cannabinoides

"El cerebro se inventó para salir de

casa y la memoria para volver

a ella"

CANNABINOIDES

Fundamentos de Farmacología

PROF: David González TapiaALUMNA:Castañeda Horta María

Teresa 12133176

¿Qué son?Hace

referencia a todas aquellas sustancias, independiente a su origen o estructura,

Se enlazan con los receptores cannabinoides.

Tipos de cannabinoides Clasificación:Sabemos que se trata de un grupo de sustancias muy amplio y diverso que puede clasificarse en: Fitocannabinoides Endocannabinoides Cannabinoides sintético

Fitocannabinoides Los F. hacen referencia a una clase de compuestos

caracterizados por 21

Aparecen únicamente en la naturaleza en la especie.

Cannabis sativa L.

Se han descubierto ya en torno a 70 F. incluidas sus formas ácidas y neutras.

F. Simples Sola sintetiza los F. En sus formas ácidas no psicoactivas, y, por lo tanto, los principales F. o C. presentes en el material vegetal fresco son:

B

D

C A

B

C

C A

Sin embargo, el grupo carboxilo no es muy estable y se pierde

fácilmente.

Forma de CO2 bajo la influencia del calor o de la luz, lo que provoca la transformación en las formas neutras activas.

Los F. Ácidos Se descarboxilan en el proceso de secado. En la planta seca encontramos F. Ácidos, y Algunas de sus formas activas neutras

Si se consume fumada o cocinada, todos los F. Ácidos se descarboxilan Y pasan a Fitocannabinoides Neutras.

Correspondientes debido a la acción del calor.

Endocannabinoides los producen casi todos los organismos

del reino animal.

Son ligandos endógenos naturales, Se enlazan a los receptores

cannabinoides.

Tipos de E.Los dos endocannabinoides principales que se han descubierto son:

La anandamida (N-araquidonoiletanolamida, ANA).

2-araquidonilglicerol (2-AG).

La anandamida(N-araquidonoiletanolamida, ANA). Forma parte de un tipo de lípidos

bioactivos conocidos como amidas de ácidos grasos (AAG) Y (AGE).

o La anandamida se produce en las membranas celulares y los tejidos del organismo

¿Qué Hace? Tiene un papel importante en:o La regulación del apetito, o El placer y o La recompensa,

En parte en el tratamiento del dolor.

Los patrones de sueño. El equilibrio hormonal. Y en el sistema reproductor

Los niveles elevados de ésta pueden aumentar el placer experimentado al consumir alimentos

2-araquidonilglicerol (2-AG). 200 >ANA. Genera a partir de

fosfolípidos de membrana plasmática.

Bloquea acc. inflama. Regulación del sistema

inmunitario por la liberación de citoquinas

Circuitos Eméticos del Cerebro.

El E. mas abundante en el cerebro.

Principales receptores E. Dos principales que

componen el sistema endocannabinoide son los receptores cannabinoides CB-1 y CB-2.

CB-1:Receptores metabotrópicos.

Proteínas transmembranales, capaces de transmitir una señal al interior de la célula.

CB-2 es Restringida en células del sistema inmunitario como los macrófagos y monocitos. 

S.E tiene características exclusivas a otros sistemas neurotransmisores.

1° actúan como neuromoduladores que inhiben la liberación de otros neurotransmisores, GABA Glutamato

¿QUE HACEN E.?

¿DONDE ESTÁN?

Cannabinoides sintéticos Sustancias similares a los F y E,

pero Son totalmente sintéticos.

Ejemplos – Farmacos Es el dronabinol (Δ9-THC sintético), que es

el principio activo del MARINOL®, Una cápsulas 1985 Para las náuseas, Los vómitos, La pérdida de apetito Y la pérdida de peso. ANOREXIA Y SIDA

CESAMET®, El nabilone, principio activo de

CESAMET®, Medicamento para el control De Náuseas y los Vómitos Provocados por la quimioterapia.

SATIVEX Estractode cannabis que se aplica en la

mucosa de la boca contien THC Y CBD Se utiliza para el Tratamiento

sintomático Dolor neurológico. En Esclerosis múltiple.

ACOMPLIA Tabletas utilizadas en El Tratamiento de la Obesidad

Estos Medicamentos están aprobados para estos fines en los Estados Unidos, el Reino Unido, Suiza, Canadá y España

“Smart Drugs” Recientemente, C. selectivos Se utilizan como ingredientes psicoactivos como imitación de efecto Cannabis, No se tiene mucha información de cómo

afectan, aunque muchos de ellos han demostrado ser más:

Activos y Provocan más: Ansiedad y pánico. Hambre y boca seca. Inhibidores del dolor. Relajación muscular Afc. Memoria de trabajo.

Donde se producen Fitocannabinoides se sintetizan y

almacenan principalmente, si no en su totalidad en Tricomas glandulares;

Están en superficies aéreas de la planta.

C. Estan en terpenos (monoterpenos y sesquiterpenos),

Aroma diferente a cada especie, en función:A combinación y contenido relativo.

Los R. CB2 Se han descubierto hace poco en S.N.C.

Células microgliales Determinadas neuronas,

Pero hoy en día sigue siendo una cuestión muy controvertida y sometida a debate.

Blanco terapéutico Lo E. Son moléculas que actúan como llave

natural para los dos R.C., CB1 y CB2, Provocan su Activación y Acción.

CB1 Ubicado en el S.N.C., y es el responsable de efectos mediados por

procesos neuronales y los efectos “secundarios” psicoactivos.

CB2 Situado en el sistema inmunológico,

Es responsable de efectos inmunomoduladores.

SNC

Beneficioso:Relajación

muscular. antiinflamatorias.Analgésicas.Ansiolíticas.Antipsicóticas.Reducción del

dolor.ANTINEOPLASICO.

Sustancia Gris Periacueductal.

Encefalomielitis Autiinmude

Esclerosis MúltipleEspasticidadNeuralgia Crónica Inflamación

Intestinal

Mecanismo de acciónLos E. y los R.C conforman El sistema

endocannabinoide, Implicado variedad de procesos fisiológicos

como: La modulación de la liberación de N.T. La regulación de la percepción del dolor, Regulación cardiovasculares, Gastrointestinales y Del hígado.Acción antioxidante.Concentración de E. Interacción metabólica con otros

compuestos.

Dosis y vía de administración Parenteral Enteral. Inalada Estas se modulan de menor a mayor hasta encontrar la dosis ideal para cada paciente, es importante tomar en cuenta la dependencia a este tipo de fármacos.

No existen moduladores bases para la aplicación de

C.

Excreción se lleva a cabo

20-35% en orina, 65- 80% en heces fecales y menos de 5% de una dosis

oral como droga inalterada en las heces fecales.

10% en tos y flemas por inhalación.

• THC se excreta mediante sus metabolitos en heces (68%) o en orina (12%), • aunque también lo hace a través del

pelo, la saliva y el sudor.

Bibliografías 1. Iversen L. The science of marijuana. Oxford University Press (2000). 2. Dewey WL. Cannabinoid Pharmacology. Pharmacol. Rev. 38 (1986) 151-178. 3. Turner CE, Elsohly MA, Boeren EG. Constituent of Cannabis sativa L. A review of the

natural constituent. J. Nat. Prod. 43 (1989) 169-234.4. Munro S, Thomas KL, Abu-Shaar M. Molecular caracterization of a peripheral

receptor for cannabinoids. Nature 365 (1993) 614-6185. Ferreira, S.H. "Mecanismo de acción del proceso inflamatorio". III Congreso

Uruguayo del Dolor. Año 2000. 2. 6. Ferreira, S.H. "mecanismo de acción del proceso inflamatorio" . III Congreso

Uruguayo del Dolor. Año 2000. 7. Ceraso, O; "Los analgésicos antitérmicos", 1994. 8. Acuña, M. "Mecanismo de Acción de los Aines". III Congreso Uruguayo del Dolor".

Año 2000. 9. Brune, K; and col. : "Aspirine-like drugs, may block pain independently of

prostaglandin synthesis inhibition. Experentia 47 (3): 257-161. 2 Ramírez B, Blázquez C, Gómez del Pulgar T, Guzmán M, de Ceballos ML.

10. Prevention of Alzheimer’s disease pathology by cannabinoids: neuroprotection mediaded by blockade of microglial activation. J. Neuroscience 25,(2005) 1904-1913.

11. Guzman M. Cannabinoids: potential anticancer agents. Nature Revs. Cancer 3 (2003) 745-755.

12. Farvat B, Ménétrey A, Augsburger M, Rothuizen LE, Appenzeller M, Buclin T, Pin M, Mangin P, Giroud C. Two cases of “cannabis acute psychosis” following the administration of oral cannabis. BMC Psychiatry 5 (2005)

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