Juan Carlos Mendoza Cuellar

Materia: Farmacología II

Anticuerpos Monoclonales

Fármacos contra el cáncer.

Son creados a partir de linfocitos B (de ratones o hámsters inmunizados) fusionados con células tumorales de linfocitos B “inmortales”.

Las células hibridas resultantes pueden clonarse individualmente, y cada clon produce anticuerpos dirigidos contra un solo tipo de antígeno.

Anticuerpos Monoclonales

Trastuzumab (C. metastásico) Hay una sobreexpresión de la proteína

receptora transmembrana del factor de crecimiento epidérmico humano 2 (HER2).

Se une a los lugares HER2 en el tejido del cáncer de mama e inhibe la proliferación de las células que sobre expresan la proteína HER2, y así se reduce el número de células en fase S.

Mecanismos de acción:

Se desconoce

Farmacocinética

Administración: vía i.v...

No atraviesa la BHE

Acción Terapéutica

Cáncer de mama metastásico.

Efectos adversos

Insuficiencia cardiaca congestiva, el efecto se empeora si se combina con una antraciclina.

Fiebre, escalofríos, cefalea.

Mareos, náuseas, vómitos.

Dolores abdominales y de espalda.

Anticuerpo monoclonal autorizado para el tratamiento del cáncer.

Anticuerpo monoclonal hibrido que se obtiene por ingeniería genética, dirigido contra el antígeno CD20 (que está presente en la superficie de los linfocitos B normales o malignos).

Rituximab

Mecanismo de acción

Se une al antígeno CD20 sobre los linfocitos B, induciendo muerte celular.

Farmacocinética

Administración: infusión i.v... (Ocasiona una rápida disminución de linfocitos B “normales y malignos”)

No se ha descrito cual es el destino del anticuerpo.

Acciones terapéuticas

Tratamiento de linfoma pos-trasplante y la leucemia.

Efectos adversos

Hipotensión, broncoespasmo, angioedema.

Escalofrió, fiebre, arritmias cardiacas.

Síndrome de lisis tumoral, insuficiencia renal aguda.

Fármaco de primera línea contra el cáncer colorrectal metastásico.

Bevacizumab

Farmacocinética

No hay estudios que haya evaluado sobre la farmacocinética.

Administración: infusión i.v... Con 5-FU.

Acciones terapéuticas

Cáncer colorrectal metastásico.

Efectos adversos

Hipertensión, estomatitis, diarrea.

Hemorragias intestinales, proteinuria.

Insuficiencia cardiaca.

Mecanismo de acción

Se une al factor de crecimiento endotelial vascular e impide estimular la formación de nuevos vasos sanguíneos, haciendo que los tumores no reciban oxigeno ni lo nutrientes esenciales para su crecimiento y proliferación.

Cisplatino: es un fármaco antineoplásico, utilizado para tratamiento de los tumores sólidos, como en carcinoma testicular metastásico.

Complejos de coordinación del platino

Mecanismo de acción

Similar al de los alquilantes. En el plasma (medio rico de cloro), el cisplatino penetra en la célula y pierde el cloro, se une con el N7 de la guanina en el ADN (formando enlaces cruzados).

Inhibe la replicación de ADN y la síntesis de ARN.

Mecanismo de resistencia

La sensibilidad de estos fármacos disminuye si las células poseen concentraciones elevadas de glutatión, o bien si aumenta su reparación del ADN.

Farmacocinética

Administración: vía i.v… en solución salina.

Vía intraperitoneal (cáncer de ovario).

Se une de modo covalente a las proteínas plasmáticas.

Concentraciones elevadas: hígado, riñón, el intestino, los testículos y el ovario.

Penetra muy poco en el SNC.

Excreción: renal.

Acciones terapéuticas

Tratamientos de los tumores sólidos.

Efectos adversos

Vómitos intensos, ototoxicidad con pérdida auditiva.

Ligera depresión de la medula ósea, hipersensibilidad, exantemas.

GRACIAS…