hormonas

1

Comunicación Celular

2

Receptores

3

ReceptoresReconocimiento del ligando

Propagación del mensaje

[L] + [R] [LR] Respuesta Biológica

4

L LR+ R

OCUPACIÓN ACTIVACIÓN

AFINIDAD EFICACIA

AGONISTA

INERACCIONES LIGANDO-RECEPTOR

EFECTOk+1

k-1

L LR+ R NO EFECTOk+1

k-1

ANTAGONISTA

5

[L] + [R] [LR]

[R] [L]

[LR] [RT] -= [R]

Ka = [LR]

Ka = [LR]

[L] [LR] )( [RT] -

[LR]= [RT] [L]

(1/Ka + [L])

6

•Cómo calcular constantes de asociación y número de sitios receptores totales

[Ligando][Complejo]

[Com

plej

o]

[Ligando]

[LR] [L]

1/Ka + [L] =

[RT]

1/Ka = Kd

[RT]

7

UNIÓN DE LIGANDOS A LOS RECEPTORES

8

Método de Scatchard

9

INTERACCIÓN LIGANDO-RECEPTOR Y EFECTO PRODUCIDO

[LIGANDO/RECEPTOR] MAGNITUD DEL EFECTO PRODUCIDO

10

INTERACCIÓN LIGANDO-RECEPTOR Y EFECTO PRODUCIDO

[LIGANDO/RECEPTOR] MAGNITUD DEL EFECTO PRODUCIDO

11

Saturación de la respuesta

12

Cómo se propaga el mensaje desde que la hormona

Interactúa con el receptor hasta que se produce

la respuesta biológica?

13

RECEPTORES: 4 FAMILIAS

14

15

CANALES IÓNICOS ACTIVADOS POR LIGANDO

Gly

16

Clasificación y ejemplosReceptores Cys-loop

aniónicos: GABAA (anestésicos y benzodiazepinas); GABAC; Gly;

catiónicos: 5-HT3 (serotonina) ; ACh (nicotínico)

Receptores Ionotrópicos (Glutamato)

NMDA; AMPA

Canales activados por ATP

P2X

17

Receptores con actividad de Canales Iónicos

ej: receptor nicotínico

18

Técnica de patch clamp

19

Receptores de 7 pasos de membrana (7TM)

20

21

Distintos tipos de subunidad α

22

Regulación de la actividad de proteínas G heterotriméricas

23

Segundos Mensajeros

Los nucleótidos cíclicos

cAMP cGMP

24

Adenililciclasa

25

Adenililciclasa

26

Regulación de la actividad de AC

• por proteínas G

• por Ca2+

• por fosforilación

• por AlF4-

• por Forskolina

• por ADP-ribosilación

27

Múltiples receptores pueden acoplarse a un pool común de AC

glucagonadrenalina

ACTH

LH

FSH

AC

28

Evidencia de difusión lateral independiente de receptores

y adenililciclasa

29

activación de PKA

30

31

32