04. quinolonas

QUINOLONAS

PONENTE: ZAMORA CHAVEZ, OMAR

- Primera Quinolona: Acido Nalidixico

- Las actuales Quinolonas tienen amplio espectro y son eficaces

en gran cantidad de infecciones.

- Tienen efectos secundarios limitados

- Los microorganismos no crean resistencia pronto a estos ATB.

CLASIFICACION

Generación Ejemplos Comentarios

1º Generación Ac. Nalidixico Alta resistencia.Actividad contra G-

2º Generación NorfloxacinoCiprofloxacino

Buena actividad sobre G+ y G-. No actúa sobre Anaerobios

3º Generación Levofloxacino Mejor actividad sobre G+.Útil en enfermedades sistémicasPoca actividad contra anaerobios

4º Generación Moxifloxacino Mejor actividad sobre anaerobiosBuena actividad sobre M. tuberculosis.

MECANISMOS DE ACCION

Inhibición de la ADN girasa

Inhibición de la Topoisomerasa IV

ADN girasa Causa superenrrollamiento negativo del ADN

Topoisomerasa IV Involucrada en el Desenrrollamiento del ADN

ESPECTRO ANTIBACTERIANO

- Acción bactericida contra E. coli y especies de Salmonella, Shigella, Enterobacter, Campylobacter y Neisseria.

- Buena actividad contra Stafilococos, pero no contra SRM.

- Levofloxacino y Moxifloxacino tienen actividad contra Estreptococos.

ESPECTRO ANTIBACTERIANO

- Inhiben bacterias intracelulares como Brucella, Legionella y Mycobacterium.

- Las nuevas Quinolonas (Gemifloxacino), tienen actividad contra anaerobios.

MECANISMOS DE RESISTENCIA

1- Mutación de Moléculas

blanco

ADN girasa

Topoisomerasa IV

gyr A

gyr B

parc C

parc E

Gram (-)

Gram (+)

2- Impermeabilidad

3- Bombas de Eflujo

Resistencia múltiple a AMG y BL

Gram (-)

Gram (+) y (-)

FARMACOCINETICA

- Buena y rápida absorción VO, no alterada por los alimentos.

- Amplia distribución en tejidos corporales (> [ ] q en plasma)

- Biodisponibilidad: 50-95%- Presentan gran penetración intracelular- T1/2 plasmática: 3-5 h para Ciprofloxacino.

- La mayoría se excreta vía renal.- Moxifloxacino y Pefloxacino se metabolizan en

hígado y no deben darse en Insuf. Hepática.

APLICACIONES TERAPEUTICAS

- Infecciones de Vías Urinarias

- Infecciones de Transmisión Sexual

- Infecciones Gastrointestinales

- Infecciones Respiratorias

- Infecciones osteomusculares y de tej blandos

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

EFECTOS ADVERSOS

- Las Quinolonas suelen ser bien toleradas

- La mayoria de efectos adversos afecta tubo

digestivo: nauseas, vomito, molestias

abdominales.

- Molestias del SNC: cefalalgia y mareos leves.

Rara vez hay alucinaciones, delirio y

convulsiones.

EFECTOS ADVERSOS

- Eritema, Reacción de hipersensibilidad

- Tendinitis o rotura del Tendón de Aquiles.

- Alargamiento del intervalo QTc

GRACIAS …