antimigraÑosos

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ANTIMIGRAÑOSOS IST. SAN PABLO ATENCIÓN DE MEDICAMENTOS ESENCIALES Q.F. Carlomagno Ademir Colán Ramos

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ANTIMIGRAÑOSOSIST. SAN PABLOATENCIÓN DE MEDICAMENTOS ESENCIALESQ.F. Carlomagno Ademir Colán Ramos

RECONOZCAMOS UN DOLOR POR MIGRAÑA

CONCEPTOS GENERALES

+ La migraña es la cefalea episódica por excelencia+ 10-15 % de la población es migrañosa+ Prevalencia inferior a la cefalea tensional, la migraña es motivo

deconsulta más frecuente (mayor intensidad y etapas más productivas de la

vida del individuo.+ Más frecuente en mujeres (2-4:1)+ Más de la mitad tienen antecedentes familiares+ Edad de comienzo: +80% antes de los 30 años, 3% después de 50.+ Frecuencia de la crisis: es variable 1-4/mes + Duración: mínimo 4 horas, máximo 3 días + Localización: hemicraneal en el 50%+ Cualidad:

* Dolor referido como pulsátil aunque puede ser sordo cuando el enfermo esta inmóvil.

* Empeora con ejercicio, cambios posturales o maniobra de Valsalva* Fotofobia, sonofobia

En el estado inicial Los vasos sanguíneos del

cuero cabelludo se estrechan

Normalmente dolor afecta solo un lado

Tras la vasocontricción Estos se expanden causando inflamación y

dolor palpitante

+ Las causas que desencadenan un episodio de migraña son aún desconocidas.+ Un porcentaje de casos se ha relacionado con mutaciones en los genes que

codifican canales iónicos (subunidad α del canal de Ca tipo P/Q)+ El tronco del encéfalo, concretamente los núcleos del rafe y el locus coeruleus(punto de partida de vías noradrenérgicas) son el auténtico generador de la

crisis migrañosa.+ Primera fase: Activación troncoencefálica (responsable del aura)+ Segunda fase: Periférica mediada por el sistema trigémino-

vascular (vasodilatación de arterias cerebrales con inflamación de árbol vascular).

+ El dolor migrañoso es, secundario a la dilatación e inflamación neurogénica de la vasculatura extracraneal.

+ El papel de la 5-HT sería fundamentalmente inductor en la fase central y el estímulo de receptores a nivel vascular sería un mecanismo antimigrañoso en la fase periférica dolorosa de la migraña.

FISIOPATOLOGÍA

+ Factores precipitantes de la migraña:+ Estrés, que es el factor más importante en el

desencadenamiento de la migraña+ La ingesta de alcohol y de determinados

alimentos (chocolates, derivados lácteos, vino tinto, conservas)

+ Toma de diversos fármacos en particular estrógenos y algunos anticonceptivos orales y algunos

antiinflamatorios y vasodilatadores en uso crónico.+ La mayoría de los factores desencadenantes no

son evitables por lo que el tratamiento es farmacológico

TRATAMIENTO: MEDIDAS GENERALES

FARMACOLOGÍA DE LA MIGRAÑA+ El tratamiento farmacológico de las crisis de migraña está indicado en todos los enfermos, independientemente de la frecuencia de la crisis.

+ Existen 2 grandes opciones en el tratamiento sintomático:

+ Medicaciones no específicas: analgésicos, AINEs

+ Medicaciones específicas: ergóticos y agonistas 5-HT1B/1D

+ Han de ser administrados cuanto antes.

+ Inicialmente un analgésico del tipo de paracetamol

+ Medidas de reposo

+ Los analgésicos del tipo de paracetamol son poco eficaces en el tratamiento sintomático de las crisis de migraña que suelen cursar con dolor incapacitante.

+ Sólo un 10% de los pacientes que acuden a una consulta de neurología responde bien a estos fármacos.

+ Están indicados en el tratamiento de las crisis de migraña en la edad infantil y en las pocas crisis de migraña consideradas leves.

+ Es importante evitar analgésicos compuestos, responsables con los ergóticos de gran parte de migraña transformada (por abuso de analgésicos).

FARMACOLOGÍA DE LA MIGRAÑA

+ Sólo son útiles aquéllos de absorción rápida (ácido acetil salicílico, ibuprofeno, naproxeno)

+ Están indicados en crisis moderadas de migrañas y suelen se eficaces si se administran al inicio del dolor.

+ Son frecuentes los efectos adversos gastrointestinales, por lo que se administran con protectores gástricos.

+ Presentan la ventaja de su posibilidad de combinación con otras terapias sintomáticas para la misma crisis de migraña

FARMACOLOGÍA DE LA MIGRAÑA: AINES

+ La ergotamina y sus derivados han sido los únicos fármacos específicos para el tratamiento sintomático de la migraña hasta esta última década. Son más eficaces y baratos que los AINEs.

+ Presentan varios inconvenientes:* Sólo eficaces muy al principio de la

crisis* Empeoran las náuseas y los vómitos

* Son vasoconstrictores no selectivos e inducen cefalea de rebote y por lo tanto migraña transformada.

FARMACOLOGÍA DE LA MIGRAÑA: ERGÓTICOS

FARMACOLOGÍA DE LA MIGRAÑA+ Son agonistas selectivos de los receptores 5-HT1B/1D implicados en el

control del dolor y de las náuseas y los vómitos, por lo que inducen menor constricción periférica y reducen los vómitos.

+ Nivel de eficacia más elevado que el de los AINEs y ergotamínicos (60% frente a 25-40%) por vía oral y pueden utilizarse por vía s.c., intranasal, lingual, y oral.

+ Inconvenientes:• posibilidad de recurrencias (hace necesaria una

segunda dosis para una misma dosis en un tercio de los enfermos• precio elevado• Contraindicado en pacientes con patología cardiovascular

+ Ventaja: Los triptanes conservan su eficacia en la fase más intensapor lo que los pacientes pueden iniciar el tratamiento con AINE y si la crisis

no cede en 1-2 horas añadir un triptán.EJEMPLO: SUMATRIPTAN

e Esta indicado en pacientes con más de 3 crisis/mes y tienen mala respuesta al tratamiento sintomático.

e En algunos pacientes el factor precipitante de este incremento de la frecuencia de crisis es el abuso de medicación sintomática

(analgésicos y ergóticos en vez de AINE y triptanes).e Los fármacos preventivos tratan de reducir la frecuencia

e intensidad de las crisis a aproximadamente la mitad aunque pueden inducir efectos adversos (sobrepeso y sedación).

e Los fármacos preventivos se administrarán en general entre 6-9 meses.

FARMACOLOGÍA DE LA MIGRAÑATRATAMIENTO PROFILACTICO

+ ANTAGONISTAS β-ADRENÉRGICOS: Propanolol, Nadolol, Atenolol, Metoprolol* Son los fármacos de elección si no hay

contraindicaciones (asma, diabetes).* Indicados de forma continuada en

pacientes migrañosos hipertensos* Los efectos adversos más

frecuentes son astenia, hipotensión y broncoespasmo).

FARMACOLOGÍA DE LA MIGRAÑA: PROFILAXIS

+ AMITRIPTILINA:* Es de especial utilidad en pacientes que

combinen cefalea tensional y migraña o abuso de medicación sintomática.

* Reacciones adversas: Sobrepeso, estreñimiento, palpitaciones, somnolencia, contraindicado en glaucoma o adenoma de próstata.

FARMACOLOGÍA DE LA MIGRAÑA: PROFILAXIS

FÁRMACOS ANTIGOTOSOS

IST. SAN PABLOATENCIÓN DE MEDICAMENTOS ESENCIALESQ.F. Carlomagno Ademir Colán Ramos

DEFINICIÓNEnfermedad causada por la acumulación en los tejidos de cantidades excesivas de acido úrico.

Se caracteriza por episodios recidivantes de artritis aguda, a veces acompañada de formación de agregados cristalinos voluminosos denominados tofos y de una deformidad articular crónica.

CLASIFICACIÓN

Primaria

90%

Secundaria 10%

Se desconoce la causa

Se conoce la causa

Radicales libres y

Leucotrienos

Muerte de neutrofilos

libera enzimas

lisosomicas

Macrofagos secretan

IL1 IL6 IL8 y TNF

Respuesta inflamatori

a Sinoviocito

s Cel del

cartilago

Fagocitosis de cristales

B4

LESION ARTICULAR

TRATAMIENTO

COLCHICINA La respuesta a este fármaco se ha considerado como una prueba diagnóstica de gota.

Menos elegida hoy que el pasado, menos específica (mejora otras enfermedades articulares agudas: pseudogota, sarcoidosis, psoriasis)

La colchicina tiene propiedad antiinflamatoria, pero ninguna actividad analgésica.

si se la administra dentro de las primeras horas de iniciado el ataque cerca de un 90% de los pacientes muestran una respuesta favorable,

pero si el tratamiento comienza después de las 24 horas de la iniciación de la crisis, tan solo un 75% de los pacientes responderán.

La dosis es de 1 mg inicialmente, seguido de 0.5 mg cada hora en forma oral, hasta el alivio de síntomas, o la aparición de efectos adversos (náuseas, vómitos o diarrea ), o hasta un total de 6 mg.

Generalmente se usan dosis pequeñas de colchicina o AINE.

Siempre deben usarse antes de las terapias destinadas a corregir

la hiperuricemia.

La duración de la profilaxis no es clara, pero se aconsejaría

hasta un año después que el nivel de la

uricemia ha llegado a lo normal.

La administración de 0,5-1 mg/día de colchicina (o 0,5 mg a días alternos en

los que no la toleran diariamente) consigue la

desaparición generalmente total de los

ataques de gota.

Esta droga disminuye claramente el índice de

recurrencia de los ataques agudos, sea la uricemia

normal o elevada.

En un estudio realizado con 540 pacientes, la colchicina se mostró

totalmente efectiva para prevenir los ataques en

un 82% de ellos, con respuesta satisfactoria en

un 12%, e inefectiva solamente en un 6%.

La colchicina no influye en los niveles de ácido

úrico, ni en la precipitación de

cristales de urato monosódico en las articulaciones o la

formación de tofos,

Puede obtenerse idéntico efecto con

dosis pequeñas diarias de AINE (como

indometacina, 25 mg/día; piroxicam, 10 mg/día, o naproxeno,

250 mg/día).

probablemente posea menores efectos

tóxicos, y por lo tanto sería la droga de

elección.

permite mantener a los pacientes libres de

síntomas mientras se instauran tratamientos destinados a reducir la uricemia y disolver los

cristales ya depositados.

INHIBIDORES DE LA XANTINA-OXIDASA

• 300 mg/ día en una sola toma. reduce la concentración de uratos a lo normal en el 85% de los pacientes

• Aumenta la excreción urinaria de xantina e hipoxantina al ser mas solubles este aumento no crea ningun problemas

• Al ser sustrato de la xantina oxidasa, la que inhibe competitivamente

• Lo transforma en oxipurinol, también inhibidor de la xantina oxidasa

• Inhibir la síntesis de novo de purinas (paso de hipoxantina-xantina –acido úrico)

• Disminuye la cantidad de ácido úrico formado Mecanis

mo de acción

Mecanismo de acción

DOSISMecanismo de acción

ALOPURINOL

AINES Los AINE en dosis adecuadas hacen remitir regularmente la inflamación articular en la gota, con una eficacia similar para todos ellos

• La respuesta es tanto más rápida cuanto más precoz

sea el tratamiento.

Como norma general, éste debe iniciarse con las dosis máximas recomendadas del AINE elegido, tras lo cual suele observarse una mejoría clínica evidente en las primeras 24-48 h; luego se puede disminuir la dosis, hasta suspender el tratamiento al cesar la inflamación.

La dosis recomendada de la indometacina es de 50 mg cada 8 h. (150 mg/día), pudiendo llegar a un máximo de 300 mg/día, según necesidad.

ACTIVIDAD

1. Según el Petitorio Nacional Único de Medicamentos Esenciales, cuáles son los medicamentos Antimigrañosos y Antigotosos

2. De los medicamentos antimigrañosos y antigotosos señalados en el PNUME, investigue las alternativas comerciales existentes en el mercado peruano, indicando: Nombre del fármaco, nombre del laboratorio, forma farmacéutica, concentración.

Enviar a [email protected]