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Antibióticos. GeneralidadesAntibióticos. Generalidades

Dra. Rosana Álvarez Callejas

Infecciones

Bacterianas1

Virales2

Fúngicas3

Parasitárias4

Antimicrobianos

Bactericida

Muerte de microorganismos

Actividad según Mecanismo de acción

Bacteriostáticos

Inhibición del crecimiento

Relación entre farmacocinética y farmacodinámia

Acción dependiente de la concentración

• Actividad bactericida con concentraciones superiores a la concentración inhibitoria mínima (CIM)

Acción dependiente del tiempo

• La concentración del fármaco debe superar la CIM durante al menos la mitad del tiempo de administración.

Concentración inhibitoria mínima

Es la menos concentración de antibiótico capaz de inhibir el crecimiento bacteriano de 100000 bacterias en 1ml de medio de cultivo, tras 18 a 24 horas de incubación.

Otros aspectos a tener en cuenta

Concentración mínima bactericida

• Concentración menor capaz de destruir o matar 100000 bacterias en 1ml de medio de cultivo, tras 18 a 24 horas de incubación.

Punto de corte de sensibilidad

• La concentración del antibiótico por debajo de la cual se considera sensible una determinada especie de bacteria.

Efecto postantibiótico

Inhibición del crecimiento bacteriano durante un tiempo después de la exposición al antibiótico. Se relaciona con la concentración que se alcance con el antibiótico. Se describe en los aminoglucósidos y en las quinolonas

Si se combinan dos antibióticos, puede aumentar aún más el efecto postantibiótico.

Su duración depende de tiempo de exposición, tamaño de la colonia de bacterias, concentración del antibiótico, medio en el que se encuentra el antibiótico.

Mecanismo de acción

TetraciclinaCloranfenicolEritromicinaLincosamina

TetraciclinaCloranfenicolEritromicinaLincosamina

PolimixinaAnfotericina BNistatina

PolimixinaAnfotericina BNistatina

B lactámicosFosfomicinaCicloserinaVancomicinaBacitracina

B lactámicosFosfomicinaCicloserinaVancomicinaBacitracina

Inhibición de la síntesis de la pared

Inhibición de la síntesis de la pared

Desorganización deLa membrana

Desorganización deLa membrana

Inhibición de la síntesisDe proteínas

Inhibición de la síntesisDe proteínas

Mecanismo de acción

Interferencia en la síntesis de ácidos nucleicos

• Rifampicina, Quinolonas, Metronidazol, Antivíricos.

Antimetabolitos que bloquean la síntesis de ácido fólico

• Sulfamidas, sulfonas, pirimetamina, trimetroprín.

Sitios de acción de los antibióticos

Estructura de la pared celular

Resistencia bacteriana

Text

R. NaturalR. Adquirida

MutaciónesgenéticasMutaciones en bacterias

productoras de AB

Bacteria

Antibióticos

Mecanismos de resistencia bacteriana

Mecanismos de resistencia a antibióticos

Bloqueo de transporte

de AB

Modificación enzimática

del antibiótico

Expulsión del

antibiótico

Resistencia cruzada

Producción de enzima alternativa

Modificación del sitio de acción del

AB

Multiresistencia

Mecanismos de resistencia a antibióticos

Consideraciones

Costo

Dosis

Vía de administración

Selección del AB

• Etiología• Eficacia• Sitio de

infección

Espectro lo más

reducido posible

cuando se conoce la

causa

Evitar el uso inapropiado y masivo

Toxicidad

Otros factores

Antibiótico

Monitorización

Edad

Embarazo

Lactancia

Función Hepática

Función Renal

Obesidad

Asociación de antibióticos

Infección

AdiciónSinergia

AntagonismoIndiferencia

Tratamiento con dos o más antibióticos

Para impedir resistencias antibióticas

Como terapia inicialProdución de sinergias

Infecciones mixtasPara reducir toxicidad

Combinación de Antibióticos

Antibioticoterapia profiláctica

Profilaxis quirúrgicaEnfermedad Pulmonar

Obstructiva crónica Inmunodeprimido

Microorganismos externos

Infecciones de altoriesgo

Beta lactámicos

Ventajas de los beta lactámicos

Potente acción bactericidaAmplio espectroCaracterísticas farmacocinéticas

favorables.Resistencia a la inactivación por

enzimas.

Farmacocinética

Buena absorción y distribuciónEn los carbapenes su efecto depende de

la concentración.

Penicilina G

Benzatina

Procaína

Fenoxialquilpenicilinas

Penicilina VFeneticilinaPropicilina

Grupo dimetoxifenil

MeticilinaNafcilina

Isosaxocilpenicilinas

OxacilinaCloxacilina

Aminopenicilinas

AmoxicilinaAmpicilina

Otras

CarboxipenicilinasUreidopenicilinasAmidinopenicilinas

Principales indicaciones de penicilinas

Infecciones del tracto respiratorio superior-

Neumonía de la comunidad no complicada.

Infecciones cutáneas.Indicaciones específicas: Leptospirosis,

Sìfilis.

Principales reacciones adversas

AlergiasAnafilaxiaElevación transitoria de transaminasasDiarrea

Cefalosporinas

Mecanismo de acción: Inhibición de la síntesis del péptidoglicán de la pared celular.

Activas contra gran cantidad de gérmenes.

Reacciones adversas similares a las penicilinas.

Carbapenémicos

ImipenenMeropenenErtapenen

Indicaciones

Infecciones respiratoriasInfecciones urinariasInfecciones ginecológicasInfecciones intraabdominales.

Reacciones adversas

HipersensibilidadDisbacteriosis

Monobactámicos

Aztreonan

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