lincosànidos

Lincosànidos

Clindamicina

• Es un derivado semisintètico de la lincomicina pero con mejor absorciòn oral y mayor actividad.

• Activo contra anaerobios como el bacteroide Fràgilis y cocos gram + como el stafilicoco productor de beta lactamasas.

Clindamicina

• Inhibe la sìntesis proteìca en la fracciòn ribosomal 50 S.

• Còmo es el mismo sitio de acciòn del cloranfenicol y los macròlidos, puede haber antagonismo entre ellos.

• Es bactericida contra algunos gèrmenes, actùa en abscesos y tiene un prolongado efecto postantibiòtico.

Clindamicina

• Buena disponibilidad por vìa oral y los alimentos retardan pero no decrecen su absorciòn. Tambièn se utiliza parenteralmente y por vìa vaginal.

Clindamicina

• Se distribuye en todos los tejidos con excepciòn del SNC y se acumula en leucocitos y macròfagos.

• Se metaboliza en el hìgado y se excreta por la bilis, orina y heces.

Clindamicina

• Tiene gran impacto sobre la flora intestinal.

Util en gèrmenes anaerobios, cocos gram +, Plasmodium, Toxoplasma y Pneumocistis.

Reacciones adversas

• El màs importante es la diarrea, la cual puede ser leve o producir un cuadro de colitis pseudomembranosa con dolor abdominal, deposiciones mucosanguinolentas, pujo, tenesmo y choque.

Reacciones adversas

• Puede producir reacciones de hipersensibilidad, leucopenia, trombocitopenia, eritema multiforme, poliartritis e ictericia.

Precauciones

• Cuando hay antecedentes de cuadros diarreicos o enfermedad inflamatoria del intestino.

• En tratamientos prolongados hacer pruebas de funciòn hepàtica, renal y hemograma.

Interacciones

• Existe sinergismo contra anaerobios con el metronidazol y la ceftazidina.

• Su potencia es aumentada por los aminoglucòsidos.

• Es antagonizado por el cloranfenicol y los macròlidos.

Acciones

• EPI, absceso tubàrico, endometritis postparto, aborto sèptico.

• Infecciones intraabdominales como absceso, trauma penetrante, ùlcera perforada.

Acciones

• Abscesos hepàticos, colangitis.

• Sinusitis y otitis crònicas, neumonìa por aspiraciòn, absceso pulmonar y empiema

Acciones

• Osteomielitis, piè diabètico, fascitis necrotizante y paludismo por plasmodium falcìparum resistente a la cloroquina.

• Endocarditis bacteriana y vaginosis.

Presentaciones

• Clindamicina (Dalacin T)

• Caps de 300 mgs. Amp de 600 mgs.

• Soluciòn tòpica en acnè.

• Crema vaginal y òvulos.

Vancomicina

• Bactericida que bloquea la sìstesis de la pared celular, pero en un paso diferente a los beta lactàmicos. Por lo cual no hay resistencia cruzada ni competencia con ellos.

Vancomicina

• Util contra stafilococo meticilino y cefalosporino resistente.

• Su administraciòn es por vìa IV y su vida media es de 6 horas. Muy buena distribuciòn tisular y eliminaciòn renal.

Reacciones adversas

• Mialgias, hipotensiòn, flebitis.

• “Sind del hombre rojo”: Erupciòn , eritematosa macular en cara, tronco, cuello y brazos acompañada de prurito y dolor muscular, taquicardia e hipotensiòn.

• Produce daño del VIII par en el feto.

Presentaciones

• Vancomicina.

• Amp de 500 mgs y 1 gramo.

Antituberculosos

• La tuberculosis es la principal causa de muerte por infecciòn de un solo agente.

• La bacteria que màs interviene en su producciòn es el mycobacterium tuberculosis. Su principal forma de presentaciòn es la pulmonar pero tambièn pueden darse formas extràpulmonares como SNC, renal, òsea y articular.

Antituberculosos

• Està en aumento su incidencia debido a la pandemia por VIH y a los tratamientos inadecuados.

• El BK tiene varias caracterìsticas importantes:

• 1) Aerobio estricto.• 2) Crecimiento lento.• 3) Hipermutante.

Antituberculosos

• Los bacilos de las paredes de las cavidades tienen una multiplicaciòn activa.

• Los bacilos fagocitados tienen una multiplicaciòn màs lenta.

• Los bacilos en los focos caseosos tienen una multiplicaciòn intermitente.

Antituberculosos

• La primera fase del tratamiento utiliza fàrmacos contra la poblaciòn activa, negativizando el esputo y evitando el desarrollo de resistencia.

• Se utilizan rifampicina, isoniazida, etambutol, streptomicina y pirazinamida.

Antituberculosos

• Los bacilos intracelulares y de los focos caseosos requieren tratamientos prolongados porque la eficacia antibiòtica es menor.

• Se utiliza la rifampicina.

Condiciones especiales

• 1) En el embarazo y la lactancia, debe recibirse el tratamiento completo , sustituyèndose la estreptomicina por etambutol. Se agregan 10 mgs diarios de tiamina.

• 2) A los menores de 15 años no se les suministra estreptomicina. El tratamiento se hace con isoniazida, rifampicina y pirazinamida.

Condiciones especiales

• 3) En el paciente diabètico la segunda fase se prolonga por 7 meses.

• 4) En el paciente con VIH la fase inicial se hace diaria incluyendo Domingos y la segunda fase se prolonga por 20 semanas. No se prescribe estreptomicina por bioseguridad.

Condiciones especiales

• 5) La TBC extrapulmonar se trata con el mismo esquema. En la TBC menìngea el tratamiento se hace por 12 meses y se agrega a la primera fase corticoides. En el mal de Pott el tratamiento se hace por 12 meses.

Isoniazida

• Bactericida con actividad solo para micobacterias. Inhibe la sìntesis de àcidos micòlicos en la pared bacteriana.

• Su metabolismo hepàtico se hace por acetilaciòn existiendo acetiladores ràpidos y lentos. Se excreta por los riñones.

Reacciones adversas

• Polineuropatìas, confusiòn y cambios en el comportamiento, màs frecuentes en los acetiladores lentos. Estos efectos se pueden prevenir con piridoxina.

• Hepatitis especialmente en alcohòlicos.

Interacciones

• Inhibe el metabolismo hepàtico de los antiepilèpticos y la teofilina.

• Con alcohol aumenta la frecuencia de hepatitis.

Rifampicina

• Inhibe la RNA polimerasa impidiendo la sìntesis de RNA.

• Provoca un color rojizo de la orina su vìa de eliminaciòn.

• Puede producir hepatitis quìmica pero este efecto no se potencia con la isoniazida. Acelera el metabolismo de algunos antirretrovirales.

Rifampicina

• Util tambièn en el tratamiento del stafilococo metilinoresistente, meningococo y haemòfilus influenza.

Pirazinamida

• Bactericida intracelular con actividad exclusiva sobre micobacterias. Inhibe sistemas respiratorios de la bacteria.

• Puede producir hepatitis quìmica, hiperuricemia y reacciones hipersensibilidad.

Etambutol

• Bacteriostàtico de origen sintètico.

• Puede producir neuritis òptica con incapacidad para detectar algunos colores.

• Tambièn puede producir polineuropatìa e hiperuricemia.

• Requiere chequeo ocular periòdico.

Estreptomicina

• Bactericida extracelular. Es oto y nefrotòxica.

• Contraindicada en niños, embarazadas y pacientes con insuficiencia renal.

Normas para el tratamiento de la tuberculosis

• Esquema de tratamiento acortado-supervisado

• Requisitos:

• 1) Paciente con baciloscopia positiva.

• 2) Sin tratamiento antituberculoso previo.

• 3) Que se someta a las condiciones del tratamiento.

Normas para el tratamiento de la tuberculosis

• Esquema en mayores de 15 años.• 1) 8 primeras semanas, diario exceptuando el Domingo:• Estreptomicina 1 gramo en menores de 50 años. Para

mayores 0.75 gms.• + Asociaciòn de rifampicina e isoniazida (600-300 mgs).• + pirazinamida 1.5 gms/ dìa.• 2) 18 semanas siguientes para completar 6 meses

intermitentes, 2 veces por semana:• Rifampicina 600 mgs• +isoniazida 800 mgs.

Normas para el tratamiento de la tuberculosis

• Criterios de curaciòn• 1) Paciente quièn completò las 26 semanas de

tratamiento sin interrupciòn y cuyo esputo se hizo negativo a màs tardar desde el 4 mes y asì continuò. Se suspende el tratamiento al cumplir la semana 26.

• 2) paciente quièn negativizò la baciloscopia sòlo al 5 mes, deberà continuar el tratamiento hasta el 9 mes.

Normas para el tratamiento de la tuberculosis

• Criterios de fracaso• Si al 5 mes la baciloscopia continùa positiva se

hace retratamiento y se estudia la sensibilidad bacteriana.

• Criterios de pèrdida• Para el tratamiento controlado, 1 mes de

suspensiòn requiere reiniciar el tratamiento completo.

• Las suspensiones menores de 1 mes se deben compensar al final del tratamiento

Normas para el tratamiento de la tuberculosis

• Esquema de retratamiento controlado• 1) 8 primeras semanas diario exceptuando el Domingo:• Estreptomicina de 1 gm a 0.75 gms• +ethambutol 1.200 mgs• + ethionamida 500 mgs• + pirazinamida 1500 mgs.• 2) 10 meses siguientes hasta completar 12 meses,

intermitentes 2 veces por semana:• Estreptomicina 1 gm IM• Ethambutol 2.400 mgs.

Presentaciones

• Isoniazida (Nydrazid).• Tabs de 100 y 300 mgs.• Rifampicina (rimactàn)• Caps de 300 mgs y jarabe 100 mgs por 5 cc.• Isoniazida + rifampicina ( Rimactazyd)• Tabs de 150 y 300 mgs.• Ethambutol (Myambutol)• Tabs de 400 mgs.• Ethionamida ( Trecator)• Tabs de 250 mgs.

Antivirales

• El desarrollo de los antivirales ha sido màs lento que el de los antibiòticos porque los virus se reproducen en el interior de las cèlulas hacièndolos un blanco màs dificil para el tratamiento.

Aciclovir

• Es un nucleòsido acìclico descubierto en 1977 muy activo para el virus del herpes simple y zoster.

• Inhibe la DNA polimerasa viral.

• Sòlo se absorbe el 30% por vìa oral. Su vida media es de 3 horas y se excreta por la orina.

Reacciones adversas

• La aplicaciòn local puede provocar sensaciòn de quemadura e irritaciòn.

• La administraciòn oral puede dar cefalea, artralgias, nàuseas, vòmito, insomnio y anomalìas menstruales.

• Se puede usar en el herpes grave de mujeres embarazadas.

Precauciones e interacciones• Insuficiencia renal y

hepàtica.• Desequilibrio

electrolìtico.• Trastornos

neurològicos• Disminuye la

depuraciòn renal de metotrexate.

Usos

• Es activo para el virus del herpes simplex tipo 1 y 2 y en el herpes Zoster.

• Los primeros episodios son los que mejor ceden. En las recurrencias solo tiene un efecto paliativo en el sentido de retardar las manifestaciones.

• Util en las encefalitis herpètica y para profilaxis en pacientes inmunodeprimidos.

Usos

• En el herpez zoster se utiliza 800 mgs 5 veces al dìa por 7 dìas.

• Hay disminuciòn del dolor agudo y de la erupciòn.

• Disminuye la incidencia de neuralgia postherpètica.

Presentaciones

• Aciclovir ( Virex)

• Tabs de 200, 400 y 800 mgs.

• Susp de 40 mgs por cc.

• Amp 250 mgs por 10 cc.

• Valaciclovir ( valciclor)

• Tabs de 1 gramo