Vargas Martínez CinthyaFarmacoterapia II

Antileucotrienos

Los leucotrienos LT son mediadores químicos lipídicos proinflamatorios derivardos del ácido araquidónico, y en su sintesis estan involucradas la fosfolipasa A2 y la 5-lipoxigenasa. Los principales miembros de esta familia son el LTB4, que es un factor quimiotáctico para neutrofilos, y los cisteinil-leucotrienos (LTC4, LTD4 y LTE4).

Mecanismo de acción

Existen dos receptores para los cisteinil-leucotrienos, el CysLT, y el CysLT2. El primero es el más importante en el asma, ya que su estimulación produce contracción del músculo liso traqueobronquial, HVA, y aumento de la secreción de moco. El receptor CysLT, está acoplado a una proteína Gq11, y su activación incrementa la producción de IP3 y liberación de Ca2+ del RS para iniciar la contracción del músculo liso.

En 1996 a´pareció el primer fármaco antileucotrieno para el tratamiento del asma, el zileutón, que es un inhibidos de la 5-lipoxigenasa. Ete fármaco no esta disponible en México. Poco después se desarrollaron antagonistas del receptor CysLT1. Actualmente existen el zafirlukast, el montelukast y el pranlukast. Su administración es por vía oral. El zafirlukast se administra a niños de 5 a 11 años en dosis diaria de 20 mg (repartida en dos tomas) y de 40 mg/día en edades posteriores. La dosis diaria de montelukast es de 4 mg en niños de 6 meses de edad, hasta 10 mg en adultos, en una sola toma, mientras que la de pranlukast va de 7 mg/kg en niños mayores de dos años hasta 450mg en adultos repartida en dos tomas.

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