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HIPERTENSION ARTERIAL Es la enfermedad cardiovascular mas común Su prevalencia va aumentando con la edad Es el aumento sostenido de la presión arterial > o igual 140/90mmHg

CUADRO CLINICO Los síntomas más frecuentes son: Cefalea que por lo general es sub-occipital y pulsatilSe inicia por la mañana y se presentan episodios frecuentes durante el díaSomnolenciaConfusiónAlteraciones visualesNáusea y vómito (encefalopatía hipertensiva

TRATAMIENTO DE LA HTA

OBJETIVOS DEL TX FARMACOLOGICO

FARMACOS ANTIHIPERTENSIVOS

CLASIFICACIÓNSIMPATICOLITICOS

FARMACOSDE

ACCIONCENTRAL:

BLOQUEADORESDE

NEURONASADRENERGICAS:

ANTAGONISTASBETA (β)

ADRENERGICOS:

DIURETICOSMECANISMO DE ACCION

Producen Vasodilatación al inhibir el ingreso de sodio en las células del músculo liso vascular.

Disminuyen el volumen del líquido intravascular con lo cual contribuyen a aliviar la resistencia vascular periférica (RVP)

EFECTOS ADVERSOS Alteraciones electrolíticas Ototoxicidad irreversible Aumentan la glucemia Impotencia sexual masculina reversible. Pancreatitis

Diuréticos Tiazídicos Clortalidona Más eficaz que los antagonistas adrenérgicos

(doxazosina) Menor riesgo de enfermedad CV

Hidroclorotiazida Xipamida Bendroflumetiacida

. MECANISMO DE ACCION Actúan al bloquear la reabsorción de sodio en el túbulo contorneado distal Inhibien el cotransportador de Na/Cl

sensible a las tiazidas.

EFECTOS ADVERSOS Astenia Calambres musculares Impotencia sexual masculina transitoria. Hipopotasemia Hipomagnesemia Hiperlipidemia Hipercalcemia Hiperglucemia Hiperuricemia Hiponatremia En raras ocasiones, azoemia. Pancreatitis

DIURETICOS DE ASA Ácido etacrínico Bumetanida Furosemida Torasemida

Bloquean la reabsorción de sodio en la rama gruesa ascendente del asa de Henle

por bloqueo del cotransportador de Na/K/2Cl

DIURETICOS AHORRADORES DE POTASIO

Amilorida Triamtereno Acción debil en monoterapia Inhiben la reabsorción de Na + y la

secreción de iones de potasio Bloquean el canal epitelial de Na+ en el

túbulo contorneado distal

El sodio que no es reabsorbido se intercambia por H+ y K+, siendo absorbidos ambos iones, con lo cual se produce el ahorro de potasio.

ESPIRONOLACTONA Inhibe competitivamente la acción de la

aldosterona en el tubulo contorneado distal del riñón.

El resultado es inhibición de la reabsorción de Na+, el cual por efecto osmótico impide la absorción tubular de H2O y en cambio se produce reabsorción de H+ y K

EFECTOS ADVERSOS Alteraciones gastrointestinales. sequedad de la boca. Erupciones. confusión mental/ Hipotensión postural

hiperpotasiemia e hiponatremia

Espironolactona puede provocar hiperpotasiemia.

En varones, se puede producir ginecomastia y, en las mujeres, mastalgia.

Triamtereno (en combinación con hidroclorotiazida puede causar daño tubular renal y cálculos renales.

A diferencia de las tiazidas, los diuréticos ahorradores de potasio y los de asa no causan efectos adversos en los lípidos.

CONTRAINDICACIONES/DIURETICOS

Comprende dos grupos:

I.-Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensinaII.-Antagonistas de los receptores de angiotensina II

IECAS

HISTORIA En 1956 : Leonard Skeggs 1956 : Leonard Skeggs

consiguió explicar el funcionamiento y aislo la enzima de conversión de la angiotensina (ECA), en la regulación de la presión sanguínea

1970: el farmacólogo Sergio H. Ferreira descubrió que el veneno de la jararaca o víbora lanceolada

(Bothrops jararaca), in vitro, es capaz de inhibir a esta enzima

HISTORIA En 1974 se describió por primera

vez el inhibidor ECA captopril. En 1981 ésta fue la primera

sustancia que se empleó como inhibidor ECA en un tratamiento.

Dos años más tarde siguió la comercialización de un segundo inhibidor ECA con el enalapril.

Inhibidores de la enzima Convertidora de angiotensina (EICA) Benazepril Captopril Enalapril Fosinopril Lisinopril Moexipril Quinapril Ramipril Trandolapril Cilasapril

Mecanismo de acción. Los IECAs bloquean la producción de

angiotensina II( vasoconstrictor) al inhibir la ECA, generando vasodilatación arterial, venosa y natriuresis.

Inhibe la formación de angiotensina II reducen la secreción de aldosterona.

Causa natriuresis leve y disminución del volumen del líquido intravascular y la secreción de K+.

Mecanismo de acción.

Aumentan los niveles de bradicininas vasodilatadoras.

Algunos fármacos (p.ej., captopril) estimulan directamente la producción de prostaglandinas vasodilatadoras renales y endoteliales.

Pese a estos efectos vasodilatadores, los inhibidores de la ECA no causan taquicardia refleja significativa, tal vez debido a un reajuste del reflejo barorreceptor.

EFECTOS INDESEABLES Infrecuentes

Tos seca (hasta en el 20% de los pacientes), debida a la liberación de calicreina.

Edema angioneurótico. Síntomas del sistema respiratorio superior como

rinitis, ardor de garganta y sinusitisDispepsia incluyendo nausea, vómito, diarrea.

Alteración de las pruebas de función hepática, ictericia colestática y hepatitis han sido reportados

Alteraciones hematológicas como trombocitopenia, leucopenia y neutropenia

Precauciones Como estos fármacos producen vasodilatación en las

arteriolas eferentes del riñón, pueden deteriorar la función renal de pacientes con hipoperfusión renal o insuficiencia renal grave preexistente

Pueden causar hiperpotasiemia y deben ser administrados con cautela a pacientes con disminución de la tasa de filtración glomerular (FG), o que están tomando suplementos de potasio o que son tratados con diuréticos ahorradores de potasio.

Pueden causar hiperpotasemia y deben ser administrados con cautela a pacientes con disminución de la tasa de filtración glomerular (FG), o que están tomando suplementos de potasio o que son tratados con diuréticos ahorradores de potasio.

.

Contraindicaciones

Hipersinsebilidad a los ECA (incluyendo angioedema)

Sospecha o padecimiento de enfermedad renovascular

Embarazo

Antagonistas de los receptores de angiotensina II (ARA II) Candesartán. Eprosantan. Irbesartán Losartán Telmisartán Valsartán Olmesartan

INDICACIONES Son antihipertensivos eficaces en

diversas poblaciones de pacientes. Se utilizan para tratar la hipertensión de

leve a moderada Sin efectos dislipidémicos. Alternativa útil para pacientes con IC

que no toleran los inhibidores de la ECA. Sin embargo, su eficacia es inferior a los

IECA, por lo cual solo se indican cuando no se toleran los IECA.

Mecanismo de acción Antagonizan los efectos

vasoconstrictores sobre el músculo liso vascular y los efectos secretorios sobre la zona glomerulos de la angiotensina en el receptor de la angiotensina II.

Por su acción vasodilatadora arteriolar y venosa se reduce la resistencia vascular periférica y por el bloqueo de los receptores de angiotensina II en el riñónSe bloquea la acción de la aldosterona en los túbulos contorneados distales, con lo cual se evita la retención de sodio y agua y el volumen sanguíneo disminuye. Ambos mecanismos: el vascular y el renal da lugar a disminución de la RVS.

Efectos indeseables son similares a los de los inhibidores de la ECA. Producen menos tos y en forma muy rara síntomas de

alteración del sistema respiratorio superior. PRECAUCIONES Estenosis de la arteria renal. Monitoreo de los niveles plasmáticos de potasio, especialmente en

adultos mayores con alteración renal

Uso con cuidado en la estenosis de la válvula mitral o de la válvula aórtica y en la cardiomiopatía obstructiva hipertrófica

CONTRAINDICACIONES Hipersinsebilidad a los ARA II (incluyendo angioedema) Sospecha o padecimiento de enfermedad renovascular Embarazo

VASODILATADORES DE ACCION DIRECTA

Diazóxido (se ha usado en emergencias hipertensivas IV)

Hidralazina Minoxidil Nitroprusiato de sodio

Son antihipertensivos potentes, actualmente se reservan para hipertensión refractaria o circunstancias específicas, como la hidralazina para embarazadas.

La hidralazina combinada con nitratos es útil

para tratar a pacientes con hipertensión

MECANISMO DE ACCION Producen relajación del músculo liso arteriolar por

acción directa, lo cual produce vasodilatación sistémica.

El minoxidil hiperpolariza y relaja el músculo liso estimulando un canal de K+ dependiente del adenosin trifosfato. No se conoce el mecanismo de acción de la hidralazina.

Efectos indeseables

Hidralazina: Cefalea, náuseas, vómitos,taquicardia e

hipotensión postural. Prueba positiva para anti cuerpos

antinucleares en pacientes asintomático Puede causar un síndrome similar a lupus

eritematoso generalizado en aproximadamente el 10% de los pacientes.

Por lo general, el síndrome lúpico cede cuando se interrumpe el medicamento, sin dejar secuelas a largo plazo

Minoxidil Es un vasodilatador arteriolar y venoso y produce: Aumento de peso Hipertricosis. Hirsutismo Alteraciones ECG Derrames pericárdicos Por su débil acción antihipertensiva ha caído

en desuso

BETABLOQUEADORES Se incluyen tres grupos: 1.-Antagonistas beta uno adrenérgicos

cardio selectivos Atenolol Betaxolol Bisoprodol

Metoprolol Antagonistas beta uno y beta dos

adrenérgicos (bloqueadores beta no selectivos) Naldolol Propanolol Timolol

Antagonistas beta uno adrenérgicos con actividad simpaticomimética intrínseca Acebutol Penbutol

Pindolol Los beta bloqueadores actúan por inhibición

competitivamente de los efectos de las catecolaminas en los receptores beta adrenérgicos y :

Disminuyen : Frecuencia cardíaca ;gasto cardíaco y sintesis de

renina por los riñones disminuye su nivel plasmático Inducen un reajuste de los barorreceptores para que

acepten niveles más bajos de PA. Generan la liberación de prostaglandinas

vasodilatadores en los endotelios vasculares

Efectos indeseables Bloqueo auriculoventricular Insuficiencia cardiaca Fenómeno de Raynaud. Impotencia sexual masculina. Congestión nasal Aumentan los triglicéridos y disminuyen

las HDL;lo que se produce fundamentalmente con los agentes no selectivos.

Broncoespasmo (por bloqueo de receptores beta 2 adrenérgico en los bronquios producido por los betabloqueadores no selectivos

Contraindicaciones de betabloqueadores Asma bronquial que puede ocurrir con los no

selectivos y en menor grado con los cardioselectivos. se puede usar un cardioselectivo a dosis moderada si se considera que es imprescindible en hipertensión o insuficiencia cardiaca.

Insuficiencia cardiaca no controlada Angina de prinzmetal Bradicardia acentuadaHipotensión arterial Síndrome del seno auriculoventricular enfermo Bloqueo auriculoventricular de tercer grado Choque cardiogénico Acidosis metabólica Enfermedad arterial periférica severa Feocromocitoma.

Contraindicaciones de los betabloqueadores

Hipotensión arterial Síndrome del seno auriculoventricular

enfermo Bloqueo auriculoventricular de tercer

grado Choque cardiogénico Acidosis metabólica Enfermedad arterial periférica severa Feocromocitoma.

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