011 mazindol
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Mazindol
Dr. Adol Guzmán de León Universidad de Guadalajara
Academia Mexicana para el Estudio de la Obesidad, A.C.
Contenido
Perfil farmacológico
Mecanismo de acción
Eficacia
Seguridad
Consideraciones
MazindolFórmula
Clorofenil-dihidro-imidazo-isoindol
Farmacología y Dosis
Farmacología:
Vía oralSe absorbe en tubo digestivoCmax a las 2 h
t½ 35–55 h
Dosis:
0.5 a 3 mg en una a tres tomas al día2 mg al día en Sistema de Liberación por Diálisis
Mecanismo de Acción
Antidepresor tricíclico
Actúa bloqueando la recaptura sináptica de
noradrenalina
Incorporación de glucosa a músculo
Síntesis de glicerol
Ácidos grasos libres y glicerol plasmático
Eficacia I
Defelice y col. (1973): 90 pacientesSiete semanas de tratamiento
Grupo Reducción de peso Placebo 0.45 kgd–Anfetamina 1.42 kgMazindol 2.30 kg(3 mg/día en tres tomas)
Eficacia II
Heber (1975) 2 mg cada 24 horas12 semanas Reducción de 6.88 kg vs 1.63 del grupo placebo
Smith (1975) 2 mg una vez al día12 semanasReducción de 1.2 kg vs 0.5 kg del grupo placebo
Eficacia III
Miach (1976)
Dosis 1 – 3 mg
Una o dos tomas
Dieta de 1,000 a 1,200 kcal/día
20 semanas
Reducción de 1.9 kg
Obesos hipertensos controlados con diurético, betabloqueadores y metildopa
Al suspender el tratamiento los pacientes rápidamente recuperaban el peso perdido
Eficacia V
Walker (1977)
Estudio doble ciego, control con placebo
Seis semanas de tratamiento
2 mg una vez al día
245 pacientes repartidos aleatoriamente en cuatro grupos
Grupo placebo no perdió peso
Grupo Kg más que placeboRespaldo psicológico 2.7Mazindol 2.5Respaldo psicológico + mazindol 3.8
Eficacia VI
En México, Arnabar y col. (1998)
100 pacientes
Dieta 1,200 – 1,600 kcal/día
16% de lípidos; 30% de proteínas y 54% de carbohidratos
8 semanas
Tasa de abandono = 7.5%/semana
Pérdida de 8.7 kg
Peso perdido (kg)
0
-2
-4
-6
0 30 60 90
Placebo Mazindol
Kg
Día
*
**
*p<0.05 vs día 0
Resultados preeliminares. Leptina, insulina e IL–6 en obesos tratados con mazindol y anfepramona de liberación lenta.
2005
Porcentaje de peso perdido
%
Día
0
-2
-4
-6
-8
0 30 60 90
Placebo Mazindol
* *
*
*
*p<0.05 vs día 0
Resultados preeliminares. Leptina, insulina e IL–6 en obesos tratados con mazindol y anfepramona de liberación lenta.
2005
Porcentaje de grasa perdida
0
2
4
6
8
10
0 30 60 90Días
% d
e g
rasa
pe
rdid
o
Placebo Mazindol
*
*
*
*
*
**
*
*
*p<0.05 vs día 0
Resultados preeliminares. Leptina, insulina e IL–6 en obesos tratados con mazindol y anfepramona de liberación lenta.
2005
Circunferencia de cintura
Resultados preeliminares. Leptina, insulina e IL–6 en obesos tratados con mazindol y anfepramona de liberación lenta.
2005
90
95
100
105
110
0 30 60 90D’as
Cir
cu
nfe
ren
cia
de c
intu
ra (
cm
)Placebo Mazindol
*
*** *
*
*p<0.05 vs inicio
Presión arterial
60
65
70
75
80
85
90
95
100
105
110
115
120
125
130
0 30 60 90Días
Pre
sió
n a
rte
ria
l (m
m H
g)
PAS Placebo PAS Mazindol
PAD Placebo PAD Mazindol
** *
* **
*p<0.05 vs inicio
Resultados preeliminares. Leptina, insulina e IL–6 en obesos tratados con mazindol y anfepramona de liberación lenta.
2005
GlucosaPacientes tratados tres meses
con
Día 0 Día 90
Placebo
n 45.0 28.0
x 90.7 85.3
σ ±10.0 ±13.9
Mazindol
n 45.0 36.0
x 88.0 82.3
σ ±12.9 ±9.1
Resultados preeliminares. Leptina, insulina e IL–6 en obesos tratados con mazindol y anfepramona de liberación lenta.
2005
TriglicéridosPacientes tratados tres meses
Día 0 Día 90
Placebo
n 45.0 28.0
x 164.5 164.0
σ ±79.2 ±87.4
Mazindol
n 45.0 36.0
x 149.7 112.4
σ ±64.0 ±36.6
Resultados preeliminares. Leptina, insulina e IL–6 en obesos tratados con mazindol y anfepramona de liberación lenta.
2005
Colesterol totalPacientes tratados tres meses
con
Día 0 Día 90
Placebo
n 45.0 28.0
x 195.2 199.8
σ ±37.6 ±38.5
Mazindol
n 45.0 36.0
x 181.7 190.5
σ ±28.7 ±31.9
Resultados preeliminares. Leptina, insulina e IL–6 en obesos tratados con mazindol y anfepramona de liberación lenta.
2005
HDL–c en mujeresPacientes tratados tres meses
con
Día 0 Día 90
Placebo
n 38.0 26.0
x 53.9 63.5
σ ±11.8 ±12.8
Mazindol
n 36.0 29.0
x 50.8 57.0
σ ±11.2 ±9.0
Resultados preeliminares. Leptina, insulina e IL–6 en obesos tratados con mazindol y anfepramona de liberación lenta.
2005
Eventos adversosTres meses de tratamiento
Evento Mazindol* Placebon = 40 % n = 38 %
Sequedad mucosa oral 29 72.5 12 31.6
Sed 17 50.0 8 21.1
Insomnio 16 22.5 3 7.9
Bochornos 9 17.5 3 7.9
Poliuria 8 15.0 2 5.3
Trastorno sabor 6 15.0 3 7.9
Nerviosismo 5 15.0 1 2.6
Dismenorrea 6 12.5 3 7.8
*Eventos observados en >10% de los pacientes y en el doble o más del grupo placebo
Resultados preeliminares. Leptina, insulina e IL–6 en obesos tratados con mazindol y anfepramona de liberación lenta.
2005
SeguridadEventos Adversos
Nerviosismo
Irritabilidad
Insomnio
Sequedad de boca
Náusea
Vómito
Diarrea
Taquicardia sinusal
Hipertensión arterial
Sobreestimulación
Disquinecia
Vértigo
Irritación ocular
Midriasis
Xerostomía
Impotencia
Dolor testicular
Constipación
SeguridadContraindicaciones y Precauciones
Por su mecanismo de acción, potencializa el efecto presor de las catecolaminas
No se debe combinar con:
IMAO
Antihipertensivos
Bloqueadores adrenérgicos
Pacientes con alteraciones cardiacas graves
Hipertiroidismo
Carbonato de litio
Consideraciones
Es útil en pacientes con síndrome metabólico
Es útil en el tratamiento de obesos con hipertensión
arterial controlada
Es útil en tratamiento de obesos con DM2
Es útil en tratamiento de obesos con OA
Se ha administrado como tratamiento de narcolepsia
Se ha empleado para tratamiento de la adicción a
cocaína
Se ha administrado a niños
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