1.3antipsicoticos (1)

DR. OSCAR CORNEJO CHAVEZMEDICO PSIQUIATRA

FARMACOS ANTIPSICOTICOS

Llamados también neurolépticos por su capacidad para afectar los sistemas de integración del cerebro

Usados en esquizofrenia y otros trastornos psiquiátricos

Esquizofrenia : alteración caracterizada por desordenes del pensamiento , alucinaciones , ideas delirantes ( síntomas positivos )

Indiferencia afectiva y social , amotivación , pobre capacidad de comunicación

MECANISMO DE ACCION DE FARMACOS

a) ANTIPSICOTICOS Antagonismo en receptores D2 en sistema limbico y mesofrontal

• Su eficacia clínica esta relacionada con la afinidad por receptores D2

• Pueden interactuar con otros receptores : muscarínicos, histainérgicos, alfa adrenérgicos , serotoninérgicos

b) Modificación de las funciones serotoninérgicas

( inhibidores selectivos de la recaptación de 5HT)

ANTIPSICOTICOS ATIPICOS

• Sin efectos neuroléptico ( poco síntomas extrapiramiales )

• Prototipo :CLOZAPINA

Es más efectiva que otros neurolépticos típicos en algunos pacientes con psicosis , aquellos que son resistentes o con hipersensibilidad a otros medicamentos

• Antagonista importante de receptores

5HT3 , interactua con receptores 5HT2A

CLASIFICACION DE LOS F. ANTIPSICOTICOS

Fármaco BloqueoMuscarin.

S.Extrapiramidal

Bloqueo Al fa

Observ.

Clorpromazina

Tioridazina

Flufenazina

++

+++

+

++

+

+++

+++

+++

+

Sedación , se deposita en córnea Intensa sedaciónSe deposita en retina , cardiotoxicidad

Haloperidol + +++ +ClozapinaRisperidonaOlanzapina

+ +/-+

+/-+ +/-

+++++++

AgranulocitosisMejora sinto. (-) Mejora sinto.(-)

ANTIPSICOTICOS FARMACOCINETICA

• Son muy liposolubles

• Se absorben en TGI en forma incompleta

• Biodisponibilidad : Clorpromazina y Tioridazina

30 -40 %

Haloperidol 65 %

• Sufren metabolismo de primer

paso

• Extensa fijación a proteínas plasmáticas

• Metabolizados completamente a nivel hepático

ANTIPSICOPITOS

ACCIONES FARMACOLOGICAS

Bloqueo D2 : Mejora el comportamiento , alucinaciones , delusiones

TANQUILIDAD

EMOCIONAL

Indiferencia Menor actividad

Afectiva psicimotriz

SINDROMENEUROLETICO

REACCIONES ADVERSAS

Bloqueo D2 ( R. Extrapiramidales )

Somnolencia Hiperprolactinemia

Bloqueo H1

del umbral convuls

ANTIPSICOTICOS

Alteraciones del

Bloqueo alfa ECG ( tioridazina)

Bloqueo muscarínico

Hipotensión Taquicardia

postural reflejo

ANTIPSICOTICOS Reacciones adversas extrapiramidales

Agudas

Distonias agudas ( torticolis)

Discinesias agudas

Acatisia ( inquietud motora )

Parkinsonismo ( temblor , rigidez , acinesia)

Sindrome neuroleptico maligno

En pacientes extremadamente sensibles

amenazante de la vida

Parkinsonismo severo

Inestabilidad autonómico

Hipertermia, estupor

TRATAMIENTO : Bromocriptina

REACCIONES ADVERSAS EXTRAPIRAMIDALES

TARDIAS

DISCINESIAS TARDIAS

Tratamiento Crónico ( Incapacitante )

MOVIMIENTOS INVOLUNTARIOS DE

ROSTRO, TRONCO

TEMBLOR OROFACIAL

USOS CLINICOS DE LOS ANTIPSICOTICOS

I) Indicaciones Psiquiatricas

Esquizofrenia

Tratamiento inicial oral a bajas dosi y ajustar la dosis progresivamente

Ataques agudos requieren administración paraenteral a dosis mayores

B) Cuadros esquizoafectivos ( componente esquizofrénico y trastorno maniaco .depresivo)

C) Psicosis de ancianos ( agitación, ideas delilantes ) mejoran los trastornos de conducta

D) Psicosis toxicas

E) Estados maniaco .depresivos

F) Depresión aguda con agitación

II. Indicaciones NO Psiquiatricas

A) Antiemeticos

B) Sedantes en preoperatorio

C) Neuroleptoanalgesia ( Neuroleptico + analgésico)

D) Neuroleptoanestesia ( Neuroleptico + analgésico + Oxido Nitroso )

Neuroléptico ; Droperidol

Analgésico : Fentanilo