FARMACOS

ANTIEPILÉPTICOS

Rafael Postigo Salazar

Dpto. Cs. Fisiológicas

Facultad de Medicina. UNSA

• Fármacos depresores selectivos del SNC

usados para el control y prevención de las

diferentes formas de epilepsia y otros

trastornos convulsivos.

• El tratamiento farmacológico no es curativo

• Perfil seguro, existen efectos que no son

dependientes de la dosis.

FÁRMACOS ANTIEPILÉPTICOS

CONVULSIONES Episodios paroxísmicos ocasionados por una

descarga neuronal cortical que altera la función neurológica.

Parciales (Focales)• Simples• Complejas• Simples que se

convierten en complejas

Generalizadas• Ausencias

(tálamo)• Mioclónicas• Tónico-clónicas• Atónicas

EPILEPSIA

Transtorno del SNC caracterizado por:

• Convulsiones espontáneas recurrentes

(convulsiones no son lo mismo que epilepsia )

• Umbral convulsivo bajo.

Etiología

• Primarias : deficiencia bioquímica

(neurotransmisores, canales iónicos, etc)

• Secundarias : infecciones, tumores, etc

CLASIFICACIÓN

PARCIALES O FOCALES • Simples • Complejas GENERALIZADAS• Ausencias• Clónicas• Tónicas• Tónico-clónicasConvulsiones febrilesEstado epiléptico

MECANISMO DE ACCIÓN DE LAS DROGAS ANTIEPILÉPTICAS

• A nivel de los canales de sodio (fijándose en el

estado inactivo)

– Fenitoína, Carbamazepina, Lamotrigina

• En los receptores de GABA tipo A

– Ac. Valproico, Vigabatrina, Topiramato, Tiagabina,

Benzodiazepinas, Fenobarbital

• En canales T de Calcio

– Trimetadiona, Etosuximida

Fármacos Utilizados en Convulsiones Parciales y Tónico-clónicas Generalizadas

Fenobarbital Fenitoína CarbamazepinaLamotrigina

Fármacos Utilizados en Crisis de Ausencia

Ac. Valproico Etosuximida Clonacepam

Fármacos Utilizados en Síndromes Mioclónicos

Ac. Valproico

Fármacos Utilizados en Estado Epiléptico

Diazepam Fenitoína Fenobarbital

Convulsiones Febriles

Diazepam Fenobarbital

FENITOÍNA

Mecanismo de Acción: Bloqueo de canales de sodio. Altera balance de neurotrans-misores. ↓ ingreso de Ca en los potenciales de acción.Farmacocinética:

Absorción Oral: lenta pero casi completa. Emergencia: EVDistribución: alta unión a proteínas plasmáticasMetabolismo: hepático, a altas dosis se satura el sistema y se acumula.Excreción: orina

Efectos adversos: Depresión del SNC con nistagmo y ataxia. Problemas gastrointestinales, hiperplasia gingival. Cambios en la conducta.

CARBAMAZEPINA

Mecanismo de Acción: bloqueo de canales de Na Farmacocinética:

Absorción Oral: lenta pero casi completa. Distribución: alta unión a proteínas plasmáticasMetabolismo: hepático, inductor enzimático. La vida media disminuye en dosificaciones crónicas Excreción: orina

Efectos adversos: depresión del SNC e incluso del centro respiratorio . Problemas gastrointestinales, aplasia medular. Potencialmente hepatotóxica.

Otras indicaciones:

Neuralgia del trigémino. Estabilizador del estado de ánimo.

ÁCIDO VALPROICO

Mecanismo de Acción: potencia efectos del GABA en sinapsis inhibitorias.

Farmacocinética:

Absorción Oral: rápida completa.

Distribución: alta unión a proteínas plasmáticas

Metabolismo: hepático

Excreción: orina (3 % sin cambios)

Efectos adversos: náuseas, vómitos, temblor. Toxicidad hepática. Trombocitopenia. Inhibe metabolismo del fenobarbital.

LAMOTRIGINA

Mecanismo de Acción:

Bloqueo de canales de sodio. Puede actuar sobre

canales de Calcio.

Farmacocinética:

Absorción oral: prácticamente completa

Distribución: unión moderada a proteínas plasmáticas.

Metabolismo: conjugación hepática.

Excreción: orina

Efectos adversos: vértigo, cefalea, diplopia, somnolencia,

erupción cutánea.

FENOBARBITAL

Pertenece a la familia de barbitúricos. Actúan favoreciendo la acción del GABA

Farmacocinética

Absorción: vía oral es buena

Metabolismo: hepático, inductor enzimático

Excreción: orina

Indicaciones: epilepsia de tipo gran mal. Convulsiones febriles.

Efectos indeseables:

Sedación, anemia megaloblástica. Adicción.

FÁRMACOS UTILIZADOS EN LAS CRISIS CONVULSIVAS

Diazepam: benzodiazepina (actúa potenciando la acción de GABA).

Se utiliza por vía endovenosa. Eventualmente vía rectal

Efectos indeseables: depresión del centro respiratorio.

PRESENTACIONES

Ac. Valproico: (Valpakine): tabletas 500 mg. Solución oral 200 mg/ml

Carbamazepina: (Tegretol) tabletas 200 y 400 mg. jarabe 100 mg/5 ml

Diazepam: (Valium) tabletas de 5 y 10 mg. Ampollas 10 mg/2 ml. Jarabe 2mg/5 ml

Fenitoína: (Epamin) cápsulas 100 mg. Suspensión 125 mg/5 ml. Ampollas 250 mg

Fenobarbital: tabletas 100 mg. Ampollas 200 mg/2ml

Lamotrigina (Lamictal) tabletas 25, 50 y 100 mg