quinupristin - dalfopristin. estreptograminas grupo de antibióticos formados por 2 componentes:...
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EstreptograminasEstreptograminas
Quinupristin - DalfopristinQuinupristin - Dalfopristin
EstreptograminasEstreptograminas
Grupo de antibióticos formados por 2 Grupo de antibióticos formados por 2 componentes: estreptogramina a y componentes: estreptogramina a y estreptogramina bestreptogramina b
Quinupristin-dalfopristin (Synercid) Quinupristin-dalfopristin (Synercid) combinación hidrosoluble en proporción combinación hidrosoluble en proporción 30:70.30:70.
Quinupristin es el componente B, Quinupristin es el componente B, dalfopristin es el componente A.dalfopristin es el componente A.
D/Q – Estructura químicaD/Q – Estructura química
Estreptogramina B
Estreptogramina A
D/Q – mecanismo de acciónD/Q – mecanismo de acción Ejercen su actividad a nivel del ribosoma Ejercen su actividad a nivel del ribosoma
bacteriano. bacteriano. El componente A se une al peptidil tRNA El componente A se une al peptidil tRNA
y bloquea la unión de nuevos aa.y bloquea la unión de nuevos aa. El componente B impide la elongación de El componente B impide la elongación de
la cadena peptídica.la cadena peptídica. El componente A aumenta la afinidad del El componente A aumenta la afinidad del
componente B por la subunidad 50Scomponente B por la subunidad 50S La combinación de A+B es bactericidaLa combinación de A+B es bactericida
D/Q - espectro antimicrobianoD/Q - espectro antimicrobiano
La combinación es activa frente a la gran La combinación es activa frente a la gran mayoría de gérmenes gram positivos (menos mayoría de gérmenes gram positivos (menos E. faecalisE. faecalis) y algunos gram negativos () y algunos gram negativos (H. H. influenzae, Neisseria spp., M. catarrhalisinfluenzae, Neisseria spp., M. catarrhalis))
No presenta actividad frente a No presenta actividad frente a enterobacterias, enterobacterias, Pseudomonas y Acinetobacter Pseudomonas y Acinetobacter sppspp. .
Cubriría algunos microorganismos anaerobios Cubriría algunos microorganismos anaerobios ((Clostridium, Peptostreptococcus, Clostridium, Peptostreptococcus, ActinomycesActinomyces))
D/Q - resistenciaD/Q - resistencia
E. faecalisE. faecalis es naturalmente resistente es naturalmente resistente por presencia de bombas de eflujopor presencia de bombas de eflujo
El mecanismo más frecuente es la El mecanismo más frecuente es la metilación de la subunidad 50S metilación de la subunidad 50S (fenotipo MLS(fenotipo MLSBB). Es transferible, ). Es transferible, inducible o de expresión constitutiva inducible o de expresión constitutiva (quinupristin)(quinupristin)
Otros mecanismos: inactivación de los Otros mecanismos: inactivación de los compuestos A o Bcompuestos A o B
D/Q - farmacologíaD/Q - farmacología Vida media muy corta para ambos Vida media muy corta para ambos
componentes (<1 hora)componentes (<1 hora)
Metabolización hepática, excreción en Metabolización hepática, excreción en hecesheces
No alcanza niveles terapéuticos en LCRNo alcanza niveles terapéuticos en LCR
Se concentra bien en hígado y en Se concentra bien en hígado y en riñonesriñones
D/Q – uso clínicoD/Q – uso clínico
Tratamiento de infecciones por E. Tratamiento de infecciones por E. faecium resistente a vancomicinafaecium resistente a vancomicina
Infecciones de piel y tejidos blandos Infecciones de piel y tejidos blandos por S. pyogenes o S. aureus por S. pyogenes o S. aureus resistentes a meticilinaresistentes a meticilina
Eficaz en el tratamiento de neumonia Eficaz en el tratamiento de neumonia nosocomial por S. aureusnosocomial por S. aureus
OxazolidinonasOxazolidinonas
LinezolidLinezolid
OxazolidinonasOxazolidinonas
Clase de antibióticos enteramente Clase de antibióticos enteramente sintéticossintéticos
Creados en 1978 por DuPontCreados en 1978 por DuPont
Linezolid es el único disponible para Linezolid es el único disponible para uso terapéutico.uso terapéutico.
Linezolid - Estructura química
Linezolid – Mecanismo de acciónLinezolid – Mecanismo de acción
Es bacteriostáticoEs bacteriostático
Inhibe los primeros pasos de la Inhibe los primeros pasos de la síntesis proteicasíntesis proteica
Impide la formación del complejo de Impide la formación del complejo de inciación 70Sinciación 70S
Mecanismo de acción
Linezolid – Espectro antimicrobianoLinezolid – Espectro antimicrobiano
Activo contra la mayoría de los gram Activo contra la mayoría de los gram positivos de importancia clínica:positivos de importancia clínica:
((S. aureus, E. faecium, E. faecalis, S. S. aureus, E. faecium, E. faecalis, S. pneumoniae, S. pyogenespneumoniae, S. pyogenes))
Prácticamente inefectivo frente a gérmenes Prácticamente inefectivo frente a gérmenes gram negativos (a excepción de gram negativos (a excepción de N. N. meningitidis y H. influenzaemeningitidis y H. influenzae))
Presenta actividad contra algunos Presenta actividad contra algunos anaerobios (anaerobios (B. fragilis, Clostridium spp., B. fragilis, Clostridium spp., Fusobacterium spp.Fusobacterium spp.) y algunas ) y algunas mycobacteriasmycobacterias
Linezolid - FarmacologíaLinezolid - Farmacología
Administración oral e intravenosaAdministración oral e intravenosa Rápida absorciónRápida absorción Biodisponibilidad cercana al 100%Biodisponibilidad cercana al 100% Vida media 5,5 horasVida media 5,5 horas Metabolización renal, eliminación por Metabolización renal, eliminación por
vía urinaria (85%) y fecal (25%)vía urinaria (85%) y fecal (25%)
Linezolid – uso clínicoLinezolid – uso clínico
Util para el tratamiento de Util para el tratamiento de infecciones por gram positivosinfecciones por gram positivos
Recurso importante para infecciones Recurso importante para infecciones por S. aureus meticilina resistente, por S. aureus meticilina resistente, Enterococcus vancomicina resistenteEnterococcus vancomicina resistente
Linezolid – mecanismos de Linezolid – mecanismos de
resistenciaresistencia Mutaciones en la región V del ARNr 23S Mutaciones en la región V del ARNr 23S
tanto en MRSA como VREtanto en MRSA como VRE
Surgen mutantes resistentes Surgen mutantes resistentes intratamientointratamiento
Resistencia intrínseca en enterobacterias Resistencia intrínseca en enterobacterias por presencia de bombas de eflujopor presencia de bombas de eflujo
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