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EXPECTORANTES Y MUCOLÍTICOS

Dr. C. Víctor Armando Tamez RodríguezDepartamento de Farmacología y ToxicologíaFacultad de Medicina U.A.N.L.

La secreción traqueobronquial constituye junto con el componente

ciliar, el sistema más importante de aclaramiento y limpieza de los

diversos componentes depositados en la vía áerea (partículas,

microorganismos, células, etc.).

ORIGEN

Células mucosas y serosas de la superficie epitelial de la mucosa

respiratoria.

1.- Células secretoras epiteliales (calciformes, células de la clara).

2.- Células secretoras glandulares.

LA SECRECIÓN TRAQUEOBRONQUIAL

COMPOSICIÓN DEL MOCO

Agua 95%

Glucoproteínas 2% * La viscoelasticidad de la

Proteínas 1% secreción normal depende

Lípidos 1% principalmente del

contenido

Sales inorgánicas 1% de agua y glucoproteínas.

La viscoelasticidad es el factor decisivo en:• La sincronización de la motilidad ciliar.• Atrapamiento de partículas.• Favorecer la humidificación.• Favorecer la impermeabilización de la superficie mucosa.

* Las cadenas de mucopolisacáridos del moco están interconectadas mediante numerosas uniones químicas y físicas que pueden romperse con medicamentos.

ENFERMEDADES BRONCOPULMONARES• Incrementan el volumen fisiológico de las secreciones.• Producen cambios cualitativos Mayor viscosidad

Pérdida número de cilios

TRATAMIENTO

A)- Potenciando la eliminación del moco de las vías bronquiales. (Expectorantes)

B)- Disminuyendo su viscosidad. (Mucolíticos)

MUCOLÍTICOS

MECANISMO DE ACCIÓN• Rompen el moco.• Disminuyen la viscosidad.

Rompen los enlaces disulfuros que se forman entre las moléculas glicoproteícas del moco, entonces se vuelven de menor peso molecular y menor viscosidad y más fácil de expectorar.

MUCOLÍTICOS

CLASIFICACIÓNAgentes tensioactivos: Propilenglicol (uso tópico, higroscópico)

Tyloxapol

Derivados de aminoácidos: N-acetilcisteinaCarboximetilcisteina

Derivados sintéticos: BromhexinaAmbroxol

N-Acetilcisteina

Es el más popular para disolver secreciones del tracto respiratorio.

Fue introducido en 1960.

Mecanismo de acción

Ruptura de puentes disulfuro y lisis de la mucoproteína.

Disminución de la adhesividad de las secreciones.

Usos

• Mucolítico auxiliar en el tratamiento de enfermedades de vías

respiratorias altas y bajas (rinofaringitis, sinusitis, otitis, asma

bronquial, bronquitis agudas, etc.)

• Antídoto por sobredosis de acetaminofeno (útil en las primeras

8 horas).

Efectos colaterales

Náuseas, estomatitis, cefalea, erupciones cutáneas, rinorrea, y

diarrea.

Carbocisteina (Mucolin ®)

FarmacocinéticaAbsorción: Oral buenaDistribución: Todo el organismo.

Especialmente en el tejido pulmonar y bronquial.

T 1/2 7 a 12 horas.

Metabolismo: Hepático desmetilación (tiodiglicólico) 30%Conjugación con ác. glucurónico.

Eliminación: Renal metabolizado.

Usos

• Mucolítico auxiliar en el tratamiento de enfermedades de vías

respiratorias altas y bajas (rinofaringitis, sinusitis, otitis, asma

bronquial, bronquitis agudas, etc.)

Efectos colaterales

Estomatitis, náuseas, diarrea, erupciones cutáneas y cefalea.

Presentación

Gotas (50 mg/mL), jarabe (5 g/100 mL), cápsulas (375 mg).

Dosis

Niños mayores de 1 año: 4 gotas (10 mg/kg) cada 8 horas.

Niños de 1 a 5 años: 5 mL cada 8 horas.

Niños de 6 a 12 años: 10 mL cada 8 horas.

Niños > 12 años y adultos: 2 cápsulas cada 8 horas.

Bromhexina (Bisolvon ®)

Es un derivado sintético de la vasicina (alcaloide de la nuez de Malabar).

• Mejora el transporte mucoso.• Reduce la viscosidad del moco.• Activa el epitelio ciliado.

FarmacocinéticaAbsorción: VO Difunde a tejidos (epitelio bronquial).

Biodosponibilidad 20%

Cpmax 1 hora.

Distribución: Alta unión a proteínas (95 – 99%).Metabolismo: Hígado.

Metabolismo de primer paso 75 – 80%.Procesos de oxidación y conjugación.

Eliminación: Renal (90%)

UsosMucolítico y expectorante, auxiliar en el tratamiento de enfermedades de vías respiratorias altas y bajas, asociadas con una secreción mucosa anormal y deterioro de transporte mucoso.

Efectos colateralesIntolerancia digestiva (rara: anorexia, náuseas, vómito y gastritis).Elevación transitoria de las transaminasas.

PresentaciónGotas, jarabe, tabletas. 10 – 15 mg cada 8 horas.

Ambroxol (Mucosolvan ®)

Derivado sintético de la Bromhexina. Más potente.

UsosMucolítico coadyuvante en casos de enfermedades broncopulmonares agudas y crónicas asociado con secreción mucosa anormal y deterioro en el transporte de moco.

Efectos:• Aumenta la producción de surfactante pulmonar• Activa el mecanismo de depuración mucociliar.• Facilitan la secreción fluida, la expectoración y mejoran la tos.

Farmacocinética

Absorción: Oral buena rápida y completa.

Distribución: Todo el organismo. 90% unión a proteínas.

Especialmente en el tejido pulmonar y bronquial.

T 1/2 7 a 12 horas.

Metabolismo: Hepático.

Eliminación: Renal metabolizado.

COMBINACIONES

Mucosolvan Compositum ® Clorhidrato de Ambroxol 150 mg

Clorhidrato de Clenbuterol 0.1 mg

Mucovibrol Amoxi ® Clorhidrato de Ambroxol 150 mg

Amoxicilina 500 mg

OTROS NOMBRES COMERCIALES

Mucoxol ® , Mucovibrol T ® , Mucovibrol C ® ,

Mucosolvan Retard ® .

DOSIS

Mucosolvan Compositum ® 1 tab 150 mg cada 8 horas.

Mucovibrol Amoxi ® 15 mL (45 mg Ambroxol + 750 mg Amoxi)

C/8 horas (suspensión).

EXPECTORANTES

Hay pacientes que les cuesta expectorar y se les debe facilitar la expectoración.

Lo más importante es la fluidificación del moco con la hidratación general del paciente (2 - 3 litros/día) y la fisioterapia.

Substancias que potencian la eliminación del moco de las vías bronquiales.

MECANISMO DE ACCIÓN

• Mecanismo reflejo.

• Estimulación vagal a nivel bulbar.

• Estimulación bronquial con parasimpaticomiméticos.

• Actuación directa a nivel bronquial.

CLASIFICACIÓN

A) De acción directa: Aceites esenciales, bálsamos, vapor de

agua.

B) De acción refleja: saponinas, compuestos de amonio, citratos

de sodio y potasio.

C) De acción mixta: creosota y derivados yodados (de Na+ y K+).

D) Otros: Guaifenesina (guayacolato de glicerol), Ipecacuana,

Guayacol.

IPECACUANA

Derivado de la emetina.Substancia activa emetizante.No utilizado. No en México.

Mecanismo de acción:Indirecto: Irritante gástrico y como arco reflejo ”sudarán” los bronquios y ayudará a la expectoración.

!Acarrea más problemas que beneficios!

GUAIFENESINA

Guaifenesina o guayacolato de glicerilo, es una substancia semisintética con acción expectorante superior a la del cloruro de amonio.Aumenta las secreciones en un 121%.

Expectorante cuya eficacia se asocia con el incremento del volumen de las secreciones y la reducción de la viscosidad, de esta manera se incrementa el reflejo de la tos y facilita su eliminación.

Farmacocinética

Absorción: Oral (Buena).

Metabolismo: Hepático (SMH).

Eliminación: Renal (metabolitos inactivos).

Presentaciones

Robitussin ® Guaifenesina 2 g/100 mL

Robitussin ® DM Guaifenesina 200 mg

Dextrometorfano 15 mg

Robitussets ® solo contiene Dextrometorfano Jarabe 0.2 g/100 mL

Dosis (jarabe al 2%)Niños 2 – 6 años 50 – 100 mg c/4 horas 1 – 2 cuchAdultos 100 – 200 mg c/4 horas 2 –cuch

Efectos secundariosNáuseas, vómito, dolor abdominal, urticaria, diarrea, vértigo.

YODURO DE POTASIO

Aumenta las secreciones de las glándula de las vías

respiratorias.

Aumenta las secreciones de las glándulas salivales (parótida).

Efectos colaterales

Dolor abdominal, parotiditis, acné yódico y alteración de la

actividad tiroidea.

Continúa…

YODURO DE POTASIO

Dosis

2 gotas para efecto secretor.

3 - 5 mL efecto corrosivo con perforación intestinal.

En dosis bajas para la prevención del bocio.

En altas dosis en el tratamiento preoperatorio de hipertiroidismo.

* No es recomendable su uso.

CONCLUSIONES

La utilización de los mucolíticos y expectorantes se halla extraordinariamente muy extendida, a pesar que hasta el momento actual hay discrepancias en su utilización.

La principal norma en la correcta administración de mucolíticos y expectorantes es tomar abundante cantidad de agua durante el tratamiento 2 – 3 litros/día. 1. Impedirá la desecación de la secreción bronquial. 2. Retrasa la formación de tapones de moco.

! Antibióticos !