MECANISMO DE ACCIÓN DE LA ATROPINA:

• La atropina ejerce su acción a través de un antagonismo competitivo con la acetilcolina y otros antagonistas colinérgicos, por los receptores muscarínicos, que puede ser superado (revertido) administrando dosis elevadas de agonistas colinérgicos|.

• La Atropina tiene afinidad específica por los receptores muscarínicos, no tiene afinidad por los receptores nicotínicos ni neuronales ni musculares .

ATROPINA EFECTOS FARMACOLOGICOSÓrgano Acción

OJO Midriasis (fotofobia), bloquea el fotomotor, ciclopejía (parálisis de acomodación), visión borrosa y en pacientes con glaucoma aumentan la PIO peligrosamente por dificultad del drenaje del humor acuoso.

Respiratorio Disminuye la secreción de las glándulas mucosas; Relaja la musculatura Bronquial

Cardiaco -Bradicardia (bloqueo del receptor M1 en la neurona presinaptica modulan la liberación de acetilcolina)-A dosis Altas: Taquicardia ( bloquea el receptor M2 del nodo SA)-La presión arterial y el GC permanecen constantes, pero niveles tóxicos causan dilatación de la vasculatura cutánea).

Vasculares Contrarresta los efectos hipotensores que producen los agonistas colinérgicos, pero la droga no produce efecto en la presión arterial ya que los vasos carecen de inervación colinérgica.NOTA: a dosis altas produce vasodilatación periférica, mayoritariamente en la cara “rubor atropínico” (¿Efecto directo en los vasos Vs. Hipertermia producida por la disminución de la sudoración producida por esta droga?).

Órgano Acción

GI -Antiespasmódico,-Disminución o abolición de las secreciones salivales (xerostomía) dificultad para deglutir.- Dosis altas: reduce las secreciones gástricas (sin reducir mucho la acidez)

SNC Excitación central, nerviosismo, irritabilidad, desorientación, alucinaciones, delirios.Dosis altas: depresión central, coma, parálisis bulbar, perdida de la memoria temprana.

Glándulas Disminuye las secreciones mediado por M3: Salival, lagrimal, Sudoración piel seca, caliente, enrojecimiento.

Tracto urinario

Disminuye la presión en la vejiga y reduce la frecuencia de contracciones.

DOSIS EFECTOS0.5 mg Bradicardia moderada; ligera sequedad de boca; Inhibición de la

sudoración1.0 mg Clara sequedad de boca; sed; taquicardia (a veces precedida de

bradicardia); moderada dilatación pupilar

2.0 mg Taquicardia marcada; palpitaciones; marcada sequedad de boca; midriasis; Visión borrosa cercana

5.0 mg Todos los síntomas anteriores muy marcados; dificultad para hablar y tragar; inquietud y fatiga; dolor de cabeza; piel seca y caliente; retención urinaria; reducción del peristaltismo intestinal

10.0 mg y mayores Todos los síntomas anteriores muy marcados; pulso rápido y débil; Iris completamente dilatado; visión muy borrosa; piel enrojecida, caliente, seca y de coloración escarlata; ataxia, inquietud e hiperexcitabilidad; alucinaciones y delirio; coma.

INTOXICACIÓN POR ATROPINA (> 1g)

Antidoto: Fisostigmina 1-4mg. IV lenta.

INDICACIONES

Uso peri operatorio: preparación del paciente durante la premedicación anestésica por la reducción de las secreciones aéreas y salivación excesiva

• Evitan el laringoespasmo, la bradicardia refleja en niños.

PARKINSONISMO: mejoran el temblor y la rigidez muscular , disminuyendo además la característica sialorrea.

INDICACIONES

EN OFTALMOLOGIA.Exploración del cristalino y fondo de ojo

• Para provocar cicloplejia y Dx defectos de refracción

• Queratitis e iritis• En intervención quirúrgica oculares (ej.

Cataratas)• En el posoperatorio de glaucoma.

SINDROMES ESPATICOSSuelen usarse como espasmolíticos en :• Colon irritable• Dolor cólico intestinal de origen no obstructivo• Espasmos de las vías urinaria(cólico renal)• Disminorrea• Tracto biliar: útil en colicistititis y discinesias

biliares.

INDICACIONES

INTOXICACION POR ANTICOLINESTERASICOS• Sobre todo por insecticidas organofosforados.• Se usa atropina como antídoto en dosis elevadas

para revertir los efectos muscarinicos de las Ach.MIASTEMIA GRAVIS.• Como coadyuvante, para antagonizar los efectos

muscarinicos que provocan los anticolinerterasicos.

• Para revertir la parálisis muscular.

INDICACIONES

CARDIACO• La atropina se usa tras el infarto al miocardio

cuando la frecuencia disminuye por debajo de 60 lpm y la bradicardia se asocia a hipotension o arritmias.

CONTRAINDICACIONES

• GLAUCOMA( pues elevan la PIO)• HIPERTROFIA PROTATICA( pues elevan la capacidad

vesical y contribuyen a la retención urinaria)• Megacolon • Íleo paralitico u obstrucción intestinal• Estreñimiento atónico, pues estos fármacos reducen

el tono del TGI• Demencia senil de tipo Alzheimer, que esta

relacionada con disminución de la actividad colinérgica.

REACCIONES ADVERSAS(Dosis dependientes)

Bloqueo Periférico Bloqueo Central

1º grado (Dosis baja): Sequedad de la boca, depresión de la secreción traqueobronquial, hipertensión.  2º grado: Midriasis, visión borrosa, perturbación de la acomodación, anormalidades en la conducción cardiaca.  3º grado: Retención urinaria

1º grado: Cambios del humor y alteraciones de la marcha.

2ª grado: Alteraciones en la memoria.

3ª grado: Desorientación y alucinaciones.

INTERACCIONES

• Muchos antihistaminicos, fenotiazinas, antiarritmicos( quinidina) tienen cierto grado de actividad antimuscarinica y por lo tanto, intensifican los efectos de estos farmacos.

• Aminas cuaternarias pueden aumentar el efecto paralizantemuscular de los bloqueadores neuromusculares.

• I-MAO pueden reforzar la accion de los anticolinergicos.

Vías de AdministraciónEl sulfato de atropina puede darse SC, IM e IV. Cuando se usa preoperatoriamente como antisialogogo en el adulto la dosis usual es de 0.4-0.6 mg, en niños 0.01 mg/kg (máximo 0.4 mg), en infantes 0.04 mg/kg (infantes < 5 Kg) o 0.03 mg/kg (infantes > 5 Kg). Esta dosis puede repetirse cada 4-6 horas si es necasario. En el adulto la dosis promedio para la bradicardia por reflejo es de 0.4-1.0 mg, con un intervalo 1-2 horas. En niños las dosis IV oscilan entre 0.01 a 0.03 mg/kg.