Manejo mdico de los anticonceptivosDr. Jacinto Santiago MejaDepto. de FarmacologaFacultad de Medicina, UNAMEnero de 2010

Desde q homo sapiens habit fricahasta mediados del siglo XXLa estrategia reproductiva masc:Combinar genes con el mayor # posible de mujeresSeleccionar a mujeres con ovocitos de buena calidadObjetivo: asegurar su descendencia.

Principal hormona sexual masculina: testosterona-dihidrotestoterona (andrgenos)

Estrategia reproductiva SIEMPRE alrededor de:La proteccin y el soporteBusca un hombre capaz de proveer los mejores medios para su supervivencia y la de sus hijos

Principales hormona sexuales femeninas:Estradiol-estrona y estriolProgesterona

HORMONAS SEXUALES FEMENINASEstrgenos: ENDGENOS: estradiol-estrona y estriol (hormona sexual principal)Estrgenos conjugados: estrona y equilina (yeguas preadas) SINTTICOS: etinilestradiol, mestranolProgestgenos: ENDGENOS: progesterona (principal hormona que promueve la gestacin)SINTTICAS: noretindrona, norgestrel

ESTRGENOS,efectos fisiolgicos y farmacolgicosDESARROLLO VAGINA, TERO Y TROMPAS UTERINAS CARACTERES SEXUALES 2osMAMAS: DESARROLLO D ESTROMA Y CONDUCTOS.EPFISIS: CRECIMIENTO ACELERADO Y CIERREEMBARAZO: FLUJO SANGUNEO Y NEOVASCULARIZACIN UTERINADISTRIBUCIN GRASA CORPORAL-FORMAS FEMENINAS. LA VELOCIDAD DE RESORCIN DE HUESO, ANTAGONIZA EFECTO DE PARATOHORMONA. FACTORES COAGULACIN II, VII, IX y X.

Control hormonal en sistema reproductor Eje hipotlamo-hipfisis-ovarioGonadotrofinas y h. ovricas

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All vamos!!!!!

Antecedentes en el control de la natalidadHasta el siglo pasado, predominaron las modificaciones de la conducta sexual:AbstinenciaCoito infrecuente, Evitando el periodo frtil del cicloCoito interrumpidoCondn (mtodo artificial)Descrito en Egipto,1350 AC, Originalmente de intestinos animales, posteriormente de lino o sedaUso, principalmente, para la proteccin de enfermedades venreas.

Sin embargo, en trminos de control poblacional: Amamantar haba sido el mtodo ms eficaz limitar la fertilidad

AnticonceptivosDefinicin: metodologa que impide o reduce la posibilidad de que ocurra la fecundacin o el embarazo al mantener relaciones sexuales. Especficamente, interfiere con el proceso normal de ovulacin, de fertilizacin o de implantacinEn general implica:Acciones, Dispositivos o Medicamentos en las que cada uno tiene su nivel de eficacia.

Anticonceptivos orales. Los ms tilesEstrgenosEtinilestradiol: eficaz y el ms usadoMestranol: precursor de etinilestradiolProgestinasDesogestrel (reciente), levonorgestrel, noretisterona (noretindrona)Tambien tienen actividad estrognica, antiestrognica o andrognicasRecientes las menos andrognicas

Combinaciones ms usadasDesogestrelLevonorgestrelNoretisteronayyyetinilestradioletinilestradiolmestranol

Anticonceptivos orales (pldora anticonceptiva)FORMULACIONESMONOFSICAS (TENDENCIA ACTUAL): DOSIS FIJA Y BAJA DE ESTRGENOS Y PROGESTINASECUENCIALES:BIFSICAS: DOSIS FIJA DE ESTRGENO E INCREMENTO DE PROGESTINA EN 2 MITAD DEL CICLOTRIFSICAS: DOSIS FIJA O VARIABLE DE ESTRGENO Y PROGESTINA INCREMENTA EN TRES FASES

Hormonas sexuales, receptoresSE UNEN A LOS RECEPTORES CITOPLSMICOS Y NUCLEARES, EL COMPLEJO HORMONA-RECEPTOR SE UNE AL DNA (ELEMENTOS DE RESPUESTA). LOS RECEPTORES Y ELEMENTOS DE RESPUESTA SON DISTINTOS PARA ESTRGENOS, PROGESTINAS Y ANDRGENOS (ESPECIFICIDAD).Son factores de transcripcin activados por ligando, o la sntesis del mRNA de los genes blancoRNAsPROTENASEFECTOS (CRECIMIENTO, PROLIFERACIN CELULAR, etc.)

LA ESPECIFICIDAD tambin depende DEL TEJIDO

UNA VEZ UNIDOS EL ESTRGENO AGONISTA A SU RECEPTOR (FACTOR DE TRANSCRIPCIN)Cambia su conformacin y lo dimerizaEl complejo E-R se une a secuencia especfica de DNA: GGTCANNN... afinidad y frecuencia de unin receptor-DNA (Cheskis et al., 1997)El complejo Receptor/estrgeno/ADN recluta a protenas coactivadoras (SRC-1, CBP) con propiedades de histona acetilasa.La acetilacin de histonas altera la estructura de la cromatina y regula (positivamente) la transcripcin de genes blanco.

Estrgenos, localizacin de sus receptoresHuesoMamasTracto genitourinarioSistema cardiovascularSistema nervioso central

Fig. 3. Efectos no-genmicos y genmicos de los esteroidesTrends Neurosci, 1999;22,:410-416.MinutosHorasDasMesesEfectos no genmicosEfectos genmicos

Anticonceptivos: implantes, intramuscularesLevonorgestrelImplante subcutneo: 5 aos de anticoncepcinMedroxiprogesterona(I.M.)Anticonceptivo (1, 2 y 3 meses)

Eficacia de los anticonceptivos

Indicaciones de anticoncepcinPostabortoPostpartoEmbarazos no deseadosEdad.

Nonoxinol 9Ovulos, espumas, pelculas, geles, cremas (5-50%)Usar de manera consistente y correcta 8 min antes del acto sexual (nueva aplicacin si se repite). Los efectos adversos incluyen irritacin (pene y vagina).

Es cuestionable su uso debido a la probabilidad de aumentar la infeccin por VIH

Usos y beneficios no anticonceptivosTx de entidades con exceso de andrgenosTx sintomatolgico en la perimenopausiaControl sintomatolgico del ciclo menstrual (menstruacin regular y menos dolorosa),reduce el riesgo de cncer ovrico y endometrial y enfermedad plvica inflamatoria (progestinas),Endometriosis

CefaleaMenstruacin mayor, leve-nulaDismenorreaAumento de pesoNuseaSequedad vaginalIrritacin local de la pielCefalea graveSangrado muy abundanteDolor constante y grave en mamas, piernas, abdomen y pelvisIctericia Prdida de sensibilidad en brazos y piernas

Efectos adversos vs. Complicaciones

Terapia con estrgenos, efectos adversos

y riesgosNeoplasias hepticas, Trombosis y tromboembolismo venoso, Sangrado abundante, Hiperplasia y posiblemente Ca endometrial (si no tienen un efecto opuesto)Dietil etilbestrol: aumenta la incidencia de adenocarcinoma de vagina (si recibi in tero).

Anticonceptivos orales, contraindicacionesAbsolutasEmbarazo, lactanciaHipertensinHistoria de trombosisEnfermedad isqumicaMigraa con sntomas de focalizacinAntecedentes de Ca mamarioSangrado vaginal sin diagnosticarDiabetes con dao a rganos blancoCirrosis graveTabaquismo graveRelativasHipertensin controladaTabaquismo moderadoEnfermedad de vas biliaresMigraa moderadaAdmn concomitante de medicamentos que interfieran con su metabolismo

Mtodos anticonceptivosAmenorrea de la lactancia (hasta los 6 meses)Alimentacin exclusiva al seno maternoApropiado para las mujeresamenorricasprimeros seis meses postpartoAlimentacin exclusiva del bebe al seno materno 98% de eficacia cuando existen los tres criterios. Si un criterio cambia, puede quedar desprotegida

MS EFICAZ (MENOS DE 1 EMBARAZO POR CADA 100 MUJERES AL AO)IMPLANTESVASECTOMASALPINGOCLASIADIUINYECTABLESLACTANCIA MATERNAORALESPARCHEANILLOCONDN MASCULINOCONDN FEMENINODIAFRAGMAOGINO,MOCO CERVICAL,CALENDARIOCOITUS INTERRUPTUSESPERMICIDASMENOS EFICAZ (APROX. 30 EMBARAZOS POR CADA 100 MUJERES AL AO)

Si usted toma el plan B, usted deber . . .

Prevenir que el huevo se fertilicePrevenir que el huevo fertilizado se adhiera a su teroNo afectar al huevo fertilizado si ya est implantado.Todas las anteriores

Anticonceptivos de emergenciaConcepto: mtodo de control usado despus de una relacin y antes del tiempo potencial de implantacin

Existen dos mtodos: Mtodos hormonales: pldoras de emergenciaLa insercin poscoital de un DIU

Esquemas de las pldoras de emergenciaVentana Teraputica: hasta 5 das despus de una relacin no protegida. Entre ms rpido mejorNo alteran un embarazo existente.Seguro para todas las mujeres, incluso en quienes no se recomiendan los anticonceptivos hormonales.

Esquemas:Levonorgestrel. Oral. 750 mcg, repetir 12 h despus.MtodoYuzpe (1970s). Oral. 100 mcg de etinilestradiol/500 mcg levonorgestrel, repetir 12 h despus.Ej. Ovral (50 g de etinilestradiol y 250 g levonorgestrel). Ajustar

Eficacia

Tericamente, la anticoncepcin de emergencia podra interferir:

La maduracin del folculo El proceso de ovulacin El moco cervical La migracin del esperma Sificiencia del cuerpo lteo Receptividad endometrialFertilizacinDesarrollo, transporte y adhesin del cigoto

Dispositivos intrauterinosActualmente existen:DIUs con cobreDIU liberador de levonorgestrelLos DIUs son metdos reversibles, altamente efectivos.

A post-coital IUD insertion can be considered up to 7 days after unprotected intercourse.POSIBLES COMPLICACIONES:Pelvic pain, Abnormal bleeding, Pelvic infection, Perforation and Expulsion.

Contraindicaciones para DIUAbsolutas EmbarazoEnfermedad plvica inflamatoriaInfeccin de transmisin sexualSepsis puerperalAntecedente de aborto spticoCavidad uterina severamente distorcionadaSangrado vaginal inexplicableCncer cervical o endometrialEnfermedad trofoblstica malignaAlergia al cobre (DIU de cobre)Cncer de mama (para LNG-IUS)Relativas1. Factores de riesgo para ITS o HIV2. Impaired response to infection - in HIV-positive women - in women undergoing corticosteroid therapy from 48 hours to 4 weeks postpartum3. Ovarian cancer4. Benign gestational trophoblastic disease

Indicaciones para anticoncepcin de emergenciaFalla en el mtodo anticonceptivo usadoRompimiento del condon2 o ms olvidos de los anticonceptivos oralesEyaculacin sobre los genitales externosViolacin

Anticonceptivos orales. EFICACEZ en la prevencin del embarazo, mtodo reversible, etc

SIN EMBARGO, para prevenir infecciones de transmisin sexual, es necesario el condn

Enfermedades de transmisin sexual, clasificacinGrupo I: VIH, gonorrea, Clamydia, Tricomoniasis

Grupo II: herpes genital, sifilis, chancroide, VPH Transmisin:Grupo I: transmitido cuando el semen o fluidos vaginales hacen contacto con la mucosa. Grupo II: transmitido por el contacto con mucosa o piel infectados.

CONDNEficaz para evitar la transmisin de VIH riesgo de gonorrea, C. trachomatis, T. vaginales riesgo de herpes genital, sfilis y chancro slo si el rea infectada est protegidaSe considera que tambin puede prevenir VPH y cncer cervical

Lecturas recomendadasBenagiano G, et al. Contraception Today. Ann N Y Acad Sci 2006;1092:132.Glasier A. Contraception past and future . Nat Cell Biol 2002;4 Suppl:s3-6. Gua de farmacologa y teraputica. Rodrguez-Vidrio-Campos (ed). McGrawHill-Interamericana, Mxico, 2009.

*Usualmente jvenes con las mejores caractersticas fsicas

**Hormonal control of the female reproductive system. The Graafian follicle (GF) is shown developing on the left, then involuting to form the corpus luteum (CL) on the right, after the ovum () has been released. ************************************