antiparasitarios

Ruber H Arias CProfesor de farmacología básica y clínica

Corporación universitaria Remington

Activo contra formas en sangre

No tiene actividad contra formas hepáticas.

Base, por pH acido de vacuolas del parasito intraeritrocitario se acumula en estas.

Se une a una ferriprotoporfirina, generando daño de la membrana del eritrocito.

Brunton y otros. Goodman y Gilman´s the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011.

Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010

Resistencia por menor acumulación en el eritrocito

Parece haber un mecanismo de efflux similar a la glicoproteína P.



Biodisponibilidad hasta del 90%

Unión poco significativa a proteínas.

Volumen de distribución alto

Tiempo de vida media de unos 4 días



Eliminación hasta en 60 dias

Equilibrio lento, en administración iv, riesgo de choque y convulsiones.

Afinidad por tejidos con melanina, especialmente la retina.



Sesquiterpen lactona

Derivado de artemisia annua

El artemeter y el artesunato son los utilizados actualmente, tienen mayor potencia y biodisponibilidad.



Actividad por escisión de peróxidos en el grupo hemo reducido en la vacuola.

Formación de aductos con el grupo hemo.

No tiene resistencia cruzada importante.



El artesunato puede utilizarse por vía parenteral.

Biodisponibilidad del 30%

Autoinductores de citocromo 2B6 y 3 A4



Riesgo de alteraciones fetales en el primer trimestre

Neutropenia, aumento en transaminasas

Mejor actividad al combinar con lumefantrina.



Antimonio meglumina (glucantime) (85 mg)

Estibogluconato de antimonio (100 mg)

Parecen alterar procesos de energía en el parasito



Pico de concentración en 2 horas.

Tiempo de vida media de unas 36 horas.

Eliminación renal

Toxicidad: pancreatitis, artralgias.



Es un benzimidazol carbamato

Inhiben la polimerización de la tubulina en los nematodos.

Disminuye además la captación de glucosa.

La resistencia se da principalmente en animales.



El albendazol como tal solo tiene acción luminal.

El metabolito albendazol sulfoxido da la acción sistémica.

El metabolito tiene vida media de unas 8 horas.

Alcanza buenas concentraciones en hígado, pulmón y SNC.



El albendazol y el albendazol sulfoxidopresentan metabolismo hepático.

No tiene interferencia con alimentos

No requiere ajuste en falla renal.

Precaución en embarazadas.



Dosis 400 mg vía oral dosis unica.

Recordar riesgo de migración de parasitos(ascaris)

En tratamientos prolongados se ha observado toxicidad hepática y de medula osea.

Con dosis de 800 mg hay riesgo de interacciones con citocromo.



Derivado de streptomyces

Parálisis muscular en invertebrados por bloqueo de canales de cloro

Es mas afín por canales de los parasitos, además sufre efflux por glicoproteina P.

No requiere ajuste en falla renal o hepática.



La biodisponibilidad aumenta con comidas y alcohol, disminuye con jugo de naranja.

Unión a proteínas del 90%

Presenta recirculación enterohepatica.

Tiene metabolismo por cyp 3 A4



Puede asociarse con hipotensión, mareo, midriasis, ataxia, encefalopatia.

Se alcanza el 35% de la dosis en leche materna.

Mayor efectividad en escabiosis, larva migrans y estrongiloidosis.



Dosis

150 microg kg (una gota por kg)

Preparaciones de 1 ml igual a 30 gotas, con 6 mg.

Metil nitro imidazol

Efectivo en tricomoniasis, amebiasis y giardiasis.

Tiene acción nucleofilica al interactuar con ferrodoxinas.



Pico de concentración tras una hora.

Tiempo de vida media de 8 horas.

Más del 50% con metabolismo hepático



Tratamiento de tricomoniasis

250 a 500 mg vo cada 8 horas.

La dosis unica de 2 gramos ya no se recomienda.

Amebiasis

500 mg cada 8 horas por 7 a 10 días

En niños 35 mg kg día.



Efectos adversos

TGI

Cefalea, sabor metálico

Mareo, ataxia, neuropatía sensitiva.

Empeora toxicidad del litio

Se discute mutagenicidad..



Uso contra cestodos y schistosomas.

Parece alterar flujo de calcio y generar radicales libres de oxígeno.

Pico máximo en una hora

Tiene metabolismo de primer paso



Dosis

25 mg kg día

Se repite luego de 7 días.



Efectos adversos

TGI

Mareo

Artralgias y síntomas asociados a eosinofilia.

Sufre efecto de inductores de citocromos.



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