antiparasitarios

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INTRODUCCIÓN Existen un gran número de parásitos que infectan al ser humano, por lo que se debe tener en cuenta la complejidad de su ciclo de vida, la diferencia en su metabolismo y la gran cantidad de agentes que se han desarrollado para su tratamiento. Desde el punto de vista taxonómico los parásitos se dividen en protozoarios y helmintos. Los protozoarios a menudo presentan ciclos de vida complejos, pero son unicelulares. En cambio, los helmintos poseen sistemas neuromusculares, tracto digestivo, órganos de reproducción y tegumentos muy desarrollados. En consecuencia, no sorprende que la mayoría de los agentes que son efectivos contra los helmintos carezcan de actividad contra los protozoarios y viceversa. La sensibilidad de los parásitos a los agentes quimioterapéuticos está relacionada en gran medida con su taxonomía y su metabolismo. Los parásitos pueden ser agrupados según estos dos parámetros como lo indica la clasificación siguiente: El enfoque es imperfecto ya que algunos agentes son activos contra patógenos que pertenecen a más de un grupo. Esto es particularmente válido para el Praziquantel, que es activo contra un amplio espectro de tremátodes y céstodes y para dos agentes aún en investigación, el Albendazol que posee actividad contra tremátodes y céstodes y la Ivermectina que es activa contra nematodos y artrópodos hematófagos. De todos modos este enfoque proporciona un marco lógico para la organización de los datos. Las drogas más útiles, para el tratamiento de la helmintiasis se pueden dividir en tres Grupos: · Drogas que producen desorganización y desaparición de los micros túbulos en las células del parásito, como por ejemplo, Mebendazol, Albendazol y otros derivados del Benzimidazoles. · Drogas que inhiben la fosforilación anaeróbica del ADP en el parásito: Niclosamida. · Drogas que provocan parálisis del parásito: o Parálisis fláccida: Piperazina. o Parálisis espástica: Pamoato de Pirantelo.

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farmacos utilizados en las distintas parasitosis humanas.

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Page 1: ANTIPARASITARIOS

INTRODUCCIÓN

Existen un gran número de parásitos que infectan al ser humano, por lo que se debe tener en cuenta la complejidad de su ciclo de vida, la diferencia en su

metabolismo y la gran cantidad de agentes que se han desarrollado para su tratamiento.

Desde el punto de vista taxonómico los parásitos se dividen en protozoarios y helmintos. Los protozoarios a menudo presentan ciclos de vida complejos, pero son

unicelulares. En cambio, los helmintos poseen sistemas neuromusculares, tracto digestivo, órganos de reproducción y tegumentos muy desarrollados.

En consecuencia, no sorprende que la mayoría de los agentes que son efectivos contra los helmintos carezcan de actividad contra los protozoarios y viceversa.

La sensibilidad de los parásitos a los agentes quimioterapéuticos está relacionada en gran medida con su taxonomía y su metabolismo. Los parásitos pueden ser

agrupados según estos dos parámetros como lo indica la clasificación siguiente:

El enfoque es imperfecto ya que algunos agentes son activos contra patógenos que pertenecen a más de un grupo. Esto es particularmente válido para el

Praziquantel, que es activo contra un amplio espectro de tremátodes y céstodes y para dos agentes aún en investigación, el Albendazol que posee actividad

contra tremátodes y céstodes y la Ivermectina que es activa contra nematodos y artrópodos hematófagos.

De todos modos este enfoque proporciona un marco lógico para la organización de los datos.

Las drogas más útiles, para el tratamiento de la helmintiasis se pueden dividir en tres Grupos:

· Drogas que producen desorganización y desaparición de los micros túbulos en las células del parásito, como por ejemplo, Mebendazol, Albendazol y otros derivados del Benzimidazoles.

· Drogas que inhiben la fosforilación anaeróbica del ADP en el parásito: Niclosamida.

· Drogas que provocan parálisis del parásito: o Parálisis fláccida: Piperazina. o Parálisis espástica: Pamoato de Pirantelo.

Los nitroimidazoles son los fármacos de elección en el tratamiento de las Amebiasis y las Tricomoniasis; también se las considera como drogas de elección para las

Giardiasis. Es de tener en cuenta que la mayoría de las drogas antiparasitarias no tienen probada su utilidad durante el embarazo por la toxicidad que presentan,

salvo algunas que se han mencionado como la Espiramicina, que es un antibiótico, usada para Toxoplasma gondii.

Con respecto a la farmacología de las drogas antiparasitarias se hace una síntesis de las mismas, por lo que se recomienda ampliar la información con libros

relacionados al temaREVISAR:

Page 2: ANTIPARASITARIOS

Parásitos que comúnmente infectan al hombre.

Los más comunes son:

Giardia lamblia: Es el parásito que produce la enfermedad conocida como giardiasis o lambliasis

Forma de transmisión

Las personas que tienen este parásito y no usan un sistema adecuado para "hacer sus necesidades", (letrinas sanitarias, tanques sépticos o red de cloaca) depositan en el suelo las materias fecales que contienen los huevecillos del parásito.

Luego, los huevecillos pueden contaminar el agua, las frutas, los alimentos, que son ingeridos luego por las personas.

También los parásitos pueden ser llevados hasta la boca, por las manos sucias o por las moscas que contaminan los alimentos donde se paran.

Los huevecillos llegan al estómago y luego pasan al intestino delgado, donde se pegan a las paredes provocando diarreas y fuertes dolores de estómago.  

Entamoeba histolytica: Es el parásito conocido como amebas, que produce la enfermedad conocida como amebiasis o disentería. Viven en aguas estancadas, charcos, lagunas y pozos de agua y debajo de las hojas en estado de descomposición.

Forma de transmisión

Las personas infectadas que no usan la letrina sanitaria, contaminan el suelo con materia fecal, que contiene los huevecillos del parásito. Los huevecillos depositados en el suelo contaminan el agua, las frutas y las verduras. También pueden transmitirse por las moscas o las manos sucias de los manipuladores de alimentos. Cuando las personas toman agua sin hervir, o ingieren alimentos contaminados sin lavar.

Las amebas ingeridas pasan al intestino grueso, donde se desarrollan. En algunos casos la amebiasis puede provocar malestar y diarrea alternada con estreñimiento, también puede causar disentería, es decir diarrea dolorosa con salida de sangre y moco en abundancia

Las amebas pueden entrar en la corriente sanguínea, introducir infecciones en el hígado, pulmones, el cerebro y salida de úlceras en la cara, también puede producir anemia.

Trichuris trichura: Es el parásito conocido como tricocéfalos, que produce la enfermedad conocida trichuriasis

Page 3: ANTIPARASITARIOS

Forma de transmisión

Las personas infectadas que no usan la letrina sanitaria, contaminan el suelo con materia fecal, que contiene los huevecillos del parásito.

Con el calor, la humedad del suelo y la sombra, los huevos maduran y se convierten en embriones del parásito. Este proceso lleva tres semanas.

Las personas, principalmente los niños, pueden ingerir los embriones del parásito, por medio de las manos sucias, el polvo, el agua, los alimentos, las frutas, y los objetos contaminados.

Los embriones del tricocéfalos ingeridos bajan al estomago y llegan al intestino grueso, donde se concierten en gusanos adultos. En el intestino grueso los gusanos se pegan a las paredes, se alimentan y se multiplican, produciendo malestar estomacal intermitente, diarrea, pérdida de peso y anemia. La trichuriasis afecta principalmente a niños y adultos.

Áscaris lumbricoides: Es el parásito conocido como lombriz intestinal grande del ser humano, y produce ascariasis.

Forma de transmisión

Las personas infectadas con lombrices intestinales, al realizar sus necesidades en el suelo, depositan los huevecillos del parásito por medio de la materia fecal. Las personas ingieren los huevos por las manos sucias, el polvo, el agua, los alimentos contaminados y se termina de desarrollar en el intestino delgado.

Las complicaciones de la ascariasis se dan cuando las lombrices se reúnen en un lugar fijo del intestino, ocasionando una obstrucción intestinal. En los niños las lombrices pueden invadir el hígado, la cavidad peritoneal y el apéndice produciendo su muerte.

Las lombrices pueden llegar a la glotis (abertura triangular entre las cuerdas bucales) Y producir sofocación o asfixia en los niños.

Las larvas de áscaris también invadir las vías respiratorias y provocar hemorragias o inflamación en los pulmones. Las personas con ascariasis pueden tener síntomas variables, algunas veces son leves o pueden estar ausentes; el primer signo es la salida de lombrices en las heces o vomitadas, una infección grave puede producir trastornos digestivos, dolores abdominales, vomito, intranquilidad y alteración del sueño

Ancylostoma duodenale y Necator americanus: Es el parásito conocido como anquilostoma, y produce la anquilostomiasis. Se encuentra en los suelos húmedos.

Forma de transmisión

Entran al organismo, generalmente por la piel de los pies descalzos; penetran la vía sanguínea hasta el tracto digestivo y se pegan a la pared del intestino delgado, para absorber sangre, desarrollarse y multiplicarse.

Page 4: ANTIPARASITARIOS

La hembra adulta pone miles de huevos que salen con las materias fecales y contaminan el ambiente. La anquilostomiasis crónica, debilita la persona, en caso de malnutrición, producen anemia e incapacidad. En los niños con gran infección, los anquilostomas producen retraso en el crecimiento y en las facultades mentales. Raras veces la anquilostomiasis produce la muerte, pero cuando esto se presenta se debe a la asociación con otras enfermedades.

Taenia saginata (de la carne de res) Taenia solium (de la carne de cerdo) : Es el parásito conocido como tenia o solitaria, produce la enfermedad conocida como teniasis.

Forma de transmisión

La tenia se transmite por el contacto de las manos sucias con los huevos de la taenia o solitaria y por la ingestión directa de los alimentos o el agua contaminada con huevos de solitaria. En el caso de los huevos de la tenia de cerdo, llegan al intestino delgado, se abren y la larva se pega al tejido celular subcutáneo y a los músculos; cuando se pega en el corazón, los ojos o en el cerebro producen graves consecuencias.

En la tenia de la carne de res, la larva llega al intestino y se pega a las paredes, chupa sangre y se desarrolla.

La infección por lastenias adultos puede producir en las personas, nerviosismo, problemas para conciliar el sueño, falta de apetito, pérdida de peso, dolores abdominales y trastornos digestivos. En algunos casos de teniasis, no se presentan síntomas y la enfermedad no es mortal.    

Medidas preventivas

Lavarse las manos con bastante agua antes de preparar los alimentos o comer y después de ir al servicio sanitario o letrina. Lavar las frutas, los vegetales y verduras que se comen crudas Quemar o enterrar diariamente las basuras de las casas; o echarlas al carro recolector, así se evitan los criaderos de moscas, ratas o cucarachas que

transmiten enfermedades. En aquellos lugares donde no hay agua potable, hervirla por 10 minutos o ponerle cloro(tres gotas de cloro por cada litro de agua) Tener un sistema adecuado de disposición de excrementos (como primera medida tener letrina o interior de agua) Usar zapatos para evitar la anquilostomiasis, principalmente. Alimentarse adecuadamente y en forma balanceada Mantener la viviendo, los pisos, las paredes y los alrededores limpios y secos Evitar el contacto de las manos y los pies con el lodo, como la tierra o la arena de aquellos sitios donde se sabe o se sospecha que existe contaminación

fecal Evitar ingerir alimentos en ventas callejeras y lugares con deficientes condiciones higiénicas

Enzimas y sitios de acción de drogas antiparasitarias: dihidrofolato – reductasa, piruvato ferrodoxina oxidorreductasa, microtubulos, placa motriz.

Dihidrofolato – reductasa: En el huésped, la dihidrofolato reductasa sólo pasa ácido dihidrofólico a ácido tetrahidrofólico, mientras que en el protozoo es bifuncional, actuando como dihidrofolatoreductasa y como timidilato sintetasa (precursor de una base del DNA).

Page 5: ANTIPARASITARIOS

Piruvato ferrodoxina oxidorreductasa: Se cree que la actividad anti protozoaria se debe a la interferencia con la reacción de transferencia de electrones dependiente de la enzima piruvato: ferredoxin oxidorreductasa (PFOR), que es esencial para el metabolismo energético anaeróbico. Los estudios han mostrado que la enzima PFOR para Giardia lamblia reduce directamente a la nitazoxanida mediante la transferencia de electrones en ausencia de ferredoxin. La secuencia proteínica PFOR derivada del ADN de Cryptosporidium parvum parece ser similar a la de Giardia lamblia. La interferencia con la reacción de transferencia de electrones dependientes de la enzima PFOR no es la única vía por la cual nitazoxanida exhibe su actividad anti protozoaria.

Microtubulos: algunos antiparasitarios provocan la desaparición selectiva de los micro túbulos citoplasmáticos que conduce a la inmovilización y muerte del parasito.

Placa motriz: actúan sobre receptores nicotínicos y como bloqueador despolarizante. Su potencia es tan grande que es de 50-100 veces más potente que la acetilcolina sobre los receptores nicotínicos. Esta acción da una parálisis espástica porque contraen generalmente y después hay relajación muscular. Lo que conduce a la inmovilización y eliminación del parasito.

Clasificación de los antiparasitarios:

Anti protozoarios: - Tripanosomiasis

- Leishmaniasis- Tricomoniasis- Toxoplasmosis

Antihelmínticos: - Nematodos

- Cestodos- Trematodos

Ectoparasiticidas: - Artrópodos

Ventajas y desventajas del uso de laxantes.

VENTAJAS DESVENTAJAS

Ayuda al tránsito intestinal.

Es útil en estreñimiento (muy utilizados en los pacientes geriátricos)

En colonoscopias (preparación para estas).

Es utilizado en algunos tratamientos contra helmintos donde se desea la rápida eliminación del escólex del parasito.

Provoca trastornos como vómitos, diarrea, calambres, nauseas.

pérdida de agua y minerales

Provoca la mala absorción de vitamina D y calcio.

Cuando su uso es prolongado provoca pérdida de potasio.

Durante la lactancia la madre no puede tomar laxantes ya que se excreta por la leche.

Se puede crear dependencia a este tipo de medicamentos.

Page 6: ANTIPARASITARIOS

EJERCICIOS

1. Como se clasifican los antiparasitarios: amebicidas, giardicidas, antipalúdicos, leishmanicidas, toxoplasmosis, tricomoniasis, criptosporidiasis, tripanosomiasis, balantidiasis. Enumere fármacos disponibles en cada uno.

Page 7: ANTIPARASITARIOS

CLASIFICACIÓN DE FÁRMACOS DISPONIBLES DOSIS

AMEBICIDAS Paromomicina(Aminosidina)

HUMATIN sol. (125 mg/5 ml)

GIARDICIDAS Albendazol Albendazol 20 mg/ml

Metronidazol Dosis diaria:Adultos: 750 mg.Niños: 15-30 mg/kg peso. En 3 tomas, durante 7/10 días.

Furazolidona Dosis diaria: Adultos: 2 g/día. En 4 tomas, 5 días. Niños: 6/10 mg/kg peso/día. En 4 tomas, 10 días.

ANTIPALÚDICOS Cloroquinadifosfato

RESOCHIN comp. 250 mg

Mefloquina LARIAM comp. 250 mg (X) (PE)

Pirimetamina DARAPRIM comp. 25 mg

Pirimetamina+ Sulfadoxina

FANSIDAR comp.(25 mg + 500 mg) (X) (PE)

Primaquina fosfato PRIMAQUINA cáp. 15 mg (SF) (PE) 110

Quinina formiato QUINOFORME amp. 0,5 g (X) (PE)

Page 8: ANTIPARASITARIOS

Quinina sulfato SULFATO DE QUININA sobres (SF) (PE)LAFRAN comp 500 mg (X) (PE)

LEISHMANICIDAS Estibogluconato sódico Niños y adultos 20 mg (base)/kg/día i.m. o i.v. x 28 días (Max. 850 mg base/día)

Pentamidina 3 – 4 mg/kg una vez por semana durante 4 meses

TOXOPLASMOSIS

Pirimetamina-sulfadiacina

mg./kg/24hras v.o durante 2 días

Trimetoprima-sulfametoxazolTrimetoprima. 80 ó 160 mg

Sulfametoxazol 400 u 800 mg

TRICOMONIASISMetronidazol

Comprimidos de 500 mgAmpollas de 500 mgÓvulos vaginales de 500 mg.

Tinidazolv.o comprimidos de 200 y 500 mg. y para uso ginecológico en tabletas vaginales de 150 mg.

CRIPTOSPORIDIOSIS Paramomicina Comprimidos de 25 a 35 mg/kg/ día por 14 días

TRIPANOSOMIASIS

Suramina

v.i 5 mg/kg peso dosis de prueba primer día y luego 20 mg/kg/diarios los días 3,10,17,24 y 31, sin pasar de 1

Page 9: ANTIPARASITARIOS

Enfermedad del

Melarsoprol sueño Africana

gr

v. o 2 a 3.6 mg/kg/día v.i

Nifurtimox ------------- Chagas

Dosis adulto: 8 a 10 mg./Kg/día en 4 dosis divididas por un período de 120 días.

Niños: 5 a 20 mg./Kg./díadivididas en 3 o 4 tomas diarias, la duración del tratamiento dura entre 90-120 días

BALANTIDIASIS

Metronidazol

v. o Comprimidos de 500 mgAmpollas de 500 mg

Tinidazol

v.o comprimidos de 200 y 500 mg. y para uso ginecológico en tabletas vaginales de 150 mg.

Secnidazol

v. o comprimidos de 500 mg para adultos y 250 mg para niños

2. Un estudiante de medicina, con historial de epilepsia, que comúnmente come en el “Moscú”, va a la clínica universitaria quejándose de fuertes dolores abdominales. Refiere que siempre esta irritable, que se siente débil y que no puede concentrarse para estudiar para el examen de patología. Además, que últimamente ha bajado de peso y que en ocasiones ha tenido vómitos y come poco. Por otro lado, refiere que durante las últimas semanas ha estado con episodios de diarrea y que siente mucha picazón en el ano, y que no siente gusto, ni sentado durante las clases. Se le realiza un seriado de heces y examen de sangre, obteniéndose como resultado los siguientes:

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SANGRE: hematocrito 30% hemoglobina 10 g

HECES: huevos y formas adultas de áscaris, enterobius, uncinarias y Trichuris.

Por lo anterior el médico ordena lo siguiente: piperazina 3 g por cuatro días, v.o: combantrin una sola dosis y sulfato ferroso + acido fólico 1 tableta al día por 1 mes.

¿Es el tratamiento indicado? ¿Son las dosis correctas? ¿Son los fármacos de elección? ¿Cuál es la cobertura antiparasitaria de los fármacos indicados? ¿Qué efectos adversos esperaría que pudieran presentarse en el paciente con el empleo de estos fármacos? ¿Cuál es la razón de indicar fármacos anti anémicos? ¿Cuál es el principio activo del Combantrin? ¿Cuál es el mecanismo de acción de cada uno de los fármacos antiparasitarios indicados?

El tratamiento no es el indicado ya que estos dos medicamentos el pirantel y la piperazina presentan antagonismo así que sería inutilizado el uso de estos además de la contraindicación de la piperazina en este caso debido al historial de epilepsia del paciente. El pirantel (Combantrin) es útil en casos de infestaciones múltiples debidas a estos parásitos gastrointestinales tanto cuando se encuentran aislados como en infecciones mixtas:

Enterobius vermicularis (oxiuros).

Áscaris lumbricoides (lombrices).

Ancylostoma duodenale (uncinaria).

Necator americanus (uncinaria).

Trichostrongylus colubriformis y T. orientalis.

Trichuris trichuria

Pirantel deberá emplearse en el tratamiento de infestaciones por uno o varios de los parásitos citados, tanto en adultos como en niños. Es bien tolerado y no -mancha la mucosa oral después de su ingestión, o la ropa por contaminación con las heces.

En cuanto a la piperazina es el indicado como segunda elección, pero no en el caso de este paciente debido a sus antecedentes de epilepsia, ya que la piperazina le podría desencadenar convulsiones de tipo epiléptico a sí que en mi opinión le enviaría benzimidazoles como el Albendazol 400 mg en dosis única, mebendazol 100 mg 2 veces al día o 500 mg en dosis única, flubendazol 300 mg al día por 2 días o 500 mg en dosis única o levamisol 150 mg dosis única.

Si son las dosis correctas. Ya que la dosis máxima de piperazina es de 3,5 mg/kg de peso en el caso que se le pudiera administrar al paciente esta sería la dosis indicada, al igual que la dosis de combantrin que es única dosis.

Page 11: ANTIPARASITARIOS

Si, son los fármacos de elección ya que el combantrin (pirantel) está indicado como tratamiento de primera elección en estas parasitosis y de segunda elección en otras (como en la Trichuris trichuria), al igual que la piperazina es el fármaco de segunda elección para el tratamiento de las áscaris.

La cobertura de la piperazina: las ascárides (ascariasis) y los oxiuros (enterobiasis oxiuriasis) comunes, y la cobertura del combantrin (o pirantel) es: Enterobius vermicularis (oxiuros).Áscaris lumbricoides (lombrices). Ancylostoma duodenale (uncinaria). Necator americanus (uncinaria). Trichostrongylus colubriformis y T. orientalis. Trichuris trichuria

Los efectos adversos de la piperazina son: epilepsia debido al historial del paciente, además de los ocasionales como nauseas, vómitos diarrea, dolor abdominal, mareo y cefalea. En el caso del Pirantel (combantrin) presentaría: de tipo gastrointestinal como

Desórdenes gastrointestinales: Cólicos abdominales, diarrea, náusea, vómito.

Desórdenes metabólicos y nutricionales: Anorexia.

Desórdenes del sistema nervioso: Mareo, somnolencia y cefalea.

Desórdenes psiquiátricos: Insomnio.

Desórdenes de la piel y tejido subcutáneo: Sudoración fría, sudoración caliente, erupción cutánea, prurito, urticaria

La razón más competente además del déficit calórico proteico que le producen las áscaris, enterobius, uncinarias y Trichuris a este paciente es que el principal daño producido por las uncinarias es la pérdida de sangre debido a la succión de esta la cual lleva a hemorragia; como factor agravante debe considerarse la posibilidad de hemorragias transitorias en cada punto sangrante que dejan los parásitos al desprenderse de la mucosa para trasladarse a otro lugar, la anemia es producida por la pérdida de hierro y debido a que las reinfecciones son frecuentes la anemia se convierte en progresiva y crónica además siempre que se en cuanto a la anemia en pacientes debe administrarse sales de hierro por vía oral, de los cuales el sulfato ferroso es el más útil y económico, el plazo del tratamiento esta en dependencia del valor de hemoglobina que presenta el paciente siendo el más peligroso el de 5g de hemoglobina en la cual se administraría el tratamiento por 6 meses o más.

El principio activo del combantrin es el pirantel el cual ejerce un efecto bloqueador neuromuscular sobre los helmintos sensibles al mismo. En virtud de su acción, pirantel inmoviliza las ascárides, dando lugar a su eliminación sin provocar excitación o estimulación de la migración de los parásitos afectados.

Dentro del tracto gastrointestinal, pirantel es efectivo contra las formas inmaduras y maduras de los helmintos susceptibles. Pero no contra estados migratorios o en otros tejidos.

Propiedades farmacocinéticas: Pirantel se absorbe pobremente en el tracto gastrointestinal. Después de una dosis única de pirantel de 11 mg/kg, se alcanzan concentraciones plasmáticas pico de 50-130 mg/ml en 1-3 horas. Después de su administración oral, más de 50% se excreta por las heces sin sufrir ningún cambio. Menos del 7% se recupera en la orina, tanto inalterado como en forma de metabolitos.

Page 12: ANTIPARASITARIOS

Así pues el mecanismo de acción de piperazina consiste en que esta produce parálisis de los áscaris bloqueando la acetil colina en la unión mioneuronal los cuales incapaces de mantener su posición en el huésped, los gusanos vivos se arrojan a través de la peristaltis normal.

3. Una mujer nicaragüense de 20 años de edad, de un grupo de 20 estudiantes que viajo a Brasil en un programa de intercambio para conocer dicha cultura, fue inmunizada contra tétano y tifoidea, además recibió inmunoglobulina humana, y como tenía que ir a regiones cercanas al Amazonas tomo cloroquina y Pirimetamina + Sulfadoxina como profiláctico antimalarico. Después de 20 semanas, ella fue una de las 15 que enfermaron con fiebre, dolor abdominal y diarrea sanguinolenta. Cinco días después de estas manifestaciones iniciales resultados de laboratorio mostraron la presencia de Schistosoma mansoni, por lo que se le diagnostico esquistosomiasis severa, con mielitis transversa. Fue tratada con Oxamniquina, regresando a Nicaragua directamente al Hospital Roberto Calderón, donde presento parálisis flácida y disminución de la sensación táctil. Paciente fue tratada con Praziquantel y grandes dosis de Dexametasona. La función motora de la paciente mejoro rápidamente y en pocos meses comenzó a caminar con ayuda de fisioterapia.

¿Cuál fue la razón de indicar antipalúdicos en esta situación? ¿Por qué fue prescrita la Oxamniquina como tratamiento inicial de la esquistosomiasis? ¿Qué otras drogas y a que dosis pueden utilizarse? ¿Qué diferencias tiene el praziquantel con respecto a otras drogas ya que dosis pueden utilizarse? ¿Qué diferencias tiene el praziquantel con respecto a otras drogas utilizadas para tratar la esquistosomiasis? ¿Cuál es el mecanismo de acción de las drogas mencionadas? ¿Y los efectos adversos? ¿Por qué razón se empleo Dexametasona?

La razón fue debido a que la paciente viajaría a Brasil y según la oficina sanitaria panamericana informo que en el año 200 se notificaron 1.140.329 casos de los cuales el 53.6% se presentaron en Brasil, además según las recomendaciones del CDC incluyen el uso de la Cloroquina para la profilaxis en las pocas aéreas infestadas solo por parásitos del paludismo, que sean sensibles a esta en el caso de que el paciente viaje a zonas que se presumen o que hayan mostrado parásitos resistentes a la cloroquina se mandaría en conjunto con esta el Fansidar (Pirimetamina + Sulfadoxina), como en el caso de esta paciente.

Fue prescrita como tratamiento inicial debido a que la paciente se encontraba en Brasil cuando enfermo en donde se han realizado tratamientos en masa con este medicamento los cuales han dado resultados muy alentadores, además de ser efectivo en casos de esquistosomiasis por S. mansoni como es el caso de la paciente a la cual se le prescribiría dosis única de 10 – 20 mg/kg de peso.

La otra droga de elección en el tratamiento de la esquistosomiasis por S. mansoni sería el Praziquantel a dosis de 20 – 30 mg/kg dados 2 – 3 veces con 6 – 8 horas de diferencia, también se puede administrar en dosis única de 40 – 60 mg/kg de peso.

Praziquantel Oxamniquina

Page 13: ANTIPARASITARIOS

Es un derivado sintético de isoquinolinapirazina

Alcanza concentraciones plasmáticas máximas se logran de 1 – 3 horas.

Su excreción es ranal de 60 – 80% y en la bilis del 15 – 35%

Las concentraciones plasmáticas se ven aumentadas cuando el medicamento es administrado con alimentos con alto contenido en carbohidratos

Es una tetrahidroquinolina semi sintética.

Vida media plasmática cerca de 2.5 horas

Se excreta en orina un 75%

Su mecanismo de acción se desconoce

El tratamiento con esta es efectivo en circunstancias de resistencia al praziquantel.

El mecanismo de acción del Praziquantel es que al parecer aumenta la permeabilidad de las membranas celulares de los trematodos y de los cestodos al calcio. Lo que origina parálisis, disrupción y muerte del parasito; El mecanismo de acción de la Oxamniquina se desconoce.

RAM

PRAZIQUANTEL OXAMNIQUINA

Page 14: ANTIPARASITARIOS

- Cefalea, mareo, visión borrosa y lasitud son los más comunes.

- Los algo raros incluyen nauseas, vomito, dolor abdominal, diarrea, prurito, urticaria, artralgia y fiebre de bajo grado.

- Mareo, cefalea, visión borrosa, nauseas, vomito.

- Algo raros diarrea, cólicos, prurito y urticaria.

La dexametasona se le empleo para tratarle la mielitis transversa que también presentaba y debido a que esta es una enfermedad autoinmune y que la dexametasona es un glucocorticoide la cual previene o suprime la respuesta inmune está indicada en el tratamiento de esta (sépase que la mielitis transversa no tiene un tratamiento propiamente dicho), así que los médicos a menudo prescriben terapia de córticoesteroides durante las primeras semanas de la enfermedad para disminuir la inflamación. Aunque ninguna prueba clínica ha demostrado si los córticoesteroides alteran el curso de la mielitis transversa, estas drogas se prescriben a menudo para reducir la actividad del sistema inmunológico debido a que se sospecha que mecanismos autoinmunes influyen en el trastorno. Los córticoesteroides que pueden ser recetados incluyen la metilprednisona o la dexametasona

4. Trabajadora sexual de 19 años que frecuenta “Aquí Polanco”, consumidora consuetudinaria de bebidas alcohólicas asiste al Centro de Salud y refiere que desde hace una semana inicio con dolor abdominal y periodos alternados de diarrea y constipación, flatulencia, nauseas y calentura ocasional. Además, refiere que en una ocasión defeco con sangre y moco. Al examen físico presenta disnea ligera y temperatura de 38.5 °C. el médico envía examen general de heces y exudado vaginal, obteniéndose los resultados siguientes:

Page 15: ANTIPARASITARIOS

EGH: trofozoitos de E. histolytica. Exudado vaginal: Presencia de levaduras, tricomonas y Giardia lamblia.

Usted indica el tratamiento siguiente: Diloxanida 500 mg, v.o, cada 8 horas, por 10 días y Metronidazol 750 mg v.o cada 8 horas también por 10 días. A los 3 días de iniciado el tratamiento, la paciente desarrolla nauseas, vómitos, rubor facial y diarrea. ¿Es racional el tratamiento empleado? ¿A que se deben los síntomas, que presenta la paciente durante el tratamiento? ¿Cuál hubiese sido el tratamiento más adecuado que debería haberse indicado a la paciente?

¿Qué recomendaciones en general haría Ud. A la paciente?

El tratamiento es racional en cuanto a E. histolytica ya que la Diloxanida 500 mg para adultos cada 8 horas por 10 días para eliminar formas luminares asintomáticas de esta. El tratamiento de Metronidazol para la tricomonas vaginalis está bien menos los miligramos ya que sería en este caso de 250 mg 3 veces al día v.o durante 7 días y no 10 días. O de 2 g una sola vez.

La sintomatología se puede deber a efectos adversos por la administración de Metronidazol entre los cuales están las nauseas vómitos y la diarrea además el rubor facial puede ser un efecto adverso de la Diloxanida.

El tratamiento más adecuado sería el Teclozan comprimidos de 500 mg o 1 comprimido cada 12 horas esto para tratar la E .histolytica, para la tricomonas Metronidazol 2 g una sola vez o 25 mg 3 veces al día durante 7 días por vía oral, además mandaría 5 – nitroimidazolicos como el sectonidazol para tratar ala giardiasis por Giardia lambdia que esta paciente tiene una dosis única de 2 g y para la candidiasis diría que dependería del tipo de candida que esta tenga así pues:

Candidiasis no complicada: Están indicados tratamientos cortos tópicos con derivados imidazólicos (una dosis de 1-3 días). La aplicación de azoles es más efectiva que la nistatina, así un 80-90% de las pacientes tratadas con azoles desaparecen los síntomas y se negativizan los cultivos. Se recomienda el Clotrimazol 1% crema 5 g intravaginal de 7-14 días, Clotrimazol 100mg vaginal 7 días, Clotrimazol 100mg 2 comprimidos 3 días, Clotrimazol 500 mg 1 comprimido vaginal único, Miconazol 2% crema 5 g intravaginal 7 días y Miconazol 100mg 1 óvulo día/ 7 días. Como alternativa trataremos con Fluconazol oral (150 mg en dosis única). Estos tratamientos tópicos y óvulos pueden interferir en los preservativos de látex y diafragmas.

Candidiasis recidivante: Es aquélla con 4 o más episodios de vulvovaginitis candidiásica sintomática en un año. Afecta a menos del 5% de las mujeres. Su patogénesis es poco conocida y la mayoría de las mujeres que la padecen, no presentan factores predisponentes. Se deben realizar cultivos vaginales para descartar el diagnóstico y formas atípicas. Requieren un tratamiento local más prolongado de 7-14 días o Fluconazol oral 100, 150 o 200 mg cada tercer día con un total de 3 dosis (día 1, 4 y 7) previo a un tratamiento de mantenimiento. Sin embargo, un 30-50 % tendrán una recurrencia a pesar del tratamiento.

Candidiasis severa: Está indicado un tratamiento tópico imidazólico de 7-14 días o 150 mg de Fluconazol oral en dos dosis (segunda dosis 72 horas después de la primera).

Vulvovaginitis por cándida no albicans: La primera opción sería un tratamiento de larga duración (7-14 días con azol no Fluconazol.) Si existe recurrencia optaríamos por 600 mg de Ácido Bórico en cápsulas de gelatina, una cápsula al día durante 2 semanas.

Una de mis recomendaciones principales seria que evite el consumo de alcohol mientras tome el tratamiento ya que el alcohol mas el Metronidazol causan una interacción de tipo disulfiram, además de cuidarse más en el trabajo como trabajadora social le diría que utilice condones con sus clientes además de hacerse chequeos periódicos en cuanto a ETS y parasitosis.

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5. Un niño de 3 años de edad, con peso corporal de 14 kg, manifiesta cuadro diarreico por lo que el médico ordena examen de heces mostrando los resultaos la presencia de E. Histolytica.¿Cuál sería el tratamiento de elección?

Ya que el paciente es un infante y no presenta signos o síntomas de tener absceso hepático por E. histolytica le prescribiría Teclozan a dosis de 2 cucharaditas 3 veces al día durante 5 días esta dosis está indicada para niños de 3 a 8 años.

6. Paciente de 22 años de edad, con historia de aproximadamente un año de presentar dolor abdominal en la región mesogástrica, con episodios de diarrea o estreñimiento. Al examen físico se encuentra a febril, cardiopulmonar normal, abdomen distendido, no palpa masa ni visceromegalia. El paciente refiere que en algunas ocasiones ha notado la expulsión de gusanos achatados, quejándose de decaimiento y disminución de sus actividades de estudio. Al examen de laboratorio se encuentra anemia microcitica hipocromica, sangre oculta negativo y EGH revela presencia de Taenia sp.

¿Cuáles son los cestodos que infectan al hombre? ¿Cuál sería el tratamiento de elección a emplear? ¿Explique y justifique sus respuestas?

Entre ellos están la:

Teniasis por Taenia solium y T. saginata y T. asiática

Difilobotriasis por Diphyllobotrium latum

Himenolepiasis por Hymenolepis nana y H. diminuta

Dipylidiasis por: Dipylidium caninum.

Sería el Praziquantel para T. saginata o T. solium con un porcentaje de curación del 100% con una dosis única de 5 – 10 mg/kg no hay efectos secundarios y la droga no requiere dieta especial ni laxante. La comprobación de curación se hace por que durante los 3 mese siguiente no se eliminan proglótides ni huevos y la prueba antígeno fecal para Taenia, se torna negativa.

La Niclosamida sería el tratamiento de segunda elección es insoluble en agua y poco absorbible en el intestino, actúa por contacto directo con el parasito. El escólex con el parasito se desprende de la mucosa; la droga es muy bien tolerada y no se conocen efectos tóxicos; la dosis usual es de 4 tabletas administradas en una sola toma en ayunas, masticadas e ingeridas con poco liquido se debe tener la precaución de ingerir alimento livianos el día anterior y únicamente líquidos en la noche previa. El tratamiento puede repetirse si se considera necesario. Para la eliminación de la Taenia en forma rápida y completa, puede utilizarse un laxante salino Ej.: sulfato de sodio 15 – 20 g a las 2 horas de haber ingerido la droga.

Tratamientos empleados en las distintas parasitosis, propiedades farmacológicas, RAM, interacciones medicamentosas y uso durante el embarazo.

ANTI PROTOZOARIOS

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PRO. FARMACOLÓGICAS TRIPANOSOMIASIS LEISHMANIASIS TRICOMONIASIS TOXOPLASMOSIS

FÁRMACOS

1-Suramina2-Melarsoprol(enfermedad del sueño)3-Nifurtimox (chagas)

1-Estibogluconato sódico 2-pentamidina

1-Metronidazol2-Tinidazol

1-pirimetamina – sulfadiacina2-trimetoprima sulfametoxazol

FARMACOCINETICA

1- administración por inyección intravenosa lenta se une fuerte mente a proteínas plasmáticas no pasa BHE se excreta por vía renal prácticamente sin metabolizar.

1-no se absorbe por via oral. Se elimina rápidamente por vía renal. Se convierte parcialmente en antimonial trivalente, de mayor toxicidad, que se acumula a nivel hepático.

1-administración por vía oral generalmente. Se absorbe de forma rápida y completa. Se distribuye a todos los tejidos, alcanzando concentraciones elevadas en todos los líquidos corporales. Se metaboliza en parte, pero la mayor parte se excreta en la orina.

1-administración por vía oral

2-administración vía intravenosa, pasa la BHE, por lo que se utiliza en la fase de la tripanosomiasis que afecta al SNC.

2-administración intramuscular. Se acumula en tejidos, eliminándose lentamente por orina, sin metabolismo.

2-similar a metronidazol pero se excreta más lentamente.

2-administración por vía parental

3-administración oral. Pasa rápido a tejidos, metabolizándose rápidamente, por lo uqe se encuentran bajas concentraciones en plasma.

1-inhibición de los procesos bioenergéticas del parasito (glucolisis y oxidación de ácidos grasos). Disminución de ATP y GTP. Los antimoniales reaccionan ávidamente con grupos –SH de diferentes enzimas, provocando su inhibición. La conversión a antimonial trivalente parece ser necesaria para atacar a las formas intracelulares.

1-lesión del ADN del parasito, consiguiendo su apoptosis.

MECANISMO DE ACCION

1- Se une a proteínas plasmáticas siendo fagocitada por células del sistema retículo-endotelial. Inhibe gran cantidad de enzimas del parásito implicadas en el metabolismo energético, lo que permite su eliminación de la circulación tras un corto período de tiempo.

2-no se conoce con exactitud. Se basaría en interacción con el ADN o con nucleótidos y en la interferencia con la captación o la función de las poliamidas.

2- similar a metronidazol

2-interacción con los grupos –

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SH de gran numero de enzimas del parasito, en particular con la piruvato cinasa, que es mucho más sensible que la del huésped.3-formación de especies reactivas de oxigeno toxico, como peróxido de hidrogeno (H2O2), radicales superóxido (o2=) e hidroxilo (-OH).

RAM

1-al principio aparecen en riñón. También, malestar, nauseas, cansancio, cefaleas, erupción en la piel. Mas raramente shock y perdida de coincidencia.

1-síntomas gastrointestinales, dolores musculares y rigidez articular. Posteriormente pueden aparecer alteraciones en el electrocardiograma, generalmente reversibles. Elevación reversible de las transaminasas hepáticas.

1-confiere un sabor metálico y amargo a la boca, pero ocasiona pocos efectos adversos a dosis terapéuticas: trastornos gastrointestinales leves, mareo, cefalea, neuropatía sensitiva. Interfiere en el metabolismo del alcohol.

1-depresión de la medula ósea, trombocitopenia, trastornos gastrointestinales, cefalea. Esporádicas: convulsiones, shock.Se debe evitar en gestantes.

2-hipersensibilidad, hipertensión, daño al miocardio, vómitos, dolor abdominal.

2-disminución de la presión arterial: disnea, taquicardia, vértigo, pérdida de conciencia, cefaleas y vómitos. Síntomas digestivos e hipoglucemia y diabetes insulino-dependiente.

2- similar a metronidazol 2-similar a pirimetamina – sulfadiacina

3-hipersensibilidad: dermatitis, fiebre, ictericia, anafilaxia. Nauseas, vómitos, mialgias, astenia. síntomas gastrointestinales. Alteraciones psíquicas, polineuritis, excitación del SNC.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS1-2-3-

USO DURANTE EL EMBARAZO1- 1- no indicado

ANTIHELMÍNTICOS

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PRO. FARMACOLÓGICAS NEMATODOS CESTODOS TREMATODOS

FÁRMACOS

1-Dietilcarbamazina

2-Mebendazol

3-Tiabendazol

4-Pamoato de pirantel

1-Niclosamida

2-Praziquantel

1- Praziquantel es el de elección

FARMACOCINÉTICA

1-buena absorción por vía oral. Metabolismo rápido. Excreción por vía urinaria.

1-administración por vía oral. No se absorbe por el tracto gastrointestinal. Se elimina por las heces.

2-baja absorción por vía oral y elevado primer paso hepático: baja disponibilidad. Fuerte unión proteínas plasmáticas. Metabolismo elevado. Eliminación por orina.

2-administración por vía oral. Fácil absorción por el tracto gastrointestinal. Biodisponibilidad limitada tras su paso por el hígado donde es metabolizado. Eliminación por orina.3-se absorbe rápidamente por vía oral.

Metabolismo por hidroxilacion y conjugación con glucuronato o sulfato. Eliminación por orina.

4-baja absorción por el tracto gastrointestinal. Solo un 15% se elimina por orina.

MECANISMO DE ACCIÓN

1-provoca parálisis e inmovilización de las microfilarias, desplazándolas de su sitio de fijación. Altera su membrana haciéndola más susceptible a fagocitosis por monocitos tisulares del huésped.

1-inhibe la fosforilacion anaerobia de ADP por las mitocondrias del parasito, un proceso productor de energía que depende de la fijación de CO2. Lesiona de manera irreversible el escólex con las partes que se unen a las células intestinales del huésped y un segmento proximal. El gusano se separa de la pared intestinal y se excreta.

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2-inhibición selectiva e irreversible de la captación de glucosa y agotamiento de las reservas de glucógeno del parasito. Desaparición selectiva de los microtubulos citoplasmáticos que conduce a la inmovilización y muerte del parasito.

2-aumento de la permeabilidad de la membrana a ciertos cationes divalentes, especialmente el ca2+ por lo que se incrementa la actividad muscular del parasito, seguida por contracciones y parálisis. A concentraciones más elevadas se da vascularización del tegumento del parasito, que se vuelve mas susceptible a los mecanismos de defensa del huésped.

3-no se conoce con exactitud inhibe la fumarato reductasa, que transforma fumarato en succinato con formación de ATP, de las mitocondrias de algunos parásitos.

4- despolarizante neuromuscular en el gusano, con activación nicotínica mantenida, que produce su parálisis. Inhibición de colinesterasas.

RAM

1-de escasa gravedad, como nauseas, vómitos, cefaleas. Reacciones adversas debidas a la destrucción de las filarias y liberación de sus productos: complicaciones oculares, adenitis, taquicardia.

1-son leves y suelen consistir en alteraciones gastrointestinales.

2-escasos y de poca intensidad: molestias gastrointestinales. A dosis altas, neutropenia reversible 2-trastornos abdominales, cefaleas y vértigo.

Ocasionalmente se produce fiebre, eosinofilia y erupciones cutáneas.

3-numerosos y molestos: anorexia, nauseas, vómitos y vértigo. Mas raramente erupciones, prurito, fiebre, angioedema.

4-síntomas gastrointestinales leves y pasajeros, cefaleas, vértigo, erupciones y fiebre. Administrado por vía oral, solo es toxico a dosis muy elevadas.

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INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

1- 1-

2- 2-

3-

4-

USO DURANTE EL EMBARAZO

1- 1-

2-

2-

3-

4-

ECTOPARÁSITOS - ARTRÓPODOS

Se utilizan insecticidas en forma de champú, lociones o geles a base de:

Piretrinas y piretroides sintéticosActúan sobre axones del SNC y del periférico.

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LindanoIrrita ojos y mucosas. Si es absorbido ocasiona un cuadro neurológico severo.

CarbariloInhibidor de colinesterasa. En el tratamiento de la pediculosis.

Crotamitón De elección en el tratamiento de la sarna.

CONCLUSIÓN

Mediante este trabajo se han estudiado una diversidad de parasitosis que afectan al hombre y que son causantes de déficit vitamínicos, así como calórico proteicos y responsable en muchos países de bajos recursos de una alta tasa de desnutrición y de anemia en niños de edad escolar, así como deficiencia en la calidad de estudios, una gran molestia sin duda alguna para el desarrollo de una sociedad del tercer mundo.

Además de esto son llamativas las parasitosis transmitidas por vectores que han tenido una creciente resistencia contra los antiparasitarios como ha sido el caso de la Malaria transmitida por el Anopheles albimanus el cual infecta al hombre con Plasmodium vivax, p. malariae, p. ovale y p. falciparum; en nuestro país se han

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reportado escaso casos en la costa atlántica de resistencia a la cloroquina la cual se piensa que es por la migración de las personas de este sector a costas cercanas del país vecino.

Así pues no deja de tener importancia las parasitosis intrafamiliares que se diría son las más comunes debido a la convivencia en el hogar, por ello es recomendable el hacerse un chequeo periódico de las heces un examen seriado o un coproparasitoscopio para determinar un tratamiento preciso para la parasitosis que el paciente presente y no solo la dosis única de Albendazol que se está acostumbrado por algunas personas cada 3 o 6 meses. Hay que tener en mente que el Albendazol es una droga muy útil en varios casos de parasitosis por helmintos, pero no todos los parásitos son susceptibles a ella por ello se debe mandar un tratamiento indicado y sobre todo en los niños en crecimiento que en mi opinión serian los que más sufren de parasitosis y sus consecuencias como en el pobre desarrollo intelectual así como físico.

No hay una regla o una indicación que nos diga que los antiparasitarios serán eficaces por la eternidad por ello hay que prevenir una plaga de parásitos inmunes a estos no dejemos que pase lo mismo que con las bacterias multiresistentes a antibióticos que nosotros mismos hemos creado; con conciencia y siempre tomando las medidas necesarias lograremos disminuir los niveles de parasitosis intestinales y extra intestinales que mas atacan al hombre así como controlar otras como las toxoplasmosis con el cuidado debido a nuestras mascotas (los gatos) hay que recordar que como miembros de nuestras familias requieren el mismo cuidado que nosotros, ya que pueden transmitir parasitosis graves como el toxoplasma gondii de gran importancia en mujeres embarazadas.

Espero y en un futuro tengamos niños libres de parasitosis que atañan el desarrollo intelectual y social de este país, ya que si no nos cuidamos desde adentro como pretendemos estar bien por fuera o para nuestro país.