringentes y por lo tanto antidiarreicos y vasoconstrictores.
Vulnerarios
Antimicrobianos y antifngicos
Inhibidores enzimticos
Antdotos de alcaloides y metales pesados Su toxicidad es baja, y puede presentar problemas a nivel gstrico y ocasionar
estreimiento.
Entre algunas plantas que destacan por su presencia de taninos tenemos:
Castao (Castanea sativa), eucalipto (Eucalyptus rostrata) , romero
(Rosmarinus officinalis), sangre de drago (Crotn lechleri).
-
Sangre de drago
Hetersidos Antroquinnicos y Naftoquinonas.
1. Hetersidos antroquinnicos. Tradicionalmente se definen como hetersidos de accin laxo-purgante, cuya
genina presenta un ncleo antrancnico.
Las geninas antroquinnicas son compuestos slidos de color amarillento y
rojizo. Insolubles en agua y solubles en disolventes orgnicos apolares y en
alcohol caliente. Los hetersidos son solubles en agua y en soluciones
hidroalcohlicas, siendo insolubles en solventes orgnicos no polares.
Farmacolgicamente actan como colagogos, laxantes o purgantes
dependiendo de la dosis o del estado de la droga.
Como drogas con hetersidos antroquinnicos destacan las siguientes: el
acibar o sbila (Aloe ferox, Aloe vera), cuyo zumo concentrado de las hojas
contiene varios principios antroquinnicos (aloe-emodol, barbalona); la
corteza de la cscara sagrada (Rhamnus purshiana) con cascarsidos,
barbalona y crisalona; las hojas y frutas del sen (Cassia angustifolia) con
sensidos, etc.
barbaloina
-
2. Naftoquinonas. Se trata de unos pigmentos de color verde amarillo-anaranjados, algunos de
los cuales tienen interesantes propiedades farmacolgicas.
En este sentido hay que destacar la drosera (Drosera rotundifolia) con el
glucsido 2metil 5-hidroxi 1,4-naftoquinona, que es un antiespasmdico.
El pericarpio de los frutos del nogal (Juglans regia) que es un colorante por su
contenido de juglona (5-hidroxi 1-4 naftoquinona)
rbol de nogal
Saponsidos.
Son hetersidos de esteroles o de triterpenos que en solucin acuosa tienen
propiedades tensoactivas o espumantes. En contacto con la sangre son
hemolticos. Constan de una o ms osas y una genina (sapogenina), que puede
ser esterodica o triterpnica. Desde el punto de vista son irritantes celulares,
lo que se traduce en accin expectorante, diurtica y hemoltica. Adems
algunos contienen accin vitamnica P y otras especficas como
antiinflamatorio o cicatrizante.
-
Por va oral presentan toxicidad relacionada con la irritacin de las mucosas
bucofarngeas y digestivas, ocasionando dolor abdominal, vmitos y diarreas.
1. Saponsidos esterodicos. Entre las drogas con saponsidos esterodicos caben destacar los siguientes: la
raz y el rizoma de esparraguera (Asparagus officinalis), que contiene
sarsapogenina de propiedades diurtico-depurativas; la raz y el rizoma de la
zarzaparrilla (Smilax sp.pl) con sarsapogenina de propiedades expectorantes
y diurtico-depurativa; el rizoma del rusco (Ruscus aculeatus) con
ruscogenina de propiedades diurticas y antihemorroidales.
2. Saponsidos triterpenicos. Su genina tiene una estructura triterpnica destacando las siguientes drogas:
hojas y races de saponaria (Saponaria officinalis) de propiedades diurtico y
expectorante; el ginseng (Panax ginseng), con accin antiarradicalar y con
accin tnica entre otras.
Panax ginseng
-
Hetersidos Cardiotnicos
Hetersidos de actividad cardiotnica caracterizados por una genina esferoidal
con un anillo lactnico.
Estn indicados en casos de insuficiencia cardiaca, taquicardia y fibrilacin
auricular. Su empleo requiere una cuidadosa dosis y el control mdico. Debido
a esto se recomienda no usar estas plantas ni siquiera en forma de extractos.
Entre las plantas con cardiotnicos tenemos.
Dedalera (Digitales lanata); estronfanto (Strophanthus kombe); adonis
(Adonis vernalis); convalaria (Convallaria majalis); adelfa (Nerium
oleander)
Digitalis
Hetersidos Azufrados.
Son S-heterridos. Su aplicacin en fitoterapia se debe al efecto irritante que
ejercen sobre las mucosas.
Como drogas ricas en estos principios activos destacan las semillas de
mostaza (Brassica juncea y Brassica nigra) que contiene singrinsido que es
principio rubefaciente y vesicante.
-
rbol de mostaza
Hetersidos Cianogenticos.
Son hetersidos de 2-hidroxi nitrilos, que por hidrlisis liberan azcar y una
cianhidrina inestable que se convierte en cido cianhdrico, que a dosis bajas
es un estimulante respiratorio y a dosis altas es txico.
Destacan drogas como el laurel-cerezo (Prunas laurocerasus) que contiene
prunassido, que al disolver la droga en agua destilada sirve en el tratamiento
de afecciones respiratorias.
Laurel cerezo
-
LPIDOS.
Qumicamente son steres de cidos grasos y de un alcohol o de un poliol,
insolubles en agua y solubles en disolventes orgnicos como (ter, hexano y
benceno), no voltiles, manchan el papel filtro. Se clasifican en lpidos
simples (steres de un alcohol con un cido graso) y lpidos complejos,
incluyendo a los fosfolpidos y los glicolpidos que son constituyentes de la
membrana celular.
Dentro de los lpidos simples que son los que ms interesan tenemos varios
tipos dependiendo del alcohol y del cido graso.
Segn el alcohol se consideran: aquellos cuyo alcohol es la glicerina se
denominan triglicridos, cridos cuando tienen un solo alcohol generalmente
de elevado peso molecular y estridos cuyo alcohol es un esterol.
Los cidos grasos son lineales por lo general con un nmero par de carbonos
si son de origen vegetal, pudiendo ser saturados (cidos, cprico, larico,
mirstico, palmtico, esterico, etc.), insaturados (cido oleico, linoleco,
linolnico).
En la planta juegan variados papeles: revestimiento e impermeabilizacin,
reserva de energa. Se almacenan sobretodo en las semillas, como el girasol,
maz, ungurahua; y en otros casos en el pericarpio de algunos frutos como en
el aguacate.
En los aceites existe una pequea cantidad de componentes no grasos como
carotenos, tocoferoles, alcohol, terpenoides; muy empleados en dermatologa
y cosmtica, como antioxidantes.
La extraccin de aceites se realiza fundamentalmente mediante expresin
hidrulica, y mediante extraccin con solventes.
Tienen un amplio inters alimentario y farmacutico, tambin son muy
empleados en las industrias del jabones, detergentes, pinturas, lubricantes, etc.
-
Aceites de Inters Farmacutico.
Aceite de oliva (Olea europaea): de sus drupas maduras se obtiene el aceite
por medios mecnicos, el cual es rico en cidos grasos insaturados. El aceite
permitido en farmacia es el virgen que es el producto de la primera extraccin.
Tiene mltiples aplicaciones, colagogo y laxante suave por va oral, emoliente
en dermatologa, excipiente en medicina.
Aceite de ricino (Ricinos communis): Por expresin en fro se obtiene un
aceite rico en triglicridos de cidos grasos (sobre todo el trirricinolico un
50%), protenas (15 a 20%), alcaloides y tocoferol. Se emplea como purgante.
Aceite de Ungurahua (Jessenia bataua): Aceite rico en insaturados,
especialmente olico aprox 70%, de composicin qumica muy similar al
aceite de oliva, empleado por la etnia Achuar en tratamientos anticaspa y para
prevenir la cada del pelo.
-
Manteca de Cacao (Theobroma cacao): grasa que se obtiene a partir de las
semillas de esta fruta rica en cidos grasos saturados (esterico y palmtico),
empleado como excipiente para supositorios.
Aceites de Inters Alimentario.
El 30-35% del aporte calrico diario debe ser lpido, adems hay unos
requerimientos especficos de ciertos lpidos que aportan cidos grasos
esenciales, como el linoleco, que el organismo no puede sintetizar. Los
lpidos dentro del organismo son precursores de otras sustancias como
(prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos). Su deficiencia origina ciertos
trastornos como: alteraciones en la piel y retraso en el crecimiento. Sin
embargo, el consumo excesivo de alimentos ricos en cidos grasos trae
consecuencias negativas como la formacin de radicales libres. Otro problema
resulta el recalentamiento del aceite que trae como consecuencia la formacin
de molculas txicas.
-
Entre los aceites ms empleados como fuente alimenticia tenemos: man
(Arachis hypogaea), soja (Glycine soja), Nuez (Juglans rega), girasol
(Helianthus annuus), maz (Zea mays), oliva (Olea europaea), palma (Elaeis
quineensis)
Ceras.
Las ceras o cridos son lpidos formados por una mezcla compleja de
hidrocarburos, steres, cidos, alcoholes de cadena larga, aldehdos y cetonas.
En la planta desempean un papel protector e impermeabilizante.
Como ceras de inters cabe sealar las siguientes:
Cera de Carnauba o carandai (Copernicia cerifera): planta brasilea de
cuyas hojas desecadas se obtiene una cera que se emplea en la elaboracin de
frmulas farmacuticas.
Palma de cera
Cera o aceite de yoyoba (Simmondsia chinensis): arbusto norteamericano,
cuyas semillas se obtienen por expresin de una cera lquida muy empleada
como emoliente en cosmtica.
ACEITES ESENCIALES.
Son una mezcla compleja de sustancias voltiles (olorosas) presentes en los
vegetales.
Estn muy extendidos en el reino vegetal especialmente en Confieras,
Mirtaceas, Apiceas, Lamiceas y Asterceas, localizndose en los ms
diversos rganos: sumidad florida (manzanilla, menta), corteza (canela), raz
-
(vetivier), rizoma (jengibre), frutos (ans, ishpink), madera (alcanfor), hojas
(albahaca, hierba luisa).
Se le atribuyen varias funciones en las plantas: proteccin frente a insectos y
herbvoros, atraccin de agentes polinizadores.
En general constituyen entre el 0,1 al 1% del peso en seco de la planta,
proporcin que es superada slo en algunos casos como el ans estrellado (5%)
y el clavo (15%).
A temperatura ambiente son lquidos incoloros o amarillentos, menos densos
que el agua (salvo algunas excepciones como la canela, sasafrs y clavo), con
un alto ndice de refraccin, escasa solubilidad en agua y solubles en
alcoholes, lpidos y solventes orgnicos en general.
Qumicamente son una mezcla compleja de componentes, que pueden
agruparse en:
Compuestos terpnicos, formados por unidades de isopreno (5 carbonos), que pueden ser monoterpenos (10 carbonos) y
sesquiterpenos (15 carbonos). Estos monoterpenos y sesquiterpenos
pueden ser a su vez lineales, cclicos y bicclicos, y tambin
oxigenados o no oxigenados.
Compuestos aromticos derivados del fenilpropano: aldehdo cinmico, eugenol, acetol, aldehdo ansico y safrol entre otros.
Otros componentes en menor cantidad: cidos orgnicos (cido actico, cido valrico), cetonas de bajo peso molecular y cumarinas
voltiles (bergapteno).
Los aceites esenciales se pueden obtener por distintos mtodos, siendo el ms
frecuente la extraccin por corriente de vapor. Otro mtodo es la expresin en
fro del pericarpio, por ejemplo los ctricos. Se puede tambin utilizar
solventes orgnicos para perfumes finos como los provenientes de algunas
flores.
Sus acciones farmacolgicas son muy variadas y en muchos casos especficas
de cada uno, pudindose citar las siguientes:
A nivel digestivo: estomquicos, carminativos, euppticos, colagogos, hidrocolerticos, vermfugos.
A nivel renal: antispticos y diurticos
A nivel del sistema nervioso central: estimulantes, depresores, colvulsionantes y emenagogos.
Por va externa son antiinflamatorios y vulnerarios.
-
Desde un punto de vista toxicolgico los aceites esenciales son potencialmente
txicos, a pesar de ser considerado por la sabidura popular como inofensivos.
Industrialmente se emplea para obtener diversos principios activos como
(acetol, pinenos y eugenol), como excipientes aromatizantes y para la
fabricacin de perfumes y colonias.
En relacin directa con los aceites esenciales ha surgido la denominada
aromaterapia, que emplea bsicamente aceites esenciales en su tratamiento.
Son muy numerosos los aceites disponibles, de todos destacamos los
siguientes:
Aceite esencial de yemas de pino (Pinus sylvestris): contiene pinenos y
limoneno y presenta una accin antisptica pulmonar.
Aceite esencial de ans estrellado (Illicium verum): con alto contenido de
anetol, muy empleado como carminativo.
Aceite esencial de alcanforero (Cinnamomum camphora), con alcanfor
destrgiro y safrol. Es estimulante del sistema nerviosa central, antisptico
pulmonar y rubefaciente.
Aceite esencial de canelo (Cinnamomum zeylanicum): con alto contenido de
aldehdo cinmico y eugenol; se emplea como tnico estomquico y como
condimento.
Aceite esencial de Eucalipto (Eucalyptus globulus): con alto contenido de
eucaliptol, de marcada accin antisptico expectorante.
Aceite esencial de Ans verde (Pimpinella anisum): con acetol de accin
carminativa.
Aceite esencial de hierba luisa (Lippia citriodora): rica en citral y cineol, se
emplea como estomquico e insectorepelente.
Aceite esencial de menta (Mentha piperita): muy rica en mentol y con
propiedades antigastrlgicas.
Aceite esencial de organo (Origanum vulgare): con timol y carvacrol es
antisptico, vermfugo y estomquico.
Aceite esencial de romero (Rosmarinus officinalis), estimulante y antisptico,
por su contenido en alcanfor y cineol entre otros componentes.
Aceite esencial de manzanilla comn (Matricaria chamomilla): con
hidrocarburos terpnicos, bisalobol y camazuleno entre otros componentes, es
antiinflamatorio y antiespasmdico.
Aceite esencial de ruda (Ruta graveolens): rico en metilnonilcetona con
potente accin emenagoga.
-
Nombre
Cientfico
Nombre
Popular
Componentes
Principales
Aplicacin - Actividad
Farmacolgica
Toxicidad
Sobredosis
Allium sativum Ajo Alina, sulfuro
de dialilo
Hipotensor, diurtico,
antisptico, fungicida Irritante de
mucosas
Angelica
archangelica
Anglica Felandreno,
derivados
Cumarnicos
Diurtico
vulnerario
Narctico*
Fototxico
Artemisia
absinthium
Ajenjo Tuyona, tuyol Antiparasitario
Emenagogo
Convulsivante
Abortivo
Barosma betulina Buche Diosfenol,
limoneno,
Pulegona
Antisptico urinario Irritante en
mucosas*
Carum carvi Alcaravea Carvona,
limoneno, - y -pineno, herniarina
Antiespasmdico,
carminativo, aperitivo
Convulsivante*
Cuminum
cyminum
Comino Aldehdo
cumnico,
Terpenos
Carminativo, aperitivo,
espasmoltico Narctico*
Fototxico*
Cinnamomum
canphora
Alcanfor Safrol, alcanfor Rubefaciente, Antisptico
respiratorio, Convulsivante*
Cinnamomum
verum
Canela Aldehdo
cinmico,
alcoholes
aromticos
Antisptico, sedante,
Antiespasmdico, etc
Depresor del
SNC *
Coriandrum
sativum
Coriandro d-linanol
(coriandrol) 60-
85%
Carminativo, eupptico,
antiespasmdico, etc Narctico *
Eucalyptus
globulus
Eucalipto Eucaliptol (70-
80%)
- - pineno, p-cimeno, d-
limoneno,
felandreno, etc
Antisptico, expectorante Depresor SNC*
Bronco
espasmo*
Carcinogentico*
Fototxico *
Foeniculum
vulgare
Hinojo Metilchavicol
anetol,
anisaldehido,
fenchona
Carminativo, expectorante Convulsivante*
Estupefaciente*
-
Hyssopus
officinalis
Hisopo Hidrocarburos
terpnicos,
pinocanfona
Antisptico, expectorante Convulsivante*
Illicium verum Ans
estrellado
Anetol, estragol,
safrol
Limoneno, c.
Anmico
Carminativo, eupptico,
antiespasmdico
Estupefaciente*
Convulsivante*
Juniperus
communis
Enebro y pineno, limoneno,
terpineno
Diurtico, antisptico,
expectorante Narctico*
Abortivo
Laurus nobilis Laurel Cineol, eugenol,
linalol, terpineol
perfumera Fototxico*
Lavandula
angustifolia
Lavanda Linalol,
geraniol,
borneol, steres
Perfumera, cosmtica Narctico*
Irrit. Mucosas*
Lavandula
latifolia
Espliego Alcanfor, celo Perfumera, cosmtica Irrit. mucosas *
Lippia citriodora Hierba
luisa
Citral, celo eupptico, espasmoltico,
aperitivo Neurotxico*
Irrit. Mucosas*
Matricaria
recutita
Manzanilla Camazuleno,
bisabolol
hidrocarb.
Terpnicos
Antiinflamatorio,carminativo,
antiespasmdico Alergias *
Melaleuca
viridiflora
Niaul Eucaliptol (55-
65 %), terpineol
(35-45 %)
Antisptico, antifngico Irritante en piel
y mucosas*
Melissa
officinalis
Melisa Geranial,
geraniol, neral,
citronelal, etc.
Carminativo,
antiespasmdico
Hipotiroidismo*
Narctico*
Fototxico*
Mentha pulegium Menta
poleo
Pulegona estomquico Convulsivante*
Mentha x piperita Menta Mentol,
mentona, acetato
de mentilo, etc
Carminativo, estomacal,
antiespasmdico
Edema de
glotis**
Myristica
fragrans
Nuez
moscada
Hidrocarburos
terpnicos,
miristicina
Eupptico, carminativo,
estimulante, nematicida
Estupefaciente
Depresor SNC
Ocimum
basilicum
Albahaca Linalol (hasta
75 %)
Estragol (85 %)
Antimicrobiano,
antiespasmdico
Narctico *
Origanum
vulgare
Organo -pineno, -pineno,
-cariofileno, borneol
Antiespasmdico,
antibacteriano, fungicida
Somnolencia*
Petroselinum
sativum
Perejil Apiol,
miristicina
Emenagogo Convulsivante*
-
Peumus boldus Boldo Paracimeno,
cineol, ascaridol
Colertico, colagogo,
diurtico, eupptico
Irritacin renal,
vmitos,
diarrea*
Pimpinella
anisum
Ans verde Anetol,
anisaldehido,
-pineno, cariofileno
Carminativo, eupptico,
antiespasmdico
Narctico*
Convulsivante*
Rosmarinus
officinalis
Romero
Alcanfor,
borneol, cineol
Colertico, carminativo,
antisptico, estimulante
Convulsivante*
Ruta graveolens
Ruda
Metilnonilcetona
Emenagogo
Abortivo
Convulsivante*
Fototxico
Salvia officinalis Salvia Tuyona Emenagogo Convulsivante*
Santonila
chamaecyparissus
Abrotano
hembra
-pineno, -pineno, canfeno,
alcoholes
terpnicos
Antiinflamatorio,
antimictico, analgsico,
antiespasmdico
Neurotxico*
Abortivo*
Sassafras
officinalis
Sasafrs Safrol (80-
90%), alcanfor,
anetol, apiol, etc
Carminativo, diurtico,
pediculicida (va externa)
Convulsivante
Carcinognico*
Fototxico*
Syzygium
aromaticum
Clavo de
olor
Eugenol,
cariofileno
Bactericida, fungicida,
analgsico local
Depresor SNC*
Tanacetum
vulgare
Tanaceto Tuyona (70-
95%)
Antiinflamatorio Convulsivante
Abortivo*
Thuja
occidentales
Tuya
Tuyona
Convulsivante
Abortivo
Thymus vulgaris
Tomillo geraniol,
carvacrol,
borneol, linalol,
timol
Antisptico, bquico,
vermfugo, expectorante
Narctico *
Fototxico*
Tilia spp. Tilo Farnesol,
geraniol,
eugenol
Sedante, colertico,
antitusivo, antiinflamat.
-
Valeriana
officinalis
Valeriana Borneol y
steres, kesano,
valeranona
hipnosedante Pasa a leche
materna*
RESINAS Y PRINCIPIOS RELACIONADOS.
Son sustancias amorfas, transparentes o traslcidas, duras o viscosas a
temperatura ambiente, que se reblandecen con el calor. Son insolubles en
agua, solubles en alcohol y ms o menos en otros solventes orgnicos. No son
extrables en corriente de vapor. Qumicamente se trata de mezclas complejas
resultantes de la polimerizacin y oxidacin de terpenos.
En la naturaleza se encuentran en forma de resinas o mezclados con otras
sustancias:
Oleorresinas: de consistencia blanda o fluida, estn formados por una mezcla de resina y aceite esencial.
Blsamos: oleoresinas en las que domina el cido benzico y cinmico.
Glucorresinas: resinas con azcares.
Gomorresinas: mezcla de gomas (polisacridos heterogneos) y resinas.
Como ejemplos podemos citar los siguientes:
Guayaco (Guaiacum officinale): rbol de Amrica tropical cuyo leo tiene
una resina a base de alcoholes triterpnicos (cido guayacnico) y lignanos
(cido guayartico) de uso en investigacin por adquirir color azul en
presencia de oxidasas.
Caamo indiano (Cannabis sativa): su sumidad area contiene una resina con
terpenofenoles especficos (caccabinoides) entre los que se destacan el
tetrahidrocarbinol.
Dentro de las drogas con oleoresinas cabe destacar las siguientes:
Pino resinero (Pinus pinaster): la oleorresina, que se obtiene por incisin,
consta de una parte voltil denominada agua-rras o trementina y otra no voltil
denominada colofonia. La trementina es rica en pinenos y tiene accin
-
antisptica, expectorante y rubefaciente, adems de mltiples usos
industriales. La colofonia se emplea para hacer adhesivos, chicles y otros
productos industriales.
Helecho macho (Dryopteris filix-mas): su rizoma y la base de los pecolos
contienen una oleorresina con derivados del floroglucinol (aspidinol, cido
filicnico). Muy txico se ocupo en el pasado como vermfugo y tenicida.
Sangre de Drago
Blsamo del Per (Myroxylon peruiferum): rbol de Amrica Central del que
por incisin se obtiene un blsamo a base de derivados del cido benzico y
cinmico de accin antisptica y bquica.
PROTIDOS.
Conjunto de sustancias nitrogenadas con carbono, hidrgeno, nitrgeno y
oxgeno en su molcula, que comprende a los aminocidos y otras sustancias
que por hidrlisis dan aminocidos. Se tiene: aminocidos, pptidos (varios
aminocidos unidos por enlace peptdico y protena (polipptidos de alto peso
molecular).
Las protenas juegan un papel importante en todos los procesos de la vida,
siendo necesario el aporte en la dieta de algunos aminocidos esenciales.
Desde el punto de vista de la fitoterapia los aminocidos muestran inters
desde varios puntos de vista: alimentario (aporte de protenas no animales a la
dieta, actividad enzimtica y toxicidad de algunas drogas.
Desde el punto vista diettico hay que mencionar la levadura de cerveza
(Saccharomyces cerevisiae), polvo color marrn claro y olor y sabor
caractersticos, con un 20 a 30% de glcidos, 2 a 3% de lpidos y hasta un
50% de prtidos conteniendo todos los aminocidos esenciales (destacando
lisina y el triptfano).
Adems contiene enzimas y vitaminas del grupo B: B1 (Tiamina), B2
(Riboflavina), B3 (cido nicotnico), B5 (cido pantotnico), B6 (piridoxina) y
cido flico.
Otra planta es la soya (Glycine soja) que adems del aceite tiene entre un 20 a
40% de protenas con un alto contenido de lisina. Algunos cereales como el
arroz, la cebada y la avena, tambin aportan prtidos aunque en una
proporcin ms baja.
Un grupo de prtidos que ha cobrado recientemente un gran inters, son los
denominadas enzimas proteolticas vegetales fundamentalmente la papana y
la bromelana, presentes respectivamente en la papaya (Carica papaya) y en la
pia tropical (Ananas comosus), por su actividad antiinflamatoria. Tambin es
eupptica y proteoltica-cicatrizante en llagas y fornculos.
-
Con usos similares se emplea la ficina que se obtiene a partir del ltex de la
higuera (Picus carica) y otros congneres.
ALCALOIDES.
Sustancias orgnicas de origen vegetal con las siguientes caractersticas:
Nitrgeno en su molcula (por lo general heterocclico)
Reaccin bsica (aunque existen algunos que dan reaccin cida o neutra)
Reacciones de precipitacin especficas
Actividad fisiolgica muy intensa a bajas dosis
Muy repartidos en el reino vegetal, sobre todo en las dicotiledneas, se
presentan en todos los rganos, por lo general en forma de mezcla de
alcaloides. Raramente estn libres encontrndose casi siempre combinados
con cidos orgnicos como el actico, ctrico, mlico; o con taninos.
Su presencia est entre el 0,1 al 3% de peso en la planta seca. Aunque en
algunos casos como en la corteza de la quina llega al 10%.
Se trata de metabolitos secundarios cuyo papel en la planta ha sido y es muy
discutido, atribuyndose muchos papeles como: productos de desecho, reserva
de nitrgeno y mecanismo de defensa frente a herbvoros y parsitos.
Desde un punto de vista fsico-qumico, son slidos cristalinos o bien lquidos
a temperatura ambiente, propiedad esta ligada a la ausencia de oxgeno en su
molcula. En este caso son extradas por corriente de vapor como ocurre en la
nicotina.
Su solubilidad vara con el pH. As a pH cido se presentan como sales
insolubles en solventes orgnicos apolares y solubles en disolventes polares y
agua, por eso en los procesos extractivos se procede a poner una sustancia
cida. Sin embargo en medio bsico estn como bases insolubles en agua y
solventes polares y solubles en solventes apolares.
Los alcaloides precipitan con numerosos reactivos, tales como taninos, sales
de metales pesados y reactivos que facilitan su deteccin (reactivos de Mayer,
Bouchardat, Dragendorff)
Desde el punto de vista farmacolgico son muy interesantes, ya que presentan
variadas acciones, caracterizndose por su gran actividad a dosis bajas, hecho
que hace que deban ser manejadas con precaucin, ya que fcilmente pueden
provocar intoxicaciones, que en muchos casos pueden ser mortales.
Su clasificacin se basa en su estructura qumica, que es muy variada, y es la
siguiente:
1. Alcaloides derivados de la piridina y piperidina. 2. Alcaloides con ncleo tropnico
-
3. Alcaloides derivados de la quinoleina 4. Alcaloides derivados de la isoquinoleina. 5. Alcaloides con base purnica 1. Derivados de la piridina y piperidina.
Areca (Areca catech): rbol indo-malayo cuya semilla (nuez de areca)
contiene taninos (15%) y alcaloides (0,3 a 0,5%): arecolina. Tiene accin
antihelmntica. De ella se extraen la arecolina, que se emplea en la preparacin
de colirios.
Cicuta (Conium maculatum): hojas y frutos con un 1% de alcaloides
(cicutina).
cicutina
Tabaco (Nicotiana tabacum): planta herbcea originaria de Sudamrica,
cuyas hojas contienen del 1 al 10% de nicotina que es arrastrable en corriente
de vapor. Tiene una accin txica compleja que se denomina nicotnica
caracterizada entre otros efectos por: actividad gangliopljica, produccin de
ateromas e irritacin de las mucosas. Se emplea como insecticida.
-
Nicotina
Con ncleo tropnico.
Se establecen dos grupos: derivados del tropanol y derivados del
Pseudotropanol (grupo de la cocana).
Derivados del tropanol.
Belladona (Atropa belladona): sus hojas contienen alcaloides: histociamina o
atropina con algo de escopolamina. La histociamina- atropina tiene una accin
paracosimptica siendo estimulante del sistema nervioso central.
Derivados de la cocana.
Coca (Erythoxylon coca): arbusto originario de Bolivia y Per cuyas hojas
contienen un 0,5 a 1% de alcaloides entre los que destacan la cocana. Tiene
-
una accin anestsica local. Tiene efectos euforizantes, excitantes y
defatigantes, creando una fuerte dependencia psquica.
Cocaina
Derivados de la quinolena.
Quina (Cinchona succirubra), rbol andino cuya corteza contiene alcaloides
quinolenicos (2-15%): quinina-quinidina, cinchonina, cinchonidina. Presenta
las siguientes acciones farmacolgicas:
Quinina: antimalrico, activa frente a protozoos (plasmodium). Adems es
antipirtica, analgsica, hipotensora y tnico amarga.
Quinina
Qunidina: de accin antimalrica, pero usada por su actividad cardiaca.
2. Isoquinolenicos. Adormidera (Papaver somniferum): el ltex obtenido por incisiones en sus
cpsulas constituye el opio, que tiene una mezcla de alcaloides (10 al 20%)
formado por tres grandes grupos:
a) Grupo de la morfina: Morfina: acta como analgsico-sedante, estupefaciente, depresor respiratorio,
antitusgeno dbil y antidiarreico. Genera dependencia.
-
Morfina
Codena: antitusgeno con acciones analgsicas, antidiarreico y depresor
respiratorio, genera poca dependencia.
Tebana: convulsionante, genera dependencia.
b) Grupo de la papaverina: espasmoltico. c) Grupo de la noscapina: sedante de la tos, no genera dependencia d) Grupo de la protropina: sin inters farmacolgico
3. Bases pricas. Son derivados de la purina, que estn combinados con taninos. Nos son
alcaloides en el sentido estricto ya que, aunque tienen nitrgeno y son
bsicos, no precipitan con los reactivos especficos de alcaloides.
Tienen una considerable actividad farmacolgica, que se puede resumir en
lo siguiente:
A nivel del sistema nervioso central: estimulacin cortical, con efecto defatigante, excitante respiratorio.
A nivel de miocardio
-
A nivel de la musculatura lisa, son espasmolticos, sobre todo algunos como la teofilina a nivel bronquial, por lo que se lo usa
como antiasmtico.
Accin diurtica Las principales bases pricas son la cafena (1,3,7-trimetil xantina),
teobromina (3,7 dimetilxantina) y la teofilina (1,3 dimetil xantina).
Como drogas a destacar por su contenido de cafena cabe citar las semillas del
caf (Coffea sp.pl), hojas de t (Camellia sinensis), las hojas de mate (Ilex
paraguarienses) y las semillas del guaran (Paullinia sorbilis). Como droga
rica en teobromina destacan las semillas de Cacao (Theobroma cacao)
cafeina
OTROS PRINCIPIOS.
Se agrupan una serie de principios activos de difcil clasificacin dentro del
esquema fotoqumico en general, sin embargo estos muestran interesantes
acciones farmacolgicas.
Ligninas.
Son polmeros tridimensionales de alcoholes fenilpropnicos que se depositan
sobre la celulosa de las paredes vegetales para dotarlas de mayor resistencia.
Sirven de base para preparar la vainillina de sntesis muy empleado como
aromatizante, auque menos apreciada que la natural procedentes de las
cpsulas de la natural (Vainilla sp.pl).
-
Curcuminas y Gingeroles.
Son derivados del cido cinmico de propiedades colorantes, presentes en
algunas Zingiberceas como la crcuma (Crcuma domestica y otras
especies) con curcuminas, cuyos rizomas desecados y tratados se emplean en
la fabricacin del curry y el colorante E-100, teniendo adems accin
colertica. Tambin hay que citar al jengibre (Zingiber officinale) muy
apreciado como especia, por su contenido de aceite esencial y gingeroles.
Curcumina
Piretrinas.
Se trata de derivados isoprnicos, que se presentan en Asterceas y que
muestran una marcada actividad insecticida y antihelmntica, siendo inocuos
para los animales de sangre caliente. Destacan el pelitre de Dalmacia
(Chrysantemun cinerarifolium y otros), que tradicionalmente ha sido utilizado
como erradicador de insectos.
Iridoides y Secoiridoides.
-
Se trata de monoterpenos, caracterizados por un esqueleto bicclico
ciclopentapirnico. En las plantas se presenta frecuentemente como
hetersido, aunque tambin lo hacen de otras formas.
Muestran diversas e interesantes acciones farmacolgicas, como por ejemplo:
la raz de valeriana (Valeriana officinalis) con valeropotriatos, de accin
neurosedante; la raz de harpagofito (Harpagophytum procumbens) con
harpagsido de accin antiinflamatoria, eficaz en reumatismo y artritis; el
llantn (Plantado sp.pl) de accin antiinflamatoria, al igual que el rabo de
gato (Sideritis tragoriganum).
harpagosido
Lactosas Sesquiterpnicas.
Tambin se denominan principios amargos. Como drogas a destacar tenemos:
las races y hojas de la bardana (Arctium majus), cuyas races y hojas
contienen arctiopicrina, lactona sesquiterpnica de accin antibacteriana y
fungicida. Otras plantas de importancia son: la achicoria (Cichorium intybus),
el diente de len (Taraxacum officinale), ajenjo (Artemisia sp.pl).
-
Bardana
Diterpenos.
Son responsables de la accin farmacolgica de algunas drogas como:
Grindelia (Grindelia robusta), cuya sumidad florida contiene cidos
diterpnicos (cido grindlico y derivados) con propiedades expectorante,
antitusgena y antiespasmdica.
Marrubio blanco (Marrubium vulgare) y marrubio negro (Ballota foetida),
con lactosas diterpnicas (marrubina) depresoras nerviosas y
antiespasmdicas.
Carotenoides.
Colorantes naturales no txicos. Que se emplean en alimentacin animal para
dar color a los huevos y a la carne de aves. Como plantas ricas en carotenoides
destacan los pimientos ( Capsicum sp.pl), el achiote (Bixa orellana) cuyas
-
cpsulas contienen bixina, un carotenoide de color rojo y los estigmas del
azafrn (Crocus sativus)
Vitaminas
Se trata de molculas orgnicas, por lo general complejas, que los organismos
animales no son capaces de sintetizar y que son necesarias en pequea
cantidad para sus funciones metablicas.
Algunas plantas son ricas en ciertas vitaminas, pudiendo ser utilizadas con el
fin de aportar estos principios activos a la dieta.
Se dividen en dos grupos, liposolubles e hidrosolubles.
Vitaminas liposolubles, destacan las siguientes:
Vitamina A: no se encuentra como tal en los vegetales, pero si en forma de provitamina A en carotenoides y carotenos que ya han sido
tratados.
Vitamina D: en la levadura de cerveza y en el aceite de palma
Vitamina E: presente en algunos aceites como el de palma, soya y oliva, as como en los grmenes de los cereales y ciertas verduras
frescas.
Vitamina F: se denomina as a un vitgeno constituido por una mezcla de cidos grasos esenciales poliinsaturados que ya han sido tratado en el
apartado de lpidos.
Vitamina K: presente en la alfalfa, espinacas y tomates.
Vitaminas hidrosolubles, destacan las siguientes:
Vitamina B1 (Tiamina): abundante en la levadura de cerveza, as como en el germen y en el pericarpio de los cereales. Se encuentran en
pequea cantidad en el germen y en el pericarpio de los cereales. Se
encuentra en pequeas cantidades en algunas drogas de uso comn,
como el mate y el ginseng.
Vitamina B2 (Riboflavina): abunda en la levadura de cerveza, germen de cereales y en numerosos frutos.
Vitamina B3 o PP: abundante en la levadura de cerveza y en el germen de los cereales.
-
Vitaminas B4 (Adenina), B5 (cido Pantotnico), B6 (Pirridoxina), B7 (mesoinositol): en la levadura de cerveza.
Vitamina B9 (cido flico): en la levadura de cerveza y en las espinacas.
Vitamina B12 (cianocobalamina): en la levadura de cerveza.
Vitamina C (cido ascrbico): muy extendido en los vegetales, destacando por su contenido los frutos de los ctricos.
Vitamina P o factor vitaminico P: ya ha sido tratado en el apartado de los flavonoides y antocianos.