farmacología bonviva

Elsa HQR

Osteoporosis posmenopáusica

Es un padecimiento crónico del hueso

1 de cada 3 mujeres > 50 años de edad tienen osteoporosis

1.-CADERA2.-COLUMNA3.-MUÑECA

Lso costos de tratamientos medicos anuales para 2 millones de fracturas osteoporoticas en europa y USA asciende a

Realidades del tratamiento

• Los biofosfatos son el tratamiento de primera línea

Reduce la perdida ósea posmenopáusica al inhibir la actividad de los osteoclastos y reducir la tasa de resorción ósea.

Los Beneficios terapéuticos son comprometidos con la adherencia de las pacientes hacia el medicamento.

La adherencia terapéutica determina a efectividad en la práctica clínica

(ácido ibandronico)

•Es un biofosfato nitrogenado.

•Análogos del componente natural pirofosfatos.

•Confiere afinidades diversas para el mineral óseo

•LA relativa afinidad para la disminución del mineral ósea de acuerdo con el radical R1

El átomo Nitrogenado terciario confiere a la alta potencia antirresortiva.

Mecanismo de Acción

Una vez absorbido y distribuido en el cuerpo

Los biofosfatos se localizan y se adhieren a las superficies de mineral óseo expuestas a osteoclastos, que reabsorben

el mineral óseo durante la fase de absorción en el ciclo normal de remodelación ósea

Absorción

• Rápidamente absorbida a través del tracto gastrointestinal, alcanzando concentraciones plasmáticas pico a prox. en una hora

• La biodisponibilidad es baja

Distribución• Es rápidamente distribuida y despejada por la

sangre • Presenta un disminución de las

concentraciones plasmáticas hasta del 10% de Cmax a las 3-8 horas de su administración.

• Estudios preclínicos estiman que el 40-50% de las dosis circulantes de conviva se adhieren y concentran en el tejido óseo lo cual es un alto volumen de distribución

La administración Diaria provoca

acumulación de Bonviva

Metabolismo

• No se metaboliza

• No se presenta biotransformación

• Es excretada sin cambios en la orina

• Bajo potencial de interacciones con medicamentos.

• Se adhiere en forma moderada a proteínas humanas

Eliminación

• Se estima que la vida media en plasma de Bonviva se realiza entre 10 y 60hrs y recientemente se a encontrado que en 72hrs.

Un esquema mensual permite el suficiente tiempo entre cada dosis de Bonviva para ser

completamente eliminado del plasma ..

Su larga vida media en hueso se acumula en tejido óseo en las dosificaciones repetidas y permanecerán en el hueso por varios años..

Evidencias Preclínicas.

• Se realizaron las pruebas preclínicas en apoyo a los conceptos de una dosificación menos frecuente en Bonviva.

• En general los estudios mostraron que el uso de una optima dosis previno o revirtió la pérdida ósea y preservó y mejoro la fuerza o sea, independientemente del modelo animal.