antiepilépticos y anticonvulsivos

9
Antiepiléptica s y anticonvu lsivos Nombre Presentació n Farmacocinéti ca Indicaciones Efectos Posología Contraindicacion es Efectos Adversos Hidantoías Limita la activación repetitiva de los potenciales de acción evocados por la despolarizac ión sostenida de las neuronas de la médula espina l Fenilidantoina Fenitoína Epamín Ampollas de 250 mg Duración de 7 a 42 rs! "eta#olizacion ep$tica E%crecion ep$tica & renal 'onvulsiones tónico( clónicas generalizadas o parciales E)erce actividad anticonvulsiv a sin producir depresión general del *+'! A dosis tó%icas puede originar signos e%citadores & a valores letales, cierto tipo de rigidez de descere#raci ón! En los pacientes en los -ue se administra .enitoína por primera vez, se recomienda n una dosis /nica de 5 a 20 mg1g por 3! ipersensi#ilidad a idantoínas, #radicardia sinusal, #lo-ueo sinoauricular, #lo-ueo A( de 26 & er grado & s! de Adams(*toes! Depresión del *+', trastornos como ipertricosis, o iperplasia gingival! 8uede inter.erir con la a#sorción de 'a, & disminuir la concentración de vitamina D! !arbituricos Anticonvulsivos 3ni#ición sin$ptica por una acción en el receptor 9A:A Fenobarbital Luminal Liminaletas 'omprimidos de 0 mg, 5 mg! *olución in&ecta#le de 20 mg1 ml Duración de ; < 2 rs! "eta#olizacion ep$tica citocromo 8450 E%crecion =enal  >to! de la epilepsia? crisis generalizadas tónico( clónicas & crisis parciales simples! tto! de episodios convulsivos :ar#it/ric o de acción prolongad a, ipnótico, anticonvul sivo & sedante! 3, 3"? 00(20 mg ma%! @00 mg124rs ral ( mg1g1 24 rs en 2 tomas! la porBria aguda intermitente, ipersensi#ilid ad a los #ar#it/ricos, insuBciencia respiratoria grave, dependencia a los #ar#it/ricos en etapas la sedación & la ipnosis!  > am#ién son comunes el nistagmo, la ata%ia & el mareo! En pacientes de edad avanzada, tam#ién se a o#servado e%citación &

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7/21/2019 Antiepilépticos y Anticonvulsivos

http://slidepdf.com/reader/full/antiepilepticos-y-anticonvulsivos 1/9

Antiepilépticas y anticonvulsivosNombre Presentació

n

Farmacocinéti

ca

Indicaciones Efectos Posología Contraindicacion

es

Efectos

AdversosHidantoías

Limita la activación repetitiva de los potenciales de acción evocados por la despolarización sostenida de las neuronas de la médula espinalFenilidantoina

Fenitoína

Epamín

Ampollas de

250 mg

Duración de 7 a

42 rs!

"eta#olizacion

ep$tica

E%crecion

ep$tica & renal

'onvulsiones

tónico(

clónicas

generalizadas

o parciales

E)erce

actividad

anticonvulsiv

a sin producir

depresión

general del

*+'! A dosis

tó%icas

puede

originar

signos

e%citadores &a valores

letales, cierto

tipo de

rigidez de

descere#raci

ón!

En los

pacientes

en los -ue

se

administra

.enitoína

por primera

vez, se

recomienda

n una dosis

/nica de 5

a 20 mg1gpor 3!

ipersensi#ilidad a

idantoínas,

#radicardia

sinusal, #lo-ueo

sinoauricular,

#lo-ueo A( de 26

& er grado & s!

de Adams(*toes!

Depresión del

*+', trastornos

como

ipertricosis, o

iperplasia

gingival! 8uede

inter.erir con la

a#sorción de

'a, & disminuir

la

concentración

de vitamina D!

!arbituricos Anticonvulsivos

3ni#ición sin$ptica por una acción en el receptor 9A:A

Fenobarbital

Luminal

Liminaletas

'omprimidos

de 0 mg, 5

mg!

*olución

in&ecta#le de

20 mg1 ml

Duración de ; <

2 rs!

"eta#olizacion

ep$tica

citocromo 8450

E%crecion =enal

 >to! de la

epilepsia?

crisis

generalizadas

tónico(

clónicas &

crisis parciales

simples!

tto! de

episodios

convulsivos

:ar#it/ric

o de

acción

prolongad

a,

ipnótico,

anticonvul

sivo &

sedante!

3, 3"? 00(20 mg

ma%! @00

mg124rs

ral ( mg1g1 24

rs en 2 tomas!

la porBria

aguda

intermitente,

ipersensi#ilid

ad a los

#ar#it/ricos,

insuBciencia

respiratoria

grave,

dependencia a

los #ar#it/ricos

en etapas

la sedación & la

ipnosis!

 >am#ién son

comunes el

nistagmo, la

ata%ia & el

mareo! En

pacientes de

edad avanzada,

tam#ién se a

o#servado

e%citación &

7/21/2019 Antiepilépticos y Anticonvulsivos

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agudos

asociados a

tétano!

 >to! a cortoplazo del

insomnio!

anteriores &

iper-uinesia

in.antil!

con.usión,

mientras -ue

los niCos

pueden su.rir

iperactividadparadó)ica!

"efobarbital Es el +( metil.eno#ar#ital, este es +(desmetila en el retículo endoplasmatico ep$tico, & la ma&or parte de su actividad

durante el tratamiento a largo plazo se puede atri#uir a la acumulación de .eno#ar#ital!

*us propiedades .armacológicas, to%icidad & aplicaciones clínicas son las mismas del .eno#ar#ital!

#eso$ibarbituricos

Altera los u)os iónicos en la mem#rana neuronal!Primidona

"&soline

'omprimidos

250 mg!

Duración de De

5 a ; oras

"eta#olizacionepatica

E%crecion =enal

9ran mal,

epilepsia

psicomotora,

accesos.ocales,

ata-ues

a-uinéticos &

contracciones

mioclónicas!

3ni#icio

n de la

convulsi

on!

25 mg por la

noce, con

incrementos cada

dos a cuatrosemanas, asta

alcanzar de 500 a

500 mg1día!

ipersensi#ilid

ad! 8orBria

aguda

intermitente!

*omnolencia,

apatía,

alteraciones

visuales,n$useas,

ce.alea, mareo,

vómitos,

nistagmo &

ata%ia!Iminoestilbenos

#lo-ueando los canales de sodio! Asimismo parece intervenir so#re los receptores +"DA & el u)o de calcio a través de la mem#rana neuronal!Cabarma%epina

'a#armazepina

+ormon EF9

'a#armazepina

Alter EF9

 >egretol

'omprimidos

200 mg & 400

mg!

Duración de 2(

7 rs

"eta#olización

ep$tica

E%creción renal

'risis

epilépticas

parciales con

o sin

generalización

secundaria

crisis

epilépticas

tonicoclónicas

generalizadas

epilepsias con

crisis

epilépticas

Antimaní 

aco,

Anticíclic

o,

Anticonv

ulsivant

e,

Antineur

$lgico!

"anía! 8roBla%is del

 >rastorno :ipolar? 400

a !200 mg diarios

repartidos en 2 (

tomas!

2 *índrome de

desa#ituación al

alcool? La dosis

corriente es de 400 a

;00 mg1día

administrados en a

4 tomas!

En la epilepsia?

:lo-ueo

auriculoventri

cular,

antecedentes

de depresión

de médula

ósea o de

porBrias

ep$ticas

 >to! con 3"A

o en las 2

sem

posteriores!

trastornos

gastrointestinal

es & aumento

de la presión

ocular! 8uede

producir

iponatremia!

E%antema

Leucopenia

ocasional!

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mi%tas!

+euralgia

esencial del

gloso.aríngeo!

+euralgiaesencial del

trigémino!

*! de

a#stinencia al

alcool!

"anía &

proBla%is de

en.!

maníacodepre

siva

G Adultos & niCos

ma&ores de 5 aCos?

'omenzar con 00 o

200 mg, una a tres

veces por día! Luego,aumentar

gradualmente la dosis

asta alcanzar la

óptima! +o se

recomienda superar

los !@00 mg1día!

G +iCos? La dosis

pedi$trica oscila entre

0(20 mg por g

4 En la neuralgia del

trigémino? 'omenzar

con 00 a 200 mg,

una o dos veces por

día! Aumentar

gradualmente la dosis

asta o#tener la

analgesia adecuada!

"a%! !@00 mg

diarios!&uccinimidas

*u eBcacia so#re las ausencias se de#e a la ini#ición de los canales de calcio de #a)o um#ral en el t$lamo! >am#ién tiene acciones

ga#aérgicas!

Etosu$imida

Etosu%imida FAE*

'omprimidosde 250 mg!

"eta#olizacionep$tica &

e%creción renal

& ep$tica

'onvulsionesdel 8e-ueCo

mal

Escompara

#le con

la

trimetad

iona !La

caracterí 

stica

mas

Adultos? Dosis inicialde 250 mg1día asta

alcanzar entre 750 &

2000 mg1día en dos

dosis!

+iCos? Dosis inicial de

0 a 5 mg1g asta

alcanzar entre 20 & 40

mg1g!

ipersensi#ilidad a

succinimidas!

Em#arazo!

Las reaccionesidiosincr$sicas,

el e%antema,

incluido el

eritema

multi.orme & el

síndrome de

*tevens(

 Honson, lupus

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relevant

e es la

dosis no

to%ica!

eritematoso

sistémico,

pericarditis,

miocarditis o

tiroiditis!alteraciones

gastrointestinal

es,

somnolencia,

ata%ia, diplopía,

ce.alea,

sedación!Acido 'alproico

ini#ición postsin$ptica mediada por el 9A:A! 3ni#e las enzimas de degradación del 9A:A & puede aumentar la síntesis de éste estimulando

la glutamicodecar#o%ilasa! >am#ién tiene un papel ini#idor de la transmisión e%citatoria de ciertos amino$cidos, entre ellos el glut$mico!

=educe el um#ral de conductancia del calcio & el potasio!

'alproato

Depaine

'omprimidos200 mg ,500

mg

8olvo para

solución

in&ecta#le

Duración de (;rs

"eta#olización

ep$tica

E%creción =enal

Epilepsias?generalizada

s primarias, o

comple)a!

8arciales

secundariam

ente

generalizada

s! Formas

mi%tas &

epilepsias

generalizadas

secundarias!

ini#ir lasconvulsion

es en

diversos

modelos!

:lo-uea la

e%tensión

tónica

cuartos

traseros en

los

modelos deconvulsion

es

m$%imas

por

electroco

-ue!

Adultos? Dosis deinicio de 400 a 500

mg1día asta 500 a

2500 mg1día de

mantenimiento!

3? ads! & niCos I 2

aCos? 0,5( mg1g1!

=esto de pacientes,

in&! Lenta J(5 min?

5 mg1g

continuando

después de 0 mincon per.us! asta

m$%! 25 mg1g1día!

Lactantes & niCos

J2; días( aCos?

20(0 mg1g!

Ancianos? 5(20

mg1g! 8asar a vía

oral lo antes posi#le!

ipersensi#ilidad, epatitis

aguda o

crónica,

trastornos del

meta#olismo

de

amino$cidos

ramiBcados o

del ciclo de la

urea!

alteracionesgastrointestinal

es, alteraciones

endocrinas,

to%icidad

ep$tica grave,

pancreatitis,

somnolencia,

alteraciones

cognitivas,

agresividad,

tem#lor,de#ilidad,

ence.alopatía,

trom#ocitopenia

, neutropenia,

anemia

apl$sica,

alopecia &

aumento de

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peso!($a%olidindionas

3ni#e las corrientes de calcio)rimetadiona la crisis de

ausencia!

8osee un

e.ectoprotector

contra las

convuciones

producidas

por

pentilenotetr

azol,

La dosis diaria es de

K00 a 2400mg en eladulto & de 20 a 40

mg1 g en niCo!

pacientes con

alergia allinezolid!

!en%odia%epinas

depresores del sistema nervioso m$s selectivos -ue otras drogas como los #ar#it/ricos, actuando, en particular, so#re el sistema l ím#ico! Las

#enzodiazepinas comparten estructura -uímica similar & tienen gran aBnidad con el comple)o de receptores #enzodiazepínicos en el sistema

nervioso central J*+'!

#ia%epam

alium

Duración "$%! ;(2 sem! incluida retirada gradual!( *upresión sintom$tica de ansiedad, agitación & tensión psí-uica por estados

psiconeuróticos & trastornos situacionales transitorios?

ral? ads!? 2(0 mg 2(4 veces1día! +iCos @ meses? 0,(0, mg1g1día! Ancianos? 2(2,5

mg ó 2 veces1día, aumento gradual seg/n necesidad & tolera#ilidad!

estados de ansiedad media1grave? ads!? 2(0 mg 3" o 3, repetir a las (4 si es

necesario

=ectal Jmicroenemas, supositorios niCos aCo? 0,2(0,5 mg1g1día! Ads!? 5(0 mg1día!

Ancianos, 5 mg1día!

( 8remedicación anestésica?

3"! Ads!? 0(20 mg, antes de inducir la anestesia! +iCos? 0,(0,2 mg1g!

( 3nducción a la anestesia?

0,2 ( 0,5 mg1g 3!

( *edación previa a intervenciones diagnósticas, -uir/rgicas & endoscopias?

3! Ads!? 0(0 mg J5 mg inicial & cada 0 seg 2,5 mg asta caída de p$rpados a media

pupila! +iCos? 0,(0,2 mg1g!

=ectal Jmicroenemas? ads!? 0 mg! Ancianos 5 mg! +iCos 0(5 g? 5 mg @ g? 0

mg!

( Deprivación alcoólica?

ral? 0 mg, ó 4 veces primeras 24 , reducir a 5 mg ó 4 veces1día, seg/n

evolución!

ipersensi#ilidad a

#enzodiacepi

nas o

dependencias

de otras

sustancias,

incluido el

alcool

Je%cepto tto!

de reacciones

agudas de

a#stinencia,

miastenia

gravis,

síndrome de

apnea del

sueCo, insu.!

respiratoria

severa, 3!!

severa,

*omnolencia,em#otamiento

a.ectivo,

reducción del

estado de

alerta,

con.usión,

.atiga, ce.alea,

mareo,

de#ilidad

muscular,

ata%ia o

diplopía,

amnesia,

depresión,

reacciones

psi-ui$tricas &

paradó)icas

depresión

respiratoria!

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0 mg 3" o 3, si es necesario, a las (4 otros 5(0 mg o 0,(0, mg1g 3 cada ;

asta cese síntomas! Luego continuar con tto! oral!

( 'oad&uvante en dolor musculoes-uelético por espasmos o patología local!

Espasticidad por par$lisis cere#ral & paraple)ía, atetosis & síndrome de rigidez

generalizada?ral? ads!? 2(0 mg, 2 ó 4 veces1día! +iCos @ meses? 0,(0, mg1g1día! Ancianos? 2(

2,5 mg ó 2 veces1día, aumentar gradualmente seg/n necesidad & tolera#ilidad!

5(0 mg 3" o 3, repeti#les si es necesario a las (4 oras!

=ectal Jsupositorios? ads!? 5(0 mg1día! +iCos? 2,5(5 mg1día! Ancianos & de#ilitados? 5

mg1día!

('oad&uvante en terapia anticonvulsiva?

ral? ads!? 2(0 mg, 2 ó 4 veces1día! +iCos @ meses? 0,(0, mg1g1día! Ancianos, 3!!,

3!=!? 2(2,5 mg ó 2 veces1día, aumento gradual seg/n necesidad & tolera#ilidad!

'onvulsiones .e#riles en niCos aCo! Convulsiones epilépticas*

+ectal* ni,os - . a,o* /012/3 mg45g4día6 Ads6* 32./ mg4día6 Ancianos0

debilitados0 I6H6* 3 mg4día6

&tatus epilepticus*

Parenteral* /0.32/013 mg45g I' repetidos con intervalos de ./2.3 min0 si es

necesario6 "7$6* 8 mg45g4día6

 >étanos?

8arenteral? 0,(0, mg1g 3 en intervalos de (4 o in.us! continua o con sonda

g$strica (4 mg1g en 24 !

8reeclampsia & eclampsia?

8arenteral? 0(20 mg 3 Jsi re-uieren dosis adicionales, en per.us!, asta m$%! de 00

mg en 24 !

glaucoma de

$ngulo

cerrado

Jrectal, oral,

ipercapniacrónica

severa Joral!

9ora%epam

Ativan

 >a#letas de

mg & 2 mg

neurosis

ansiolítica &

ansiedades acorto plazo!

En una

premedicación

-uir/rgica! Así

como un

coad&uvante en

.$rmacos

ral! Duración lo

m$s corta posi#le!

=eevaluar lasituación clínica del

paciente

periódicamente,

inclu&endo

necesidad de

continuar, en el

cuadro de ansiedad

la duración total del

miastenia

grave ó

aguda,glaucoma

agudo de

$ngulo

estreco &

con

ipersensi#ili

dad

*edación,

em#otamiento

a.ectivo,reducción del

estado de

alerta, .atiga,

ce.alea,

somnolencia,

sensación de

aogo, ata%ia,

diplopía,

7/21/2019 Antiepilépticos y Anticonvulsivos

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antieméticos,

usado para el

tratamiento de

n$useas & vómito

asociado con la-uimioterapia

para el

tratamiento del

c$ncer!

tto! no de#e ser ;(

2 sem & de 4 sem

en el del insomnio,

inclu&endo la .ase

de retirada gradual!Ansiedad? (20

mg1día divididos en

2( tomas!

3nsomnio? ads!? (4

mg1día al acostarse!

Ancianos, 3!=!, 3!!

leve(moderada? 0,5

mg1día Ja)ustar si es

necesario!

En el

síndrome de

apnea

durante el

sueCo einsuBciencia

respiratoria

severa!

em#arazo ni

en la

lactancia!

menores de

; aCos!

consumo de

#e#idas

alcoólicas!

con.usión,

depresión,

desenmascara

miento de

depresión,mareos,

astenia,

de#ilidad

muscular,

reacciones

psi-ui$tricas &

paradó)icas!

Clona%epam

=ivotril

Ampollas de

mg

'omprimidos

de 0!5 mg & 2

mg

9otas de 2!5

mg1 ml

Duración de

@(; rs

"eta#olizaci

ón &

e%creción

ep$tica &

renal!

Epilepsias del

lactante & niCo?

pe-ueCo mal

típico o atípico &

crisis tónico(

clónicas

generalizadas,

primarias o

secundarias!

Epilepsias del

adulto, crisis.ocales, status

epiléptico!

antagoniza

r los

e.ectos del

pentilentet

razol, pero

carece casi

de acción

en las

convulsion

es

inducidaspor

electroco

-ue

m$%imo

Adultos? Dosis inicial

de 0,25 mg1día

asta alcanzar de

0,5 a 4 mg1día en

una o dos dosis!

+iCos? De a

mg1día como dosis

de mantenimiento!

ipersensi#ili

dad, .$rmaco

o

drogodepend

encia,

dependencia

alcoólica,

miastenia

grave, insu.!

respiratoria

grave!

'ansancio,

somnolencia,

astenia,

ipotonía o

de#ilidad

muscular,

mareo, ata%ia,

ree)os lentos!

Disminución de

concentración,

in-uietud,con.usión,

amnesia

anterógrada,

depresión,

e%cita#ilidad,

ostilidad!

Depresión

respiratoria,

7/21/2019 Antiepilépticos y Anticonvulsivos

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so#re todo vía

3!(tros

:abapentina

unión a los

canales de calcio

en el ipocampo

& en el

neocórte%!

+eurontin

'omprimidos

@00 mg & ;00mg!

'apsula 00

mg & 400 mg

Duración de

@(; rs

"eta#olismo

& e%creción

renal!

ía oral!

( En monoterapia o com#inado, en crisis epilépticasparciales con o sin generalización secundaria en ads! &

niCos 2 aCos! 3nicio, K00 mg1día en dosis

mantenimiento, asta !@00 mg1día en dosis!

( En niCos I @ aCos en terapia com#inada en crisis

parciales con o sin generalización secundaria! Dosis

eBcaz 25(5 mg1g1día en dosis!

( Dolor neurop$tico peri.érico! 3nicial, K00 mg1día en

tomas mantenimiento, m$%! !@00 mg1día en dosis!

3!=!? dosis diaria Jen tomas de? @00(!;00 mg si 'lcr

M 50(7K ml1min 00(K00 mg si 'lcr M 0(4K ml1min

50G(@00 mg si 'lcr M 5(2K ml1min 50G(00 mg si

'lcr N 5 ml1min!G administrar 00 mg14; !

emodi$lisis? dosis de carga 00(400 mg seguido de

200(00 mg tras cada 4 de emodi$lisis!

ipersensi#ili

dad

3n.ección viral,

neumonía,respiratoria,

tracto urinario,

in.ección, otitis

media

leucopenia

anore%ia,

aumento de

apetito

ostilidad,

con.usión e

inesta#ilidad

emocional,astenia, dolor,

malestar,

síndrome gripal9amotrigina

ini#ición de las

corrientes de

sodio

dependientes del

volta)e! 8arece

-ue act/a

#lo-ueando

neurotransmisor

es e%citadores a

través de los

receptores

+"DA!

Lamictal

 comprimidos

2 mg, 5 mg,

25 mg, 50 mg,

00 mg & 200

mg!

comprimidos

5mg, 25 mg,

50mg, 00 mg

& 200 mg!

comprimidos 2

mg, 5 mg, 25

mg, 50 mg &

00 mg!

 comprimidos

50 mg, 00

mg & 200 mg!

Duración de

;(2 rs

"eta#olizaci

ón &

e%creción

ep$tica

( >to de epilepsia,

en & en niCos

entre 2 & 2 aCos

en tto! crisis

parciales & crisis

generalizadas,

inclu&endo crisis

tónico(clónicas &

crisis asociadas

al s! de Lenno%(

9astaut &

adem$s en niCos

entre 2(2 aCos,

crisis de ausencia

típica! En ads!,

puede utilizarse

3ni#e la

e%tensión

tónica de los

cuartos

traseros en el

modelo de

convulsiones

por

electroco-ue

m$%imo!

:lo-uea la

activación

repetitiva

sostenida

inducida por

la

La dosis inicial es

de 2,5 a 25

mg1día & la de

mantenimiento

de 00 a 200 mg

Jmonoterapia o

con valproato o

200 a 400 mg1día

Jen comedicación

con inductores

ep$ticos en dos

dosis al día!

ipersensi#ili

dad

Agresividad,

irrita#ilidad,

ce.alea,

somnolencia,

mareo, tem#lor,

insomnio,

n$usea,

vómitos,

diarrea,

erupción

cut$nea,

cansancio,

agitación,

se-uedad de

#oca, artralgia,

dolor1dolor de

7/21/2019 Antiepilépticos y Anticonvulsivos

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La#ileno

'risomet

como .$rmaco de

inicio en el s! de

Lenno%(9astaut!

( 8revención de

episodiosdepresivos en

ads!; aCos

con trastorno

#ipolar

despolarizació

n de la

neuronas de la

medula

espinal!

espalda! En tto!

de larga

duración se a

comunicado

disminución dela densidad

mineral del

ueso,

osteopenia,

osteoporosis &

.racturas!