complejos antiinflamatorios y antiartríticos (1)
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Complejos Antiinflamatorios y Antiartríticos
Andreas C Jiménez CantilloKatherin M Serrato Arengas
Universidad de CartagenaFacultad de Ciencias
Farmacéuticas
1. Artritis1. Artritis
3. Inflamaciones3. Inflamaciones
2. Complejos antiartrícos 2. Complejos antiartrícos
4. Complejos antiinflamatorios4. Complejos antiinflamatorios
Contenidos
Complejos antiinflamatorios y antiartríticos
Es la inflamación de una o más articulaciones. Una
articulación es el área donde dos huesos se encuentran.
La inflamación de la articulación puede resultar de:
• Enfermedad autoinmune.
• Fractura ósea.
• Desgaste y deterioro general de las articulaciones.
• Infección, generalmente por bacterias y virus.
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ARTRITIS
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Síntomas
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ARTRITIS
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• China 2500 a.C. Atribuyeron al oro propiedades
mágicas y curativas.
• Edad Media, siglo primero a.C., Plinio describe su
uso para curar verrugas.
• A partir del año 1300, alquimistas aprenden a
utilizar agua regia para disolver el oro.
• Robert Koch, 1980,propiedades bacteriostáticas
contra el bacilo de la tuberculosis.
• En 1985 se introduce un nuevo compuesto
Auranofin .
CRISOTERAPIAS
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CRISOTERAPIAS
CO2Na
SAu
NH2
SO3Na
SAu
NHCH2SO2Na
CH2SAuCHOH
CH2SO3Na
SolganalCrisolgan
Alocrosina
Au S CH CO2Na
CH2CO2Na
Miocrisina
O
CH2OH
OH
OH
OH
SAu
H
Solganal-B-Olesos
Complejos antiinflamatorios y antiartríticos
En búsqueda de complejos de oro que pudieran administrarse
oralmente, permitieran ingestas mínimas y ayudasen a controlar los
niveles de oro en el organismo se conduje a la síntesis y
caracterización de complejos de Au (I) con fosfinas y sus derivados.
AURANOFINA
O
CH2OAc
OAc
OAc
OAc
S AuP(C2H5)3
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CRISOTERAPIAS
Existen distintas hipótesis para explicar el mecanismo bioquímico de acción de los compuestos de oro en las zonas inflamadas.
AuGran afinidad para coordinarse S-dadores Complejos
Átomos de asufre
Grupos SH
1. Coordinación de oro a los grupos tiol es capaz de inhibir la acción
de las enzimas que provocan la degradación en la zona dañada.
2. Los compuestos de oro son capaces de inhibir la producción de
especies oxigenadas activadas, como , o radicales que se
producen en los procesos inflamatorios.
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Complejos antiinflamatorios y antiartríticos
Cianuro de oro
La interacción entre los compuestos de oro y el sistema inmunológico conduce a la formación de
Mieloperoxidasa )
+ Au ¿¿¿
De esta forma el oro es fácilmente absorbido por las células y puede limitar la producción de especies altamente reactivas.
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Respuesta del sistema inmunológico de un organismo, al daño
causado a sus células y tejidos vascularizados por patógenos
bacterianos y por cualquier otro agresor de la naturaleza
biológica, química, física o mecánica.
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INFLAMACIÓNglobedia.com
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Desencadenante
Inflamatorio Infección Lesión
tisular
Estrés o disfunción
celular
Inflamación
Propósito fisiológico
Defensa del organismo contra la infección
Respuesta de reparación tisular
Adaptación al estrés y retorno al estado homeostático
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Aunque aun no esta totalmente esclarecido mediante cuál o cuáles
mecanismos actúan las Complejos antiinflamatorios, se considera que la
acción principal consiste en la inhibición de la cascada del ácido
araquidónico.
enzimas
ciclooxigensas y lipooxigensas
ciclooxigenasas 1 (COX-1) y 2 (COX-2)
En épocas anteriores, el medicamento antiinflamatorio realmente lo que hacía era inhibir ambas.
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INFLAMACIÓN
• Terapias con cobre que ha llegado hasta nuestros
días ha sido el uso de brazaletes.
• Los compuestos de cobre estudiados como
antiinflamatorios se caracterizan por ser
obtenidos a partir del ácido salicílico y sus
derivados.
• Alcusal y Dermcusal, son salicilatos de cobre(II).
El Alcusal es un aducto del etanol, mientras que el
Dermcusal es un aducto del dimetilsulfóxido y la
glicerina
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cobre
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• Aspirinato • 3,5-diisopropilsalicilato; • Compuestos con aminoácidos desprotonados, como la D-
penicilamina y el aspartato.
El listado se completa con compuestos de cobre(I) con tioles y trifenilfosfina y compuestos de cobre(II) con corticoides, que son drogas
antiinflamatorias esteroidales
Un enfoque interesante y novedoso en la síntesis de compuestos de cobre(II) con propiedades antiinflamatorias consiste en transformar esteroides de forma que presenten grupos del tipo acetilsalicílico.
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Cobre
Complejos antiinflamatorios y antiartríticos
Los compuestos en que el cobre(II) se
encuentra enlazado a diferentes especies
a través de grupos carboxilato se
caracterizan por el hecho de que
generalmente forman dímeros del tipo
Cu2L4
Cada cobre(II) coordina adicionalmente
una molécula de agua, alcanzando un
número de coordinación cinco.
COBRE
Bibliografía
• Laguna, A – Gimeno, M (2000) “Compuestos de oro en Medicina-
Crisoterapia”, Dialnet, Abril-Junio, pp. 16- 20.
• Baran, E. J. 1995: Química Bioinorgánica de los Elementos.
• Rodak, B. 2005: Hematología, fundamentos y aplicaciones clínicas.
• García Barreno, P. (2008) “Inflamación”, Real Academia de Ciencias
Exactas, Físicas y Naturales, Vol. 102, Nº. 1, pp 91-159.
• Abramson, S.B.; Weissman, G. (2001): Complejos Metálicos Inflamatorios.• www.medicinaalternativa.com (Consulta: 01/11/2012).
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