ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA ANGIOTENSINA II

ARA IIMI : MURILLO

Mecanismo de Acción

Los ARA-II actúan bloqueando la unión de la angiotensina-II (AII) a los receptores tipo 1 de la AII (AT1) presentes en la pared arterial, glándulas adrenal.

Como consecuencia de este bloqueo se produce una inhibición del efecto vasopresor y liberador de aldosterona.

MXAX

Al no bloquearse la síntesis de AII, ésta podría actuar sobre los receptores tipo 2 de la angiotensina (AT2) produciendo vasodilatación y otros efectos beneficiosos como angiogénesis.

Receptor AT1

Reabsorción de Na Liberación de Aldosterona Estimulación simpáticaContracción del músculo liso vascularHipertrofia vascular y cardiaca

Angiotensinógeno

Angiotensina I

Angiotensina II

Renina

Bradikinina

ECAFragmentos inactivos

Receptor AT2

VasodilataciónInhibición del crecimientoApoptosis

Presión Arterial

Mecanismo de acción de los ARA-II

Receptores AT1: riñón, corazón, músculo liso vascular, cerebro, glándulas adrenales, plaquetas, adipocitos.

Renina

ECA

Angiotensinógeno

Angiotensina II

Angiotensina I

Receptor AT1

Bloqueo ARA II

Receptor AT2

• Vasoconstricción

• Hypertrofia y proliferación

• Oxidación e Inflamación

• Expresión y liberación de PAI-1

• Vasodilatación

• Liberación óxido nítrico

• Efecto Antiproliferativo

Bloqueo receptor AT1

Activación de receptor AT2

Protección Vascular

El bloqueo del receptor de angiotensina (AT1) brinda protección vascular

Reacciones adversas

InteraccionesEl efecto antihipertensivo de los ARA-II aumenta cuando se asocian con otros agentes antihipertensivos, y cuando se combinan con tiacidas o diuréticos del asa contrarrestan la hipopotasemia que estos diuréticos producen.

Existe evidencia de que los antiinflamatoriosno esteroideos pueden inhibir las accionesvasodilatadoras y natriuréticas de los ARA-II, pero éstees un aspecto poco estudiado

• Características farmacológicas de los ARA-II. Departamento de Farmacología. Facultad de Medicina. Universidad Complutense. Madrid. España. Juan Tamargo, Ricardo Caballero, Ricardo Gómez, Lucía Núñez, Miguel Vaquero.

Antihipertensivos antagonistas de los receptores de la angiotensina II,puesta al dia, ano 2000,volumen 16.Journal of Hypertension Vol 6 Número 2 Julio 2001

bibliografia