codeina

Profesor: Q.F. Carlos Murga CasasNombre: Gina Isabel Labajos Tananta

• Son fármacos utilizados en el tratamiento Son fármacos utilizados en el tratamiento de la tos. Actúan inhibiendo su de la tos. Actúan inhibiendo su producción a nivel central, sin provocar producción a nivel central, sin provocar perdida de la conciencia, ni alteraciones perdida de la conciencia, ni alteraciones de las funciones mentales.de las funciones mentales.

• Los fármacos antitóxicos se clasifican en :Los fármacos antitóxicos se clasifican en :

1.1. Antitusígenos opiáceos: Antitusígenos opiáceos: Codeína,DextrometorfanoCodeína,Dextrometorfano

actividad antitusígena, pero los riesgos actividad antitusígena, pero los riesgos de adicción exceden su beneficio de adicción exceden su beneficio potencial.potencial.

1.1. Antitusígenos NO opiáceosAntitusígenos NO opiáceos

DOLOR LEVE A MODERADODOLOR LEVE A MODERADODosis en adultos: 15 a 60 mg

IM/EV/SC c/4 a 6 h.Ajustar según necesidad clínica.Dosis en infantes y niños: 0,5 mg

IM/SC c/4 a 6 h. Según necesidad clínica.

Como antitusígenoComo antitusígeno Adultos: 120 mg/d Niños: 2 años o 12 kg, 12 mg/d. 3 años o 14 kg, 14 mg/d. 4 años o 16 kg, 16mg/d. 5 años, 18 mg/d. 6 a 12 años, 60 mg/d.

Se toma en forma de comprimidos, como jarabe para aliviar la tos o por vía inyectada.

Posee un sabor altamente amargo Tabletas de 10 y 40mg Tratamiento con dolor se recomienda

empezar con dosis de 2.5 a 10 mg cada 6h

Se suele administrar cada 4 a 6 horas

En niños es recomendable no administrar de manera continua durante el día , limitando como máximo a 6 dosis en 24 horas.

• Los receptores se localizan tanto en las neuronas transmisoras de dolor de la médula espinal como en las aferentes primarias que conducen el mensaje de dolor hacia ellas.

• Acciones celulares– Cerrar un canal de Ca++ dependiente de voltaje y

por lo tanto reducir la liberación de neurotransmisores en la terminación presináptica.

– Hiperpolarizar e inhibir así las neuronas postsinápticas al abrir los canales de K+.

La codeína es un agonista La codeína es un agonista puro de los receptores puro de los receptores opioides, que posee afinidad opioides, que posee afinidad selectiva sobre los receptores selectiva sobre los receptores µ del SNC (que varía con el pH µ del SNC (que varía con el pH y la temperatura), pero su y la temperatura), pero su afinidad es menor que la de la afinidad es menor que la de la morfina, por lo que sus efectos morfina, por lo que sus efectos analgésicos son menores. analgésicos son menores. Exactamente tiene afinidad Exactamente tiene afinidad selectiva en el centro de la tos. selectiva en el centro de la tos. Estos receptores muestran Estos receptores muestran siete regiones transmembrana, siete regiones transmembrana, que se activan por proteína G, que se activan por proteína G, lleva a la disminución del lleva a la disminución del AMPc, esto causa la apertura AMPc, esto causa la apertura de canales de potasio o cierre de canales de potasio o cierre de canales de sodio. La unión de canales de sodio. La unión fármaco receptor es reversiblefármaco receptor es reversible

• Biodisponibilidad: 50% • TV1/2: 2,5 h a 4 h.• Concentración eficaz: 65ng/ml.• Absorción: buena en el TGI.• Distribución: cruza la placenta, se

excreta en leche materna, unión a proteínas plasmáticas 7%.

• Metabolismo: hepático, morfina norcodeina y otros metabolitos.

• Excreción: renal, 10% como morfina inalterada o conjugada.

FARMACOCINÉTICA FARMACOPATOLOGÍA (efectos adversos)

•Alcanza el pico de concentración en el plasma en 1 hora •Su vida media es de 3.5 horas .•Se metaboliza en el hígado, por glucoronoconjugacióny sus metabólicos seeliminan por la orina

•Alcanza el pico de concentración en el plasma en 1 hora •Su vida media es de 3.5 horas .•Se metaboliza en el hígado, por glucoronoconjugacióny sus metabólicos seeliminan por la orina

Sedación,mareo,sueño,somnolencia, nausea, vomito y sequedad en la boca.A veces incrementa la viscosidad de las secrecionesbronquiales a grandes dosis tiene efecto narcótico.

Sedación,mareo,sueño,somnolencia, nausea, vomito y sequedad en la boca.A veces incrementa la viscosidad de las secrecionesbronquiales a grandes dosis tiene efecto narcótico.

Se debe utilizarse con cautela en estos casos:•- Embarazo.•- Presencia de daño en la cabeza, otras lesiones intracraneales o incremento pre-existente de la presión intracraneal.•- Pacientes que tienen un ataque asmático agudo.•- Reserva respiratoria disminuida.•- Depresión respiratoria pre-existente, hipoxia o hipercapnia.•- Pacientes cuya capacidad para mantener la presión sanguínea está ya comprometida.•- Ancianos o pacientes debilitados.•- Mujeres durante la lactancia

GRACIASGRACIAS