monografia farmacologia corregida 2015 i.docx
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“Año de la Diversificación Productiva y del Fortalecimiento de la Educación”
FACULTAD DE OBSTETRICIA Y ENFERMERIA
CICLO V
INTEGRANTES:
Álvarez Saravia, Sindi
Albán Domínguez, Valeria
Carrillo Reyes, Marianne
PROFESOR:
Dr. José Luis Bravo Soto
2015-I
RESUMEN
Un medicamento es uno o más fármacos, integrados en una forma farmacéutica,
presentado para expendio y uso industrial o clínico, y destinado para su utilización
en las personas o en los animales, dotado de propiedades que permitan el mejor
efecto farmacológico de sus componentes con el fin de prevenir, aliviar o mejorar
enfermedades, o para modificar estados fisiológicos.
Los medicamentos vienen en diferentes formas, texturas y envases; puede ser
sólido, semisólido o líquido. Los medicamentos modernos han cambiado la forma
de tratar y combatir las enfermedades, habiéndose conseguido grandes éxitos en
su tratamiento y control. Sin embargo, pese a todas las ventajas que ofrecen, si no
se usan adecuadamente pueden ser perjudiciales para las personas y para vencer
las enfermedades.
La forma farmacéutica es la presentación o forma externa de un medicamento que
contiene una determinada dosis y permite su administración a la persona; tiene
como objetivo la protección del fármaco, de manera que no pierda propiedades
por acción de agentes externos, facilitar la dosificación y permitir su administración
por la vía más adecuada.
Con el objetivo tanto de administrar los fármacos de la manera más correcta como
de conocer cuando se espera que aparezca el efecto, es necesario conocer las
características de las diferentes formas de presentación a fin de no interferir los
procesos para que los fármacos hayan sido diseñados.
1
INDICE GENERAL
RESUMEN1
INDICE GENERAL 2
INTRODUCCIÓN 3
CAPÍTULO I
FORMAS DE PRESENTACIÓN DE LOS MEDICAMENTOS……….. 4
PRESENTACIÓN DE LOS FÁRMACOS 4
CLASIFICACIÓN 5
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN 8
CONCLUSIONES 31
BIBLIOGRAFÍA 32
2
INTRODUCCIÓN
Un medicamento o fármaco es una sustancia o preparado que tiene propiedades
curativas o preventivas, se administra a las personas o a los animales y ayuda al
organismo a recuperarse de los desequilibrios producidos por las enfermedades o
como protección de ellos. Un medicamento puede conocerse por el nombre
genérico o por el nombre comercial.
Un medicamento también es uno o más fármacos, integrados en una forma
farmacéutica, presentado para expendio y uso industrial o clínico, dotado de
propiedades que permitan el mejor efecto farmacológico de sus componentes con
el fin de prevenir, aliviar o mejorar enfermedades, o para modificar estados
fisiológicos.
Los medicamentos son preparados en diversas formas farmacéuticas o
formulaciones, de acuerdo a su utilización clínica, su vía de administración y dosis.
En términos generales, se pueden clasificar en formas líquidas, como las
suspensiones y los jarabes; formas sólidas, como los comprimidos y los
supositorios; y semisólidas, como las cremas y ungüentos.
La forma farmacéutica o forma de presentación es la disposición individualizada a
que se adaptan los fármacos (principios activos) y excipientes (materia
farmacológicamente inactiva) para constituir un medicamento. O dicho de otra
forma, la disposición externa que se da a las sustancias medicamentosas para
facilitar su administración.
3
CAPÍTULO I
FORMA DE PRESENTACIÓN DE MEDICAMENTOS
Presentación de los Fármacos
Los medicamentos son preparados en diversas formas farmacéuticas o
formulaciones, de acuerdo con su utilización clínica, su vía de administración y su
dosis.
Se denominan preparados farmacéuticos, formas medicamentosas, formas
farmacéuticas o de dosificación, o simplemente preparados a los productos
elaborados a partir de las drogas para poder ser administradas al organismo.
Estos preparados pueden tener una o varias drogas y son confeccionadas por el
farmacéutico o la industria farmacéutica. Existen en estado sólido, semisólido,
líquido y gaseoso, soluciones, suspensiones, emulsiones o dispersiones
coloidales.
En términos generales, se pueden clasificar en formas líquidas, como las
suspensiones y los jarabes; formas sólidas, como los comprimidos y los
supositorios; semisólidas, como las cremas y ungüentos; y gaseosas.
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Clasificación
1. Formas Farmacéuticas Sólidas
a) Polvos: Compuestos por una o varias sustancias mezcladas, finamente
molidas para aplicación externa o interna. Ejemplo: polvo de digital. (en
forma de cápsulas).
b) Papeles: Son pequeñas hojas de papel común enceradas y transparentes
dobladas, que encierran una dosis de un polvo cada una.
c) Oleosacaruros: Mezcla de azúcar (sacarosa) y una esencia.
d) Granulados: Mezcla de polvos medicamentosos y azúcar, repartida en
pequeños granos.
e) Cápsulas: Están cubiertas de gelatina que se llenan con sustancia sólidas o
líquidas y se administran por deglución para evitar el sabor y el olor de los
medicamentos. Hay tres tipos de cápsulas: Duras (para drogas sólidas);
cápsulas elásticas y perlas (para líquidos). Ejemplos: Cápsulas de
ergocalciferol; cápsulas de efedrina.
f) Sellos: Son envolturas preparadas con pasta de almidón y que contienen
sustancias en polvo, difíciles de deglutir; pueden contener hasta un gramo
de droga; cilíndricos o en forma de plato; son muy poco utilizados.
g) Tabletas o comprimidos: Sólidos, generalmente discoides, obtenidos por
compresión; es la forma farmacéutica más utilizada. Para prepararlas se
utilizan distintos excipientes según la droga: jarabe, mucílago de goma
arábiga, almidón. Se las puede recubrir con una capa de azúcar (solo o con
chocolate) para mejorar el sabor y protegerlas de la acción de la humedad y
del aire. Otras tienen una capa entérica para que no irrite la mucosa
gástrica. Ejemplo: Tabletas de aspirina.
h) Cápsulas: Liberan la droga activa lentamente en el tubo digestivo, de acción
sostenida, se administra a intervalos menos frecuentes que con las
cápsulas o tabletas comunes.
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i) Pastillas: Destinadas a disolverse lentamente en la boca. Ejemplo: Pastillas
de tirotricina.
j) Píldoras: Forma farmacéutica sólida, esférica y constituida por una masa
elástica no adherente. Se emplean muy poco, fueron reemplazadas por
preparados más convenientes como las cápsulas y las tabletas.
k) Extractos (extractos sólidos): Forma medicamentosa obtenida por
preparación de principios activos de drogas vegetales o animales con
disolventes apropiados. Ejemplo: Extracto de belladona.
l) Supositorios: Son un preparado sólido de forma cónica o de bala; se
ablanda o disuelve a la temperatura del cuerpo. Ejemplo: Supositorios de
aminofilina.
m) Óvulos: Son supositorios vaginales
2. Formas farmacéuticas semisólidas
a) Pomadas: Es un preparado para uso externo de consistencia blanda,
untuoso y adherente a la piel y mucosas. Ejemplo: Pomada de óxido de
mercurio amarilla.
b) Pastas: Son pomadas que contienen una fuerte preparación de polvos
insolubles en la base para aplicación cutánea. Ejemplo: Pasta de óxido de
zinc.
c) Cremas: Son emulsiones de aceite en agua o agua en aceite, de
consistencia semisólida no untuosa o líquida muy espesa. Ejemplo:
Pomada de agua de rosa.
Otras formas farmacéuticas semisólidas son las jaleas y emplastos.
3. Preparados o formas farmacéuticas líquidas
a) Soluciones: Son sustancias químicas disueltas en agua, para uso interno o
externo. Si son usadas en la piel son lociones; por vía rectal, enemas; por
nebulizaciones son inhalaciones y para la vista, colirios. Ejemplos: Solución
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iodoiodurada (solución de lugol), solución acuosa de iodo, solución de iodo
fuerte.
b) Aguas aromáticas: Formadas por agua destilada saturada en aceites
esenciales y se prepara por destilación de las plantas o esencia con agua
destilada.
c) Inyecciones: Son un preparado líquido, solución, suspensión o raramente
emulsión, constituido por drogas en vehículo acuoso o aceitoso, estéril, y se
emplea por vía parenteral. A veces son drogas sólidas en polvo a las que
se les agrega un vehículo en el momento que se va a ocupar. El vehículo
acuoso es el agua destilada esterilizada; el vehículo oleoso es un aceite
vegetal: aceite de algodón, aceite de maní, aceite de oliva o aceite de
sésamo. Las inyecciones son envasadas en:
Ampollas de una dosis (1-25 ml)
Frascos ampollas o viales de varias dosis (5-100 ml)
Frascos de vidrio (250- 100 ml)
Recipientes de plásticos de polietileno. Ejemplo: Inyección de
cianocobalamina (vitamina B12).
d) Jarabes: Si solo es una solución concentrada de azúcar; si contiene dogas
se llama jarabe medicamentoso. Ejemplo: Jarabe de codeína.
e) Pociones: Son un preparado líquido acuoso y azucarado que contiene una
o varias sustancias medicamentosas. Ejemplo: Poción gomosa.
f) Mucílago: Solución coloidal acuosa, viscosa y adhesiva de gomas. Ejemplo:
Mucílago de goma arábiga.
g) Emulsiones: Son una forma medicamentosa líquida de aspecto lechoso o
cremoso. Ejemplo: emulsión de vaselina líquida.
h) Suspensiones: Son un preparado líquido, de aspecto turbio o lechoso,
constituido por la dispersión de un sólido en un vehículo acuoso. Si es muy
densa se denomina magma o leche (leche de magnesia); si las partículas
son muy pequeñas y están hidratadas es un gel (gel de hidróxido de
aluminio)
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i) Colirios: Preparado líquido constituido por una solución acuosa destinada a
ser instalada en el ojo. Deben ser isotónicos, estériles y el vehículo más
empleado es una solución de ácido bórico al 1.9% y no irritante. Ejemplo:
Solución de nitrato de plata.
j) Lociones: Preparado líquido para aplicación externa sin fricción. Ejemplo:
Loción de benzoato de bencilo.
k) Tinturas: Preparado líquido constituido por una solución alcohólica o
hidroalcohólica de los constituyentes solubles de drogas vegetales o
animales o de sustancias químicas. Ejemplo: Tintura de belladona.
l) Extractos fluidos: Preparado líquido constituido por una solución
hidroalcohólica de los constituyentes solubles de drogas vegetales; en
1ml.= 1g. de droga.
Otras formas medicamentosas líquidas son: elixires, vinos medicinales,
linimentos, colodión, etc.
4. Preparados o formas farmacéuticas gaseosas
Aparte del oxígeno y el óxido nitroso existen otras formas farmacéuticas
gaseosas:
a) Aerosoles: Son dispersiones finas de un líquido o sólido en un gas en forma
de niebla, siendo las gotitas del líquido o partículas del sólido de -5
micrones de diámetro y se administra por inhalación. Ejemplo: Inhalación de
epinefrina.
Vías de Administración
Las posibles vías de entrada de los medicamentos al organismo se pueden dividir
en dos grandes grupos: vías entéricas o enterales y vías parenterales.
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En la administración enteral, el fármaco se coloca directamente en el tracto
gastrointestinal, poniéndolo debajo de la lengua (sublingual), deglutiéndolo (oral),
o colocándolo en el recto a través del esfínter anal (rectal).
En la administración parenteral no se utiliza el tubo digestivo. Las vías
parenterales más comunes son la vía subcutánea, la intramuscular y la
intravascular o endovenosa. Igualmente, los medicamentos se pueden aplicar a la
piel y a las mucosas, o inyectarse en forma intradérmica para ejercer efecto local u
obtener absorción percutánea. Además de esto, se pueden inyectar dentro del
canal raquídeo o sus cercanías, en una arteria, cerca de un tronco nervioso, en
una articulación o con el espacio pleural, así como introducir en la vagina.
También, se pueden inhalar para su acción directa en el árbol bronquial o lograr su
paso de los alvéolos a la sangre.
Vía Oral (VO)
Es la administración de fármacos a través de la boca con deglución, siendo
absorbidos en cualquier segmento del TGI. (TRACTO GASTROINTESTINAL)
Para que se dé una correcta absorción de los medicamentos es necesaria la forma
líquida (en solución), mientras los sólidos, como los comprimidos, requieren
desgranularse y disolverse en los fluidos, y las cápsulas, disolverse o abrirse para
liberar el contenido que también requiere su combinación con los líquidos; se
observa que las soluciones (las formas líquidas) favorecen la rapidez. La
absorción se realiza a través de todo el tracto gastrointestinal, aunque las
características psicoquímicas de cada droga determinan si se absorbe en el medio
ácido del estómago o en el casi neutro del intestino.
La absorción en el estómago es buena para los ácidos orgánicos, ya que todos
están casi sin ionizar al pH gástrico.
Cuando el estómago está vacío, la absorción a este nivel se favorece, y es por
medio del jugo gástrico sin diluir que el fármaco tiene un buen acceso a la pared y
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mucosa. Sólo cuando pudiera ser irritante para la mucosa gástrica, es conveniente
administrarlo simultáneamente o después de las comidas.
La presencia de alimentos puede dificultar la absorción de fármacos que se
administran por esta vía debido a la reducción del mezclado, formación de
complejos con sustancias en los alimentos y retardo en el vaciamiento gástrico.
Hay drogas que, por su particularidad de disminuir el vaciamiento gástrico,
promueven la inhibición de la velocidad absorbente y prolongan el tiempo
requerido para la aparición de su efecto. En contraposición, cualquier factor que
acelere el vaciamiento gástrico, aumenta la absorción y el efecto farmacológico se
presenta más rápidamente, puesto que la capacidad absorbente para cualquier
fármaco es mayor en el nivel intestinal.
En el nivel intestinal se favorece por la gran superficie o área absorción que ofrece
el intestino con sus microvellosidades, la presencia de bilis y la gran irrigación
sanguínea. El pH intestinal es, normalmente, cercano a la neutralidad; por lo tanto,
conforme se aumenta el pH local, las bases se absorben mejor y los ácidos,
simplemente, con más lentitud. Debido a que el intestino está recubierto por
epitelio con uniones cerradas, la absorción de casi todos los medicamentos se
lleva a cabo por difusión lipídica.
Las drogas absorbidas son, entonces, llevadas por la vena porta al hígado en
donde se metabolizan con rapidez. Esto muestra que los que se inactivan con
mucha rapidez no se deben administrar por esta vía (oral) debido a que la
circulación portal los lleva directamente, y su biotransformación hepática es tan
rápida e intensa que pueden inactivarse hasta por completo con sólo es primera
pasada a través del hígado. Este proceso se conoce como metabolismo de primer
paso, en el que una cantidad mínima es la que logra alcanzar la circulación
general. Son ejemplos, la nitroglicerina y la lidocaína que, si bien muestran una
absorción intestinal excelente, sufren metabolismo de primer paso que lleva a
descartar la vía oral por no permitir alcanzar concentraciones terapéuticas óptimas
en sangre.
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Hay fármacos, como la insulina y la epinefrina, que no se absorben debido a que
son destruidos por las enzimas gastrointestinales. Algunas penicilinas son
ineficaces cuando se administran por vía oral, porque el ácido gástrico las
destruye. Los compuestos que forman precipitados insolubles en la luz
gastrointestinal o que son insolubles en agua o lípidos, obviamente no se pueden
absorber, como sucede con el hidróxido de aluminio, unido al de magnesio:
carecen de absorción o es mínima.
Además la presencia de este antiácido puede impedir la absorción de otros
medicamentos como las tetraciclinas y el sulfato ferroso.
Hay fármacos que se administran por vía oral para un efecto local en el nivel de la
luz gastrointestinal. En principio, tienen la particularidad de no absorberse o lo
hacen en una proporción mínima. La desventaja que ofrece la vía oral incluye la
émesis debida a la irritación de la mucosa gástrica, la destrucción de algunos
compuestos por acción de enzimas digestivas o del pH gástrico, las
irregularidades de absorción y propulsión intestinal en presencia de alimentos u
otras drogas y la necesidad de colaboración del paciente.
1. Granulados
Los granulados son preparaciones sólidas que consisten en granos de forma
irregular con tamaño bastante uniforme. Su dosificación requiere hacerse
según su volumen, en cucharadas y cucharaditas.
Entre los productos de venta libre que tienen esta forma, está Fluimucil
granulado en Perú.
2. Tabletas o comprimidos
Es una forma sólida de forma individual, comprimida como un cilindro plano,
con ambas caras planas o biconvexas y un diámetro que oscila entre 3 y 20
mm. Pueden tener impresas en su superficie su designación, la dosis
contenida, o una marca apropiada para su identificación; un surco o una cruz
para que puedan dividirse fácilmente, o un colorante para distinguirlas.
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Las tabletas permiten ofrecerle al paciente, preparados farmacéuticos sólidos
y dosificados. Deben tener un acabado externo impecable, mostrar superficies
lisas y bordes sin dañar, así como aspecto y color uniforme, por lo que no
pueden tener capas exfoliables.
Existen tabletas masticables que tienen un sabor agradable para facilitar su
aceptación. Las tabletas de antiácidos y la Simeticona (Espaven) pertenecen a
este grupo.
Los comprimidos son preparados sólidos que suelen tener diferentes formas
de presentación: pueden ser rectangulares, elipsoidales, cilíndricos, alargados
y biconvexos o planos. La vía de administración depende del uso clínico y de
la naturaleza de la droga. Por ello, se dispone de comprimidos para uso oral,
sublingual, bucal, vaginal, para implantaciones, para preparar soluciones para
uso externo, y, soluciones que deben ser disueltas en agua estéril, para
inyectar.
3. Grageas
Las grageas son comprimidos recubiertos, con dosificaciones unitarias y
provistas de un recubrimiento coherente y uniforme, para ser utilizados
siempre por la vía oral y sin fraccionar. Se igualan a los comprimidos por su
aspecto uniforme (son sólidos) y la superficie lisa y sin daños. El recubrimiento
puede ser de capas de diferentes composiciones, a veces, azucarado,
constituyéndose en una envoltura de un núcleo (tableta propiamente dicha)
que, generalmente, contiene el principio activo. Puede tener colorantes o
pigmentos adicionales, pero las grageas del mismo tipo no deben
diferenciarse unas de otras en forma o color. La cubierta permite encubrir el
mal sabor del fármaco y lo protege de agentes exteriores como luz, aire y
humedad. Asimismo, puede estar destinada a la protección de la mucosa
gástrica en algunos casos.
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Existe una variedad (de recubrimiento pelicular o cuticular), recubierta por una
película relativamente delgada, tan delgada que la fracción correspondiente a
la envoltura es pequeña. El Motrin de 600 mg presenta esta característica en
una cubierta de color amarillo.
Otra variedad de grageas o comprimidos cubiertos para uso oral, son las
preparaciones de acción prolongada. Generalmente son multicapa, es decir,
formas sólidas cuyo principio activo está incorporado de forma tal, que una
parte, como dosis inicial, se libera en poco tiempo; luego, mediante la
liberación progresiva, en forma continua o escalonada, las cantidades
restantes del principio activo ofrecen un efecto prolongado. En general,
contienen el equivalente a dos o más dosis sencillas, pero son una de las
formulaciones farmacéuticas que más problemas de biodisponibilidad ofrecen
debido a la posibilidad de una absorción errática. Esta modalidad se ilustra
con las grageas de efecto prolongado Clorotrimeton, cuyo contenido es de 12
mg; 6 mg en la capa externa es para acción inmediata, y el resto, en el núcleo,
para acción retardada.
Entre estos preparados, algunos muestran liberación retardada o sostenida del
principio activo, dado que el fármaco se libera, relativamente, bastante tiempo
después de su ingestión. Los comprimidos con una capa superficial resistente
o insoluble en jugo gástrico, son las grageas entéricas, que requieren el medio
intestinal para iniciar la liberación del fármaco. El ácido acetil-salicílico con la
cubierta entérica (Rhonal), ilustra esta formulación de absorción intestinal.
4. Polvos
Existen medicamentos preparados en forma pulverizada, a veces dosificados,
simples o mezclados, y algunos de ellos adición de excipientes, son los
llamados polvos.
Los polvos dosificados se despachan en sobrecitos de papel, sellos, cápsulas
o ampollas desecadas, y se prescriben en forma de dosificación unitaria. Por
ejemplo, el permanganato de potasio se dispone en polvo, en sobrecitos de
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0.10 g listos para diluir en agua; algunos esteroides para uso parenteral se
presentan en polvo dentro de un frasco-ampolla para diluir. Las cápsulas
representan preparados de polvos en dosis unitaria.
5. Cápsulas
Una cápsula es una forma que sirve para la administración de medicamentos
en polvo, aceite, solución o pasta. En general, son preparados de dosificación
unitaria que responden a la necesidad de una forma agradable, para ofrecer
medicamentos de mal sabor o difíciles de tomar.
Son cuerpos huecos, moldeados, generalmente elásticos, que constan de dos
mitades, una deslizable dentro de la otra, que se encajan luego de ser
llenadas de medicamento. Actualmente, la mayoría están fabricadas con
gelatina. Pueden ser de gelatina dura, pero las hay blandas, más elásticas y
suaves por la adición de un ablandador.
También, se denominan cápsulas, los preparados que se obtienen de mezclas
fundidas de gelatina (agua-) fármaco por goteo, como las cápsulas de
nifedipino y perlas de vitaminas A y E. También aquellos preparados que son
partículas o gotas líquidas, así como sólidas dispersas encerradas en gelatina
o en otros polímeros, como las micro cápsulas de aceite de hígado de
bacalao.
Existen las nanocápsulas, que son partículas recubiertas con un gel lipoide,
con medidas entre 20 y 250 nm que forman soluciones coloidales para aplicar
debajo de la piel como reservorio. Antígenos, anticuerpos y toxinas se
inyectan de esta manera y se obtiene actividad prolongada.
Los sellos, estructuras blancas y frágiles, son cilindros emparejados y
cerrados por un extremo, que se encajan uno en otro con un diámetro de 15 a
25 mm, útiles para rellenar sólo con polvos o granulados; están hechos a base
de almidón.
6. Jarabes
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Los jarabes son líquidos de consistencia viscosa que por lo general contienen
soluciones concentradas de azúcares, como la sacarosa, en agua o en otro
líquido. Los jarabes se usan desde hace mucho tiempo y antes de descubrirse
el azúcar, se preparaban con miel. Los líquidos que habitualmente integran el
jarabe son el agua destilada, soluciones, extractivas, zumos, y otros.
Su empleo se generalizó ampliamente porque enmascaran el sabor
desagradable de los fármacos y se conservan por más tiempo. Ejemplo:
Jarabe de Malta.
7. Elixir
Es una solución hidroalcohólica edulcorada; es un líquido de sabor dulce
utilizado con fines medicinales para curar enfermedades. Cuando se usa como
preparación farmacéutica, contiene al menos un ingrediente activo.
8. Suspensión
Las suspensiones o mixturas son preparados líquidos que contienen un
medicamento sólido insoluble en suspensión; el cual, a veces, se sedimenta
en reposo; es decir, son dispersiones de un sólido en un líquido o un fundido
solidificado (supositorio).
Deben poderse agitar y verter con facilidad, para extraer inmediatamente una
cantidad de fármaco predeterminada, que permita dosificar la suspensión en
forma exacta.
Las hay para uso oral, muy empleadas en prescripción pediátrica, dosificadas
por volumen (cucharaditas, cucharadas), y muchas de ellas vienen en
preparados de polvo (liofilizadas), que se transforman en solución al
adicionarles agua, como la Ampicilina; otras vienen ya preparadas como el
Hidróxido de Aluminio; y a otras se les puede llamar mixturas.
9. Emulsiones
Son preparados líquidos, dispersos, que generalmente están compuestos por
dos líquidos insolubles o no miscibles entre sí; de los cuales uno es acuoso y
dispersa al otro, que con frecuencia es oleoso. Pueden ser mezclas de un
semisólido con un líquido, y los compuestos pueden ser parcialmente solubles.
Todas las emulsiones deben agitarse para su uso oral.
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10.Tisanas
La tisana es la bebida que se consigue al hervir determinadas combinaciones
de hierbas o especias en agua. También se refiere a frutas secas o
deshidratadas y cortezas. Habitualmente, tiene una connotación medicinal
aunque no siempre tenga este objetivo, aunque tiene muy baja concentración
de algún principio activo.
Ventajas.-
Fácil y cómoda, permite la autoadministración del medicamento.
Segura, pues no se lesiona la integridad de las defensas corporales y, en
caso de sobredosis, es posible retirar el fármaco si no ha pasado mucho
tiempo (mediante inducción del vómito, lavado gástrico, etc.)
Desventajas.-
Uso limitado a pacientes que puedan deglutir y retener el fármaco. No es
útil en pacientes en estado inconsciente, que no pueden deglutir y en los
que vomitan.
Inicio de acción lento, por lo que no es útil en casos de emergencia.
Vía Sublingual
Es útil para la administración de ciertos fármacos como la nifedipina
(antihipertensivo), trinitrina (nitroglicerina) y algunas hormonas esteroides.
Se usan tabletas de rápida disolución que se colocan bajo la lengua o en la fosa
maxilar (entre el carrillo y la encía superior). La absorción se realiza a través de la
mucosa bucal.
Como en algunas drogas es de gran importancia la autoadministración, la vía
sublingual es la más adecuada porque permite una más rápida absorción que
propicia la aparición pronta del efecto farmacológico, aunque resulte inútil después
de su deglución (metabolismo de primer paso).
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En la mucosa oral, el proceso de absorción es similar al gastrointestinal: la saliva
tiene un pH de 6 y el flujo sanguíneo es elevado. El drenaje venoso de la boca
pasa directamente a la vena cava superior para alcanzar la circulación sistémica.
Por esta vía, el fármaco está protegido de la rápida inactivación hepática, por
evitar el sistema porta. La absorción en la mucosa oral es importante para ciertas
drogas, a pesar de que la superficie es pequeña.
La nitroglicerina, un compuesto liposoluble que tiene propiedades vasodilatadoras,
es rápidamente eficaz cuando se retiene debajo de la lengua; y es muy potente,
pues pocas moléculas deben absorberse para iniciar el efecto terapéutico. En los
pacientes con crisis anginosa, el efecto aparece en un período de 3 a 5 minutos, y
desaparece en menos de 1 hora, por la rápida biotransformación hepática.
Es una vía alterna en casos de emergencia, para la inyección de medicamentos
en solución acuosa, por su rápido acceso a la circulación sanguínea, y su fácil
aplicación a un paciente inconsciente. Sin embargo, pocas son las drogas
administradas por esta vía.
1. Comprimidos
Redondeados, elípticos o biconvexos, sin ángulos y lo más pequeño posible
para minimizar la secreción de saliva y la deglución.
2. Aerosoles
Los aerosoles pertenecen a los sistemas dispersos, en los que la fase
dispersa aparece en forma líquida o sólida, y el agente que la origina,
generalmente es gaseoso. Presenta la aplicación en forma de niebla para los
líquidos, o de nube de polvo para los sólidos.
Se evitan pérdidas y las contaminaciones bacterianas y fúngicas por el envase
cerrado herméticamente. Ejemplo: Salbutamol.
Ventajas.-
Facilidad de administración.
Absorción rápida y completa.
Permite remover el exceso de fármaco si el efecto es muy intenso.
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Desventajas.-
Útil sólo para algunos medicamentos.
Posible irritación de la mucosa bucal.
Puede ocurrir salivación excesiva que promueve la deglución del fármaco,
con pérdida de las desventajas de la vía.
Vía Rectal
Se administra el fármaco en el recto a través del ano. Se emplea con los
siguientes fines:
Actuar localmente sobre las mucosas del intestino grueso.
Provocar por vía refleja la evacuación del colon.
Producir efectos sistémicos en caso que el fármaco se absorba.
Esta vía es a menudo útil cuando la ingesta de un medicamento oral es imposible,
como en el caso de niños con resistencia a la ingesta.
La vía rectal está indicada cuando existen alteraciones patológicas de la mucosa
gástrica, en la irritación de la misma por los fármacos, en caso de inactivación de
los medicamentos (total o parcialmente), debido a los ácidos gástricos; y si los
pacientes han perdido total o parcialmente el conocimiento. También por
problemas de deglución del enfermo (cirugía en la laringe), por consideración
psicológica de medicamentos de mal sabor; y para la aplicación en niños.
La pared rectal está cubierta de mucosa, los vasos de retorno del colon se unen
en tres gruesas venas: la superior conduce la sangre conduce la sangre a la vena
porta, haciendo pasar por el hígado aproximadamente el 50% del fármaco
absorbido; las dos venas inferiores llegan a la vena cava inferior y de ahí a la
circulación mayor, aumentando de esta manera su biodisponibilidad. Tiene tres
tipos de acciones:
o Mecánica: efecto laxante.
o Tópica localizada: antihemorroidales.
o Sistémica: antitérmicos.
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1. Supositorios
Los supositorios son formas farmacéuticas sólidas, moldeadas y dosificadas,
generalmente cilíndricas, punteadas y en forma de bala, para la introducción
en el recto. Miden entre 1 y 3 cm, con presentaciones para adultos y niños.
Contienen al medicamento junto a un vehículo con el que rápidamente se
funden con la temperatura corporal, de manera que la liberación del fármaco
sólo ocurre cuando el supositorio se haya disuelto.
Pueden contener uno o varios principios activos, y el efecto que se desea con
su aplicación puede ser tanto local (antihemorroidales) como sistémico
(supositorios de aminofilina). Puede ser que no contengan ningún principio
activo, como los de glicerina.
2. Enemas
Dado por la misma vía de administración, contienen una solución que puede
ser de retención o evacuantes.
Vía Vaginal
Consiste en la introducción de un medicamento sólido o cremoso dentro del canal
vaginal. El objetivo es lograr una acción específica mediante la administración de
un medicamento, ya sea con fines preventivos, diagnósticos o terapéuticos. La
biodisponibilidad va a depender del espesor del epitelio vaginal, la composición del
fluido y del pH.
Formas farmacéuticas:
o Soluciones
o Comprimidos
o Óvulos (“supositorios vaginales”): Son preparados farmacéuticos
dosificados, de formas consistentes, generalmente esféricas u ovaladas,
que se emplean para la aplicación intravaginal. Contiene el fármaco
disuelto, y tienen una masa de 2 a 4 gramos. Se utilizan para efecto local, y
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generalmente contienen al principio activo y ácido láctico para restablecer el
pH vaginal; con acción antiséptica, antiflogística y/o astringente.
o Gel
o Espumas
o Anillos vaginales (anticonceptivo hormonal).
Ventajas.-
Útil cuando no es posible la VO (vómitos, inconsciencia, etc.)
La absorción se inicia más rápido que por vía oral.
Pueden administrarse fármacos que se inactivan en el estómago o en el
intestino delgado.
Desventajas.-
La absorción no es tan regular ni tan perfecta como otras vías.
Es una vía incómoda para muchas personas.
La presencia de heces en la ampolla rectal dificulta la absorción.
Vía Parenteral
Es aquella que introduce el fármaco en el organismo gracias a la ruptura de la
barrera mediante un mecanismo que habitualmente es una aguja hueca en su
interior llamada aguja de uso parenteral. Tiene la ventaja fundamental de que
aporta el fármaco directamente a la circulación sistémica, salvo en algunas formas
especiales que presenta casi características de la vía tópica. Además permite el
tratamiento en pacientes que no pueden o no deben utilizar la vía oral
(inconscientes, disenterías, etc.). Se necesita de una estricta asepsia al momento
de aplicar estos medicamentos.
Vía Intravascular:
Intraarterial.
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Intracardíaca.
Intravenosa
Vía Extravascular:
Intradérmica
Intraperitoneal
Intratecal
Epidural
Intramuscular
Subcutánea
Intraarticular
Vía Intravascular
Es aquella en la que se inyectan medicamentos dentro de un vaso. Por esta vía no
hay fase de absorción, la biodisponibilidad está al 100% y hay mínima variabilidad
interindividual.
1. Intraarterial
La administración de medicamentos vía intraarterial, consiste en la punción de
determinada arteria, con dispositivos y técnicas muy precisas. Esta
determinada arteria, debe estar localizada en la región que se desea medicar.
Se emplea en ocasiones muy concretas, como por ejemplo en el tratamiento
contra algunos cánceres. En ellos se requiere la perfusión regional,
obteniendo una máxima concentración en la zona tumoral; con mínimos
efectos sistémicos. También se usa con fines diagnósticos para contrastes en
radiología.
Se utiliza en casos de quimioterapia regional en tumores; también para
inyectar sustancia de contraste y así visualizar un determinado territorio, o
para administrar vasodilatadores en el tratamiento de embolias arteriales.
2. Intracardiaca
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Se utiliza casi exclusivamente para administar adrenalina en casos de paro
cardíaco, caso de extrema urgencia, en la que la inyección EV es inoperante
por haber cesado toda circulación.
Inyecciones intracardiacas son inyecciones que se administran directamente
en los músculos del corazón o ventrículos. Se utilizan en situaciones de
emergencia. Ejemplo: Adrenalina al 0.1% en casos de paro cardíaco.
3. Intravenosa
Es la vía parenteral que comúnmente se utiliza para la introducción de
fármacos al torrente sanguíneo, inyectándolos en la vena antecubital,
generalmente. Proporciona un efecto rápido del fármaco y una dosificación
precisa, sin problemas de biodisponibilidad; y puede detenerse la aplicación
en caso de observar reacciones adversas. Puede presentar, no obstante,
graves inconvenientes, como la aparición de tromboflebitis, así como
problemas de incompatibilidades entre dos principios activos administrados
conjuntamente en la misma vía. Tiene el inconveniente de que no permite la
administración de preparados oleosos debido a la posibilidad de originar una
embolia grasa. Tampoco podrán usarse productos que contengan
componentes capaces de precipitar algún componente sanguíneo o hemolizar
los hematíes. Se administran soluciones acuosas, excepto:
Emulsiones lipídicas para nutrición parenteral.
Vitamina K (solución oleosa)
Anfotericina B (liposomas).
Ciclosporina (solución oleosa, emulsión lipídica)
Vía Extravascular
Es la vía en la que se aplican medicamentos fuera de un vaso sanguíneo.
1. Intradérmica
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El fármaco en forma de solución se inyecta en la dermis o corion cutáneo. Su
uso está restringido a vacunas y pruebas antigénicas cutáneas, siendo su
utilidad terapéutica escasa (ej: en caso de soriasis).
La vía intradérmica se emplea frecuentemente porque permite la rápida
absorción de pequeños volúmenes (0.5 ml) de soluciones acuosas.
Consiste en aplicar una solución en la piel, inyectándola entre la epidermis y la
dermis, colocando la jeringa casi paralela a la superficie cutánea. La técnica
de aplicación correcta permite el desarrollo de una pápula. Se usan para
inyectar anestesia local, vacunas (Tuberculosis), pruebas de sensibilización o
alergia.
2. Intraperitoneal
Es la vía que se aplica a nivel del peritoneo. Es de absorción muy rápida y se
usa en tratamiento antibiótico (peritonitis) y en antineoplásicos.
3. Intratecal
El objetivo de la administración de fármacos por vía intratecal es reducir el
dolor administrando analgésicos en el espacio que rodea la médula espinal
(espacio intratecal). Como con este tratamiento se administran analgésicos
directamente en los receptores situados en la médula espinal, bastan dosis
pequeñas de medicación para aliviar el dolor. Sirven para fármacos que deben
acceder al SNC. Los inyectables deben ser isotónicos. Fármacos anestésicos
(epidural), opiáceos, antibióticos, citostáticos.
Es útil para la anestesia local de las raíces( anestesia raquídea) y para
introducir fármacos en el LCR, generalmente por punción lumbar, con el fin de
ejercer efectos locales sobre la medula espinal, meninges y raíces raquídeas.
4. Intramuscular
Es una vía de administración muy rápida. Lugares de inyección: Músculos
deltoides, glúteos, vasto lateral de la pierna.
o La velocidad de absorción depende de la vascularización
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o Las soluciones acuosas: Se absorben en un periodo de 10 a 30 min,
presentando su efecto prontamente.
o Los preparados oleosos se absorben lentamente.
o Es una vía adecuada para la administración de volúmenes moderado,
unos 5ml.
Favorece su absorción:
Zona bien irrigada (deltoides>vasto>glúteos)
Masaje en la zona de inyección: favorece la extensión del depósito.
Adición de hialuronidasas: Favorecen la penetración.
Adición de vasodilatadores (metacolina).
Disminuye la absorción:
Formación soluciones viscosizadas, oleosas (preparados depot)
Adición de vasoconstrictores (adrenalina)
Precauciones:
Se pueden lesionar vasos y nervios. Pueden aparecer parálisis del nervio
ciático (administración en glúteo), hematomas, endurecimientos,
infecciones, shock anafiláctico.
Contraindicada su utilización en pacientes anticoagulados ya que puede
ocasionar hematomas importantes y en los casos de insuficiencia
circulatoria (cuando se pretenda una actuación de urgencia).
5. Subcutánea
El fármaco (en solución o suspensión) se inyecta debajo de la piel, difunde a
través del tejido conectivo y penetra al torrente circulatorio a través de los
capilares. Es la vía de elección para administrar adrenalina (asma bronquial) e
insulina (diabetes mellitus).
Se utiliza con frecuencia para la administración de compuestos que no
irritan los tejidos
Se aplica con aguja corta y fina.
Permite un volumen máximo de 1ml.
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La velocidad de absorción lo suficientemente lenta y constante para
mantener un efecto sostenido.
Implantes: Son sólidas y estériles de material biocompatible, atóxico y no
carcinogénico que liberan el principio activo a velocidad constante
(NORPLANT®, SYNCRO-MATE-B®, CUMPUDOSE®).
Medicamentos:
Anticonceptivos hormonales (levonorgestrel).
Análogos de LHRH (tratamiento cáncer de próstata andrógeno
dependiente)
Antagonistas de opiáceos
Aversivos del alcohol.
Antineoplásicos
Ventajas: Efecto prolongado y sostenido
Desventajas: No permite administrar grandes volúmenes, ni sustancias
irritantes, la absorción es lenta
6. Intraarticular
La administración de medicamentos se realiza en el seno del líquido sinovial.
Utilidad:
Artritis cristalina, infecciosa o inflamatoria.
Osteoartritis
Sinovitis traumática
Drenaje
Administración:
Antiinflamatorios
Anestésicos
Antibióticos
Analgésicos
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Radiofármacos
Ejemplo: Infiltración con corticoides (acetónido de triamcinolona) en artritis
reumatoide.
7. Inhalatoria
También llamada vía pulmonar. Por esta vía se emplean compuestos volátiles
o gaseosos que penetran por las vías respiratorias y se absorben a través de
los alveolos por difusión. Se absorbe con rapidez.
Objetivos:
• Hidratar la vía aérea.
• Restaurar la capa mucosa.
• Administración de medicamentos.
• Fluidificar las secreciones.
• Promover la tos efectiva.
Recomendaciones:
Al administrar medicamentos por vía inhalada el paciente debe estar sentado
o posición semi-Fowler, ya que esta posición favorece el desplazamiento de
las partículas por gravedad a vías áreas inferiores.
Utilidad:
• Acción local: tratamiento de asma, EPOC.
• Acción sistémica: anestésicos generales.
Formas farmacéuticas:
Aerosoles
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Gases: oxígeno medicinal.
Gases y líquidos volátiles: anestésicos generales.
Procedimiento:
o Explicar el procedimiento al paciente y la familia.
o Agitar el inhalador.
o Al empezar un inhalador las dos primeras puff deben ser al aire.
o Colocar la boquilla en la cavidad oral.
o En la mitad de la inspiración realizar el puff
o Exhalar suavemente.
o Realizarlo con los labios ajustados a la boquilla.
Medicamentos administrados con aerosoles:
Inhibidores de la degranulación: Cromoglicato
Corticosteroides: Budesonida
Agonistas β-adrenérgicos: Salbutamol.
Anticolinérgicos: Ipratropio.
Mucolíticos.
Dornasa alfa: Tratamientoto fibrosis quística.
8. Nasal
Es una vía de administración alternativa a la parenteral en aquellos fármacos
cuya administración oral no es posible (péptidos). Ejemplo: Calcitonina,
desmopresina, oxitocina, agonistas de la GnRH.
Acción local: Vasoconstrictores (descongestión nasal, antialérgicos,
antiinfecciosos.)
9. Oftálmica
Absorción rápida, acción local. El fármaco debe presentar cierta lipofilia pero
con un mínimo de hidrosolubilidad para que pueda difundir.
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Formas de dosificación:
• Gotas: colirios.
• Pomadas: Prolongan el tiempo de contacto.
• Fármacos: Antiinflamatorios, antihistamínicos, antiinfecciosos,
tratamientos glaucoma.
10.Ótica
Las gotas óticas son preparados líquidos destinados a ser aplicados en el
conducto auditivo externo para ejercer una acción local.
Utilidades:
• Tratamiento de infecciones
• Administración de antiinflamatorios
• Para limpieza del conducto auditivo externo.
Precauciones:
• Contraindicado en pacientes con la membrana timpánica perforada.
• Es importante atemperar las gotas previas a su administración.
11.Dérmica
Preparados con acción local para aplicar sobre la piel (epidermis/dermis) o
mucosas.
Formas farmacéuticas:
• Pomadas: Una sola fase+ principio activo (sólido/líquido)
• Cremas: Fase oleosa + fase acuosa
• Geles: Líquidos gelificados.
• Pastas: Elevada consistencia
Los preparados farmacológicos que se aplican directamente sobre la piel
están formados por:
• Fármaco o principio activo
• Vehículo o base
• Productos secundarios como conservantes, aromatizantes y colorantes
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Debe evitarse la absorción trasncutánea del principio activo y excipientes
(reacciones adversas)
Utilidad: Principalmente en dermatología, también administración de
antiinflamatorios, antihistamínicos, anestésicos locales.
No aplicar en piel descamada, inflamada o lesionada, o cuando el área a tratar
sea extensa: mayor absorción de los principios activos (reacciones adversas).
12.Transdérmica
Absorción percutánea:
Difusión del principio activo hasta la superficie cutánea.
Penetración en la capa córnea.
Incorporación a la microcirculación dérmica
Forma farmacéutica: Parches transdérmicos
Permite el uso de fármacos con un estrecho rango terapéutico, evitan la
degradación a pH gástrico y su administración puede interrumpirse de manera
inmediata.
Parches transdérmicos: Aporte percutáneo de principios activos a una
velocidad programada o durante un tiempo establecido para su acción
sistémica.
Fármacos que puede administrarse por esta vía:
Bajo peso molecular
Lipofilia intermedia
Elevada potencia
Semivida de eliminación corta
Ventajas:
• Mejora el cumplimiento de la prescripción
• Fármacos con vida media corta: reducción de la dosis y reducción de
reacciones adversas y concentración plasmática constante.
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Fármacos que pueden administrarse por esta vía
Opiáceos: Dolor crónico
Estrógenos: Terapia hormonal sustitutiva.
Nicotina: Deshabituación tabáquica
Nitratos: Profilaxis angina de pecho
Clonidina: Tratamiento de la hipertensión.
Escopolamina: Tratamiento de la cinetosis.
Anticonceptivos hormonales.
Rivastigmina: Tratmiento del Alzheimer
Rotigotina: Tratamiento del Parkinson.
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CONCLUSIONES
Los medicamentos pueden contener uno o varios fármacos.
La forma de presentación de los medicamentos va a variar dependiendo del
efecto que se desee así como también del tipo de paciente a medicar.
En todos los medicamentos, los beneficios vienen a compensar la posibilidad
de efectos perniciosos.
Cada medicamento tiene requerimientos distintos.
Tanto los medicamentos genéricos como los comerciales contienen el mismo
principio activo, es decir, ambos son igualmente efectivos.
Es importante saber por qué vía se va a aplicar dicho medicamento, pues
pueden haber efectos adversos o interacciones que podrían llevar al paciente
hasta la muerte.
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BIBLIOGRAFÍA
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Costa Rica: Editorial de la Universidad de Costa Rica; 1993.
5. Cofepris. Glosario de las presentaciones farmacéuticas. 2006.
6. WHO. Medicamentos esenciales: Guía práctica de utilización. 4° Ed. Francia;
2003.
7. Hospital Universitario Reina Sofía de Vergara. Guía para la administración
segura de medicamentos. Córdoba: Vistalegre; 2001.
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