7.- niveles ddséricos
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Niveles Sricos
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Conceptos Biodisponibilidad Bioequivalencia Vida Media Volumen de Distribucin (en dist) Volumen de Distribucin (en dist) Margen teraputico Regimenes de Dosificacin
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[% Dosis]
Frmaco en el Cuerpo
Frmaco en lugar de Absorcin
Dinmica en Niveles Sericos de un frmaco y su metabolito
Tiempo
Metabolito Excretado
Frmaco Excretado
Metabolito en el Cuerpo
Frmaco en el Cuerpo
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[Frmaco]Vabs=Velim
Velocidad de absorcin vs. velocidad de eliminacin
Tiempo
Vabs>Velim Vabs
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CMT[Frmaco]
IE
Cmax
Dinmica srica de un frmaco en relacin con sus efectos
CME
TiempotmaxPL
Tiempo Efectivo
ABC
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Biodisponibilidad Indica la velocidad y la cantidad de la forma
inalterada de un frmaco que accede a lacirculacin sistmica y, por lo tanto, estdisponible para acceder a los tejidos y producirun efecto.un efecto.
La biodisponibilidad de un frmaco depende noslo de los procesos de absorcin, sino tambinde la distribucin y eliminacin.
b BIODISPONIBILIDAD= ABC v adm x 100ABC i.v.
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[Frmaco]
db
a
Biodisponiblidad
Tiempo
CME
c
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Bioequivalencia Se refiere a la comparacin de distintas
preparaciones de un mismo principioactivo, misma forma farmacutica, va deadministracin y dosis.administracin y dosis.
Para ser bioequivalentes deben tener lamisma biodisponibilidad, es decir el mismotmax y Cmax.
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[Frmaco]Cmax
Preparado A
Bioequivalencia
TiempoTmax
Preparado B
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ndice Teraputico Muestra el grado de selectividad de un
frmaco para lograr los efectos esperadosversus los txicos que pudiera tener.
La medicin se realiza con el cuociente La medicin se realiza con el cuociente entre la DL50 y la DE50
INDICE TERAPEUTICO = DL50DE50
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CMT[Frmaco]
Cmax
Rango Teraputico
Relacin efectividad/toxicidad
CME
TiempotmaxPL
Tiempo Efectivo
-
ndice Teraputico
Hipnosis
%
I
n
d
i
v
i
d
u
o
s
q
u
e
r
e
s
p
o
n
d
e
n 100
Muerte
IT = DL50 = 4 = 2
DE 2
%
I
n
d
i
v
i
d
u
o
s
q
u
e
r
e
s
p
o
n
d
e
n
Dosis [ mg ]DE500
02 3 4 5 61 87
50
DL50
DE50 2
-
ndice Teraputico
Hipnosis
%
I
n
d
i
v
i
d
u
o
s
q
u
e
r
e
s
p
o
n
d
e
n 100Muerte
IT = DL50 = 8 = 4DE50 2
%
I
n
d
i
v
i
d
u
o
s
q
u
e
r
e
s
p
o
n
d
e
n
Dosis [ mg ]DE500
02 3 4 5 61 87
50
DL50
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Vida Media Farmacolgica La vida media es el tiempo que necesita la
concentracin plasmtica o la cantidad delfrmaco en el cuerpo para disminuir a lamitad.mitad.
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Vida Media[
F
r
m
a
c
o
]
p
l
a
s
m
a
16
8
Demo[
F
r
m
a
c
o
]
p
l
a
s
m
a
Tiempo (hrs)0
02 3 4 5 61 87
4
2t
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Regimenes de dosificacin Concentracin Deseada
Dosis de mantencin
Dosis de saturacin (de carga)
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Porcentaje de Cee segn t En 1 vida media se alcanza el 50 % del nivel
estable. En 2 vida media se alcanza el 75 % del nivel
estable. En 3 vida media se alcanza el 87,5 % del nivel En 3 vida media se alcanza el 87,5 % del nivel
estable. En 4 vida media se alcanza el 93,8 % del nivel
estable. En 5 vida media se alcanza el 96,9 % del nivel
estable.
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Administracin repetida de medicamentos (p.o.)
C
O
N
C
E
N
T
R
A
C
I
O
N
2
00
TIEMPO (mltiplos de la t de eliminacin)2 3 4 5 61 87
C
O
N
C
E
N
T
R
A
C
I
O
N
1Concentraciones en equilibrio dinmico
-
Administracin de medicamentos por infusin (i.v.)
C
O
N
C
E
N
T
R
A
C
I
O
N
2
00
TIEMPO (mltiplos de la t de eliminacin)2 3 4 5 61 87
C
O
N
C
E
N
T
R
A
C
I
O
N
1Concentraciones en equilibrio dinmico
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Administracin repetida de medicamentos con dosis de carga (p.o.)
C
O
N
C
E
N
T
R
A
C
I
O
N
2
00
TIEMPO (mltiplos de la t de eliminacin)2 3 4 5 61 87
C
O
N
C
E
N
T
R
A
C
I
O
N
1Concentraciones en equilibrio dinmico
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Causas de insatisfaccin en dosificacin: Cambios farmacocinticos Cambios farmacodinmicos
Cambios farmacocinticos y en Cee Cambios farmacocinticos y en Cee Incumplimiento del paciente Cambios biodisponibilidad
Vmitos, Diarrea, complejos. Cambios en el Clearance
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Seguimiento de niveles sericos Se realiza para identificar variaciones en
el tratamiento o asegurar niveles de frmacos con estrecho ndice teraputico Para ello el frmaco debe tener una buena Para ello el frmaco debe tener una buena
correlacin de efecto y nivel serico. Que no produzca intoxicaciones