antiepilépticos y anticonvulsivos
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7/21/2019 Antiepilépticos y Anticonvulsivos
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Antiepilépticas y anticonvulsivosNombre Presentació
n
Farmacocinéti
ca
Indicaciones Efectos Posología Contraindicacion
es
Efectos
AdversosHidantoías
Limita la activación repetitiva de los potenciales de acción evocados por la despolarización sostenida de las neuronas de la médula espinalFenilidantoina
Fenitoína
Epamín
Ampollas de
250 mg
Duración de 7 a
42 rs!
"eta#olizacion
ep$tica
E%crecion
ep$tica & renal
'onvulsiones
tónico(
clónicas
generalizadas
o parciales
E)erce
actividad
anticonvulsiv
a sin producir
depresión
general del
*+'! A dosis
tó%icas
puede
originar
signos
e%citadores &a valores
letales, cierto
tipo de
rigidez de
descere#raci
ón!
En los
pacientes
en los -ue
se
administra
.enitoína
por primera
vez, se
recomienda
n una dosis
/nica de 5
a 20 mg1gpor 3!
ipersensi#ilidad a
idantoínas,
#radicardia
sinusal, #lo-ueo
sinoauricular,
#lo-ueo A( de 26
& er grado & s!
de Adams(*toes!
Depresión del
*+', trastornos
como
ipertricosis, o
iperplasia
gingival! 8uede
inter.erir con la
a#sorción de
'a, & disminuir
la
concentración
de vitamina D!
!arbituricos Anticonvulsivos
3ni#ición sin$ptica por una acción en el receptor 9A:A
Fenobarbital
Luminal
Liminaletas
'omprimidos
de 0 mg, 5
mg!
*olución
in&ecta#le de
20 mg1 ml
Duración de ; <
2 rs!
"eta#olizacion
ep$tica
citocromo 8450
E%crecion =enal
>to! de la
epilepsia?
crisis
generalizadas
tónico(
clónicas &
crisis parciales
simples!
tto! de
episodios
convulsivos
:ar#it/ric
o de
acción
prolongad
a,
ipnótico,
anticonvul
sivo &
sedante!
3, 3"? 00(20 mg
ma%! @00
mg124rs
ral ( mg1g1 24
rs en 2 tomas!
la porBria
aguda
intermitente,
ipersensi#ilid
ad a los
#ar#it/ricos,
insuBciencia
respiratoria
grave,
dependencia a
los #ar#it/ricos
en etapas
la sedación & la
ipnosis!
>am#ién son
comunes el
nistagmo, la
ata%ia & el
mareo! En
pacientes de
edad avanzada,
tam#ién se a
o#servado
e%citación &
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agudos
asociados a
tétano!
>to! a cortoplazo del
insomnio!
anteriores &
iper-uinesia
in.antil!
con.usión,
mientras -ue
los niCos
pueden su.rir
iperactividadparadó)ica!
"efobarbital Es el +( metil.eno#ar#ital, este es +(desmetila en el retículo endoplasmatico ep$tico, & la ma&or parte de su actividad
durante el tratamiento a largo plazo se puede atri#uir a la acumulación de .eno#ar#ital!
*us propiedades .armacológicas, to%icidad & aplicaciones clínicas son las mismas del .eno#ar#ital!
#eso$ibarbituricos
Altera los u)os iónicos en la mem#rana neuronal!Primidona
"&soline
'omprimidos
250 mg!
Duración de De
5 a ; oras
"eta#olizacionepatica
E%crecion =enal
9ran mal,
epilepsia
psicomotora,
accesos.ocales,
ata-ues
a-uinéticos &
contracciones
mioclónicas!
3ni#icio
n de la
convulsi
on!
25 mg por la
noce, con
incrementos cada
dos a cuatrosemanas, asta
alcanzar de 500 a
500 mg1día!
ipersensi#ilid
ad! 8orBria
aguda
intermitente!
*omnolencia,
apatía,
alteraciones
visuales,n$useas,
ce.alea, mareo,
vómitos,
nistagmo &
ata%ia!Iminoestilbenos
#lo-ueando los canales de sodio! Asimismo parece intervenir so#re los receptores +"DA & el u)o de calcio a través de la mem#rana neuronal!Cabarma%epina
'a#armazepina
+ormon EF9
'a#armazepina
Alter EF9
>egretol
'omprimidos
200 mg & 400
mg!
Duración de 2(
7 rs
"eta#olización
ep$tica
E%creción renal
'risis
epilépticas
parciales con
o sin
generalización
secundaria
crisis
epilépticas
tonicoclónicas
generalizadas
epilepsias con
crisis
epilépticas
Antimaní
aco,
Anticíclic
o,
Anticonv
ulsivant
e,
Antineur
$lgico!
"anía! 8roBla%is del
>rastorno :ipolar? 400
a !200 mg diarios
repartidos en 2 (
tomas!
2 *índrome de
desa#ituación al
alcool? La dosis
corriente es de 400 a
;00 mg1día
administrados en a
4 tomas!
En la epilepsia?
:lo-ueo
auriculoventri
cular,
antecedentes
de depresión
de médula
ósea o de
porBrias
ep$ticas
>to! con 3"A
o en las 2
sem
posteriores!
trastornos
gastrointestinal
es & aumento
de la presión
ocular! 8uede
producir
iponatremia!
E%antema
Leucopenia
ocasional!
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mi%tas!
+euralgia
esencial del
gloso.aríngeo!
+euralgiaesencial del
trigémino!
*! de
a#stinencia al
alcool!
"anía &
proBla%is de
en.!
maníacodepre
siva
G Adultos & niCos
ma&ores de 5 aCos?
'omenzar con 00 o
200 mg, una a tres
veces por día! Luego,aumentar
gradualmente la dosis
asta alcanzar la
óptima! +o se
recomienda superar
los !@00 mg1día!
G +iCos? La dosis
pedi$trica oscila entre
0(20 mg por g
4 En la neuralgia del
trigémino? 'omenzar
con 00 a 200 mg,
una o dos veces por
día! Aumentar
gradualmente la dosis
asta o#tener la
analgesia adecuada!
"a%! !@00 mg
diarios!&uccinimidas
*u eBcacia so#re las ausencias se de#e a la ini#ición de los canales de calcio de #a)o um#ral en el t$lamo! >am#ién tiene acciones
ga#aérgicas!
Etosu$imida
Etosu%imida FAE*
'omprimidosde 250 mg!
"eta#olizacionep$tica &
e%creción renal
& ep$tica
'onvulsionesdel 8e-ueCo
mal
Escompara
#le con
la
trimetad
iona !La
caracterí
stica
mas
Adultos? Dosis inicialde 250 mg1día asta
alcanzar entre 750 &
2000 mg1día en dos
dosis!
+iCos? Dosis inicial de
0 a 5 mg1g asta
alcanzar entre 20 & 40
mg1g!
ipersensi#ilidad a
succinimidas!
Em#arazo!
Las reaccionesidiosincr$sicas,
el e%antema,
incluido el
eritema
multi.orme & el
síndrome de
*tevens(
Honson, lupus
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relevant
e es la
dosis no
to%ica!
eritematoso
sistémico,
pericarditis,
miocarditis o
tiroiditis!alteraciones
gastrointestinal
es,
somnolencia,
ata%ia, diplopía,
ce.alea,
sedación!Acido 'alproico
ini#ición postsin$ptica mediada por el 9A:A! 3ni#e las enzimas de degradación del 9A:A & puede aumentar la síntesis de éste estimulando
la glutamicodecar#o%ilasa! >am#ién tiene un papel ini#idor de la transmisión e%citatoria de ciertos amino$cidos, entre ellos el glut$mico!
=educe el um#ral de conductancia del calcio & el potasio!
'alproato
Depaine
'omprimidos200 mg ,500
mg
8olvo para
solución
in&ecta#le
Duración de (;rs
"eta#olización
ep$tica
E%creción =enal
Epilepsias?generalizada
s primarias, o
comple)a!
8arciales
secundariam
ente
generalizada
s! Formas
mi%tas &
epilepsias
generalizadas
secundarias!
ini#ir lasconvulsion
es en
diversos
modelos!
:lo-uea la
e%tensión
tónica
cuartos
traseros en
los
modelos deconvulsion
es
m$%imas
por
electroco
-ue!
Adultos? Dosis deinicio de 400 a 500
mg1día asta 500 a
2500 mg1día de
mantenimiento!
3? ads! & niCos I 2
aCos? 0,5( mg1g1!
=esto de pacientes,
in&! Lenta J(5 min?
5 mg1g
continuando
después de 0 mincon per.us! asta
m$%! 25 mg1g1día!
Lactantes & niCos
J2; días( aCos?
20(0 mg1g!
Ancianos? 5(20
mg1g! 8asar a vía
oral lo antes posi#le!
ipersensi#ilidad, epatitis
aguda o
crónica,
trastornos del
meta#olismo
de
amino$cidos
ramiBcados o
del ciclo de la
urea!
alteracionesgastrointestinal
es, alteraciones
endocrinas,
to%icidad
ep$tica grave,
pancreatitis,
somnolencia,
alteraciones
cognitivas,
agresividad,
tem#lor,de#ilidad,
ence.alopatía,
trom#ocitopenia
, neutropenia,
anemia
apl$sica,
alopecia &
aumento de
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peso!($a%olidindionas
3ni#e las corrientes de calcio)rimetadiona la crisis de
ausencia!
8osee un
e.ectoprotector
contra las
convuciones
producidas
por
pentilenotetr
azol,
La dosis diaria es de
K00 a 2400mg en eladulto & de 20 a 40
mg1 g en niCo!
pacientes con
alergia allinezolid!
!en%odia%epinas
depresores del sistema nervioso m$s selectivos -ue otras drogas como los #ar#it/ricos, actuando, en particular, so#re el sistema l ím#ico! Las
#enzodiazepinas comparten estructura -uímica similar & tienen gran aBnidad con el comple)o de receptores #enzodiazepínicos en el sistema
nervioso central J*+'!
#ia%epam
alium
Duración "$%! ;(2 sem! incluida retirada gradual!( *upresión sintom$tica de ansiedad, agitación & tensión psí-uica por estados
psiconeuróticos & trastornos situacionales transitorios?
ral? ads!? 2(0 mg 2(4 veces1día! +iCos @ meses? 0,(0, mg1g1día! Ancianos? 2(2,5
mg ó 2 veces1día, aumento gradual seg/n necesidad & tolera#ilidad!
estados de ansiedad media1grave? ads!? 2(0 mg 3" o 3, repetir a las (4 si es
necesario
=ectal Jmicroenemas, supositorios niCos aCo? 0,2(0,5 mg1g1día! Ads!? 5(0 mg1día!
Ancianos, 5 mg1día!
( 8remedicación anestésica?
3"! Ads!? 0(20 mg, antes de inducir la anestesia! +iCos? 0,(0,2 mg1g!
( 3nducción a la anestesia?
0,2 ( 0,5 mg1g 3!
( *edación previa a intervenciones diagnósticas, -uir/rgicas & endoscopias?
3! Ads!? 0(0 mg J5 mg inicial & cada 0 seg 2,5 mg asta caída de p$rpados a media
pupila! +iCos? 0,(0,2 mg1g!
=ectal Jmicroenemas? ads!? 0 mg! Ancianos 5 mg! +iCos 0(5 g? 5 mg @ g? 0
mg!
( Deprivación alcoólica?
ral? 0 mg, ó 4 veces primeras 24 , reducir a 5 mg ó 4 veces1día, seg/n
evolución!
ipersensi#ilidad a
#enzodiacepi
nas o
dependencias
de otras
sustancias,
incluido el
alcool
Je%cepto tto!
de reacciones
agudas de
a#stinencia,
miastenia
gravis,
síndrome de
apnea del
sueCo, insu.!
respiratoria
severa, 3!!
severa,
*omnolencia,em#otamiento
a.ectivo,
reducción del
estado de
alerta,
con.usión,
.atiga, ce.alea,
mareo,
de#ilidad
muscular,
ata%ia o
diplopía,
amnesia,
depresión,
reacciones
psi-ui$tricas &
paradó)icas
depresión
respiratoria!
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0 mg 3" o 3, si es necesario, a las (4 otros 5(0 mg o 0,(0, mg1g 3 cada ;
asta cese síntomas! Luego continuar con tto! oral!
( 'oad&uvante en dolor musculoes-uelético por espasmos o patología local!
Espasticidad por par$lisis cere#ral & paraple)ía, atetosis & síndrome de rigidez
generalizada?ral? ads!? 2(0 mg, 2 ó 4 veces1día! +iCos @ meses? 0,(0, mg1g1día! Ancianos? 2(
2,5 mg ó 2 veces1día, aumentar gradualmente seg/n necesidad & tolera#ilidad!
5(0 mg 3" o 3, repeti#les si es necesario a las (4 oras!
=ectal Jsupositorios? ads!? 5(0 mg1día! +iCos? 2,5(5 mg1día! Ancianos & de#ilitados? 5
mg1día!
('oad&uvante en terapia anticonvulsiva?
ral? ads!? 2(0 mg, 2 ó 4 veces1día! +iCos @ meses? 0,(0, mg1g1día! Ancianos, 3!!,
3!=!? 2(2,5 mg ó 2 veces1día, aumento gradual seg/n necesidad & tolera#ilidad!
'onvulsiones .e#riles en niCos aCo! Convulsiones epilépticas*
+ectal* ni,os - . a,o* /012/3 mg45g4día6 Ads6* 32./ mg4día6 Ancianos0
debilitados0 I6H6* 3 mg4día6
&tatus epilepticus*
Parenteral* /0.32/013 mg45g I' repetidos con intervalos de ./2.3 min0 si es
necesario6 "7$6* 8 mg45g4día6
>étanos?
8arenteral? 0,(0, mg1g 3 en intervalos de (4 o in.us! continua o con sonda
g$strica (4 mg1g en 24 !
8reeclampsia & eclampsia?
8arenteral? 0(20 mg 3 Jsi re-uieren dosis adicionales, en per.us!, asta m$%! de 00
mg en 24 !
glaucoma de
$ngulo
cerrado
Jrectal, oral,
ipercapniacrónica
severa Joral!
9ora%epam
Ativan
>a#letas de
mg & 2 mg
neurosis
ansiolítica &
ansiedades acorto plazo!
En una
premedicación
-uir/rgica! Así
como un
coad&uvante en
.$rmacos
ral! Duración lo
m$s corta posi#le!
=eevaluar lasituación clínica del
paciente
periódicamente,
inclu&endo
necesidad de
continuar, en el
cuadro de ansiedad
la duración total del
miastenia
grave ó
aguda,glaucoma
agudo de
$ngulo
estreco &
con
ipersensi#ili
dad
*edación,
em#otamiento
a.ectivo,reducción del
estado de
alerta, .atiga,
ce.alea,
somnolencia,
sensación de
aogo, ata%ia,
diplopía,
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antieméticos,
usado para el
tratamiento de
n$useas & vómito
asociado con la-uimioterapia
para el
tratamiento del
c$ncer!
tto! no de#e ser ;(
2 sem & de 4 sem
en el del insomnio,
inclu&endo la .ase
de retirada gradual!Ansiedad? (20
mg1día divididos en
2( tomas!
3nsomnio? ads!? (4
mg1día al acostarse!
Ancianos, 3!=!, 3!!
leve(moderada? 0,5
mg1día Ja)ustar si es
necesario!
En el
síndrome de
apnea
durante el
sueCo einsuBciencia
respiratoria
severa!
em#arazo ni
en la
lactancia!
menores de
; aCos!
consumo de
#e#idas
alcoólicas!
con.usión,
depresión,
desenmascara
miento de
depresión,mareos,
astenia,
de#ilidad
muscular,
reacciones
psi-ui$tricas &
paradó)icas!
Clona%epam
=ivotril
Ampollas de
mg
'omprimidos
de 0!5 mg & 2
mg
9otas de 2!5
mg1 ml
Duración de
@(; rs
"eta#olizaci
ón &
e%creción
ep$tica &
renal!
Epilepsias del
lactante & niCo?
pe-ueCo mal
típico o atípico &
crisis tónico(
clónicas
generalizadas,
primarias o
secundarias!
Epilepsias del
adulto, crisis.ocales, status
epiléptico!
antagoniza
r los
e.ectos del
pentilentet
razol, pero
carece casi
de acción
en las
convulsion
es
inducidaspor
electroco
-ue
m$%imo
Adultos? Dosis inicial
de 0,25 mg1día
asta alcanzar de
0,5 a 4 mg1día en
una o dos dosis!
+iCos? De a
mg1día como dosis
de mantenimiento!
ipersensi#ili
dad, .$rmaco
o
drogodepend
encia,
dependencia
alcoólica,
miastenia
grave, insu.!
respiratoria
grave!
'ansancio,
somnolencia,
astenia,
ipotonía o
de#ilidad
muscular,
mareo, ata%ia,
ree)os lentos!
Disminución de
concentración,
in-uietud,con.usión,
amnesia
anterógrada,
depresión,
e%cita#ilidad,
ostilidad!
Depresión
respiratoria,
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so#re todo vía
3!(tros
:abapentina
unión a los
canales de calcio
en el ipocampo
& en el
neocórte%!
+eurontin
'omprimidos
@00 mg & ;00mg!
'apsula 00
mg & 400 mg
Duración de
@(; rs
"eta#olismo
& e%creción
renal!
ía oral!
( En monoterapia o com#inado, en crisis epilépticasparciales con o sin generalización secundaria en ads! &
niCos 2 aCos! 3nicio, K00 mg1día en dosis
mantenimiento, asta !@00 mg1día en dosis!
( En niCos I @ aCos en terapia com#inada en crisis
parciales con o sin generalización secundaria! Dosis
eBcaz 25(5 mg1g1día en dosis!
( Dolor neurop$tico peri.érico! 3nicial, K00 mg1día en
tomas mantenimiento, m$%! !@00 mg1día en dosis!
3!=!? dosis diaria Jen tomas de? @00(!;00 mg si 'lcr
M 50(7K ml1min 00(K00 mg si 'lcr M 0(4K ml1min
50G(@00 mg si 'lcr M 5(2K ml1min 50G(00 mg si
'lcr N 5 ml1min!G administrar 00 mg14; !
emodi$lisis? dosis de carga 00(400 mg seguido de
200(00 mg tras cada 4 de emodi$lisis!
ipersensi#ili
dad
3n.ección viral,
neumonía,respiratoria,
tracto urinario,
in.ección, otitis
media
leucopenia
anore%ia,
aumento de
apetito
ostilidad,
con.usión e
inesta#ilidad
emocional,astenia, dolor,
malestar,
síndrome gripal9amotrigina
ini#ición de las
corrientes de
sodio
dependientes del
volta)e! 8arece
-ue act/a
#lo-ueando
neurotransmisor
es e%citadores a
través de los
receptores
+"DA!
Lamictal
comprimidos
2 mg, 5 mg,
25 mg, 50 mg,
00 mg & 200
mg!
comprimidos
5mg, 25 mg,
50mg, 00 mg
& 200 mg!
comprimidos 2
mg, 5 mg, 25
mg, 50 mg &
00 mg!
comprimidos
50 mg, 00
mg & 200 mg!
Duración de
;(2 rs
"eta#olizaci
ón &
e%creción
ep$tica
( >to de epilepsia,
en & en niCos
entre 2 & 2 aCos
en tto! crisis
parciales & crisis
generalizadas,
inclu&endo crisis
tónico(clónicas &
crisis asociadas
al s! de Lenno%(
9astaut &
adem$s en niCos
entre 2(2 aCos,
crisis de ausencia
típica! En ads!,
puede utilizarse
3ni#e la
e%tensión
tónica de los
cuartos
traseros en el
modelo de
convulsiones
por
electroco-ue
m$%imo!
:lo-uea la
activación
repetitiva
sostenida
inducida por
la
La dosis inicial es
de 2,5 a 25
mg1día & la de
mantenimiento
de 00 a 200 mg
Jmonoterapia o
con valproato o
200 a 400 mg1día
Jen comedicación
con inductores
ep$ticos en dos
dosis al día!
ipersensi#ili
dad
Agresividad,
irrita#ilidad,
ce.alea,
somnolencia,
mareo, tem#lor,
insomnio,
n$usea,
vómitos,
diarrea,
erupción
cut$nea,
cansancio,
agitación,
se-uedad de
#oca, artralgia,
dolor1dolor de
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La#ileno
'risomet
como .$rmaco de
inicio en el s! de
Lenno%(9astaut!
( 8revención de
episodiosdepresivos en
ads!; aCos
con trastorno
#ipolar
despolarizació
n de la
neuronas de la
medula
espinal!
espalda! En tto!
de larga
duración se a
comunicado
disminución dela densidad
mineral del
ueso,
osteopenia,
osteoporosis &
.racturas!