aines. acciones antiinflamatoria antiinflamatoria analgésica analgésica antipirética...
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AINES
AccionesAcciones
AntiinflamatoriaAntiinflamatoria
AnalgésicaAnalgésica
AntipiréticaAntipirética
Mecanismo De AcciónMecanismo De Acción
INHIBICION DE LA ACTIVIDAD DE INHIBICION DE LA ACTIVIDAD DE CICLOXIGENASA TIPO I y IICICLOXIGENASA TIPO I y II
CiclooxigenasaCiclooxigenasa
Transforma el acidoaraquidónico en Transforma el acidoaraquidónico en productos intermediarios inestables productos intermediarios inestables
Como Pgg2Como Pgg2
Acido araquidónico INHIBICION por AINE PROSTAGLANDINAS
Mediado por COX
AINES COMUNES
anti-inflamatoria
analgesia
toxicidad renal y gastrointestinal
Soporte renal y de
función plaquetaria
Protector de la mucosa
gastroduodenal
Causa inflamación y
dolor en articulaciones
Ciclooxigenasa ICiclooxigenasa I
Vasos sanguineosVasos sanguineos
EstómagoEstómago
RiñonesRiñones
Ciclooxigenasa IICiclooxigenasa II
Presente en sitios de inflamación mediado Presente en sitios de inflamación mediado por citoquinas y mediadores inflamatoriospor citoquinas y mediadores inflamatorios
AC. ARAQUIDONICO
Bloqueo produccion de COX-2 por
esteroides
AINES BLOQUEACOX-1yCOX-2
Sitio especifico de(-) por COX2
Mediado por COX 1
Prostagalndinas son necesarias para las funciones fisiologicas en :
Estomago
Intestino
Riñones
Plaquetas
Prostaglandinas que actuan en la imflamacion
Efectos AdversosEfectos Adversos
UlceraUlcera
Alteración de función plaquetariaAlteración de función plaquetaria
Alteración de función renalAlteración de función renal
Estimula retención de Na y aguaEstimula retención de Na y agua
Escalera Analgésica Escalera Analgésica Recomendada Por La OMSRecomendada Por La OMS
ESCALON 1 ESCALON 2 ESCALON 3
DOLOR LEVE
1. ANALGÉSICOS NO OPIOIDES
2. ADYUVANTE
DOLOR MODERADO
1. OPIOIDES DE POTENCIA DÉBIL O INTEMEDIA
2. ANALGÉSICOS NO OPIOIDES
3. TERAPIA ADYUVANTE
DOLOR INTENSO
1. OPIOIDES FUERTES
2. ANALGÉSICOS NO OPIOIDES
3. TERAPIA ADYUVANTE
4. MANEJO INVASIVO
SALICILATOS
IndicacionesIndicaciones
Dolor agudo leve a moderadoDolor agudo leve a moderado Artritis reumatoideArtritis reumatoide OsteoartritisOsteoartritis NeurálgiasNeurálgias MialgiasMialgias Dolor óseo secundario a caDolor óseo secundario a ca
ContraindicacionesContraindicaciones
HipersensibilidadHipersensibilidad Ulcera activaUlcera activa HemofiliaHemofilia Déficit de vit. KDéficit de vit. K HipoprotombinemiaHipoprotombinemia Enfermedad hepáticaEnfermedad hepática Enfermedad renalEnfermedad renal
PARACETAMOL
IndicacionesIndicaciones
Dolor agudo leve a moderado no Dolor agudo leve a moderado no inflamatorioinflamatorio
Dolor de origen musculoesqueletico , no Dolor de origen musculoesqueletico , no artríticoartrítico
CefaleasCefaleas
FiebreFiebre
ContraindicacionesContraindicaciones
EnolismoEnolismo
Enfermedad hepática activaEnfermedad hepática activa
D.AC.
PROPIONICO
D.AC INDOLACETI
CO
D.AC.
PIRROLACETICO
D. AC. PIRROLACETI
CO
D.AC.
ENOLICOS
Ibuprofeno Indometacina Ketorolac Diclofenac Fenilbutazona
Naproxeno Sulindac Piroxicam
Ketoprofeno Meloxicam
AINESAINES
INDICACIONESINDICACIONES
Dolor producido por inflamación agudaDolor producido por inflamación aguda
OAOA
CefaleasCefaleas
MialgiasMialgias
ContraindicacionesContraindicaciones
Ulcera péptica activaUlcera péptica activa
EsofagitisEsofagitis
Alteraciones de la coagulaciónAlteraciones de la coagulación
AinesAines
2-3 H2-3 H4 G4 G4-6H4-6H325-1G325-1GPARAC.PARAC.
12-1512-15125012506-8 H6-8 H500500NAPRNAPR
6 H6 H40-12040-1206-8 H6-8 H10-3010-30KETOKETO
2-3 H2-3 H200 200 6-8 H6-8 H25-7525-75INDO.INDO.
2 H2 H3200 3200 MGMG
6-8 H6-8 H200 -400200 -400IBUPRIBUPR
1-2 H1-2 H200 200 6-8 H6-8 H25-7525-75DICLODICLO
2-4 H2-4 H4 G4 G4-6 H4-6 H325-1G 325-1G AASAAS
VIDAVIDA
1/21/2
DOSIS. DOSIS. MAXMAX
INTERVINTERVDOSISDOSISFCOFCO
IbuprofenoIbuprofeno
Absorción rápidaAbsorción rápida
Menor incidencia de efectos adversos ( 5- Menor incidencia de efectos adversos ( 5- 10 % )10 % )
Concentra en liquido sinovialConcentra en liquido sinovial
Efectos AdversosEfectos Adversos
Trast digestivosTrast digestivos
RashRash
Visión borrosaVisión borrosa
Ambliopía tóxica Ambliopía tóxica
IndicacionesIndicaciones
ARAR
OaOa
Artritis gotosaArtritis gotosa
Espondilitis anquilopoyeticaEspondilitis anquilopoyetica
Sindromes osteomuscularesSindromes osteomusculares
IndometacinaIndometacina
>Potente que A.A.S>Potente que A.A.S
Alta frecuencia de efectos adversos ( 35-50 Alta frecuencia de efectos adversos ( 35-50 %)%)
Dosis de 25 a 100mg Dosis de 25 a 100mg
IndicacionesIndicaciones
Espondilits anquilopoyéticaEspondilits anquilopoyética
OsteoartrosisOsteoartrosis
Gota agudaGota aguda
Efectos AdversosEfectos Adversos
Intolerancia digestivaIntolerancia digestiva
DiarreaDiarrea
Pancreatitis agudaPancreatitis aguda
Aplasia medularAplasia medular
KetorolacKetorolac
Analgésico potenteAnalgésico potente Moderada act. AntiinflamatoriaModerada act. Antiinflamatoria No genera toleranciaNo genera tolerancia Buena absorción sistémicaBuena absorción sistémica Dosis vo de 5 a 30mgDosis vo de 5 a 30mg
IndicacionesIndicaciones
Dolor postoperatorioDolor postoperatorio
Dolor crónico Dolor crónico
Efectos AdversosEfectos Adversos
SomnolenciaSomnolencia
MareosMareos
Trast.GastrointestinalesTrast.Gastrointestinales
DiclofenacDiclofenac
> Potente que indometacina > Potente que indometacina
Absorción rápidaAbsorción rápida
Se acumula en líquido sinovial Se acumula en líquido sinovial
Dosis de 50 mg – 200 mgDosis de 50 mg – 200 mg
IndicacionesIndicaciones
Dolor agudo de cualquier origenDolor agudo de cualquier origen
ARAR
OaOa
Espondilitis anquilosanteEspondilitis anquilosante
Dolor postoperatorioDolor postoperatorio
Efectos AdversosEfectos Adversos
Ulcera pépticaUlcera péptica
Aumento de transaminasasAumento de transaminasas
CoxibsCoxibs
Inhibidores selectivos de ciclooxigenasa IIInhibidores selectivos de ciclooxigenasa II
Menor frecuencia de trast. Menor frecuencia de trast. GastrointestinalesGastrointestinales
CoxibsCoxibs
CelecoxibCelecoxib RofecoxibRofecoxib ValdecoxibValdecoxib EtoricoxibEtoricoxib LumiracoxibLumiracoxib ParecoxibParecoxib
EvidenciaEvidencia
Estudio VIGOR (rofecoxib )Estudio VIGOR (rofecoxib )
Estudio CLASS ( CELECOXIB ) Estudio CLASS ( CELECOXIB )
CLASSCLASS
Dos ramas : vs. Diclofenac / ibuprofenoDos ramas : vs. Diclofenac / ibuprofeno
No diferencia significativa en control de No diferencia significativa en control de síntomas ni en efectos adversossíntomas ni en efectos adversos
VIGORVIGOR
8076 pacientes8076 pacientes Versus naproxenoVersus naproxeno Efecto terapéutico similarEfecto terapéutico similar Menor incidencia significativa de efectos Menor incidencia significativa de efectos
adversos GI c/ rofecoxibadversos GI c/ rofecoxib
Sin EmbargoSin Embargo
Mayor incidencia de IAM no fatal y stroke Mayor incidencia de IAM no fatal y stroke
C / rofecoxibC / rofecoxib
CoxibsCoxibs
Failing the Public Health — Failing the Public Health — Rofecoxib, Merck, and the FDARofecoxib, Merck, and the FDATopol E. J. Topol E. J. N Engl J Med 2004; 351:1707-1709, N Engl J Med 2004; 351:1707-1709, Oct 21, 2004; published at Oct 21, 2004; published at www.nejm.org on Oct 6, 2004 www.nejm.org on Oct 6, 2004 (10.1056/NEJMp048286). (10.1056/NEJMp048286). PerspectivePerspective
CoxibsCoxibs
Cardiovascular Toxicity of Cardiovascular Toxicity of ValdecoxibValdecoxibRay W. A., Griffin M. R., Stein C. M. Ray W. A., Griffin M. R., Stein C. M. N Engl J Med 2004; 351:2767, Dec 23, N Engl J Med 2004; 351:2767, Dec 23, 2004; published at www.nejm.org on 2004; published at www.nejm.org on Dec 17, 2004 (10.1056/NEJMc045711). Dec 17, 2004 (10.1056/NEJMc045711).
AinesAines
2-3 H2-3 H4 G4 G4-6H4-6H325-1G325-1GPARAC.PARAC.
12-1512-15125012506-8 H6-8 H500500NAPRNAPR
6 H6 H40-12040-1206-8 H6-8 H10-3010-30KETOKETO
2-3 H2-3 H200 200 6-8 H6-8 H25-7525-75INDO.INDO.
2 H2 H3200 3200 MGMG
6-8 H6-8 H200 -400200 -400IBUPRIBUPR
1-2 H1-2 H200 200 6-8 H6-8 H25-7525-75DICLODICLO
2-4 H2-4 H4 G4 G4-6 H4-6 H325-1G 325-1G AASAAS
VIDAVIDA
1/21/2
DOSIS DOSIS MAXMAX
INTERVINTERVALOALO
DOSISDOSISFCOFCO
NIVEL DE RECOMENDACION
Paracetamol en dosis de 1g es la opcion inicial para el dolor agudo de leve a moderado.
La primera linea de AINES por seguridad, eficacia y costo es ibuprofeno en dosis de 400mg.
Para dolor moderado a severo, considerar combinaciones de paracetamol o ibuprofeno con opioides.
Tramadol, propoxifeno y codeina proveen menor nivel de analgesia que otros farmacos recomendados.
Inhibidores COX-2 proveen igual nivel de analgesia que otros AINES a mayor costo y debe ser reservado a pacientes con historia de sangrado GI y que el tratamiento con paracetamol fue ineficaz.
B
A
B
A
B
NIVELRecomendaciones
SINTESIS
Paracetamol
AINES
INHIBIDORES COX2
Buena
Excelente
Excelente
Minimos
GI, alt de funcion plaquetaria , daño renal .
Daño renal; hipertension; eventos tromboticos.
15 a 20mg kg cad 4 a 6 hs; dosis max. 4g.
400mg ibuprofeno es una opcion economica; con baja incidencia de E.A.
Adm. Una o dos veces por dia y menor inicdencia de E.A. G.I son las unica ventajas sobre los AINES tradicionales para el manejo del dolor agudo.
Uso habitual a dosis bajas para dolor agudo
No hay evidencia clara respecto de que un AINE sea mas efectivo que otro.
Costo
CLASE EFICACIA E.ADVERSOS DOSIS COMENT.
Evidencia IEvidencia I
Numerosos trabajos se publicaron en los Numerosos trabajos se publicaron en los últimos años referido al uso de AINES en últimos años referido al uso de AINES en ancianosancianos
La mayoría compara AINES c /coxibs , no La mayoría compara AINES c /coxibs , no evidenciandose mayor eficacia terapéuticaevidenciandose mayor eficacia terapéutica
aunque si menor incidencia de efectos aunque si menor incidencia de efectos adversosadversos
Evidencia IIEvidencia II
Las combinaciones de paracetamol con Las combinaciones de paracetamol con codeína o tramadol han demostrado ser más codeína o tramadol han demostrado ser más efectivos que otros AINES como efectivos que otros AINES como monodrogas monodrogas
GRACIAS
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